Фармакологична група - Алфа-адренергични агонисти


Лекарствата от подгрупата са изключени. Активиране

Описание

Свързване с постсинаптичната алфа1-адренергични рецептори на съдовата стена, те (фенилефрин и др.) причиняват свиване на гладката мускулатура, вазоконстрикция и повишаване на кръвното налягане (вж. Хипертонични лекарства). Тази група включва също клонидин, гуанфацин, метилдопа и др. Прониквайки в BBB, те стимулират пресинаптичната алфа2-адренергични рецептори на вазомоторния център на мозъка, намаляват освобождаването на предавател в синаптичната цепнатина и намаляват потока на симпатиковите импулси от централната нервна система, което води до намаляване на кръвното налягане. Друг алфа ефект1-адренергични агонисти (инданазолин, ксилометазолин, нафазолин и др.) е намаляване на секрецията в носната кухина и облекчаване на назалното дишане (вж. Антиконгестанти).

Наркотици

Активно веществоТърговски имена
Няма налична информацияB-190
Cafergot
Ризаксил
Бримонидин * (Brimonidinum *)Алфабрим ®
Alphagan ® R
Brim Antiglau IVF
Луксфен ®
Mirvaso ® Derm
Гуанфацин * (Guanfacinum)Естулик
Dimetindenum + Phenylephrine * (Dimetindenum + Phenylephrinum)Бебифрин ®
Инданазолин * (Indanazolinum)Фариал
ИндолилметиламиноетанолB-190
Клонидин * (Clonidinum)Гемитон
Гемитон 0,3
Клонидин
Инжектиране на клонидин 0,01%
Клонидин таблетки
Клонидин таблетки 0,00015 g
Ксилометазолин * (ксилометазолин)Бризолин ®
Галазолин ®
Grippostad ® Rino
Fornos ®
Д-р Theiss Nazolin
Д-р Theiss Rinotaiss
Зъбче NOZ
Инфлурин ®
Quatran ® xylo
Xilen active ®
Xylen ®
Ксилол ® NEO
Ксило с ментол и евкалипт
Ксилобене
Xyloct ® -SOLOpharm
Ксилометазолин
Ксилометазолин буфус
Ксилометазолин-Беталек
Ксилометазолин-Русфар
Ксилометазолин-SOLOpharm
Ксилометазолин хидрохлорид
Ксимелин
Ксимелин Еко
Ксимелин Еко с ментол
MORELOR ® XYLO
Nosolin ®
Nosolin ® -балсам
Олинт
Отривин
Rinomaris ®
Rinonorm
Rinonorm-Teva
Rinorus ®
Rinostop ®
Rinostop ® Екстра
Санорин-Ксило
Сиалор
Snoop ®
SOLOxylometazoline
Suprima-NOZ
Тизин Ксило
Тизин ®
Тизин ® Класик
Тизин ® Ксило БИО
Tizin ® Expert
Фармазолин ®
Евказолин Аква
Еспазолин ®
Метилдопа * (Метилдопа)Алдомет
Допанол
Допегит ®
Метилдопа
Метилдопа сескихидрат
Midodrin * (Midodrinum)Gutron ®
Нафазолин + фенирамин (Naphazolinum + Pheniraminum)Opcon-A ®
Нафазолин * (Naphazolinum)Ivilekt
Нафазолин-Ferein ®
Нафтизин
Нафтизин буфус
Нафтизин плюс
Нафтизин-DIA
Разтвор на нафтизин
Санорин
Санорин с евкалиптово масло
Кристал SIGIDA
Оксиметазолин * (Oxymetazolinum)Afrin extro
Afrin ®
Afrin ® овлажняващ
Vicks Active Sinex
Викс Синекс
Nazivin ®
Nazivin ® Sensitive
Назол ®
Nazol ® Advance
Назоспрей
Несопин
Knoxprey
Оксиметазолин
Оксиметазолин-Акрихин
Оксиметазолин хидрохлорид
Оксифрин
Отривин Експрес
Отривин ® Окси
RANCOF ® Reno
Rinostop ® Екстра
Rinostop ® Екстра с ментол и евкалипт
Sialor ® rino
Фазин
Тетризолин * (тетризолин)Берберил ® N
Visin ®
Vizin ® Classic
Vizin ® Classic (в ампули за еднократна употреба)
VisOptician
Монтевизин ®
Октилия
Тизанидин * (Тизанидин)Сирдалуд ®
Sirdalud ® MR
Тизалуд
Тизанидин
Пелети с модифицирано освобождаване на тизанидин
Тизанидин-SZ
Тизанидин-Тева
Тизанидин хидрохлорид
Тизанил ®
Трамазолин * (Tramazolinum)Лазолван ® Рено
Фенилпропаноламин * (фенилпропаноламин)Trimex
Фенилефрин * (Phenylephrinum)Бебифрин ®
Визофрин
Ирифрин ®
Irifrin ® BK
Мезатон
Мезатонов разтвор 1% в ампули (с добавка на глицерин)
Nazol ® Бебе
Nazol ® Kids
Неозинефрин-POS ®
Relief ®
Стелфрин
Stelfrin по-горе
Оптик на фенилефрин
Фенилефрин-SZ
Фенилефрин-SOLOpharm
Фенилефрин хидрохлорид

Официален сайт на компанията RLS ®. Начална енциклопедия на лекарства и фармацевтичен асортимент от стоки на руския Интернет. Каталог на лекарствата Rlsnet.ru предоставя на потребителите достъп до инструкции, цени и описания на лекарства, хранителни добавки, медицински изделия, медицински изделия и други стоки. Фармакологичният справочник включва информация за състава и формата на освобождаване, фармакологично действие, показания за употреба, противопоказания, странични ефекти, лекарствени взаимодействия, метод на приложение на лекарства, фармацевтични компании. Справочникът за лекарствата съдържа цени за лекарства и фармацевтични продукти в Москва и други градове на Русия.

Забранено е прехвърлянето, копирането, разпространението на информация без разрешението на LLC "RLS-Patent".
При цитиране на информационни материали, публикувани на страниците на сайта www.rlsnet.ru, се изисква връзка към източника на информация.

Още много интересни неща

© РЕГИСТЪР НА ЛЕКАРСТВАТА НА РУСИЯ ® RLS ®, 2000-2020.

Всички права запазени.

Търговската употреба на материалите не е разрешена.

Информация, предназначена за здравни специалисти.

Адреномиметици: класификация, механизъм на действие, списък на лекарства от алфа и бета тип

От статията ще научите за адренергичните агонистични лекарства, видовете, индикациите и противопоказанията за назначаването, страничните ефекти на лекарствата.

Главна информация

В човешкото тяло всички вътрешни органи и тъкани са снабдени с алфа и бета рецептори, които представляват специални протеинови молекули върху клетъчните мембрани.

Алго рецепторните агонисти са симпатомиметици, които свиват кръвоносните съдове, облекчават отока и стимулират синтеза на протеини.

Бета-адреномиметици - увеличават силата и честотата на сърдечните контракции, кръвното налягане, отпускат гладката мускулатура на бронхите, лумена на капилярите.

Алфа адреномиметици

Лекарствата от групата имат специфичен, селективен ефект и индиректен ефект върху рецепторите на вътрешните органи. Алфа-адреномиметиците имат силен антишоков ефект поради повишаване на съдовия тонус, спазъм на малки капиляри и артерии, поради което се използват при лечение на хипотония, колапс на различни етиологии.

Адреномиметичните лекарства имат химическа структура, подобна на хормоните на стреса, те могат да имитират адреналин и норепинефрин. Действието на алфа-адренергичните агонисти се вписва в специфична триада:

  • съдов спазъм;
  • спиране на кървенето;
  • отваряне на дихателните пътища към белите дробове.

По този начин механизмът на действие на лекарствата се основава на контакт с постсинаптичните рецептори на нервната система, проникване през кръвно-мозъчната бариера на мозъка и намаляване на синтеза на медиатори, които влизат в синаптичната цепнатина..

Показания за назначаване

Адреномиметиците в контакт с алфа-рецептори от всякакъв клас се препоръчват за лечение на следните патологични състояния:

  • остра съдова недостатъчност на всеки генезис с тенденция към колапс;
  • внезапен сърдечен арест;
  • пристъп на бронхиална астма;
  • хипертонична криза;
  • глаукома;
  • алергичен ринит;
  • хипогликемична кома.

Списък на лекарствата

Всички алфа-адренергични агонисти си приличат по ефекти (вазоконстрикция, бронходилатация, повишено кръвно налягане, намалена бронхиална секреция, секреция в носната кухина), но се различават по силата на действието и продължителността на постигнатия резултат. Те съставляват голяма група лекарства, в които има многовекторни лекарства, които работят с различни точки на приложение..

Антихипертензивни лекарства

Алфа адреномиметиците на подгрупата засягат централните механизми на регулиране на кръвното налягане, коригират тонуса на малките и средните артерии, намаляват сърдечната честота, намаляват натоварването на миокарда.

Освен това те активно използват:

Име на лекарствотоЦена в рубли
Клонидин41
Гуанфацин (Естулик)147
Катапресан80 евро в онлайн аптеки
Допегит195

Деконгестанти

Алфа адреномиметиците от групата демонстрират вазоконстрикторно действие, премахвайки отока на тъканите на носната лигавица, очите, УНГ органите, позволяват ви да прочистите носните проходи, да премахнете зачервяването на конюнктивата, да облекчите хиперсекрецията на слуз в горните дихателни пътища, да освободите тъпанчето от възпалителен ексудат.

Други средства от групата:

Име на лекарствотоЦена в рубли
Галазолин32
Ксилометазолин18.
Визин315
Санорин89
Бримонидин410

Антиглаукомни адреномиметици

Адреномиметичните лекарства намаляват вътреочното налягане чрез въздействие върху съдовите рецептори и радиалния мускул на окото. Най-известният е адреналин (45 рубли).

Име на лекарствотоЦена в рубли
Дипивефрин153
Епинефрин73
Фенилефрин154
Офтан65

Освен това има адренергични агонисти за премедикация, например Mezaton (93 рубли), който има антиалергични, антишокови и антитоксични ефекти. Предписва се преди операция, за облекчаване на интоксикация, остри алергии, колапс, декомпенсиран шок, повишава кръвното налягане за дълго време.

Противопоказания

Алфа-адренергичните агонисти имат общи и специфични противопоказания за назначаването:

  • индивидуална свръхчувствителност към компоненти;
  • нарушена функция на черния дроб и бъбреците;
  • ONMK;
  • AMI;
  • хипотония с тенденция към колапс (с изключение на Mezaton и неговите аналози);
  • възраст до 18 години;
  • бременност;
  • кърмене;
  • атеросклероза;
  • депресия;
  • нарушение на ритъма и проводимостта на сърдечния мускул;
  • диабет;
  • епилепсия;
  • атрофичен ринит;
  • остър, алергичен ринит;
  • синузит;
  • отит на средното ухо;
  • евстахиит;
  • тиреотоксикоза;
  • ДПХ.

Странични ефекти

Сред най-сериозните негативни последици от неправилния прием на алфа-адренергични агонисти се отбелязват:

  • свръхчувствителност към компоненти;
  • симптоми на интоксикация;
  • гадене;
  • мигрена;
  • високо кръвно налягане;
  • сърцебиене;
  • безсъние;
  • виене на свят, замаяност;
  • локално дразнене на лигавиците, хиперемия, парене.

Предписването на лекарства от групата на алфа-адренергичните агонисти едновременно с МАО инхибитори и трициклични антидепресанти може да доведе до повишаване на кръвното налягане.

Бета-адреномиметици

Лекарствата от групата включват средства, които възбуждат бета рецепторите в матката, бронхите, скелетните и гладките мускули. Бета-адреномиметиците могат да бъдат селективни и неселективни, но механизмът им на действие се свежда до активиране на мембранния ензим аденилат циклаза, увеличаване на количеството вътреклетъчен калций.

Бета-адреномиметиците се използват при лечението на брадикардия, атриовентрикуларна блокада. Ефектите, които показват лекарствата:

  • подобряване на проводимостта на миокарда и бронхите;
  • активиране на гликогенолиза в черния дроб и мускулите;
  • намален тонус на матката;
  • повишен пулс;
  • балансиране на микроциркулацията на вътрешните органи;
  • отпускане на съдовата стена.

Показания за прием

Бета-адреномиметиците на селективно и общо действие се предписват в случай на:

  • астмоидни състояния;
  • заплахи от спонтанен аборт на всеки етап от бременността;
  • остра сърдечна недостатъчност;
  • атриовентрикуларен блок на сърдечния мускул.

Списък на лекарствата

Бета-адреномиметиците се използват ефективно за лечение на остра дихателна и сърдечна недостатъчност, със заплаха от преждевременно раждане. Най-популярен е Volmax (59 рубли). Най-често използваните лекарства са:

  • Орципреналин (Alupent) - отпуска гладката мускулатура на матката, предотвратявайки спонтанен аборт или преждевременно раждане, облекчава бронхоспазма. Цена - 5 410 рубли.
  • Добутамин - кардиотоник, цена - 389 рубли.
  • Салметерол - инхибира синтеза на хистамин, облекчава бронхоспазма. Цена - 433 рубли.
  • Гинипрал - облекчава хипертоничността на матката. Цена - 233 рубли.

Противопоказания

Общите ограничения за употребата на бета-агонисти са:

  • Исхемична болест на сърцето;
  • AMI;
  • кардиогенен шок;
  • сърдечна тампонада;
  • стеноза на аортната клапа;
  • артериална хипертония;
  • декомпенсиран CHF;
  • хиповолемия;
  • индивидуална непоносимост към компонентите;
  • аритмии, атриовентрикуларен блок;
  • тиреотоксикоза;
  • хипертиреоидизъм;
  • нарушаване на черния дроб, бъбреците;
  • диабет.

Странични ефекти

Бета-адренергичните агонисти имат често срещани негативни последици от приема:

  • симптоми на интоксикация;
  • гадене;
  • исхемични атаки;
  • нарушение на сърдечния ритъм;
  • внезапен сърдечен арест
  • хипокалиемия;
  • колебания в кръвното налягане;
  • кардиосклероза;
  • бронхоспазъм;
  • хипертермия с неизвестен произход;
  • флебит;
  • кожни обриви;
  • Оток на Квинке;
  • мигрена;
  • тремор;
  • повишена раздразнителност.

Превенция за подобряване на ефективността

За да се увеличи максимално ефективността на терапията с адреномиметици от различни групи, се използват следните техники:

  • балансирана диета;
  • нормален баланс на пиене;
  • физическа дейност;
  • правилната дозировка на лекарствата след консултация с лекуващия лекар;
  • медицински преглед за скринингов преглед на общото здравословно състояние.

Спазването на прости правила гарантира резултата.

Адреномиметици - механизъм на действие и показания за употреба, класификация и лекарства

Днес адреномиметичните средства се използват широко във фармакологията за лечение на заболявания на сърдечно-съдовата, дихателната системи и стомашно-чревния тракт. Биологичните или синтетичните вещества, които предизвикват стимулация на алфа и бета рецепторите, имат значителен ефект върху всички основни процеси в организма.

Какво представляват адренергичните агонисти

Тялото съдържа алфа и бета рецептори, които са разположени във всички органи и тъкани на тялото и представляват специални протеинови молекули върху клетъчните мембрани. Излагането на тези структури води до различни терапевтични и при определени обстоятелства токсични ефекти. Лекарствата от адреномиметичната група (от латински adrenomimeticum) са вещества, агонисти на адренергичните рецептори, които имат възбуждащ ефект върху тях. Реакциите на тези агенти с всяка от молекулите са сложни биохимични механизми..

Когато се стимулират рецепторите, възниква вазоспазъм или вазодилатация, настъпват промени в секрецията на слуз, възбудимост и проводимост във функционалните мускулни и нервни влакна. В допълнение, адреностимулантите са в състояние да ускорят или забавят метаболитните и метаболитните процеси. Терапевтичните ефекти, медиирани от действието на тези вещества, са различни и зависят от типа рецептор, който се стимулира в конкретния случай..

  • Меню за фитнес диета
  • Сцинтиграфия на скелетната кост
  • Как да възстановите чревната микрофлора след прием на антибиотици

Класификация на адренергичните агонисти

Всички алфа и бета адреномиметици, според механизма на действие върху синапсите, се разделят на вещества с пряко, непряко и смесено действие:

Примери за лекарства

Селективни (директни) адренергични агонисти

Директно действащите адренергични агонисти съдържат адренергични рецепторни агонисти, които действат върху постсинаптичната мембрана, подобно на ендогенните катехоламини (адреналин и норепинефрин).

Мезатон, допамин, адреналин, норадреналин.

Неселективни (индиректни) или симпатомиметици

Неселективните агенти имат ефект върху везикулите на пресинаптичната мембрана на адренергичния рецептор, като увеличават синтеза на естествени медиатори в него. В допълнение, адреномиметичният ефект на тези лекарства се дължи на способността им да намаляват отлагането на катехоламини и да инхибират активното им обратно поемане.

Ефидрин, Фенамин, Нафтизин, Тирамин, Кокаин, Паргилин, Ентакапон, Сиднофен.

Лекарствата от смесен тип са едновременно агонисти на адренергичните рецептори и медиатори на освобождаването на ендогенни катехоламини в α и β рецепторите.

Фенилефрин, метазон, норадреналин, епинефрин.

Алфа адреномиметици

Лекарствата от групата на алфа-адренергичните агонисти са представени от вещества, които влияят на алфа-адренергичните рецептори. Те са както селективни, така и неселективни. Първата група лекарства включва Mezaton, Etilephrine, Midodrin и др. Тези лекарства имат силен антишоков ефект поради повишен съдов тонус, спазъм на малки капиляри и артерии, поради което се предписват при хипотония, колапс на различни етиологии.

Показания за употреба

Лекарствата, които стимулират алфа рецепторите, са показани за употреба в следните случаи:

  1. Остра съдова недостатъчност с инфекциозна или токсична етиология с тежка хипотония. В тези случаи се прилага интравенозно норадреналин или мезатон; Мускулно ефедрин.
  2. Сърдечен арест. В този случай е необходимо да се въведе разтвор на адреналин в кухината на лявата камера..
  3. Пристъп на бронхиална астма. Ако е необходимо, инжектирайте интравенозно адреналин или ефедрин.
  4. Възпалителни лезии на лигавиците на носа или очите (алергичен ринит, глаукома). Локално капки разтвори на нафтизин или галазолин.
  5. Хипогликемична кома. За да се ускори гликогенолизата и да се увеличи концентрацията на глюкоза в кръвта, разтвор на адреналин се инжектира интрамускулно заедно с глюкоза.

Механизъм на действие

Когато се инжектират в тялото, алфа-адреномиметиците се свързват с постсинаптичните рецептори, причинявайки свиване на гладкомускулните влакна, стесняване на лумена на кръвоносните съдове, повишаване на кръвното налягане, намаляване на секрецията на жлезите в бронхите, носната кухина и разширяване на бронхите. Прониквайки през кръвно-мозъчната бариера на мозъка, те намаляват освобождаването на невротрансмитер в синоптичната цепнатина.

Наркотици

Всички лекарства от групата на алфа-адренергичните агонисти са сходни по своите ефекти, но се различават по силата и продължителността на излагане на тялото. Научете повече за основните характеристики на най-популярните лекарства от тази група:

Име на лекарствения продукт

Показания за употреба

Лекарството има пряк ефект върху централните механизми за регулиране на кръвното налягане.

Лека до умерена хипертония

Остри и хронични патологии на черния дроб, бъбреците, индивидуална свръхчувствителност към лекарствени компоненти, остри нарушения на мозъчната или коронарната циркулация.

Бързо действие след поглъщане.

Хепатотоксичен ефект, възможност за колапс или шок, ако не се спазва препоръчаната доза.

Антихипертензивно средство. Отслабва тонуса на малките и средните артерии.

Хипертонични кризи, артериална хипертония.

Хипотония, деца под 18-годишна възраст, бременност и кърмене, чернодробна и бъбречна недостатъчност.

Висок риск от странични ефекти.

Антихипертензивно средство, намалява сърдечната честота и сърдечния дебит.

Миокарден инфаркт, мозъчно-съдов инцидент, атеросклероза, деца под 12 години, бременност.

Подходящ за продължително лечение, облекчаване на хипертонични кризи.

Несъвместимост с много други лекарства.

Лекарството има подчертан хипотензивен ефект, намалява сърдечната честота, обема на сърдечния дебит.

Атеросклероза на мозъчните съдове, депресия, атриовентрикуларен блок, синдром на болния синус, деца под 13-годишна възраст.

Подходящ за продължително лечение.

Има хепатотоксичен ефект, ако не се спазва режимът на дозиране.

Антихипертензивно лекарство, което засяга централните механизми на регулиране на кръвното налягане.

Захарен диабет тип 1, епилепсия, неврологични разстройства, бременност и кърмене.

Подходящ за облекчаване на хипертонични кризи.

Висок риск от странични ефекти.

Лекарството стеснява съдовете в носните проходи, облекчава отока, хиперемията на лигавицата.

Ринит, синузит, ларингит, кървене от носа, алергичен ринит.

Захарен диабет, свръхчувствителност към компонентите на нафтизин, тахикардия, деца под една година.

Пристрастяване, висок риск от алергична реакция.

Лекарството стеснява съдовете на лигавицата на носните проходи, намалява зачервяването, подуването и количеството секретирана слуз.

Остър ринит, отит на средното ухо, синузит.

Атрофичен ринит, повишено вътреочно налягане, закритоъгълна глаукома, хипертония, атеросклероза, ендокринни заболявания.

Не води до пристрастяване, подходящ за продължителна употреба.

Голям брой противопоказания за употреба.

Елиминира отока на носната лигавица, възстановява проходимостта на носните проходи.

Остри респираторни заболявания, алергичен ринит, отит на средното ухо, подготовка за диагностични мерки.

Глаукома, атрофичен ринит, захарен диабет, тиреотоксикоза.

Продължително действие (до 12 часа), гъвкавост.

Не е подходящ за продължителна употреба, пристрастяване.

Има вазоконстрикторно действие, премахва оток на тъканите.

Хиперемия, оток на конюнктивата на окото.

Деца под две години, индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството.

Универсалност на приложение, малък брой противопоказания за употреба.

Може да предизвика пристрастяване.

Лекарството има антиалергичен, антишоков и антитоксичен ефект.

Премедикация преди операция, интоксикация, остри алергични реакции, колапс, шок (в стадия на декомпенсация).

Деца под 15-годишна възраст, атеросклеротични съдови заболявания, хроничен хепатит, бременност и кърмене.

Бързо действие, широк спектър от приложения.

Голям брой противопоказания за употреба.

Вазоконстриктор със забавено освобождаване.

Хипотонични състояния, шок (в стадия на компенсация или субкомпенсация), колапс.

Хипертония, атеросклеротични съдови заболявания.

Бавно и дълго действащо.

Не е подходящ за лечение на спешни случаи.

Лекарството има вазоконстриктор, хипертоничен ефект.

Артериална хипотония, нарушен тонус на сфинктер на пикочния мехур, ортостатична хипертония, колапс.

Глаукома със затваряне под ъгъл, съдови заболявания, патология на ендокринната система, бременност, аденом на простатата.

Лекарството е подходящо за облекчаване на остри състояния.

Невъзможност за употреба по време на бременност.

  • Как да проектирам портфолио
  • Често уриниране без болка при мъжете
  • Чашата на Esmarch: домашна употреба

Бета-адреномиметици

Бета-адренергичните рецептори се намират в бронхите, матката, скелетните и гладките мускули. Групата на бета-адренергичните агонисти включва лекарства, които възбуждат бета-адренергичните рецептори. Сред тях има селективни и неселективни фармакологични лекарства. В резултат на действието на тези лекарства се активира мембранният ензим аденилат циклаза, количеството на вътреклетъчния калций се увеличава.

Лекарствата се използват при брадикардия, атриовентрикуларен блок, тъй като увеличаване на силата и честотата на сърдечните контракции, повишаване на кръвното налягане, отпускане на гладката мускулатура на бронхите. Бета-агонистите причиняват следните ефекти:

  • подобряване на бронхиалната и сърдечната проводимост;
  • ускоряване на процесите на гликогенолиза в мускулите и черния дроб;
  • намален тонус на миометриума;
  • повишен пулс;
  • подобряване на кръвоснабдяването на вътрешните органи;
  • отпускане на съдовите стени.

Показания за употреба

Лекарства от групата на бета-адренергичните агонисти се предписват в следните случаи:

  1. Бронхоспазъм. За да се премахне атаката, инхалацията се извършва с Isadrin или Salbutamol.
  2. Заплахата от прекъсване на бременността. Когато започне спонтанен аборт, лекарствата Фенотерол и Тербуталин се показват чрез интравенозно капково или струйно.
  3. Атриовентрикуларен сърдечен блок, остра сърдечна недостатъчност. Показано назначаването на допамин и добутамин.

Механизъм на действие

Терапевтичният ефект на лекарствата от тази група се дължи на стимулирането на бета-рецепторите, което води до бронходилатиращи, токолетични и инотропни ефекти. В допълнение, бета-адренергичните агонисти (например Левосалбутамол или Норепинефрин) намаляват освобождаването на възпалителни медиатори от мастоцити, базофили и увеличават дихателния обем поради разширяването на бронхиалния лумен.

Наркотици

Фармакологичните средства от групата на бета-адренергичните агонисти се използват ефективно за лечение на остра дихателна и сърдечна недостатъчност, със заплаха от преждевременно раждане. Таблицата показва характеристиките на лекарствата, често използвани за медикаментозна терапия:

Име на лекарствения продукт

Показания за употреба

Лекарството има токолитичен, антиастматичен, бронхилитичен ефект.

Обструктивен бронхит, бронхиална астма, повишен тонус на миометриума.

Тахиаритмия, исхемична болест на сърцето, глаукома.

Широка гама от приложения.

Лекарството не е подходящо за продължително лечение.

Мощен кардиотоничен ефект.

Остър миокарден инфаркт, кардиогенен шок, сърдечен арест, декомпенсиран стадий на сърдечна недостатъчност, хиповолемия.

Сърдечна тампонада, аортна стеноза.

Добутаминът е ефективен за реанимация.

Голям брой странични ефекти, смърт е възможна, ако дневната доза на лекарството е значително надвишена.

Лекарството помага за отпускане на гладката мускулатура на бронхите, потиска секрецията на хистамин.

Хроничен бронхит, бронхиална астма.

Свръхчувствителност към компонентите на Salmeterol.

Лекарството се препоръчва за дългосрочно лечение, малък брой противопоказания за употреба.

Висок риск от странични ефекти.

Лекарството има бронходилатиращ и токолитичен ефект.

Предотвратяване развитието на бронхоспазъм, остър обструктивен бронхит, белодробен емфизем, заплаха от преждевременно раждане, хронична обструктивна белодробна болест.

Артериална хипертония, бременност (първи триместър), сърдечна недостатъчност, аритмия, атриовентрикуларен блок.

Не се препоръчва продължителна употреба.

Лекарството има подчертан бронходилататорен ефект..

Бронхиална астма, емфизем, обструктивен бронхит.

Тахиаритмия, остър миокарден инфаркт, тиреотоксикоза, захарен диабет.

Alupent се използва успешно за облекчаване на остри състояния.

Много странични ефекти.

Лекарството има токолитичен ефект, намалява тонуса на миометриума, спонтанни контракции.

Заплахата от прекъсване на бременността.

Тиреотоксикоза, исхемична болест на сърцето, остра чернодробна или бъбречна недостатъчност.

Алфа адреномиметици: описание, приложение, принцип на действие

© Автор: д-р А. Олеся Валерьевна, практикуващ лекар, преподавател в медицински университет, специално за SosudInfo.ru (за авторите)

Адреномиметиците представляват голяма група фармакологични лекарства, които имат стимулиращ ефект върху адренергичните рецептори, разположени във вътрешните органи и стените на кръвоносните съдове. Ефектът от тяхното влияние се определя от възбуждането на съответните протеинови молекули, което причинява промяна в метаболизма и функционирането на органи и системи.

Адренергичните рецептори се намират във всички тъкани на тялото; те са специфични протеинови молекули на повърхността на клетъчните мембрани. Ефектът върху адренергичните рецептори на адреналин и норепинефрин (естествени катехоламини в организма) предизвиква различни терапевтични и дори токсични ефекти.

При адренергична стимулация може да възникне както спазъм, така и вазодилатация, отпускане на гладката мускулатура или, обратно, свиване на набраздени мускули. Адреномиметиците променят секрецията на слуз от жлезистите клетки, повишават проводимостта и възбудимостта на мускулните влакна и др..

Ефектите, медиирани от действието на адренергичните агонисти, са много разнообразни и зависят от вида на рецептора, който се стимулира в конкретен случай. Тялото съдържа α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 рецептори. Влиянието и взаимодействието на адреналина и норепинефрина с всяка от тези молекули са сложни биохимични механизми, върху които няма да се спираме, като се посочват само най-важните ефекти от стимулирането на специфични адренергични рецептори..

Α1 рецепторите са разположени главно върху малки съдове от артериален тип (артериоли), а тяхното стимулиране води до съдов спазъм, намаляване на пропускливостта на капилярните стени. Резултатът от действието на лекарства, които стимулират тези протеини, е повишаване на кръвното налягане, намаляване на отока и интензивността на възпалителната реакция.

α2 рецепторите имат малко по-различно значение. Те са чувствителни както към адреналин, така и към норепинефрин, но комбинацията им с медиатор предизвиква обратен ефект, тоест, свързвайки се с рецептора, адреналинът води до намаляване на собствената му секреция. Излагането на α2 молекули води до намаляване на кръвното налягане, вазодилатация и увеличаване на тяхната пропускливост.

Преобладаващата локализация на β1-адренергичните рецептори е сърцето, следователно ефектът от тяхното стимулиране ще бъде да промени работата си - увеличени контракции, увеличена честота на пулса, ускорена проводимост по нервните влакна на миокарда. Β1 стимулация също ще повиши кръвното налягане. Освен в сърцето, β1 рецепторите се намират в бъбреците.

β2-адренергичните рецептори присъстват в бронхите и тяхното активиране причинява разширяване на бронхиалното дърво и облекчава спазма. β3 рецепторите присъстват в мастната тъкан, подпомагат разграждането на мазнините с освобождаването на енергия и топлина.

Съществуват различни групи адренергични агонисти: алфа и бета адренергични агонисти, лекарства със смесено действие, селективни и неселективни.

Адреномиметиците са способни да се свързват със самите рецептори, възпроизвеждайки напълно ефекта на ендогенните медиатори (адреналин, норепинефрин) - лекарства с пряко действие. В други случаи лекарството действа индиректно: засилва производството на естествени медиатори, предотвратява тяхното унищожаване и повторно поемане, което спомага за увеличаване на концентрацията на медиатора върху нервните окончания и засилване на неговите ефекти (индиректно действие).

Показанията за назначаване на адренергични агонисти могат да бъдат:

  • Остра сърдечна недостатъчност, шок, внезапно спадане на кръвното налягане, сърдечен арест;
  • Бронхиална астма и други заболявания на дихателната система, придружени от бронхоспазъм; остри възпалителни процеси на носната лигавица и очите, глаукома;
  • Хипогликемична кома;
  • Локална анестезия.

Алфа-адренергични агонисти: описание, приложение, принцип на действие

Лекарствата от групата на алфа-адренергичните агонисти са представени от вещества, които влияят на алфа-адренергичните рецептори. Те са както селективни, така и неселективни. Първата група лекарства включва Mezaton, Etilephrine, Midodrin и др. Тези лекарства имат силен антишоков ефект поради повишен съдов тонус, спазъм на малки капиляри и артерии, поради което се предписват при хипотония, колапс на различни етиологии.

Когато се стимулират рецепторите, възниква вазоспазъм или вазодилатация, настъпват промени в секрецията на слуз, възбудимост и проводимост във функционалните мускулни и нервни влакна. В допълнение, адреностимулантите са в състояние да ускорят или забавят метаболитните и метаболитните процеси. Терапевтичните ефекти, медиирани от действието на тези вещества, са различни и зависят от типа рецептор, който се стимулира в конкретния случай..

Лекарството има пряк ефект върху централните механизми за регулиране на кръвното налягане.

III. Извънсинаптично.

Те се намират извън синапсите, във вътрешния неинервиран слой на кръвоносните съдове (интима). В този случай те реагират на адреналин и норепинефрин, циркулиращи в кръвта. Когато се стимулират, настъпва вазоконстрикция..

Интимният механизъм на функциониране на адренергичните рецептори остава слабо разбран. Има известна яснота само по отношение на постсинаптичните β-адренергични рецептори. Доказано е, че този тип рецептори са тясно свързани с ензима аденилат циклаза (AC), който превръща АТФ в c3'5'AMP (Фиг. 3).

Фигура: 3. Ефекти от стимулирането на β-адренергичните рецептори, реализирани чрез цикличен 3'5'AMP.

Някои автори дори вярват, че -адренергичните рецептори не са нищо повече от този ензим. Стимулирането на β-рецепторите с подходящи агонисти води до активиране на AC и следователно до натрупване на c3'5'AMP, което определя фармакологичните ефекти на агонистите.

Лекарствата, които могат да възбудят определени адренергични рецептори, се наричат ​​адренергични агонисти с пряко действие..

НаркотикВидове възбудени

Адреналин (епинефрин)1, 2, 1, 2 *
Норадреналин (норепинефрин)1, 2 *, 1
Мезатон

1
Нафтизин (санорин)

2 *
Изадрин (новодрин)1, 2
Orciprenaline (alupent, asthmopent)2, 1
Добутамин (dobutrex)1
Салбутамол (вентолин)

Фенотерол (Berotec, Partusisten)

2
Салметерол (серевент)

Формотерол (форадил) - лекарства с удължено освобождаване - до 12 часа

2
Клонидин (клонидин)

2 (в централната нервна система)

* - екстрасинаптични 2 рецептори в съдовата интима.

Лекарствата, които не взаимодействат директно с адренергичните рецептори, но насърчават повишено освобождаване на медиатор (който възбужда рецепторите), се наричат ​​индиректни адренергични агонисти или симпатомиметици. Те включват ЕФЕДРИН и ФЕНАМИН.

Обща характеристика на лекарствата от групата на алфа2-агонистите

Днес адреномиметичните средства се използват широко във фармакологията за лечение на заболявания на сърдечно-съдовата, дихателната системи и стомашно-чревния тракт. Биологичните или синтетичните вещества, които предизвикват стимулация на алфа и бета рецепторите, имат значителен ефект върху всички основни процеси в организма.

Директно действащите адренергични агонисти съдържат адренергични рецепторни агонисти, които действат върху постсинаптичната мембрана, подобно на ендогенните катехоламини (адреналин и норепинефрин).

Лекарства за лечение на бронхит при възрастни: ефективни и евтини лекарства Салбутамол за деца и възрастни - инструкции за употреба, показания, странични ефекти и цена Антибиотици за хламидия и схеми на лечение

Литература

  1. И. М. Перцев, И. А. Зупанец, Л. Д. Шевченко. „Фармацевтични и медико-биологични аспекти на лекарствата.“ 2017.
  2. Британски насоки за лечение на астма. Национална клинична насока. Ревизиран 2020.
  3. Chauhan B.F., Ducharme F.M. Добавяне към инхалационен кортикостероид на дългодействащи бета2-агонисти versu antileukotriens за хронична астма // Cochrane Database Syst Rev. 2014 г..
  4. Брео Елипта. Акценти на информацията за предразполагане. 2013.
  5. Глобална инициатива за семинар на NHLB / СЗО - Национален институт за сърдечна белодробна кръв. Номер на публикация 02-3659. 2020 г..

Висше медицинско образование. 30 години трудов опит в практическата медицина. Повече за автора

Всички статии на автора

Странични ефекти на бета-адренергичните агонисти

Бета-адренергичните рецептори се намират в бронхите, матката, скелетните и гладките мускули. Групата на бета-адренергичните агонисти включва лекарства, които възбуждат бета-адренергичните рецептори. Сред тях има селективни и неселективни фармакологични лекарства. В резултат на действието на тези лекарства се активира мембранният ензим аденилат циклаза, количеството на вътреклетъчния калций се увеличава.

Припомнете си, че в адренергичните синапси възбуждането се предава чрез медиатора норепинефрин (NA). В рамките на периферната инервация норепинефринът участва в предаването на импулси от адренергичните (симпатиковите) нерви към ефекторните клетки.

Атрофичен ринит, повишено вътреочно налягане, закритоъгълна глаукома, хипертония, атеросклероза, ендокринни заболявания.

Класификация на бета-адренергичните агонисти

Лекарствата от смесен тип са едновременно агонисти на адренергичните рецептори и медиатори на освобождаването на ендогенни катехоламини в α и β рецепторите.

Статии по темата Бронходилататори и тяхната класификация Как да изберем лекарства за изгаряне на мазнини в аптеката - списък с ефективни и естествени хапчета за повишаване на кръвното налягане - списък с лекарства

Остри и хронични патологии на черния дроб, бъбреците, индивидуална свръхчувствителност към лекарствени компоненти, остри нарушения на мозъчната или коронарната циркулация.

Превенция за подобряване на ефективността

бързо действат при бронхиална обструкция, подобрявайки благосъстоянието на пациентите за кратко време. При продължителна употреба на b2-агонисти, към тях се развива резистентност, след прекъсване на приема на лекарства техният бронходилататорен ефект се възстановява. Намаляването на ефективността на β2-адреностимулантите и, като следствие, влошаване на бронхиалната проходимост са свързани с десенсибилизация на β2-адренергичните рецептори и намаляване на тяхната плътност поради продължително излагане на агонисти, както и с развитието на „рибонд синдром“, характеризиращ се с остър бронхоспазъм.

"Синдромът на рикошета" се причинява от блокадата на β2-адренергичните рецептори на бронхите от метаболитни продукти и нарушена дренажна функция на бронхиалното дърво поради развитието на синдрома на затваряне на белите дробове. Противопоказания за употребата на β2-агонисти при ХОББ са свръхчувствителност към който и да е компонент на лекарството, тахиаритмии, сърдечни дефекти, аортна стеноза, хипертрофична кардиомиопатия, декомпенсиран захарен диабет, тиреотоксикоза, глаукома, заплашващ аборт. Особено необходимо е тази група лекарства да се използва с особено внимание при пациенти в напреднала възраст със съпътстващи сърдечни заболявания..

Характеристики на b2-агонистите с кратко (салбутамол, фенотерол) и дълго (формотерол, салметерол) действие.

Инхалатор с измерена доза 100 mcg / доза за инхалация kg / 6-8 часа (максимум μg на ден) Diskhalermkg / блистерmkg / 6-8 часа (максимум 1600 μg / ден Пулверизатор 2,5-5,0 mg на всеки 6 часа

Най-честите нежелани реакции са: Тремор Главоболие Възбуда Хипотония Горещи вълни Хипокалиемия Тахикардия Замайване

Инхалатор с измерена доза 100 μg / доза за инхалация kg / 6-8 часа (максимум μg на ден) Пулверизатор 0,5-1,25 mg на всеки 6 часа

Начало на действие: 5-10 мин. Максимално действие: мин. Продължителност на ефекта: 3-6 ч

Мониторинг на страничните ефекти Симптом анализ Контрол на кръвното налягане Контрол на сърдечната честота Контрол на електролитите

12 μg / капсула 12 μg / 12 h (максимум 48 μg / ден)

Начало на действието: мин. Продължителност на ефекта: 12 часа

Инхалатор с измерена доза 25 μg / доза за инхалация kg / 12 h (максимум 100 μg / 24 h) Дишалер 50 μg / блистер 50 μg / 12 h Discus 50 μg / доза за инхалация 50 μg / 12 h

Начало на действието: 10-2 минути Продължителност на ефекта: 12 часа

добавят към терапия с недостатъчна ефективност на първите две групи лекарства, те намаляват системната белодробна хипертония и подобряват работата на дихателните мускули.

Тези лекарства имат изразена противовъзпалителна активност, въпреки че при пациенти с ХОББ тя е значително по-слабо изразена, отколкото при пациенти с астма. Кратки (10-14 дни) курсове на системни стероиди се използват за лечение на обостряния на ХОББ. Дългосрочната употреба на тези лекарства не се препоръчва поради риск от странични ефекти (миопатия, остеопороза и др.).

Доказано е, че те нямат ефект върху прогресивното намаляване на бронхиалната проходимост при пациенти с ХОББ. Високите дози от тях (напр. Флутиказон пропионат 1000 mcg / ден) могат да подобрят качеството на живот на пациентите и да намалят честотата на обостряния на тежка и изключително тежка ХОББ.

Причините за относителната стероидна резистентност на възпалението на дихателните пътища при ХОББ са обект на интензивни изследвания. Може би това се дължи на факта, че кортикостероидите увеличават продължителността на живота на неутрофилите, като инхибират тяхната апоптоза. Молекулните механизми, залегнали в основата на резистентността към глюкокортикоиди, не са добре разбрани.

състоянието е стабилно, задухът и броят на сухи хрипове в белите дробове са намалели; PSV

увеличен с 60 л / мин, при деца - с 12-15% от първоначалния.

състоянието е нестабилно, симптомите са едни и същи, зоните с

лоша дихателна проводимост, без увеличаване на PSV.

симптоми със същата степен или нарастване, PSV се влошава.

Таблица 4. За лечение на бронхиална астма

респираторна депресия поради централно мускулно релаксиращо действие

Антихистамини от първо поколение

влошава бронхиалната обструкция чрез увеличаване на вискозитета на храчките, афинитетът на дифенхидрамин към Н1-хистаминовите рецептори е много по-нисък от този на самия хистамин, хистаминът, който вече се е свързал с рецепторите, не се измества, но има само превантивен ефект, хистаминът не играе водеща роля в патогенезата на атака на бронхиална астма.

Ефектът не е доказан, показва се само адекватна рехидратация, за да се запълни загубата на течности с пот или в резултат на повишена диуреза след използване на аминофилин

Нестероидни противовъзпалителни лекарства (аспирин)

противопоказан при "аспиринова" астма, риск от непоносимост към аспирин

ОБЩИ ГРЕШКИ В ТЕРАПИЯТА.

При обостряне на астмата употребата на неселективни бета-агонисти като ипрадол и астмопент е нежелана поради високия риск от странични ефекти. Традиционно използваните антихистамини (дифенхидрамин и др.) Са неефективни за лечение на бронхиална обструкция, тъй като техният афинитет към Н 1-хистаминовите рецептори е много по-нисък от този на самия хистамин и те не изместват хистамина, който вече се е свързал с рецепторите.

Освен това хистаминът не играе водеща роля в патогенезата на астматичен пристъп. Използването на адреналин, макар и ефективно, е изпълнено със сериозни странични ефекти. Понастоящем, когато има широк спектър от селективни адренергични агонисти, употребата на адреналин е оправдана само за лечение на анафилаксия. Употребата на коргликон е неразумна поради неефективност при дяснокамерна недостатъчност.

Неефективна, според съвременните концепции, хидратация с въвеждане на големи количества течност (показана е само рехидратация, за да се попълни загубата на течности с пот или поради повишена диуреза след използване на аминофилин).

Използването на наркотични аналгетици е абсолютно неприемливо поради заплахата от потискане на дихателния център. Употребата на атропин също не се препоръчва поради възможно нарушение на дренажната функция на бронхите поради инхибиране на мукоцилиарната система и увеличаване на вискозитета на секрета в бронхите..

Магнезиевият сулфат притежава определени бронходилататорни свойства, но използването му като средство за облекчаване на пристъпите на астма не се препоръчва.

Атаката на задушаване често е придружена от тежки емоционални разстройства (страх от смърт и др.), Но употребата на транквиланти, които потискат дишането поради централното мускулно релаксиращо действие, е противопоказана.

И накрая, грешна тактика е употребата на аминофилин след адекватна инхалационна терапия с бета-2-агонисти, както и многократни интравенозни инжекции от него (особено при пациенти, получаващи продължителни теофилини) - рискът от странични ефекти (тахикардия, аритмия) от такова лечение надвишава ползите от въвеждането на аминофилин. Късното назначаване на глюкокортикоиди (често в неадекватни дози) в тази ситуация се дължи на преувеличен страх от тяхното използване..

Хоспитализацията е показана за пациенти с тежко обостряне на астмата и заплаха от спиране на дишането; при липса на бърз отговор на бронходилататорна терапия или при по-нататъшно влошаване на състоянието на пациента на фона на започнатото лечение; при продължителна употреба или наскоро спрян прием на системни кортикостероиди. Също така, пациентите, които са били приети в реанимацията няколко пъти през последната година, трябва да бъдат изпращани в болницата; пациенти, които не се придържат към план за лечение на BA и пациенти с психични заболявания.

Клиничен пример за ефективността на пулверизаторната терапия.

Пневмонията (P) е остро инфекциозно заболяване с преобладаващо бактериална етиология, характеризиращо се с фокални лезии на дихателните части на белите дробове с интраалвеоларна ексудация, открити при физикално и / или рентгеново изследване и изразени в различна степен на фебрилна реакция и интоксикация.

ЕТИОЛОГИЯ И ПАТОГЕНЕЗА.

Р се причиняват от инфекциозен агент. Най-често това са пневмококи, инфлуенца коли, стрептококи, стафилококи, микоплазма и хламидии. Широката и не винаги оправдана употреба на антибиотици, особено с широк спектър на действие, доведе до избора на резистентни щамове и развитието на антибиотична резистентност. Вирусите също са способни да причинят възпалителни промени в белите дробове, действайки върху трахеобронхиалното дърво, създавайки условия за проникване на пневмотропни бактериални агенти в дихателните части на белите дробове.

Основният път на инфекция е въздушният път на проникване на патогени или аспирация на секрети, съдържащи микроорганизми от горните дихателни пътища.

По-рядко се среща хематогенният път на патогени (ендокардит на трикуспидалната клапа, септичен тазов тромбофлебит) и директно разпространение на инфекция от съседни тъкани (абсцес на черния дроб) или инфекция с проникващи рани в гърдите.

КЛИНИЧНА КАРТИНА И КЛАСИФИКАЦИЯ.

Придобити в общността (домашни, амбулаторни)

Болница (вътреболнична, вътреболнична)

На фона на имунодефицитни състояния

Тази класификация се използва за обосноваване на емпирична терапия. Детайлизирането на P, като се вземат предвид рисковите фактори (хронична алкохолна интоксикация, на фона на ХОББ, вирусни инфекции, злокачествени и системни заболявания, хронична бъбречна недостатъчност, предишна антибиотична терапия и др., Позволява да се вземе предвид целия спектър от възможни патогени и се увеличава насочването на започване на антибиотична терапия

Какво представляват алфа адренергичните рецептори

Като се има предвид преобладаващата локализация на действието, всички основни средства, влияещи върху предаването на възбуда в адренергичните синапси, са разделени на 3 основни групи:

Респираторната депресия е придружена от миоза и наподобява действието на опиоидите. Лечението на остро отравяне включва вентилационна подкрепа, приложение на атропин или симпатомиметици за контрол на брадикардия и волемична подкрепа. Допамин или добутамин се дава при необходимост. За алфа2-агонистите има специфичен антагонист - атипамезол, чието въвеждане бързо обръща седативния и симпатолитичния им ефект.

Адреномиметиците са група лекарства, резултатът от които е свързан със стимулиране на адренергичните рецептори, разположени във вътрешните органи и съдовите стени. Всички адренергични рецептори са разделени на няколко групи в зависимост от локализацията, медиирания ефект и способността да образуват комплекси с активни вещества. Алфа-адренергичните възбудители действат върху алфа-адренергичните рецептори, причинявайки специфичен отговор на тялото.

Физиологична роля на β-адренергичните рецептори

За разлика от адреналина, който действа директно върху алфа-, бета-адренергичните рецептори, има лекарства, които индиректно имат сходни фармакологични ефекти. Това са така наречените индиректни адренергични агонисти или симпатомиметици..

Във високи дози агонистите на алфа2-адренергичните рецептори активират периферни пресинаптични a2-адренергични рецептори в краищата на адренергичните неврони, чрез които освобождаването на норепинефрин се регулира въз основа на отрицателна обратна връзка и по този начин причинява краткосрочно повишаване на кръвното налягане поради вазоконстрикция. В терапевтични дози пресориращият ефект на клонидин не се открива, но в случай на предозиране може да се развие тежка хипертония.

Различава се по химична структура с AN и мезатон. Това е имидазолиново производно. В сравнение с NA и мезатон, той причинява по-продължителен вазоконстриктор ефект. Причинява спазъм на съдовете на носната лигавица, лекарството значително намалява секрецията на ексудат, подобрява проходимостта на дихателните пътища (горните дихателни пътища). На централната нервна система нафтизинът има депресиращ ефект.

Адреналин

Адреналин (Adrenalinum). Синоними: Adnephrine, Adrenamine, Adrenine, Epinephrinum, Epinephrine и др..

Адреналинът се намира в различни органи и тъкани; той се образува в значителни количества в хромафиновата тъкан, особено в надбъбречната медула.

Адреналинът, използван като лекарствено вещество, се получава от надбъбречната тъкан на говеда за клане или синтетично.

Произвежда се под формата на адреналин хидрохлорид и епинефрин хидротартрат. По действието на адреналина хидротартратът не се различава от адреналин хидрохлорида.

Действието на адреналин, когато се прилага в тялото, е свързано с ефекта върху алфа и бета адренергичните рецептори и до голяма степен съвпада с ефектите от стимулирането на симпатиковите нерви. Той причинява вазоконстрикция на коремните органи, кожата и лигавиците; в по-малка степен свива съдовете на скелетните мускули. Кръвното налягане се повишава. Притискащият ефект на адреналина обаче във връзка с възбуждането на бета-адренергичните рецептори е по-малко постоянен от ефекта на норепинефрин. Промените в сърдечната дейност са сложни: стимулирайки адренергичните рецептори на сърцето, адреналинът допринася за значително увеличаване и увеличаване на сърдечната честота; в същото време се възбужда центърът на блуждаещите нерви, които имат инхибиторен ефект върху сърцето; в резултат на това сърдечната дейност може да се забави. Може да се появят сърдечни аритмии, особено при хипоксични състояния.

Адреналинът причинява отпускане на мускулите на бронхите и червата, разширяване на зениците. Под въздействието на адреналин, съдържанието на кръвна захар се увеличава и метаболизмът се увеличава, подобрява функционалната способност на скелетните мускули.

На централната нервна система адреналинът в терапевтични дози обикновено няма изразен ефект. Възможно е обаче да има тревожност, главоболие, треперене. При пациенти с паркинсонизъм, под въздействието на адреналин, сковаността и треморът се увеличават.

Адреналинът се използва за анафилактичен шок, алергичен оток на ларинкса, бронхиална астма (облекчаване на остри пристъпи), алергични реакции, които се развиват при употребата на лекарства, с хипергликемична кома.

Предписвайте адреналин под кожата, в мускулите и локално (върху лигавиците), понякога инжектиран във вената (по капков метод); в случай на остър сърдечен арест, понякога се прилага интракардиално разтвор на адреналин. Вътре не се предписва адреналин, тъй като той се разрушава в стомашно-чревния тракт.

Терапевтичните дози епинефрин хидрохлорид за парентерално приложение обикновено са 0,3-0,5-0,75 ml 0,1% разтвор за възрастни, а епинефрин хидрохлорид е същото количество 0,18% разтвор.

Децата, в зависимост от възрастта, се инжектират с 0,1-0,5 ml от тези разтвори.

По-високи дози от 0,1% разтвор на епинефрин хидрохлорид и 0,18% разтвор на епинефрин хидротартрат за възрастни под кожата: единично 1 ml, дневно 5 ml.

При използване на адреналин може да има повишаване на кръвното налягане, тахикардия, аритмии, болка в сърцето.

За нарушения на ритъма, причинени от адреналин, се предписват бета-блокери.

Адреналинът е противопоказан при хипертония, тежка атеросклероза, аневризми, тиреотоксикоза, захарен диабет, бременност. Не използвайте адреналин по време на анестезия с флуоротан, циклопропан, хлороформ (поради появата на аритмии).

Освобождаваща форма на адреналин хидрохлорид: във флакони от 10 ml 0,1% разтвор за външна употреба и в ампули от 1 ml 0,1% инжекционен разтвор; епинефрин хидротартрат: в ампули от 1 ml 0,18% инжекционен разтвор и във флакони от 10 ml 0,18% разтвор за външна употреба.

Съхранение: Списък Б. На хладно и тъмно място.

Популярни акордове за алфа

Ултракаин - инструкции за употреба в стоматологията, състав, показания, странични ефекти, аналози и цена Symbicort - инструкции за употреба, форма на освобождаване, аналози Какво представляват кортикостероидите - списък на лекарствата, механизъм на действие и показания за назначаване, противопоказания

Вазоконстриктор на основата на тетризолин, използван в офталмологията. Под негово влияние се наблюдава разширяване на зеницата, намаляване на конюнктивалния оток и намаляване на производството на вътреочна течност. Използва се за лечение на алергичен конюнктивит, с механични, физични или химични ефекти на чужди агенти върху лигавицата на клепачите.

Адсорбиращи агенти

Те адсорбират различни химични съединения на повърхността си, следователно, когато се прилагат върху увредени участъци от кожата и лигавиците, сърбежът и болката намаляват (фиг. 8). Когато се приемат през устата, те се свързват, намаляват абсорбцията и ускоряват отделянето на микробни токсини, токсични вещества и газове от стомашно-чревния тракт.

Фигура: 8. Механизъм на действие на адсорбиращите агенти

Активен въглен: Carbo activatus

Суровината за производството на активен въглен са въглищата, растителните материали (въглища, торф, дървени стърготини, черупки на ядки). Притежава голяма повърхностна активност, способен е да адсорбира газове, алкалоиди, токсини и др..

  1. Диспепсия, метеоризъм.
  2. Хранителна интоксикация.
  3. Отравяне с алкалоиди и соли на тежки метали.
  1. Запек или диария.
  2. Изчерпване на организма с витамини, мазнини, протеини.
  3. Табуретка, оцветена в черно.
  1. Язвени лезии на стомашно-чревния тракт.
  2. Стомашно кървене.

Магнезиев силикат. Има абсорбиращ и обвиващ ефект. Много фин прах, почти неразтворим във вода и други разтворители. Използва се за прахове (при кожни заболявания), както и за приготвяне на пасти и таблетки.

Той е продукт на преработката на лигнин, не убива микробите, но активно ги адсорбира заедно с токсините от храносмилателния тракт.

  1. Диария (инфекциозна).
  2. Метеоризъм.
  1. Хиперациден гастрит.
  2. Болести, придружени от нарушен въглехидратен метаболизъм.

Алфа-адренергичните агонисти: кратко описание, приложение, принцип на действие

Адреномиметиците са група лекарства, резултатът от които е свързан със стимулиране на адренергичните рецептори, разположени във вътрешните органи и съдовите стени. Всички адренергични рецептори са разделени на няколко групи в зависимост от локализацията, медиирания ефект и способността да образуват комплекси с активни вещества. Алфа-адренергичните възбудители действат върху алфа-адренергичните рецептори, причинявайки специфичен отговор на тялото.

Какво представляват алфа адренергичните рецептори

А1-адренергичните рецептори са разположени на повърхностните мембрани на клетките, в областта на синапсите, реагират на норадреналин, който се освобождава от нервните окончания на постганглионарните неврони на симпатиковата нервна система. Локализиран в малокалибрени артерии. Възбуждането на рецепторите причинява съдов спазъм, хипертония, намаляване на пропускливостта на артериалната стена, намаляване на проявите на възпалителни реакции в тялото.

А2-адренергичните рецептори са разположени извън синапсите и върху пресинаптичната мембрана на клетките. Реагирайте на действието на норепинефрин и адреналин. Възбуждането на рецепторите предизвиква обратна реакция, която се проявява с хипотония и съдова релаксация.

Резорбтивно действие Ефект върху централната нервна система

Адреналинът има малък ефект върху мозъчната функция, тъй като има полярна молекула, която не прониква слабо през кръвно-мозъчната бариера. Селективно навлиза в продълговатия мозък и хипоталамуса.

15 стр., 7143 думи

Стресът и неговите ефекти върху вегетативната нервна система

... Адреналинът в кръвта се увеличава. Адреналинът има много разнообразен ефект върху дейността на тялото, подобно на влиянието на симпатиковата нервна... по-често имаше случаи на временно забавяне на сърцето и резки промени в проводимостта на кожата, още... (спомени, фантазия), съответно стимулът преминава фазата на периферното сетивно възприятие. Със симптоматичен дразнител...

Адреналинът тонизира дихателния център на продълговатия мозък, стимулира центъра за производство на топлина на хипоталамуса, в големи дози причинява главоболие, страх, безпокойство, тремор, повръщане.

Обща информация за адренергичните агонисти

Алфа- и бета-адренергичните агонисти, които независимо се свързват с чувствителни към тях рецептори и предизвикват ефекта от влиянието на адреналина или норепинефрина, се наричат ​​директно действащи агенти.

Резултатът от въздействието на лекарствата може да възникне и като косвен ефект, който се проявява чрез стимулиране на производството на собствени медиатори, предотвратява тяхното унищожаване, допринася за увеличаване на концентрацията върху нервните окончания.

Адреномиметиците се предписват при следните състояния:

  • сърдечна недостатъчност, тежка хипотония, колапс, шок, сърдечен арест;
  • бронхиална астма, бронхоспазъм;
  • повишено вътреочно налягане;
  • възпалителни заболявания на лигавиците на очите и носа;
  • хипогликемична кома;
  • локална анестезия.

Главна информация

В човешкото тяло всички вътрешни органи и тъкани са снабдени с алфа и бета рецептори, които представляват специални протеинови молекули върху клетъчните мембрани.

Алго рецепторните агонисти са симпатомиметици, които свиват кръвоносните съдове, облекчават отока и стимулират синтеза на протеини.

Бета-адреномиметици - увеличават силата и честотата на сърдечните контракции, кръвното налягане, отпускат гладката мускулатура на бронхите, лумена на капилярите.

Алфа адреномиметици

Групата лекарства включва селективни (действащи върху един тип рецептори) и неселективни (а1- и а2-рецептор възбуждане) агенти. Неселективният алфа-адренергичен агонист е представен директно от норепинефрин, който също стимулира бета-рецепторите.

Алфа-адренергичните агонисти, които засягат a1 рецепторите, са антишокови лекарства, използвани за рязко намаляване на кръвното налягане. Може да се използва локално, причинявайки стесняване на артериолите, което е ефективно при глаукома или алергичен ринит. Известни лекарства от групата:

Алфа-адренергичните агонисти, които засягат а2 рецепторите, са по-известни на широката популация поради широкото им използване. Популярни представители - "Ксилометазолин", "Назол", "Санорин", "Визин". Използва се за лечение на възпалителни заболявания на очите и носа (конюнктивит, ринит, синузит).

Лекарствата са известни със своето вазоконстрикторно действие, което помага за облекчаване на назалната конгестия. Използването на средства трябва да се извършва само под наблюдението на специалист, тъй като продължителният неконтролиран прием може да причини развитието на лекарствена резистентност и атрофия на лигавицата.

На малките деца също се предписват лекарства, съдържащи алфа-адренергични агонисти. Препаратите в този случай имат по-ниска концентрация на активното вещество. Същите форми се използват при лечението на лица, страдащи от захарен диабет и хипертония..

Алфа-адренергичните агонисти, които възбуждат а2-рецепторите, включват и лекарства с централно действие (Methyldopa, Clofelin, Katapresan). Действието им е следното:

  • хипотензивен ефект;
  • намален сърдечен ритъм;
  • седативен ефект;
  • незначително облекчаване на болката;
  • намаляване на секрецията на слъзните и слюнчените жлези;
  • намаляване на секрецията на вода в тънките черва.

Използвайки

Алфа-адренергичните агонисти се използват в медицината като спешна помощ и като локален вазоконстриктор.


Схема на бронходилататорно действие на адреномиметиците

Директно действащите α1-адренергични агонисти включват фенилефрин (Mezaton), лекарство, което се използва активно в болницата поради способността му бързо да повишава кръвното налягане. Индиректно намалява сърдечната честота. Също така, лекарството се използва в офталмологията поради разширяване на зеницата. Фенилефринът често се използва като локален вазоконстриктор, например за лечение на ринит.

Сред α2-адренергичните агонисти могат да се разграничат лекарства с локално и централно действие. Местните лекарства включват оксиметазолин, ксилометазолин и нафазолин. Те се използват за стесняване на кръвоносните съдове и намаляване на оток на лигавицата при ринит с различна етиология. Те обаче не трябва да се предписват дълго време, тъй като с увеличаване на продължителността на приема се наблюдава намаляване на ефективността. Пример за централно действащо лекарство е клонидин, който засяга вазомоторния център на мозъка, инхибирайки работата му. Следователно има намаляване на сърдечните контракции, вазодилатация и в резултат на това налягане. Поради намаляване на секрецията на вътреочна течност, Clonidine се предписва за лечение на глаукома.

Бета-адреномиметиците са неразделни компоненти на схемите за лечение на сърдечна недостатъчност, бронхиална астма, спешна помощ при сърдечен арест.

Виден представител на β1-AM е добутамин (Dobutrex). Основното му действие е да увеличи силата на сърдечните контракции, което има положителен ефект върху хода на сърдечната недостатъчност. Страничен ефект на това лекарство може да бъде натискаща болка в сърцето поради повишената нужда от доставка на кислород..

Най-широко разпространените β2-AM, получени в пулмологията, поради способността им да разширяват бронхите. Лекарствата от тази група включват салбутамол, салметерол, фенотерол и други. Тези лекарства се предписват като спрейове за облекчаване на бронхоспазъм при бронхиална астма и запушване на белите дробове, както и за предотвратяване на бронхоспазъм. Бързият пулс е често срещан страничен ефект. Понякога адренергичните агонисти от тази група се използват за отпускане на матката при условия, които заплашват спонтанен аборт.

Неселективните адреномиметици действат върху α и β адренергичните рецептори. Тези лекарства включват норепинефрин (норепинефрин) и адреналин (епинефрин). Основните ефекти на норепинефрин са кратко повишаване на кръвното налягане, увеличаване на силата и намаляване на броя на сърдечните удари. Най-често това лекарство се използва за бързо повишаване на кръвното налягане и осигуряване на спешна помощ на пациента. Адреналинът действа чрез увеличаване на интензивността и честотата на сърцето. Използва се и при спешни ситуации при сърдечен арест, в офталмологията.


Класификационна таблица на адренергичните агонисти

"Мезатон"

Лекарство на основата на фенилефрин хидрохлорид, което причинява повишаване на кръвното налягане. Използването му изисква точна дозировка, тъй като е възможно рефлексивно намаляване на сърдечната честота. "Мезатон" повишава кръвното налягане леко в сравнение с други лекарства, но ефектът е по-дълъг.

Показания за употреба на продукта:

  • артериална хипотония, колапс;
  • подготовка за хирургическа интервенция;
  • вазомоторен ринит;
  • локална анестезия;
  • отравяне с различна етиология.

Необходимостта от незабавен резултат изисква интравенозно приложение. Лекарството също се инжектира в мускула, подкожно, интраназално.

"Ксилометазолин"

Лекарството, което има същото активно вещество, което е част от "Galazolin", "Otrivin", "Ximelin", "Dlyanos". Използва се в локалната терапия на остър инфекциозен ринит, синузит, сенна хрема, отит на средното ухо, при подготовка за хирургични или диагностични интервенции в носната кухина.

Предлага се под формата на спрей, капки и гел за интраназални приложения. Спреят е одобрен за употреба от деца над 12 години. Предписва се с повишено внимание при следните състояния:

  • ангина пекторис;
  • лактационен период;
  • заболявания на щитовидната жлеза;
  • хиперплазия на простатата;
  • диабет;
  • бременност.

"Клонидин"

Лекарството е алфа-адренергични агонисти. Механизмът на действие на "Клонидин" се основава на възбуждането на a2-адренергичните рецептори, което води до намаляване на налягането, развитие на лек аналгетичен и седативен ефект.

Той се използва широко при различни форми на хипертония, хипертонична криза, за облекчаване на пристъп на глаукома, в комбинация с други лекарства за лечение на наркотична и алкохолна зависимост.

"Клонидин" е противопоказан по време на бременност, но в случай на тежка гестоза в късните етапи, когато ползата за майката надвишава риска от увреждане на плода, е възможно да се използват малки дози от лекарството в комбинация с други лекарства.

Какво представляват неселективните адреномиметици?

Лекарствата от тази форма имат свойството да възбуждат както алфа, така и бета рецепторите, провокирайки редица аномалии в повечето телесни тъкани. Неселективният адреномиметик е адреналинът, както и норепинефринът.

Основните му действия, които засягат структурата на човека, са:

  • Стесняване на съдовите стени на кожните съдове и лигавиците, разширяване на стените на мозъчните съдове, мускулната тъкан и съдовете на сърдечната структура;
  • Увеличаване на броя на съкратителната функция и силата на контракциите на сърдечния мускул;
  • Увеличаване на размерите на бронхите, намаляване на образуването на лигавичен секрет от бронхите, премахване на подпухналостта.

Този неселективен адреномиметик се използва при осигуряване на линейка по време на алергии, шокови състояния, със спиране на сърдечните контракции, кома от хипогликемичен характер. Епинефрин се добавя към анестетични лекарства, за да се увеличи продължителността на тяхното излагане.

Норепинефринът помага да се увеличи силата на свиване на сърдечния мускул, да се стеснят кръвоносните съдове и да се повиши кръвното налягане, но броят на миокардните контракции може да намалее, което се причинява от стимулиране на други клетъчни рецептори на сърдечните тъкани.

Но трябва да внимавате, тъй като съществува риск от прогресиране на хипотонична атака, бъбречна недостатъчност (в случай на предозиране), смърт на кожни тъкани на мястото на инжектиране в резултат на стеноза на малки капиляри. Адреналин и норепинефрин


Адреналин и норепинефрин

Предозиране с алфа-адренергични агонисти

Предозирането се проявява чрез постоянни промени, характеризиращи ефектите на алфа-адренергичните агонисти. Пациентът се притеснява от високо кръвно налягане, повишен пулс с нарушения на ритъма. През този период е възможно развитието на инсулт или белодробен оток..

Терапията с предозиране се състои в използването на следните групи лекарства:

  1. Периферните симпатолитици нарушават предаването на нервните импулси в периферията и в нервната система. По този начин налягането намалява, пулсът и периферното съпротивление намаляват..
  2. Калциевите антагонисти са насочени към блокиране на навлизането на калциеви йони в клетките. Сърдечният мускул намалява нуждата от кислород, намалява неговата контрактилност, подобрява релаксацията по време на диастола, разширява всички групи артерии.
  3. Миотропните лекарства помагат за отпускане на гладките мускули, включително мускулните стени на кръвоносните съдове.

Алфа-адренергичните агонисти, чието използване има голяма група показания, изискват внимателен подбор на дозата, мониторинг на показателите на електрокардиограмата, кръвно налягане, периферна кръв.

Фармакологични ефекти [редактиране | редактиране на код]

Адреномиметиците увеличават съдържанието на калциеви йони, сАМР в клетките, имат положителни инотропни, хронотропни, батмотропни, дромотропни и вазодилатиращи [източник не е посочен 1060 дни

] ефекти. Странични ефекти - възбуда, тремор на крайниците, артериална хипертония, камерна екстрасистолия, парксизмална тахикардия, синдром на интермитентна клаудикация, гадене, повръщане. Те са зависими от дозата..

Адреномиметиците са доста голяма група фармакологични агенти, които стимулират адренергичните рецептори, локализирани в стените на кръвоносните съдове и тъканите на органите.

Ефективността на техния ефект се състои в възбуждането на протеиновите молекули, което води до промяна в метаболитните процеси и отклонения във функционирането на отделните органи и структури.


Следваща Статия
Аспартат аминотрансферазата (AST) е повишена, какво означава това?