Адреномиметици: класификация, механизъм на действие, списък на лекарства от алфа и бета тип


От статията ще научите за адренергичните агонистични лекарства, видовете, индикациите и противопоказанията за назначаването, страничните ефекти на лекарствата.

Главна информация

В човешкото тяло всички вътрешни органи и тъкани са снабдени с алфа и бета рецептори, които представляват специални протеинови молекули върху клетъчните мембрани.

Алго рецепторните агонисти са симпатомиметици, които свиват кръвоносните съдове, облекчават отока и стимулират синтеза на протеини.

Бета-адреномиметици - увеличават силата и честотата на сърдечните контракции, кръвното налягане, отпускат гладката мускулатура на бронхите, лумена на капилярите.

Алфа адреномиметици

Лекарствата от групата имат специфичен, селективен ефект и индиректен ефект върху рецепторите на вътрешните органи. Алфа-адреномиметиците имат силен антишоков ефект поради повишаване на съдовия тонус, спазъм на малки капиляри и артерии, поради което се използват при лечение на хипотония, колапс на различни етиологии.

Адреномиметичните лекарства имат химическа структура, подобна на хормоните на стреса, те могат да имитират адреналин и норепинефрин. Действието на алфа-адренергичните агонисти се вписва в специфична триада:

  • съдов спазъм;
  • спиране на кървенето;
  • отваряне на дихателните пътища към белите дробове.

По този начин механизмът на действие на лекарствата се основава на контакт с постсинаптичните рецептори на нервната система, проникване през кръвно-мозъчната бариера на мозъка и намаляване на синтеза на медиатори, които влизат в синаптичната цепнатина..

Показания за назначаване

Адреномиметиците в контакт с алфа-рецептори от всякакъв клас се препоръчват за лечение на следните патологични състояния:

  • остра съдова недостатъчност на всеки генезис с тенденция към колапс;
  • внезапен сърдечен арест;
  • пристъп на бронхиална астма;
  • хипертонична криза;
  • глаукома;
  • алергичен ринит;
  • хипогликемична кома.

Списък на лекарствата

Всички алфа-адренергични агонисти си приличат по ефекти (вазоконстрикция, бронходилатация, повишено кръвно налягане, намалена бронхиална секреция, секреция в носната кухина), но се различават по силата на действието и продължителността на постигнатия резултат. Те съставляват голяма група лекарства, в които има многовекторни лекарства, които работят с различни точки на приложение..

Антихипертензивни лекарства

Алфа адреномиметиците на подгрупата засягат централните механизми на регулиране на кръвното налягане, коригират тонуса на малките и средните артерии, намаляват сърдечната честота, намаляват натоварването на миокарда.

Освен това те активно използват:

Име на лекарствотоЦена в рубли
Клонидин41
Гуанфацин (Естулик)147
Катапресан80 евро в онлайн аптеки
Допегит195

Деконгестанти

Алфа адреномиметиците от групата демонстрират вазоконстрикторно действие, премахвайки отока на тъканите на носната лигавица, очите, УНГ органите, позволяват ви да прочистите носните проходи, да премахнете зачервяването на конюнктивата, да облекчите хиперсекрецията на слуз в горните дихателни пътища, да освободите тъпанчето от възпалителен ексудат.

Други средства от групата:

Име на лекарствотоЦена в рубли
Галазолин32
Ксилометазолин18.
Визин315
Санорин89
Бримонидин410

Антиглаукомни адреномиметици

Адреномиметичните лекарства намаляват вътреочното налягане чрез въздействие върху съдовите рецептори и радиалния мускул на окото. Най-известният е адреналин (45 рубли).

Име на лекарствотоЦена в рубли
Дипивефрин153
Епинефрин73
Фенилефрин154
Офтан65

Освен това има адренергични агонисти за премедикация, например Mezaton (93 рубли), който има антиалергични, антишокови и антитоксични ефекти. Предписва се преди операция, за облекчаване на интоксикация, остри алергии, колапс, декомпенсиран шок, повишава кръвното налягане за дълго време.

Противопоказания

Алфа-адренергичните агонисти имат общи и специфични противопоказания за назначаването:

  • индивидуална свръхчувствителност към компоненти;
  • нарушена функция на черния дроб и бъбреците;
  • ONMK;
  • AMI;
  • хипотония с тенденция към колапс (с изключение на Mezaton и неговите аналози);
  • възраст до 18 години;
  • бременност;
  • кърмене;
  • атеросклероза;
  • депресия;
  • нарушение на ритъма и проводимостта на сърдечния мускул;
  • диабет;
  • епилепсия;
  • атрофичен ринит;
  • остър, алергичен ринит;
  • синузит;
  • отит на средното ухо;
  • евстахиит;
  • тиреотоксикоза;
  • ДПХ.

Странични ефекти

Сред най-сериозните негативни последици от неправилния прием на алфа-адренергични агонисти се отбелязват:

  • свръхчувствителност към компоненти;
  • симптоми на интоксикация;
  • гадене;
  • мигрена;
  • високо кръвно налягане;
  • сърцебиене;
  • безсъние;
  • виене на свят, замаяност;
  • локално дразнене на лигавиците, хиперемия, парене.

Предписването на лекарства от групата на алфа-адренергичните агонисти едновременно с МАО инхибитори и трициклични антидепресанти може да доведе до повишаване на кръвното налягане.

Бета-адреномиметици

Лекарствата от групата включват средства, които възбуждат бета рецепторите в матката, бронхите, скелетните и гладките мускули. Бета-адреномиметиците могат да бъдат селективни и неселективни, но механизмът им на действие се свежда до активиране на мембранния ензим аденилат циклаза, увеличаване на количеството вътреклетъчен калций.

Бета-адреномиметиците се използват при лечението на брадикардия, атриовентрикуларна блокада. Ефектите, които показват лекарствата:

  • подобряване на проводимостта на миокарда и бронхите;
  • активиране на гликогенолиза в черния дроб и мускулите;
  • намален тонус на матката;
  • повишен пулс;
  • балансиране на микроциркулацията на вътрешните органи;
  • отпускане на съдовата стена.

Показания за прием

Бета-адреномиметиците на селективно и общо действие се предписват в случай на:

  • астмоидни състояния;
  • заплахи от спонтанен аборт на всеки етап от бременността;
  • остра сърдечна недостатъчност;
  • атриовентрикуларен блок на сърдечния мускул.

Списък на лекарствата

Бета-адреномиметиците се използват ефективно за лечение на остра дихателна и сърдечна недостатъчност, със заплаха от преждевременно раждане. Най-популярен е Volmax (59 рубли). Най-често използваните лекарства са:

  • Орципреналин (Alupent) - отпуска гладката мускулатура на матката, предотвратявайки спонтанен аборт или преждевременно раждане, облекчава бронхоспазма. Цена - 5 410 рубли.
  • Добутамин - кардиотоник, цена - 389 рубли.
  • Салметерол - инхибира синтеза на хистамин, облекчава бронхоспазма. Цена - 433 рубли.
  • Гинипрал - облекчава хипертоничността на матката. Цена - 233 рубли.

Противопоказания

Общите ограничения за употребата на бета-агонисти са:

  • Исхемична болест на сърцето;
  • AMI;
  • кардиогенен шок;
  • сърдечна тампонада;
  • стеноза на аортната клапа;
  • артериална хипертония;
  • декомпенсиран CHF;
  • хиповолемия;
  • индивидуална непоносимост към компонентите;
  • аритмии, атриовентрикуларен блок;
  • тиреотоксикоза;
  • хипертиреоидизъм;
  • нарушаване на черния дроб, бъбреците;
  • диабет.

Странични ефекти

Бета-адренергичните агонисти имат често срещани негативни последици от приема:

  • симптоми на интоксикация;
  • гадене;
  • исхемични атаки;
  • нарушение на сърдечния ритъм;
  • внезапен сърдечен арест
  • хипокалиемия;
  • колебания в кръвното налягане;
  • кардиосклероза;
  • бронхоспазъм;
  • хипертермия с неизвестен произход;
  • флебит;
  • кожни обриви;
  • Оток на Квинке;
  • мигрена;
  • тремор;
  • повишена раздразнителност.

Превенция за подобряване на ефективността

За да се увеличи максимално ефективността на терапията с адреномиметици от различни групи, се използват следните техники:

  • балансирана диета;
  • нормален баланс на пиене;
  • физическа дейност;
  • правилната дозировка на лекарствата след консултация с лекуващия лекар;
  • медицински преглед за скринингов преглед на общото здравословно състояние.

Спазването на прости правила гарантира резултата.

Препарати адреномиметици

Човешкото тяло е сложна система, в която най-сложните процеси и действия започват с въздействие върху малки рецептори. Какво е? Това са специализирани нервни окончания, в които електрически импулс се генерира от химикал. Има много видове рецептори, например адренергични рецептори, които също са разделени на няколко групи. Веществата, които влияят на организма чрез тези рецептори, се наричат ​​адреномиметици (AM).

Характеристики на рецептора

Адренергичните рецептори са разделени на α и β, сред които се различават α1, α2, β1, β2 и β3 рецептори:

Местоположение на адренергичните рецептори

  • α1-адренергичните рецептори се намират в артериолите и реагират на норепинефрин, причинявайки вазоспазъм и съответно повишаване на налягането. Също така, тези рецептори са локализирани в мускулите на гладката мускулатура, тоест в радиалния мускул на ириса, сфинктера на пикочния мехур. Когато тези рецептори се стимулират, настъпва разширяване на зеницата и задържане на урина..
  • α2-адренергичните рецептори реагират на адреналин и норепинефрин, тяхното активиране води до намаляване на синтеза на норепинефрин. Основният ефект е вазоконстрикция.
  • β1-адренергичните рецептори се намират в сърцето и реагират на норепинефрин; когато се стимулират, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават.
  • β2-адренергичните рецептори са разположени в бронхиолите, матката, черния дроб, реагират на адреналин, когато се стимулират, активно се освобождава норепинефрин, бронхите се разширяват и се активира образуването на глюкоза от гликоген в черния дроб.
  • β3-адренергичните рецептори се локализират главно в мастната тъкан, когато се стимулират, мазнините се разграждат с образуването на енергия.

Класификация

Една от класификациите се основава на механизма на действие на лекарствата:

  • директен;
  • непряк;
  • смесено действие.

Самите адреномиметици с пряко действие влияят на рецепторите, като катехоламини, произведени в тялото.

Индиректните адренергични агонисти са вещества, които подпомагат отделянето на собствените катехоламини в организма.

Смесените адренергични агонисти съчетават и двата ефекта.

Използвайки

Алфа-адренергичните агонисти се използват в медицината като спешна помощ и като локален вазоконстриктор.

Схема на бронходилататорно действие на адреномиметиците

Директно действащите α1-адренергични агонисти включват фенилефрин (Mezaton), лекарство, което се използва активно в болницата поради способността му бързо да повишава кръвното налягане. Индиректно намалява сърдечната честота. Също така, лекарството се използва в офталмологията поради разширяване на зеницата. Фенилефринът често се използва като локален вазоконстриктор, например за лечение на ринит.

Сред α2-адренергичните агонисти могат да се разграничат лекарства с локално и централно действие. Местните лекарства включват оксиметазолин, ксилометазолин и нафазолин. Те се използват за стесняване на кръвоносните съдове и намаляване на оток на лигавицата при ринит с различна етиология. Те обаче не трябва да се предписват дълго време, тъй като с увеличаване на продължителността на приема се наблюдава намаляване на ефективността. Пример за централно действащо лекарство е клонидин, който засяга вазомоторния център на мозъка, инхибирайки работата му. Следователно има намаляване на сърдечните контракции, вазодилатация и в резултат на това налягане. Поради намаляване на секрецията на вътреочна течност, Clonidine се предписва за лечение на глаукома.

Бета-адреномиметиците са неразделни компоненти на схемите за лечение на сърдечна недостатъчност, бронхиална астма, спешна помощ при сърдечен арест.

Виден представител на β1-AM е добутамин (Dobutrex). Основното му действие е да увеличи силата на сърдечните контракции, което има положителен ефект върху хода на сърдечната недостатъчност. Страничен ефект на това лекарство може да бъде натискаща болка в сърцето поради повишената нужда от доставка на кислород..

Най-широко разпространените β2-AM, получени в пулмологията, поради способността им да разширяват бронхите. Лекарствата от тази група включват салбутамол, салметерол, фенотерол и други. Тези лекарства се предписват като спрейове за облекчаване на бронхоспазъм при бронхиална астма и запушване на белите дробове, както и за предотвратяване на бронхоспазъм. Бързият пулс е често срещан страничен ефект. Понякога адренергичните агонисти от тази група се използват за отпускане на матката при условия, които заплашват спонтанен аборт.

Неселективните адреномиметици действат върху α и β адренергичните рецептори. Тези лекарства включват норепинефрин (норепинефрин) и адреналин (епинефрин). Основните ефекти на норепинефрин са кратко повишаване на кръвното налягане, увеличаване на силата и намаляване на броя на сърдечните удари. Най-често това лекарство се използва за бързо повишаване на кръвното налягане и осигуряване на спешна помощ на пациента. Адреналинът действа чрез увеличаване на интензивността и честотата на сърцето. Използва се и при спешни ситуации при сърдечен арест, в офталмологията.

Класификационна таблица на адренергичните агонисти

Методи на администриране

Ако вземем предвид, че адреномиметиците засягат пряко или косвено всички органи, в структурата на които има мускулни влакна, тогава има много начини на приложение:

  • Местна употреба на адренергични агонисти като капки, спрейове, аерозоли, течности за овлажняване на тампони, като част от мехлеми.
  • Интравенозните форми също са често срещани, особено в отделенията за интензивно лечение. Често лекарствата от тази група се комбинират с анестетици за по-дълготраен ефект..
  • Подкожният адреналин е почти толкова ефективен за повишаване на кръвното налягане.

Адреномиметици - механизъм на действие и показания за употреба, класификация и лекарства

Днес адреномиметичните средства се използват широко във фармакологията за лечение на заболявания на сърдечно-съдовата, дихателната системи и стомашно-чревния тракт. Биологичните или синтетичните вещества, които предизвикват стимулация на алфа и бета рецепторите, имат значителен ефект върху всички основни процеси в организма.

Какво представляват адренергичните агонисти

Тялото съдържа алфа и бета рецептори, които са разположени във всички органи и тъкани на тялото и представляват специални протеинови молекули върху клетъчните мембрани. Излагането на тези структури води до различни терапевтични и при определени обстоятелства токсични ефекти. Лекарствата от адреномиметичната група (от латински adrenomimeticum) са вещества, агонисти на адренергичните рецептори, които имат възбуждащ ефект върху тях. Реакциите на тези агенти с всяка от молекулите са сложни биохимични механизми..

Когато се стимулират рецепторите, възниква вазоспазъм или вазодилатация, настъпват промени в секрецията на слуз, възбудимост и проводимост във функционалните мускулни и нервни влакна. В допълнение, адреностимулантите са в състояние да ускорят или забавят метаболитните и метаболитните процеси. Терапевтичните ефекти, медиирани от действието на тези вещества, са различни и зависят от типа рецептор, който се стимулира в конкретния случай..

  • Плоски брадавици: лечение и отзиви
  • Салати от краставици за зимата - оближете си пръстите, Winter King без стерилизация
  • Царевична каша в бавен котлон с мляко и вода

Класификация на адренергичните агонисти

Всички алфа и бета адреномиметици, според механизма на действие върху синапсите, се разделят на вещества с пряко, непряко и смесено действие:

Примери за лекарства

Селективни (директни) адренергични агонисти

Директно действащите адренергични агонисти съдържат адренергични рецепторни агонисти, които действат върху постсинаптичната мембрана, подобно на ендогенните катехоламини (адреналин и норепинефрин).

Мезатон, допамин, адреналин, норадреналин.

Неселективни (индиректни) или симпатомиметици

Неселективните агенти имат ефект върху везикулите на пресинаптичната мембрана на адренергичния рецептор, като увеличават синтеза на естествени медиатори в него. В допълнение, адреномиметичният ефект на тези лекарства се дължи на способността им да намаляват отлагането на катехоламини и да инхибират активното им обратно поемане.

Ефидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Ентакапон, Сиднофен.

Лекарствата от смесен тип са едновременно агонисти на адренергичните рецептори и медиатори на освобождаването на ендогенни катехоламини в α и β рецепторите.

Фенилефрин, метазон, норадреналин, епинефрин.

Алфа адреномиметици

Лекарствата от групата на алфа-адренергичните агонисти са представени от вещества, които влияят на алфа-адренергичните рецептори. Те са както селективни, така и неселективни. Първата група лекарства включва Mezaton, Etilephrine, Midodrin и др. Тези лекарства имат силен антишоков ефект поради повишен съдов тонус, спазъм на малки капиляри и артерии, поради което се предписват при хипотония, колапс на различни етиологии.

Показания за употреба

Лекарствата, които стимулират алфа рецепторите, са показани за употреба в следните случаи:

  1. Остра съдова недостатъчност с инфекциозна или токсична етиология с тежка хипотония. В тези случаи се прилага интравенозно норадреналин или мезатон; Мускулно ефедрин.
  2. Сърдечен арест. В този случай е необходимо да се въведе разтвор на адреналин в кухината на лявата камера..
  3. Пристъп на бронхиална астма. Ако е необходимо, инжектирайте интравенозно адреналин или ефедрин.
  4. Възпалителни лезии на лигавиците на носа или очите (алергичен ринит, глаукома). Локално капки разтвори на нафтизин или галазолин.
  5. Хипогликемична кома. За да се ускори гликогенолизата и да се увеличи концентрацията на глюкоза в кръвта, разтвор на адреналин се инжектира интрамускулно заедно с глюкоза.

Механизъм на действие

Когато се инжектират в тялото, алфа-адреномиметиците се свързват с постсинаптичните рецептори, причинявайки свиване на гладкомускулните влакна, стесняване на лумена на кръвоносните съдове, повишаване на кръвното налягане, намаляване на секрецията на жлезите в бронхите, носната кухина и разширяване на бронхите. Прониквайки през кръвно-мозъчната бариера на мозъка, те намаляват освобождаването на невротрансмитер в синоптичната цепнатина.

Наркотици

Всички лекарства от групата на алфа-адренергичните агонисти са сходни по своите ефекти, но се различават по силата и продължителността на излагане на тялото. Научете повече за основните характеристики на най-популярните лекарства от тази група:

Име на лекарствения продукт

Показания за употреба

Лекарството има пряк ефект върху централните механизми за регулиране на кръвното налягане.

Лека до умерена хипертония

Остри и хронични патологии на черния дроб, бъбреците, индивидуална свръхчувствителност към лекарствени компоненти, остри нарушения на мозъчната или коронарната циркулация.

Бързо действие след поглъщане.

Хепатотоксичен ефект, възможност за колапс или шок, ако не се спазва препоръчаната доза.

Антихипертензивно средство. Отслабва тонуса на малките и средните артерии.

Хипертонични кризи, артериална хипертония.

Хипотония, деца под 18-годишна възраст, бременност и кърмене, чернодробна и бъбречна недостатъчност.

Висок риск от странични ефекти.

Антихипертензивно средство, намалява сърдечната честота и сърдечния дебит.

Миокарден инфаркт, мозъчно-съдов инцидент, атеросклероза, деца под 12 години, бременност.

Подходящ за продължително лечение, облекчаване на хипертонични кризи.

Несъвместимост с много други лекарства.

Лекарството има подчертан хипотензивен ефект, намалява сърдечната честота, обема на сърдечния дебит.

Атеросклероза на мозъчните съдове, депресия, атриовентрикуларен блок, синдром на болния синус, деца под 13-годишна възраст.

Подходящ за продължително лечение.

Има хепатотоксичен ефект, ако не се спазва режимът на дозиране.

Антихипертензивно лекарство, което засяга централните механизми на регулиране на кръвното налягане.

Захарен диабет тип 1, епилепсия, неврологични разстройства, бременност и кърмене.

Подходящ за облекчаване на хипертонични кризи.

Висок риск от странични ефекти.

Лекарството стеснява съдовете в носните проходи, облекчава отока, хиперемията на лигавицата.

Ринит, синузит, ларингит, кървене от носа, алергичен ринит.

Захарен диабет, свръхчувствителност към компонентите на нафтизин, тахикардия, деца под една година.

Пристрастяване, висок риск от алергична реакция.

Лекарството стеснява съдовете на лигавицата на носните проходи, намалява зачервяването, подуването и количеството секретирана слуз.

Остър ринит, отит на средното ухо, синузит.

Атрофичен ринит, повишено вътреочно налягане, закритоъгълна глаукома, хипертония, атеросклероза, ендокринни заболявания.

Не води до пристрастяване, подходящ за продължителна употреба.

Голям брой противопоказания за употреба.

Елиминира отока на носната лигавица, възстановява проходимостта на носните проходи.

Остри респираторни заболявания, алергичен ринит, отит на средното ухо, подготовка за диагностични мерки.

Глаукома, атрофичен ринит, захарен диабет, тиреотоксикоза.

Продължително действие (до 12 часа), гъвкавост.

Не е подходящ за продължителна употреба, пристрастяване.

Има вазоконстрикторно действие, премахва оток на тъканите.

Хиперемия, оток на конюнктивата на окото.

Деца под две години, индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Универсалност на приложение, малък брой противопоказания за употреба.

Може да предизвика пристрастяване.

Лекарството има антиалергичен, антишоков и антитоксичен ефект.

Премедикация преди операция, интоксикация, остри алергични реакции, колапс, шок (в стадия на декомпенсация).

Деца под 15-годишна възраст, атеросклеротични съдови заболявания, хроничен хепатит, бременност и кърмене.

Бързо действие, широк спектър от приложения.

Голям брой противопоказания за употреба.

Вазоконстриктор със забавено освобождаване.

Хипотонични състояния, шок (в стадия на компенсация или субкомпенсация), колапс.

Хипертония, атеросклеротични съдови заболявания.

Бавно и дълго действащо.

Не е подходящ за лечение на спешни случаи.

Лекарството има вазоконстриктор, хипертоничен ефект.

Артериална хипотония, нарушен тонус на сфинктер на пикочния мехур, ортостатична хипертония, колапс.

Глаукома със затваряне под ъгъл, съдови заболявания, патология на ендокринната система, бременност, аденом на простатата.

Лекарството е подходящо за облекчаване на остри състояния.

Невъзможност за употреба по време на бременност.

  • Успокоителни за нервната система на възрастни и деца
  • Как бързо да повишим хемоглобина в кръвта
  • Сос терияки: рецепти със снимки

Бета-адреномиметици

Бета-адренергичните рецептори се намират в бронхите, матката, скелетните и гладките мускули. Групата на бета-адренергичните агонисти включва лекарства, които възбуждат бета-адренергичните рецептори. Сред тях има селективни и неселективни фармакологични лекарства. В резултат на действието на тези лекарства се активира мембранният ензим аденилат циклаза, количеството на вътреклетъчния калций се увеличава.

Лекарствата се използват при брадикардия, атриовентрикуларен блок, тъй като увеличаване на силата и честотата на сърдечните контракции, повишаване на кръвното налягане, отпускане на гладката мускулатура на бронхите. Бета-агонистите причиняват следните ефекти:

  • подобряване на бронхиалната и сърдечната проводимост;
  • ускоряване на процесите на гликогенолиза в мускулите и черния дроб;
  • намален тонус на миометриума;
  • повишен пулс;
  • подобряване на кръвоснабдяването на вътрешните органи;
  • отпускане на съдовите стени.

Показания за употреба

Лекарства от групата на бета-адренергичните агонисти се предписват в следните случаи:

  1. Бронхоспазъм. За да се премахне атаката, инхалацията се извършва с Isadrin или Salbutamol.
  2. Заплахата от прекъсване на бременността. Когато започне спонтанен аборт, лекарствата Фенотерол и Тербуталин се показват чрез интравенозно капково или струйно.
  3. Атриовентрикуларен сърдечен блок, остра сърдечна недостатъчност. Показано назначаването на допамин и добутамин.

Механизъм на действие

Терапевтичният ефект на лекарствата от тази група се дължи на стимулирането на бета-рецепторите, което води до бронходилатиращи, токолетични и инотропни ефекти. В допълнение, бета-адренергичните агонисти (например Левосалбутамол или Норепинефрин) намаляват освобождаването на възпалителни медиатори от мастоцити, базофили и увеличават дихателния обем поради разширяването на бронхиалния лумен.

Наркотици

Фармакологичните средства от групата на бета-адренергичните агонисти се използват ефективно за лечение на остра дихателна и сърдечна недостатъчност, със заплаха от преждевременно раждане. Таблицата показва характеристиките на лекарствата, често използвани за медикаментозна терапия:

Име на лекарствения продукт

Показания за употреба

Лекарството има токолитичен, антиастматичен, бронхилитичен ефект.

Обструктивен бронхит, бронхиална астма, повишен тонус на миометриума.

Тахиаритмия, исхемична болест на сърцето, глаукома.

Широка гама от приложения.

Лекарството не е подходящо за продължително лечение.

Мощен кардиотоничен ефект.

Остър миокарден инфаркт, кардиогенен шок, сърдечен арест, декомпенсиран стадий на сърдечна недостатъчност, хиповолемия.

Сърдечна тампонада, аортна стеноза.

Добутаминът е ефективен за реанимация.

Голям брой странични ефекти, смърт е възможна, ако дневната доза на лекарството е значително надвишена.

Лекарството помага за отпускане на гладката мускулатура на бронхите, потиска секрецията на хистамин.

Хроничен бронхит, бронхиална астма.

Свръхчувствителност към компонентите на Salmeterol.

Лекарството се препоръчва за дългосрочно лечение, малък брой противопоказания за употреба.

Висок риск от странични ефекти.

Лекарството има бронходилатиращ и токолитичен ефект.

Предотвратяване развитието на бронхоспазъм, остър обструктивен бронхит, белодробен емфизем, заплаха от преждевременно раждане, хронична обструктивна белодробна болест.

Артериална хипертония, бременност (първи триместър), сърдечна недостатъчност, аритмия, атриовентрикуларен блок.

Не се препоръчва продължителна употреба.

Лекарството има подчертан бронходилататорен ефект..

Бронхиална астма, емфизем, обструктивен бронхит.

Тахиаритмия, остър миокарден инфаркт, тиреотоксикоза, захарен диабет.

Alupent се използва успешно за облекчаване на остри състояния.

Много странични ефекти.

Лекарството има токолитичен ефект, намалява тонуса на миометриума, спонтанни контракции.

Заплахата от прекъсване на бременността.

Тиреотоксикоза, исхемична болест на сърцето, остра чернодробна или бъбречна недостатъчност.

Адреностимуланти и адреномиметици

Цялото съдържание на iLive се преглежда от медицински експерти, за да се гарантира, че е възможно най-точно и фактическо.

Имаме стриктни насоки за подбор на източници на информация и свързваме само с уважавани уебсайтове, академични изследователски институции и, когато е възможно, доказани медицински изследвания. Моля, обърнете внимание, че числата в скоби ([1], [2] и др.) Са интерактивни връзки към такива изследвания.

Ако смятате, че някое от съдържанието ни е неточно, остаряло или съмнително по друг начин, изберете го и натиснете Ctrl + Enter.

Всички надбъбречни стимуланти имат структурно сходство с естествения адреналин. Някои от тях могат да имат изразени положителни инотропни свойства (кардиотоници), други имат вазоконстриктор или предимно вазоконстриктор ефект (фенилефрин, норепинефрин, метоксамин и ефедрин) и се комбинират под името вазопресори.

Адреностимуланти и адреномиметици: място в терапията

В практиката на анестезиологията и интензивното лечение доминиращият метод за прилагане на кардиотоници и вазопресори е IV. Освен това адреномиметиците могат да се прилагат като болус и да се прилагат чрез инфузия. В клиничната анестезиология адреномиметиците с предимно положителни инотропни и хронотропни ефекти се използват главно за следните синдроми:

  • синдром на нисък CO поради недостатъчност на лява или дясна камера (LV или RV) (епинефрин, допамин, добутамин, изопротеренол);
  • хипотензивен синдром (фенилефрин, норепинефрин, метоксамин);
  • брадикардия, с нарушения на проводимостта (изопротеренол, епинефрин, добутамин);
  • бронхоспастичен синдром (епинефрин, ефедрин, изопротеренол);
  • анафилактоидна реакция, придружена от хемодинамични нарушения (епинефрин);
  • състояния, придружени от намаляване на отделянето на урина (допамин, допексамин, фенолдопам).

Клиничните ситуации, при които трябва да се използват вазопресори, са както следва:

  • намаляване на OPS, причинено от предозиране на вазодилататори или ендотоксемия (ендотоксичен шок);
  • използването на фосфодиестеразни инхибитори за поддържане на необходимото перфузионно налягане;
  • лечение на панкреатична недостатъчност на сърцето на фона на артериална хипотония;
  • анафилактичен шок;
  • интракардиален шънт отдясно наляво;
  • спешна корекция на хемодинамиката на фона на хиповолемия;
  • поддържане на необходимото перфузионно налягане при лечение на пациенти с миокардна дисфункция, което е рефрактерно на инотропна и обемна терапия.

Има много протоколи, които уреждат използването на кардиотоници или вазопресори в дадена клинична ситуация..

Изброените по-горе са най-честите показания за употребата на лекарства от този клас, но трябва да се подчертае, че всяко лекарство има свои индивидуални показания. Така че, епинефринът е лекарството по избор в случай на остър сърдечен арест - в този случай, в допълнение към интравенозната инфузия, лекарствата се прилагат интракардиално. Епинефринът е незаменим при анафилактичен шок, алергичен оток на ларинкса, облекчаване на остри пристъпи на бронхиална астма, алергични реакции, които се развиват при употребата на лекарства. И все пак основната индикация за употребата му е остра сърдечна недостатъчност. Адреномиметиците в една или друга степен засягат всички адренергични рецептори. Епинефринът често се използва след сърдечна хирургия с кардиопулмонален байпас, за да коригира миокардната дисфункция поради реперфузия и постишемичен синдром. Препоръчително е да се използват адреномиметици в случаите на синдром на малък SV на фона на ниско ниво на OPS. Епинефринът е лекарството по избор при лечението на тежка недостатъчност на ЛН. Трябва да се подчертае, че в тези случаи е необходимо да се използват дози, понякога няколко пъти надвишаващи 100 ng / kg / min. В такава клинична ситуация, за да се намали прекомерният вазопресорен ефект на епинефрина, той трябва да се комбинира с вазодилататори (например с нитроглицерин 25-100 ng / kg / min). При доза от 10-40 ng / kg / min епинефринът осигурява същия хемодинамичен ефект като допамина в доза от 2,5-5 μg / kg / min, но причинява по-малко тахикардия. За да се избегнат аритмии, тахикардия и миокардна исхемия - ефектите, които се развиват при употребата на големи дози, епинефринът може да се комбинира с бета-блокери (например с есмолол в доза 20-50 mg).

Допаминът е лекарството по избор, когато се изисква комбинация от инотропно и вазоконстриктивно действие. Един от значителните отрицателни странични ефекти на допамина при използване на големи дози лекарства е тахикардия, тахиаритмия и повишена нужда от кислород в миокарда. Много често допаминът се използва в комбинация с вазодилататори (натриев нитропрусид или нитроглицерин), особено когато лекарствата се използват в големи дози. Допаминът е лекарството по избор за комбинация от недостатъчност на ЛН и намалено отделяне на урина.

Добутаминът се използва като монотерапия или в комбинация с нитроглицерин за белодробна хипертония, тъй като при доза до 5 μg / kg / min, добутаминът намалява белодробното съдово съпротивление. Това свойство на добутамин е използвано за намаляване на натоварването на RV при лечение на деснокамерна недостатъчност..

Изопротеренолът е лекарството по избор при лечението на миокардна дисфункция, свързана с брадикардия и високо съдово съпротивление. В допълнение, това лекарство трябва да се използва за лечение на синдром на ниско ниво на CO при пациенти с обструктивна белодробна болест, по-специално при пациенти с бронхиална астма. Отрицателното качество на изопротеренола е способността му да намалява коронарния кръвен поток, поради което употребата на лекарства трябва да бъде ограничена при пациенти с коронарна артериална болест. Изопротеренолът се използва при белодробна хипертония, тъй като е един от малкото агенти, които причиняват вазодилатация на съдовете на малката циркулация. В тази връзка той се използва широко при лечение на панкреатична недостатъчност поради белодробна хипертония. Изопротеренолът повишава автоматизма и проводимостта на сърдечния мускул, поради което се използва при брадиаритмии, слабост на синусовия възел, AV блокади. Наличието на положителни хронотропни и батмотропни ефекти на изопротеренол в комбинация със способността да се разширяват съдовете на белодробната циркулация го прави лекарството по избор за възстановяване на ритъма и създаване на най-благоприятни условия за функционирането на панкреаса след трансплантация на сърце..

Допексаминът има по-малко инотропни свойства от допамина и добутамина. Напротив, диуретичните свойства на допексамин са по-изразени, поради което той често се използва за стимулиране на диурезата при септичен шок. Освен това в тази ситуация допексаминът се използва и за намаляване на ендотоксемията..

Фенилефринът е най-често използваният вазопресор. Използва се при колапс и хипотония, свързани с намаляване на съдовия тонус. Освен това, в комбинация с кардиотоници, той се използва при лечението на синдром с ниско съдържание на CO, за да осигури необходимото перфузионно налягане. Със същата цел се използва в случаи на анафилактичен шок в комбинация с епинефрин и обемни упражнения. Характеризира се с бързо начало на действие (1-2 минути), продължителността на действие след болус инжекция е 5 минути, терапията обикновено започва с доза 50-100 μg и след това преминава към инфузия на лекарства в доза 0,1-0,5 μg / kg / min... При анафилактичен и септичен шок дозите на фенилефрин за корекция на съдова недостатъчност могат да достигнат 1,5-3 μg / kg / min..

Норепинефрин, в допълнение към ситуации, свързани със самата хипотония, се предписва на пациенти с миокардна дисфункция, която е рефрактерна на инотропна и обемна терапия, за да поддържа необходимото перфузионно налягане. Норадреналинът се използва широко за поддържане на кръвното налягане, когато инхибиторите на фосфодиестеразата се използват за коригиране на миокардната дисфункция поради RV недостатъчност. В допълнение, адреномиметиците се използват за анафилактоидни реакции, когато има рязко намаляване на системната резистентност. От всички вазопресори норепинефринът започва да действа най-бързо - ефектът се отбелязва вече след 30 секунди, продължителността на действието след болусното приложение е 2 минути, терапията обикновено започва с инфузия на лекарства в доза 0,05-0,15 μg / kg / min.

Ефедринът може да се използва в клинични ситуации, когато има намаляване на системната резистентност при пациенти с обструктивно белодробно заболяване, тъй като чрез стимулиране на бета2-рецепторите ефедринът причинява бронходилатация. Освен това в анестетичната практика ефедринът се използва за повишаване на кръвното налягане, особено при спинална анестезия. Ефедринът намира широко приложение при миастения гравис, нарколепсия, отравяне с лекарства и приспивателни. Ефектът на лекарството се забелязва след 1 мин и продължава от 5 до 10 минути след болусното приложение. Терапията обикновено започва с доза 2,5-5 mg.

Метоксаминът се използва в ситуации, когато е необходимо бързо да се елиминира хипотонията, тъй като е изключително мощен вазоконстриктор. Характеризира се с бързо начало на действие (1-2 минути), продължителността на действието след болус приложение е 5-8 минути, терапията обикновено започва с доза 0,2-0,5 mg.

Свръхстимулацията на алфа рецепторите на кръвоносните съдове може да доведе до тежка хипертония, срещу която може да се развие хеморагичен инсулт. Особено опасна е комбинацията от тахикардия и хипертония, която може да провокира пристъпи на стенокардия при пациенти с коронарна артериална болест и при пациенти с намалени функционални резерви на миокарда, задух и белодробен оток.

Чрез стимулиране на алфа рецепторите адреномиметиците повишават вътреочното налягане, така че те не могат да се използват при глаукома.

Използването на високи дози лекарства с алфа1-стимулиращо действие за дълго време, както и малки дози от тези лекарства при пациенти с периферни съдови заболявания може да предизвика вазоконстрикция и нарушена периферна циркулация. Първата проява на прекомерна вазоконстрикция може да бъде пилоерекция („настръхване“).

Когато се използват адренергични агонисти, стимулирането на бета2 рецепторите инхибира освобождаването на инсулин от панкреатичните клетки, което може да доведе до хипергликемия. Стимулирането на алфа рецепторите може да бъде придружено от повишен тонус на сфинктера на пикочния мехур и задържане на урина.

Екстраваскуларното приложение на адреномиметици може да доведе до некроза и замърсяване на кожата.

Адреномиметици

Съдържание

Всички адреномиметици са забранени (те са дефинирани като β2-агонисти в Списъка на забранените вещества и методи), включително техните D- и L-изомери. Изключенията са кленбутерол, формотерол, салбутамол, салметерол и тербуталин, когато се прилагат чрез инхалация; обаче се изисква опростено разрешение за терапевтична употреба. Независимо дали спортистът е получил одобрение за терапевтична употреба на адренергични агонисти, концентрация на салбутамол (свободен плюс глюкуронид) над 1000 ng ml "1 ще се счита за неблагоприятна констатация, освен ако спортистът не може да докаже, че резултатът е следствие терапевтична употреба на инхалация на салбутамол.

Като се има предвид фармакологията на β1-адренергичните агонисти, трябва накратко да се спрем на цялата група лекарства, които повлияват адренергичната инервация. Симпатиковите постганглионарни влакна са адренергични: техните окончания освобождават норепинефрин и адреналин (катехоламини) като медиатори. Медиаторите възбуждат рецепторите на клетките на органите и тъканите в края на адренергичните влакна. Тези рецептори се наричат ​​адренергични рецептори..

Норадреналинът се образува в адренергичните нервни окончания от аминокиселината тирозин (тирозин -> диоксифенилаланин (DOPA) -> допамин -> норепинефрин) и се отлага в нервните окончания в специални образувания - везикули. Действието на медиаторите е краткотрайно, тъй като повечето от тях (около 80%) се подлагат на повторно поемане чрез нервни окончания (невронни припадъци) и припадъци от везикули. В цитоплазмата (извън везикулите) катехоламините са частично инактивирани от ензима моноаминооксидаза (МАО). В областта на постсинаптичната мембрана инактивирането на катехоламини възниква под въздействието на катехол-О-метилтрансфераза (COMT).

Адренергичните рецептори имат неравна чувствителност към химикалите, поради което се различават α- и β-адренергичните рецептори. Тези рецептори се намират в едни и същи органи, но адренергичните рецептори от един от посочените видове преобладават във всеки орган..

α-адренергичните рецептори се класифицират на α1- и α2-адренергични рецептори. Възбуждането на α1-адренергичните рецептори е придружено от свиване на кръвоносните съдове, далака, семенните везикули. Основната роля на a2-адренергичните рецептори, очевидно, е тяхното участие в регулирането на освобождаването на медиатори на симпатиковата нервна система от окончанията на адренергичните нерви.

Установено е и съществуването на два вида β-адренергични рецептори, които са обозначени като β1 и β2-адренергични рецептори. β1-адренергичните рецептори са разположени в сърдечния мускул, а β2-адренергичните рецептори са в кръвоносните съдове, бронхите, матката.

Анаболна активност Редактиране

През 2014 г. беше открит нов механизъм на анаболното действие на кленбутерол и други адренергични агонисти. По време на реакцията на стрес с интензивна тренировка, симпатиковата нервна система инициира бързото разграждане на енергийните субстрати чрез освобождаване на катехоламини (епинефрин, норепинефрин) и активиране на протеин киназа А (PKA).

Парадоксално е, че продължителната употреба на симпатомиметични лекарства (β-агонисти, например кленбутерол) води до стартиране на анаболни процеси в скелетните мускули, което потвърждава прякото участие на симпатиковата нервна система в ремоделирането на мускулната тъкан. Изследване на Nelson E Bruno и Kimberly A Kelly показа, че β-агонистите или катехоламините, освободени по време на интензивно упражнение, индуцират CREB-медиирана транскрипция, като активират своите задължителни коактиватори CRTC2 и Crtc3.

За разлика от катаболната активност, обикновено свързана с функцията на симпатиковата нервна система, активирането на протеини Crtc / Creb в скелетната мускулатура на трансгенни мишки доведе до увеличаване на анаболните процеси и повишен синтез на протеини..

По този начин, при мишки, свръхекспресиращи CRTC2, площта на напречното сечение на миофибрилите се увеличава, съдържанието на интрамускулни триглицериди и съдържанието на гликоген се увеличава. Освен това имаше значително увеличение на показателите за мощност.

Взети заедно, тези данни показват, че симпатиковата нервна система предизвиква преходен катаболизъм по време на упражнения с висока интензивност, последвана от препрограмиране на генно ниво, което води до анаболни промени и повишена физическа работоспособност..

Учените също съобщават, че този механизъм на активиране на протеини Crtc / Creb ще позволи разработването на нови високоефективни анаболни агенти от ново поколение.

Адреномиметиците, които подобряват проводимостта на импулсите в адренергичните синапси, са адренергични агонисти от пряк тип действие (стимулират адренергичните рецептори) и симпатомиметици или индиректни адреномиметици (увеличават секрецията, инхибират инактивацията на медиатори, блокират обратното поемане на невроните). Агенти, стимулиращи адренергичната инервация:

1. Адреномиметични лекарства с пряк тип действие.

1.1. α, β-адренергични агонисти (епинефрин хидрохлорид, норепинефрин хидротартрат).

1.2.α-адреномиметици (мезатон, нафтизин, ксилометазолин).

1.2.1. повече α1-адреномиметично действие (мезатон).

1.2.2. повече α2-адреномиметично действие (нафтизин, ксилометазолин).

1.3. P-адреномиметици (изодрин, салбутамол, фенотерол).

1.3.1. β1, β2-адренергични агонисти (ефедрин, изодрин, орципреналин сулфат).

1.3.2. β1-адренергични агонисти (добутамин).

1.3.3. β2-адренергични агонисти (фенотерол, салбутамол).

2. Симпатомиметици - индиректни адренергични агонисти (ефедрин хидрохлорид).

Алфа- и β-адренергичните агонисти, както е споменато по-горе, включват епинефрин хидрохлорид и норепинефрин хидротартрат.

Епинефрин хидрохлорид се получава синтетично или от надбъбречните жлези на животни за клане. По отношение на химическата структура и действие, той съответства на естествения адреналин. Възбужда всички видове адренергични рецептори. Когато се прилага орално, той не е ефективен. Прилага се парентерално. В организма лекарството причинява различни фармакологични ефекти, свързани с медиаторните свойства на адреналина..

Локално адреналинът стеснява съдовете, разширява зеницата (блокада на m. Spincter pupilae) и при глаукома с отворен ъгъл понижава вътреочното налягане. Чрез стимулиране на β-адренергичните рецептори на сърцето, адреналинът увеличава силата и сърдечната честота, минутния и ударния обем, увеличава консумацията на кислород и повишава систолното кръвно налягане. Препозиционната реакция причинява краткотрайна рефлекторна брадикардия от механичните рецептори на сърцето. Често с въвеждането на адреналин общото периферно съпротивление намалява, което е свързано с възбуждането на β2-адренергичните рецептори на мускулните съдове. Средното артериално налягане се повишава поради повишаване на систолното налягане.

Под въздействието на адреналина се променя работата на сърцето и състоянието на кръвоносните съдове. При експерименти с животни е описана четирифазна промяна в кръвното налягане след приложението на адреналин.

Първата фаза е повишаване на кръвното налягане, което се случва в резултат на повишаване и увеличаване на сърдечната честота (възбуждане на β-адренергичните рецептори). Пресорният ефект е особено изразен при интравенозен адреналин..

Втората фаза е намаляване на кръвното налягане в резултат на краткотрайна рефлекторна брадикардия (вагусна фаза).

Третата фаза е повишаване на кръвното налягане, причинено от стесняване на кръвоносните съдове на кожата, лигавиците, вътрешните органи (възбуждане на α-адренергичните рецептори).

Четвъртата фаза - намаляване на кръвното налягане в резултат на вазодилатация на сърцето, скелетните мускули (възбуждане на β2-адренергичните рецептори).

Натискащият ефект на адреналина трае само няколко минути, след което налягането спада бързо и по правило под началното ниво.

Вазоконстрикторният ефект на адреналина се използва при добавяне на неговите разтвори към разтвори на местни анестетици, за да се намали тяхната абсорбция и да се удължи действието. Адреналинът повишава възбудимостта и автоматизма на сърдечния мускул и улеснява провеждането на възбуждане през проводимата система на сърцето (възбуждане на р-адренергичните рецептори).

Адреналинът понижава тонуса на гладката мускулатура на бронхите, намалява острото подуване на лигавицата им (възбуждане на β2-адренергичните рецептори на бронхиалните мускули). При астматични пристъпи под кожата се инжектира адреналин. Това обикновено води до прекратяване на атаката (действието на адреналин, когато се прилага подкожно, продължава около 1 час). Тонусът и подвижността на стомашно-чревния тракт под въздействието на адреналина са намалени (възбуждане на a- и β-адренергичните рецептори), сфинктерите са тонизирани, капсулата на далака се свива, отделя се гъста, вискозна слюнка.

Адреналинът увеличава гликогенолизата (разграждането на гликогена) и повишава нивата на кръвната захар, е антагонист на хормона инсулин. По същата причина адреналинът е противопоказан при диабет. Заедно с глюкозата, понякога се използва като средство за спешна терапия при предозиране на инсулин.

Образуването на аденозин монофосфат в мастната тъкан под въздействието на адреналина обяснява втория специфичен ефект на адреналина върху метаболизма - повишена липолиза и повишаване нивото на свободните мастни киселини в кръвта. Тъй като по време на липолизата се отделя голямо количество енергия, телесната температура се повишава и консумацията на кислород се увеличава с 29-30%. Развитието на хипертермия се улеснява от стесняването на кожните съдове.

Употребата на адреналин при спорт е забранена, но според класификацията на WADA той е класифициран като S6 в списъка на забранените вещества и методи (стимуланти). Въпреки това, адреналинът, съдържащ се в препарати за местна упойка или за локална употреба, например назална и офталмологична, не е забранен..

Норадреналин хидротартрат в сравнение с адреналина има по-изразен вазоконстриктор ефект, по-често причинява рефлекторна брадикардия. Един и половина пъти по-силен от адреналина повишава съдовия тонус и кръвното налягане. Ефектът на норепинефрин върху сърдечния мускул е по-слабо изразен от този на адреналина. Норадреналин не засяга гладката мускулатура на бронхите, няма β2-стимулиращ ефект. На практика няма ефект върху метаболизма и червата. Лекарството се прилага само чрез интравенозно накапване поради риск от некроза на тъканите.

Продължителността на действие на адреналин и норепинефрин е кратка и при интравенозно приложение на лекарства не надвишава няколко минути.

Α-адренергичните агонисти включват мезатон, нафтизин, ксилометазолин. Основният ефект на тези лекарства е вазоконстрикторното действие..

Mezaton е стимулант на α-адренергичните рецептори. Продължителността на действието му е 1,5-2 ч. Когато се прилагат разтвори Mesatone върху възпалената лигавица, настъпва вазоконстрикция, ексудация и оток намаляват. С резорбционен ефект лекарството стеснява кръвоносните съдове и повишава кръвното налягане. В сравнение с норепинефрин и адреналин, мезатон повишава кръвното налягане по-малко рязко, но за по-дълъг период, тъй като КОМТ не се метаболизира. Лекарството не се разгражда при перорално приложение.

Нафтизин и ксилометазолин, когато се прилагат локално, причиняват продължително стесняване на периферните съдове. Използва се при ринит, синузит, алергичен конюнктивит. Не се препоръчва при хроничен ринит (некроза на лигавицата).

Β1- и β2-адренергичните агонисти включват ефедрин хидрохлорид, изодрин и орципреналин сулфат.

Изадрин възбужда β1- и β2-адренорецепторите. Във връзка със стимулиращия ефект върху α2-адренергичните рецептори на бронхите, лекарството има подчертан бронходилататорен ефект и също така отпуска чревните мускули. Вълнуващи р-адренергични рецептори, изодрин насърчава провеждането на импулси по сърдечната проводима система. Isadrin се използва при бронхиална астма, както и при нарушения на атриовентрикуларната проводимост. Лекарството може да причини тахикардия, аритмии, намаляване на кръвното налягане, повишаване на кръвната захар и свободните мастни киселини.

Orciprenaline sulfate (alupent) също стимулира β1- и β2-адренергичните рецептори, но последните са по-изразени, следователно по-релаксира мускулите на бронхите.

Ефедрин хидрохлоридът е алкалоид, съдържащ се в различни видове ефедри (Ephedra L.), семейство. ефедра (Ephedraceae), включително ефедра от хвощ (Ephedra equisetina Bge.). Е] левовъртящият изомер. Синтетичният препарат е рацемат и отстъпва по активност на L-ефедрин. Химичната структура и фармакологичните ефекти са подобни на адреналина, но механизмът на действие е значително различен от него. Ефедринът засилва освобождаването на медиатори (норадреналин) от окончанията на адренергичните нервни влакна и само в малка степен има директен стимулиращ ефект върху адренергичните рецептори: увеличава главно чувствителността на рецепторите към медиатора. Следователно ефедринът се нарича симпатомиметици - индиректни адренергични агонисти. По този начин активността на ефедрина зависи от запасите на предавателя в окончанията на адренергичните влакна. Ефедринът може да инхибира невронното поемане на норадреналин. С изчерпването на медиаторните резерви в случай на чести инжекции на ефедрин или назначаване на симпатолитици, ефектът на ефедрина е отслабен (тахифилаксия). Ефедринът инхибира активността на моноаминооксидазата, която инхибира ензимното инактивиране на медиаторите. Силата на действието значително отстъпва на адреналина, но го надминава по продължителност (до 1-1,5 часа). За разлика от адреналина, ефедринът е по-стабилно съединение, когато се приема през устата, той не се разрушава от стомашния сок, запазва активността си след per os приложение.

Ефедринът свива повечето артериални съдове, стимулира свиването на сърцето, отпуска бронхите, инхибира чревната перисталтика, причинява мидриаза, допринася за свиването на скелетните мускули и повишава кръвната захар. Ефедринът добре прониква през кръвно-мозъчната бариера, стимулира централната нервна система, по-специално жизнените центрове - дихателната и вазомоторната. В големи дози предизвиква умствена и двигателна възбуда, еуфория. Нежелателно е да се използва следобед (пречи на съня). При често прилагане на ефедрин е възможна тахифилаксия (бързо пристрастяваща), свързана с временно изчерпване на медиаторните резерви в края на адренергичните влакна. За разлика от адреналина, ефедринът се използва за миастения гравис, отравяне с хипнотици и лекарства за анестезия, за депресия на централната нервна система, за енуреза (прави съня чувствителен). При използване на ефедрин са възможни нервна възбуда, треперене (треперене) на ръцете, безсъние, сърцебиене, задържане на урина, загуба на апетит, повишено кръвно налягане. Употребата на лекарството е ограничена, тъй като ефедринът причинява развитието на лекарствена зависимост.

Използването на ефедрин при спорт е забранено, но според класификацията на WADA той е класифициран като S6 в списъка на забранените вещества и методи (стимуланти). Пробата обаче се счита за положителна, само ако съдържанието на ефедрин в урината надвишава 10 μg на 1 ml.

И накрая, β2-адренергичните агонисти включват салбутамол, фенотерол, тербуталин, кленбутерол и др. Салбутамол селективно възбужда β -адренергични рецептори. Той надминава изодрина по способността му да отпуска бронхиалните мускули, действа по-дългосрочно. Салбутамол се използва за облекчаване или предотвратяване на пристъпи на бронхиална астма. Лекарствата, които предимно възбуждат Р2-адренергичните рецептори и се използват при бронхиална астма, включват също фенотерол (беротек), тербуталин (бричанил).

Кленбутеролът се предлага под формата на сироп и таблетки, е селективен β2-адренергичен агонист, има бронходилататор и секретолитичен ефект. Той възбужда β2-адренергичните рецептори, стимулира аденилат циклазата, увеличава концентрацията на сАМР в клетките, което, като въздейства на системата на протеинкиназата, лишава миозина от способността да се свързва с актина и насърчава бронхиалната релаксация. Той инхибира освобождаването на медиатори от мастоцитите, които допринасят за бронхоспазъм и възпаление на бронхите. Намалява отока или задръстванията в бронхите, подобрява мукоцилиарния клирънс. В големи дози причинява тахикардия, треперене на пръстите. Началото на бронходилататорния ефект след вдишване - след 10 минути, максимум - след 2-3 часа, продължителност на действие - 12 часа. Показания за клинична употреба на лекарството са хронична обструктивна белодробна болест, бронхо-обструктивен синдром, бронхиална астма и др..

Когато се използва кленбутерол, може да се развие синдром на резистентност и отскок. Трябва да спрете приема на лекарството малко преди раждането, тъй като кленбутеролът има токолитичен ефект. Не позволявайте на лекарството да попадне в очите, особено при глаукома.

Не само кленбутерол, но и всички други β2-адренергични агонисти отслабват контракциите на миометриума и следователно се използват в акушерството, за да спрат преждевременното раждане. Фенотерол като токолитично средство се произвежда за употреба в акушерската практика под името Partusisten.

Употребата на кленбутерол и цилпатерол при спорт е забранена, но според класификацията на WADA той е класифициран в подклас S1.2 от Списъка на забранените вещества и методи (други анаболни агенти).

Показания за употребата на адренергични лекарства в клиничната практика:

  • Хипотония от различен произход (колапс, шок, предозиране на ганглиозни блокери, отравяне с инхибиране на вазомоторния център, интоксикация). Най-надеждният ефект се постига с интравенозна капкова инфузия на разтвори на норепинефрин и мезатон. Ако няма условия за интравенозна инфузия (първа помощ на мястото на инцидента), се препоръчва да се инжектира мезатон интрамускулно на интервали от 40-60 минути. При периодично предписване на адренергични агонисти (след 5-15 минути) се следи нивото на кръвното налягане. Адренергичните лекарства не се използват при травматичен шок, причинен от загуба на кръв, продължителен колапс, тъй като при тези състояния вече има вазоспазъм компенсаторен (рефлекторно). Последните под въздействието на тези лекарства могат да се усилят и да причинят исхемия (некроза) в органите.
  • Сърдечна недостатъчност. В този случай, 0,5-0,7 ml ампулен разтвор на адреналин (по-добре е да се разрежда в 8-10 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид) се инжектира в кухината на лявата камера с помощта на дълга игла. Използването на сърдечно-стимулиращия ефект е ограничено поради риска от аритмии.
  • За хипогликемична кома (епинефрин хидрохлорид).
  • Бронхиална астма. По време на периоди на обостряне може да се провежда систематична терапия със салбутамол, алупент. Премахването на атаката се постига чрез вдишване на разтвори на фенотерол, салбутамол, орципреналин сулфат, подкожно приложение на разтвори на адреналин или назначаване на фенотерол.
  • Възпалителни заболявания на лигавиците на носа и очите.
  • Да удължи времето на действие и да намали токсичността на местните анестетици по време на проводимост и терминална анестезия (адреналин).
  • Адренергичните лекарства се използват и при анафилактичен шок, алергичен оток и други алергични реакции.

Страничните ефекти на адренергичните агонисти са свързани с тяхното силно вазоконстрикторно действие и опасно покачване на кръвното налягане. Това може да причини претоварване и изтощение на сърцето, остра сърдечна недостатъчност с развитие на белодробен оток. При пациенти с атеросклероза рязкото покачване на кръвното налягане може да доведе до инсулт.

Използването на бета2-адренергични агонисти в практиката на спортни тренировки. бета2-адреномиметиците се използват като анаболни средства, както и средства, които подобряват проходимостта на дихателните пътища и съответно увеличават доставката на кислород до тъканите.

Като анаболни агенти, бета2-адреномиметиците, макар и по-малко известни от анаболните стероиди, напоследък станаха доста широко разпространени сред спортистите, които използват тези вещества, за да подобрят мускулната структура с тяхна помощ по време на тренировка. През 1993 г. бета2-адренергични агонисти (амитерол, бамбутерол, битолтерол, броксатерол, буфенин, карбутерол, киматерол, кленбутерол хлорпреналин, колтерол, денопамин, диоксетедрин, диоксифедрин, добутамин, допексантеротеролтерол. имокситерол, изоетарин, изоксуприн, левизолреналин, мабутерол, мезуприн, метатерол, метоксифенамин, нардетерол, орципреналин, пикуметерол, пирбутерол, преналтерол, прокатерол, протокилол, квинпреналин, репротеролбутерол, ритутерол цилпатерол и други, но най-често използвани от спортисти кленбутерол, салбутамол, тербуталин, салметерол, фенотерол, репротрол, толбутерол) са обявени за първи път като допинг вещества.

Като лекарства за инхалация се използват салбутамол, фенотерол, тербуталин и салметерол, както и техните комбинации: беродуал, комбивент, интал-плюс, дитек, серетид и др.; използването на тези три лекарства в инхалаторна форма за лечение на астматични състояния при спортисти не е забранено, но тяхното използване трябва да бъде медицински обосновано и предварително съобщено на спортната федерация. Тези лекарства подобряват! способността на мускула да се свива и да има силен антикатаболен ефект. За механизмите на анаболното действие на тези лекарства се знае много малко. Такива широко известни хормони, произвеждани от тялото като андрогени, хормон на растежа и инсулин, очевидно нямат нищо общо с анаболния ефект на бета2-адренергичните агонисти. Предполага се, че хормоните на щитовидната жлеза участват в механизма на действие на тези агенти..

Лекарствата от този клас имат силно въздействие върху мастните тъкани на тялото, което може да е следствие от интензивното мобилизиране на мастните резерви, намаляването на синтеза в мастните тъкани и черния дроб или може би това е резултат и от двете. Също така е добре известно, че адренергичните агонисти увеличават термогенезата, което позволява на тялото да използва излишните калории за производство на топлина, вместо да ги съхранява под формата на мастна тъкан..

Малко се знае за страничните ефекти на тези лекарства. Тахикардия, пристъпи на стенокардия, аритмии се отбелязват като основни странични ефекти, т.е.проявяват се прояви на кардиотоксичност. Други нежелани реакции, включително главоболие, възбуда, безсъние и студени тръпки, са зависими от дозата и отзвучават напълно при прекратяване на приема на тези лекарства. Поради факта, че едновременната употреба на няколко фармацевтични продукта едновременно е широко разпространена сред културистите, възможно е някои от противопоказанията и страничните ефекти на тези лекарства все още да не са определени..

От всички лекарства от групата (бета-2-адренергични агонисти, кленбутеролът намери най-голямо приложение в спортната практика, особено в културизма. Лекарството се характеризира с висока активност, както и бързо и пълно усвояване, когато се приема през устата. Както бе споменато по-горе, експерименти с животни показват, че че препаратите на кленбутерол стимулират растежа на чиста мускулна маса.Анаболните свойства на това лекарство попадат за пръв път на вниманието на британските спортисти след успешното му използване за изграждане на обезмаслена „месна" маса при говедата. Британските културисти веднага започнаха да експериментират с него и информацията се разпространи по целия свят за ново лекарство, което може да се конкурира с анаболни стероиди. Въпреки това, всички научни доклади за употребата на кленбутерол се отнасят до областта на животновъдството. Не са провеждани специални проучвания за употребата на кленбутерол за спорт. Въпреки това, заедно с тестостерон, нандролон, станазолол и метилтестостерон, кленбутерол е едно от "големите пет" лекарства, които всички антидопингови лаборатории трябва да тестват с най-голяма точност.

В интернет намерихме следното съобщение за кленбутерол: "Кленбутеролът е много интересно лекарство, на което трябва да обърнете внимание. Това не е стероиден хормон, а 2-β-адренергичен агонист. И въпреки това може да се сравни в действие със стероиди. дългодействащ винстрол и оксандролон, той насърчава солиден, висококачествен мускулен растеж, който се допълва от значителен прилив на сила.На първо място, кленбутеролът има силен антикатаболен ефект, тоест намалява процента на разграждане на протеина в мускулните клетки и насърчава растежа на мускулните клетки. спортисти и използват кленбутерол, особено в края на стероидния цикъл, за да забавят настъпващата катаболна фаза и да поддържат максимална сила и мускулна маса. Друго качество на кленбутерола е, че изгаря мазнините без диета с леко повишаване на телесната температура, което принуждава тялото да използва мазнини като гориво за такова отопление. Сред професионалистите Klenbuter ol е много популярен при подготовката за състезание. Особено интензивно изгаряне на мазнини се получава в комбинация с инхибитора на щитовидната жлеза Cytomel. С едновременната употреба на анаболни (андрогенни) стероиди, кленбутеролът, поради повишената телесна температура, причинена от него, усилва ефекта на тези стероиди, тъй като ускорява протеиновия метаболизъм. Дозировката зависи от телесното тегло и се оптимизира според измерената телесна температура. Спортистите обикновено приемат 5-7 таблетки, т.е. 100-140 mcg на ден; жени - 80-100 микрограма на ден. Важно е спортистът да започне да приема лекарството с една таблетка през първия ден и след това да увеличи броя на приетите таблетки с една, докато достигне желаната максимална доза. Съществуват различни режими на дозиране, при които основната цел е изгарянето на мазнини, съотношението между нарастването на силата и мускулната маса. Продължителността на приема на лекарството обикновено е около 8-10 седмици. Тъй като кленбутеролът не е хормонално лекарство, той няма страничните ефекти, типични за анаболните стероиди. Затова жените го предпочитат. Възможните странични ефекти на кленбутерол включват тревожност, сърцебиене, леко треперене на пръстите, главоболие, повишено изпотяване, сънливост, понякога мускулни крампи, високо кръвно налягане и гадене. Интересно е, че всички тези явления са временни и най-често изчезват след 8-10 дни, въпреки продължителната употреба на лекарството. Активният химикал кленбутерол хидрохлорид се предлага само по лекарско предписание в цяла Европа. За съжаление има фалшификати на наркотици. ".

Всички доклади за ефективността на кленбутерол са устни, тоест въз основа на личните впечатления на спортистите. В същото време почти никой от тях не използва кленбутерол изолирано - той се комбинира с хормон на растежа, инсулин, анаболни стероиди, андрогени, хормони на щитовидната жлеза и дори IGF-I. Ясно е, че е практически и дори теоретично невъзможно да се изолира ефектът на дадено лекарство в такива комбинации. В допълнение към анаболния се изолира и липолитичният ("изгаряне на мазнини") ефект на кленбутерол, който вероятно се проявява чрез стимулиране на термогенезата. Подобно на всички адреномиметици, това лекарство разделя частично дишането и фосфорилирането, създавайки относителен дефицит на АТФ в организма и разсейвайки част от енергията на окисляване на мастните киселини под формата на топлина, което налага увеличаване на окислителните процеси в организма.

Продължителността на действието на лекарството е 12 часа, така че се приема 2 пъти на ден. Най-често срещаният режим на дозиране: две таблетки 2 пъти на ден, два дни след две.

Учените, които са изследвали анаболната ефективност на кленбутерол, го свързват с натрупването на определени полиамини в мускулната тъкан. Въпреки това, прекомерната концентрация на полиамини в тъканите може да стимулира канцерогенезата и също така има директен токсичен ефект върху тялото. Оказа се, че анаболните ефективни дози кленбутерол са смъртоносно токсични за хората. Освен това прекомерната концентрация на полиамини води до увеличаване на физическия обем на вътрешните органи. Може би това е една от причините за „падането“ на предната коремна стена при някои високопоставени културисти. Същият механизъм може да причини патологична хипертрофия на сърдечния мускул с последващо развитие на кардиомиопатия и сърдечна недостатъчност. Но дългосрочните ефекти от употребата на кленбутерол никога не са изследвани от никого..

Страничните ефекти на това лекарство включват тахикардия, екстрасистолия, треперене на пръстите, безпокойство, главоболие, алергични реакции, сухота в устата, гадене и хипотония. Някои автори посочват възможността за развитие на астматичен статус със значително предозиране за дълго време, особено при използване на инхалаторни форми. Анкети и наблюдения показват значителни вариации в индивидуалния отговор на спортистите към употребата на кленбутерол. Силни странични ефекти се появяват дори при прием на една таблетка на ден, докато други спортисти не изпитват никакви странични ефекти, дори когато приемат шест таблетки.

Кленбутерол е противопоказан при свръхчувствителност, тиреотоксикоза, тахикардия, тахиаритмии, субаортална аортна стеноза, по време на острия период на миокарден инфаркт, както и през първия и последния триместър на бременността.

Въз основа на гореизложеното, ефективността (бета-2-адренергичните агонисти като анаболни, антикатаболни и изгарящи мазнини агенти е под въпрос. Предвид голямата вероятност от странични ефекти, индикациите за употребата на тези лекарства в спортната практика трябва да бъдат много ограничени.

Както при анаболните стероиди, не може да се каже ясно, че тези вещества, когато се използват в разумни дози с интензивна физическа активност, носят повече полза или вреда? Необходими са сериозни научни изследвания, които не се извършват и едва ли ще бъдат извършени, стига дори самото формулиране на този въпрос да остане тема табу..


Следваща Статия
Лицето изтръпва: причини, симптоми, лечение