Антитромбоцитни агенти: списък с лекарства


Антитромбоцитните средства са група лекарства, които са предназначени да потискат процеса на образуване на тромби, като инхибират адхезията на тромбоцитите един към друг. Освен това приемането на антитромбоцитни средства предотвратява прилепването на тромбоцитите към съдовата стена. В резултат на това се увеличават реологичните свойства на кръвта и системата за кръвосъсирване ще бъде инхибирана. Антитромбоцитните средства помагат за разграждането на съществуващите кръвни съсиреци.

Еритроцитните мембрани стават по-малко еластични, те лесно променят формата си и могат да проникнат през стената на кръвоносните съдове. Потокът на кръвта се подобрява, рискът от усложнения от тромбоза намалява. Приемът на антитромбоцитни средства в ранните етапи на образуване на тромби позволява максимален ефект.

Антитромбоцитните средства се използват широко в медицината. Те се предписват като профилактика на образуването на тромби след операция, с исхемична болест на сърцето, с остра церебрална исхемия, с тромбофлебит и постинфарктна кардиосклероза.

Всяко сърдечно заболяване е свързано с риска от образуване на холестеролни плаки в съдовете. Те стесняват лумена на съда, предотвратяват нормалното протичане на кръв през него. Забавянето на кръвния поток в определена област, както и удебеляването му, води до факта, че на това място започва да се образува кръвен съсирек. Ако се случи отделянето му, тогава частиците на тромба с кръвния поток се пренасят през съдовете, запушват лумена на малките артерии и причиняват остри исхемични лезии на миокарда и мозъка, което е придружено от тежки усложнения, до смърт.

Профилактиката на инсулт и инфаркт се основава на приложението на антикоагуланти и антитромбоцитни лекарства. Нито едното, нито другото обаче не е в състояние да унищожи образувания кръвен съсирек. Те просто не позволяват да расте по-нататък, като по този начин предотвратяват запушването на кръвоносните съдове. Антитромбоцитни средства се предписват на хора, претърпели остра исхемия, което им позволява да спасят живота на такива пациенти.

Антикоагулантните лекарства са по-агресивни от антитромбоцитните средства. Освен че са по-скъпи, приемът им е свързан с много по-висок риск от усложнения..

Когато се предписват антитромбоцитни средства?

Антитромбоцитни средства се предписват при следните показания:

Исхемични нарушения в организма.

Наличие на предразположение към образуване на кръвни съсиреци.

Атеросклеротично съдово заболяване.

Дисциркулаторна енцефалопатия, церебрална исхемия.

Предишна операция на сърдечен байпас, предишна кръвопреливане.

Противопоказания за употребата на антитромбоцитни средства

Антитромбоцитни средства не се предписват на жени, които са в положение, тоест носят дете. Също така, те не трябва да се приемат от хора, страдащи от стомашна язва и на възраст под 18 години..

Други противопоказания за употребата на антитромбоцитни средства включват:

Ерозивни и язвени лезии на храносмилателния тракт.

Нарушения на бъбреците и черния дроб.

Кръв в урината.

Липса на витамин С и витамин К в организма.

Странични ефекти

Антитромбоцитните агенти могат да причинят следните нежелани реакции:

Кървене и кръвоизлив, васкулит, понижено кръвно налягане.

Нарушения в работата на храносмилателната система.

Болки в сърцето, мускулите, ставите.

Дизурични нарушения, кръв в урината, хепатоспленомегалия.

Проблеми със съня, треперене и пареза на крайниците, емоционални разстройства.

Списък на лекарствата

Списъкът с антитромбоцитни агенти е доста обширен. Повечето лекарства от тази група се предписват не само с цел лечение, но и за предотвратяване на различни усложнения, които могат да възникнат при хора, страдащи от сърдечно-съдови заболявания, или след операция..

Аспирин или ацетилсалицилова киселина. Аспиринът е лекарство, принадлежащо към групата на НСПВС. Този агент има подчертан антитромбоцитен ефект. След приема му настъпва регулиране на простагландините на тромбоцитната хемостаза. Поради това Аспиринът се предписва за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци. Това лекарство е много широко разпространено. Помага за намаляване на телесната температура, облекчава болката.

Аспиринът се приема след хранене, тъй като лекарството може да раздразни стомашната стена и да обостри язвената болест. За да постигнете стабилен антитромбоцитен ефект, трябва да приемате лекарството дълго време в малки количества. За да се предотврати натрупването на тромбоцитите в тромб и за подобряване на реологичните свойства на кръвта, ще е необходима доза 1/2 таблетка веднъж дневно.

Тиклопидин. Това лекарство има подчертан антитромботичен ефект, който в пъти превъзхожда този на аспирина. Поради това се предписва на пациенти с диагностицирани исхемични лезии, когато е необходимо да се намали притока на кръв към мозъка. Препоръчва се също да се приема от хора, страдащи от коронарна болест на сърцето, исхемия на долните крайници и ретинопатия на фона на захарен диабет. Ако пациентът вече е претърпял присаждане на съдов байпас, тогава тиклопидин му се предписва за дълго време.

Тиклопидин удължава всяко кървене, инхибира процеса на съсирване на кръвта, инхибира агрегацията на тромбоцитите. Не трябва да приемате Тиклопидин заедно с други антитромбоцитни и антикоагуланти. Пълният курс на лечение е еквивалентен на 3 месеца. По това време човек трябва редовно да се наблюдава от лекар и да дарява кръв за анализ..

След прием на тиклопидин, той бързо се абсорбира в кръвта, което е основната му характеристика. Терапевтичният ефект продължава няколко дни след завършване на лечението.

Тиклопидин като основна активна съставка присъства в следните лекарства: Tiklo, Tiklid, Ticlopidin-Ratiopharm.

Пентоксифилин. Това лекарство има не само антитромбоцитен ефект, но също така облекчава спазмите, разширява кръвоносните съдове и подобрява кръвоснабдяването на вътрешните органи. Благодарение на приемането му, реологичните параметри на кръвта се подобряват, а сърдечната честота остава нормална..

Пентоксифилинът е класифициран като ангиопротективно лекарство, което повишава еластичността на кръвните клетки и подобрява фибринолизата. Предписва се при интермитентна клаудикация, при ангиопатия, при посттромботичен синдром, измръзване, разширени вени, исхемична болест на сърцето.

Клопидогрел. Ефектът от приема на Clopidogrel е подобен на ефекта от приема на Ticlopidine. Лекарството предотвратява слепването на тромбоцитите, елиминира повишената им активност. Клопидогрел рядко дава странични ефекти, тъй като има ниска токсичност. Следователно, ако е необходимо да се проведе продължителна антитромбоцитна терапия, повечето специалисти предписват това лекарство на своите пациенти..

Дипиридамол. Това е антиагрегантно лекарство, което разширява лумена на кръвоносните съдове, пренасящи кръв към сърдечния мускул. Приемът му подобрява съпътстващия кръвен поток, нормализира контрактилитета на миокарда, подобрява венозния отток.

Дипиридамолът има съдоразширяващ ефект, но ако го комбинирате с други лекарства, можете да постигнете антитромбоцитен ефект. Препоръчва се за пациенти, които имат висок риск от образуване на кръвни съсиреци, както и за пациенти, които се възстановяват след операция за инсталиране на сърдечна протеза..

Курантил. Курантил е лекарство на основата на активната съставка дипиридамол. Curantil се предписва на широк кръг хора, тъй като не е противопоказан при бременни и кърмещи жени. Благодарение на приема му кръвоносните съдове се разширяват, рискът от образуване на кръвни съсиреци намалява, сърцето получава достатъчно количество хранителни вещества.

Лекарството се препоръчва за жени в положение, ако са претърпели плацентарна недостатъчност или имат сърдечни и съдови заболявания. Неговото предназначение ви позволява да предотвратите кислородното гладуване на плода, което ще получи максимум хранителни вещества..

Друг ефект на Curantil е повишаване на имунитета. По време на приема му се произвежда активно интерферон, което намалява риска от развитие на вирусна инфекция при бременна жена.

Ептифибатид. Това лекарство се предписва на пациенти, които са претърпели перкутанно присаждане на коронарен артериален байпас, както и тези, които имат сърдечни заболявания. Лекарството се предписва в комплексен режим на лечение с аспирин, хепарин и клопидогрел. Преди терапията пациентът подлежи на задълбочен преглед, което е особено важно за хората над 60 години и за жените..

Лекарството се прилага интравенозно в болнична обстановка. След завръщането си у дома, пациентът ще трябва да приема формата на хапчето си в продължение на няколко месеца. Възможен прием през целия антиагрегант, който предотвратява рисковете от тромбоемболитични усложнения.

Ако пациентът се нуждае от спешна операция, тогава лекарството се отменя. Когато операцията е планирана, трябва да откажете да я предприемете няколко дни преди нея.

Илопрост. Това лекарство трябва да се използва само в болнична стая. Преди назначаването му пациентът трябва да бъде внимателно прегледан. Инжекционният разтвор се приготвя предварително. Ако човек получава Iloprost, той трябва да се откаже от пушенето. При условие, че се подложи на лечение за хипотония, е необходимо да се измери нивото на кръвното налягане, преди да се приложи лекарството. Това ще предотврати рязкото му падане..

Във Ventavis Iloprost действа като изкуствен заместител на простагландин, използва се под формата на разтвор за инхалация. Iloprost се предписва при белодробна хипертония, независимо от нейния характер. Това ви позволява да разширите съдовете, които хранят белодробната тъкан и да увеличите реологичните свойства на кръвта..

Комбинирани лекарства с антитромбоцитен ефект

Съвременната фармакология предлага на пациенти, нуждаещи се от антитромбоцитно лечение, лекарства с комбиниран ефект. Такива лекарства съдържат няколко антитромбоцитни агента наведнъж, които взаимно подсилват действието си..

Сред тези лекарства:

Agrenox, който съдържа аспирин и дипиридамол.

Aspigrel с аспирин и клопидогрел в състава.

Коплавикс. Съставът му е подобен на този на Aspigrel.

Кардиомагнетик, съдържащ аспирин и магнезий.

Антиагрегантните средства са лекарства, които се използват широко при лечението на различни патологии. Те се предписват на своите пациенти от кардиолози, невролози, съдови хирурзи..

Професор А. Г. Обрезан Антитромбоцитни средства за сърдечно-съдова патология:

Галявич КАТО. - антитромбоцитна терапия за ОКС: проблеми и решения:

Образование: Московски държавен университет по медицина и стоматология (1996). През 2003 г. той получи диплома от Образователния и научен медицински център на президентската администрация на Руската федерация.
Нашите автори

Пълната кръвна картина (CBC) е първото изследване, което започва диагностика на заболявания или превантивен преглед от лекар като част от годишния медицински преглед. Без този прост, но важен тест е невъзможно обективно да се оцени здравето на човека. UAC иначе се нарича общоклинична или.

Биохимичният кръвен тест („биохимия“ или просто LHC) е изключително информативен лабораторен тест, който позволява да се прецени състоянието и функционалното състояние на повечето вътрешни органи и системи на човешкото тяло. Заедно с общ или общ клиничен анализ, този кръвен тест се извършва на първия етап.

Урината е биологична течност, краен резултат от естествения процес на човешкия живот. Образува се в бъбреците на човека в два сложни етапа. Заедно с излизащата течност от организма се отделят: урея като краен продукт на белтъчния метаболизъм, електролити, пикочна киселина, както и витамини и хормони

Аланин аминотрансферазата или накратко ALT е специален ендогенен ензим. Той е включен в групата на трансферазите и подгрупата на аминотрансферазите. Синтезът на този ензим се осъществява вътреклетъчно. Ограничено количество от него попада в кръвта.

AST, AST, AST или аспартат аминотрансферазата са една и съща концепция, която обозначава един от ензимите на белтъчния метаболизъм в организма. Този ензим е отговорен за синтеза на аминокиселини, които изграждат клетъчните мембрани и тъкани. Не във всички органи, показва AST.

Антитромбоцитни агенти: списък с лекарства

Антитромбоцитните средства са задължителен компонент при лечението на функционални класове на ангина пекторис II - IV и постинфарктна кардиосклероза. Това се дължи на техния механизъм на действие. Представяме на вашето внимание списък с антитромбоцитни лекарства.

Механизъм на действие

Исхемичната болест на сърцето е придружена от образуването на атеросклеротични плаки по стените на артериите. Ако повърхността на такава плака е повредена, върху нея се утаяват кръвни клетки - тромбоцити, които покриват образувания дефект. В този случай от тромбоцитите се освобождават биологично активни вещества, стимулиращи по-нататъшното утаяване на тези клетки върху плаката и образуването на техните клъстери - тромбоцитни агрегати. Агрегатите се носят по коронарните съдове, което води до тяхното запушване. Резултатът е нестабилна стенокардия или инфаркт на миокарда.
Антитромбоцитните агенти блокират биохимичните реакции, водещи до образуването на тромбоцитни агрегати. По този начин те предотвратяват развитието на нестабилна ангина пекторис и миокарден инфаркт..

Превъртете

Следните антитромбоцитни средства се използват в съвременната кардиология:

  • Ацетилсалицилова киселина (Аспирин, Trombo-ass, CardiAsk, Plidol, Trombopol);
  • Дипиридамол (Курантил, Парседил, Тромбонил);
  • Клопидогрел (Zylt, Plavix);
  • Тиклопидин (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo);
  • Ламифибан;
  • Тирофибан (Агростат);
  • Eptifibatid (Integrilin);
  • Абциксимаб (ReoPro).

Съществуват и готови комбинации от тези лекарства, например Agrenox (дипиридамол + ацетилсалицилова киселина).

Ацетилсалицилова киселина

Това вещество инхибира активността на циклооксигеназата, ензим, който усилва реакциите на синтеза на тромбоксан. Последното е важен фактор за агрегацията на тромбоцитите (адхезия).
Аспиринът се предписва за първична профилактика на инфаркт на миокарда с функционални класове ангина пекторис II - IV, както и за профилактика на реинфаркт след предишно заболяване. Използва се след операции на сърцето и кръвоносните съдове за предотвратяване на тромбоемболични усложнения. Ефектът след поглъщане настъпва в рамките на 30 минути.
Лекарството се предписва под формата на таблетки от 100 или 325 mg за дълго време.
Страничните ефекти включват гадене, повръщане, коремна болка и понякога язвени лезии на стомашната лигавица. Ако пациентът първоначално е имал стомашна язва, употребата на ацетилсалицилова киселина е вероятно да развие стомашно кървене. Дългосрочната употреба може да бъде придружена от замаяност, главоболие или други нарушения на нервната система. В редки случаи има депресия на хемопоетичната система, кървене, увреждане на бъбреците и алергични реакции.
Ацетилсалициловата киселина е противопоказана при ерозии и язви на стомашно-чревния тракт, непоносимост към нестероидни противовъзпалителни лекарства, бъбречна или чернодробна недостатъчност, някои кръвни заболявания, хиповитаминоза К. Противопоказания са бременност, кърмене и възраст под 15 години.
Трябва да се внимава да се предписва ацетилсалицилова киселина при бронхиална астма и други алергични заболявания..
Когато се използва ацетилсалицилова киселина в малки дози, нейните странични ефекти не се изразяват значително. Още по-безопасно е употребата на лекарството в микрокристализирани форми ("Kolfarit").

Дипиридамол

Дипиридамолът инхибира синтеза на тромбоксан А2, увеличава съдържанието на цикличен аденозин монофосфат в тромбоцитите, който има антитромбоцитен ефект. В същото време разширява коронарните съдове.
Дипиридамол се предписва главно при мозъчно-съдови заболявания за профилактика на инсулт. Показан е и след съдова операция. В случай на коронарна болест на сърцето, лекарството обикновено не се използва, тъй като с разширяването на коронарните съдове се развива "феноменът на кражба" - влошаване на кръвоснабдяването на засегнатите области на миокарда поради подобрен кръвен поток в здрави сърдечни тъкани.
Лекарството се използва дълго време, на гладно, дневната доза се разделя на 3 - 4 приема.
Дипиридамол се използва също интравенозно по време на стрес ехокардиография.
Страничните ефекти включват лошо храносмилане, зачервяване на лицето, главоболие, алергични реакции, мускулни болки, ниско кръвно налягане и повишен сърдечен ритъм. Дипиридамолът не причинява язви в стомашно-чревния тракт.
Лекарството не се използва при нестабилна стенокардия и остър миокарден инфаркт.

Тиклопидин

Тиклопидинът, за разлика от ацетилсалициловата киселина, не влияе върху активността на циклооксигеназата. Той блокира активността на тромбоцитните рецептори, които са отговорни за свързването на тромбоцитите с фибриноген и фибрин, в резултат на което интензивността на образуването на тромби е значително намалена. Антитромбоцитният ефект се проявява по-късно, отколкото след прием на ацетилсалицилова киселина, но той е по-изразен.
Лекарството се предписва за профилактика на тромбоза при атеросклероза на съдовете на долните крайници. Използва се за предотвратяване на инсулти при пациенти с мозъчно-съдови заболявания. В допълнение, тиклопидин се използва след операция на коронарни съдове, както и в случаи на непоносимост или противопоказания за употребата на ацетилсалицилова киселина.
Лекарството се прилага орално по време на хранене два пъти дневно..
Странични ефекти: диспепсия (лошо храносмилане), алергични реакции, замаяност, чернодробна дисфункция. В редки случаи може да се появи кървене, левкопения или агранулоцитоза. Докато приемате лекарството, е необходимо редовно да наблюдавате чернодробната функция. Тиклопидин не трябва да се приема с антикоагуланти.
Лекарството не трябва да се приема по време на бременност и кърмене, чернодробни заболявания, хеморагичен инсулт, висок риск от кървене в случай на стомашна язва и 12 язва на дванадесетопръстника.

Клопидогрел

Лекарството необратимо блокира агрегацията на тромбоцитите, предотвратявайки усложненията на атеросклерозата на коронарните артерии. Предписва се след инфаркт на миокарда, както и след операции на коронарни съдове. Клопидогрел е по-ефективен от ацетилсалициловата киселина за предотвратяване на миокарден инфаркт, инсулт и внезапна коронарна смърт при пациенти с коронарна болест на сърцето.
Лекарството се прилага перорално веднъж дневно, независимо от приема на храна..
Противопоказанията и страничните ефекти на лекарството са същите като при тиклопидин. По-малко вероятно е обаче клопидогрел да има неблагоприятен ефект върху костния мозък с развитието на левкопения или агранулоцитоза. Лекарството не се предписва на деца под 18-годишна възраст..

Блокери на тромбоцитни рецептори IIb / IIIa

В момента се извършва търсене на лекарства, които ефективно и избирателно потискат тромбоцитната агрегация. Клиниката вече използва редица съвременни лекарства, които блокират тромбоцитните рецептори - ламифибан, тирофибан, ептифибатид.
Тези лекарства се прилагат интравенозно при остър коронарен синдром, както и по време на перкутанна транслуминална коронарна ангиопластика.
Страничните ефекти включват кървене и тромбоцитопения.
Противопоказания: кървене, съдови и сърдечни аневризми, значителна артериална хипертония, тромбоцитопения, чернодробна или бъбречна недостатъчност, бременност и кърмене.

Абциксимаб

Това е модерен антитромбоцитен агент, който е синтетично антитяло към тромбоцитни рецептори IIb / IIIa, които са отговорни за свързването им с фибриноген и други адхезивни молекули. Лекарството причинява изразен антитромботичен ефект.
Ефектът от лекарството при интравенозно приложение се проявява много бързо, но не трае дълго. Използва се като инфузия заедно с хепарин и ацетилсалицилова киселина при остър коронарен синдром и хирургия на коронарните артерии.
Противопоказанията и страничните ефекти на лекарството са същите като при блокерите на тромбоцитни рецептори IIb / IIIa.

Антитромбоцитна терапия: настояще и бъдеще

XVIII Руски национален конгрес "Човекът и медицината" Материал, подготвен от А. Лозовская

Въпросът за съотношението на наличността и ефективността на лекарствата е много важен в кардиологията, тъй като терапията на хронични сърдечно-съдови заболявания предполага, че пациентът ще приема лекарства дълго време, което означава, че изборът на икономически изгодно лекарство до известна степен ще гарантира, че пациентът няма да се откаже лечение поради финансови проблеми. В същото време, що се отнася до заболявания на сърцето и кръвоносните съдове, както лекарят, така и пациентът разбират, че ефективността на терапията е буквално въпрос на живот и смърт: чрез намаляване на разходите за лекарства, за съжаление, можете да намалите и продължителността на живота. Възможен ли е разумен компромис? Какви лекарства за лечение на сърдечно-съдови заболявания са едновременно висококачествени и достъпни? Отговори на тези и много други въпроси получиха участниците в симпозиума „Антитромбоцитна терапия - настояще и бъдеще“, организиран с подкрепата на Actavis на 13 април 2011 г. в рамките на научната програма на XVIII руски национален конгрес „Човекът и медицината“.

Антитромбоцитната терапия е важен компонент на първичната и особено на вторичната профилактика на сърдечно-съдовите заболявания и техните усложнения. Предписването на антитромбоцитни средства несъмнено е оправдано, например, при остър коронарен синдром (ACS), тъй като ACS се основава на нарушаване на целостта на атеросклеротична плака и пациентите, страдащи от това заболяване, винаги имат тромбоцитоза в една или друга степен. Очевидно е, че без използването на антитромбоцитни лекарства ефективното лечение на такива пациенти е невъзможно. Но какво да кажем за пациентите, които нямат клинични прояви на коронарна болест на сърцето? Трябва ли на такива пациенти да се предписват антитромбоцитни средства като средство за първична профилактика на коронарна артериална болест? Нека се обърнем към данните, получени в хода на метаанализа, които показват, че употребата на аспирин при мъжете значително намалява риска от развитие на миокарден инфаркт, но в същото време увеличава вероятността от инсулт (фиг. 1).

За разлика от това при жените рискът от инфаркт на миокарда не се променя с приема на аспирин, но рискът от инсулт е статистически значимо намален. Каква е разликата в ефектите на аспирина за първична профилактика при мъже и жени? Може би поне отчасти това се дължи на факта, че при мъжете в патогенезата на миокарден инфаркт основната роля играе разкъсването на атеросклеротична плака, при жените, особено в сравнително млада възраст, развитието на миокарден инфаркт се дължи на ендотелна ерозия с постепенно нарастване на тромбозата. Този факт се потвърждава от друго изследване на състоянието на коронарните съдове при мъже и жени, починали от миокарден инфаркт. Учените са установили, че близо 40% от жените, чиято причина за смърт е инфаркт на миокарда, не разкрива стенозираща атеросклероза на коронарните артерии, докато при повечето мъже смъртта от миокарден инфаркт настъпва на фона на хемодинамично значима стеноза на една, две или три коронарни артерии..

Съществуват също доказателства от изследвания, че прилагането на малки дози аспирин при мъже със захарен диабет намалява риска от инфаркт на миокарда с 61%. Като цяло аспиринът се счита за ефективен при първична профилактика на тежки усложнения на сърдечно-съдови заболявания, но само ако рискът от развитие на усложнение на сърдечно-съдовите заболявания е по-висок от риска от кървене, свързан с употребата на аспирин. В продължение на много години се смяташе, че високата ефикасност на аспирина за първична профилактика балансира риска от кървене, свързан с аспирин, но проучването POPADAD не потвърждава ефикасността на аспирина в сравнение с плацебо при пациенти със захарен диабет и асимптоматична атеросклероза на долните крайници. Факт е, че антихипертензивни лекарства, статини и други лекарства са били използвани едновременно с аспирин и в двете групи, приемът на които намалява риска от усложнения. Така нареченият ефект на ситост работи - добавянето на аспирин към оптималната изходна терапия вече не влияе на риска от неблагоприятни резултати. Понастоящем приемът на аспирин с цел първична профилактика се счита за оправдан с висок риск от развитие на усложнения на сърдечно-съдови заболявания, по-специално с риск от развитие на миокарден инфаркт над 10-20% в рамките на 10 години.

Съвсем лесно е да разпознаете такъв пациент „в лицето“: това е 45-годишен мъж, който пуши с кръвно налягане 140/80, липидният му профил е както следва - LDL холестерол 3,5 mmol / l, HDL холестерол 1,0 mmol / l. Ако такъв мъж се откаже от пушенето и започне да приема статини, рискът от развитие на миокарден инфаркт ще бъде по-малък от 10%. Трудно е да се каже дали е необходимо да се използва аспирин в този случай. Във всеки случай, въпросът за предписване на антитромбоцитна терапия с цел първична профилактика трябва да се решава всеки път индивидуално, в зависимост от изчисления риск от развитие на миокарден инфаркт и други усложнения на съдовите заболявания. Употребата на друго антитромбоцитно средство, клопидогрел, в сравнение с аспирина е проучена само в хода на проучване, оценяващо ефективността на употребата му с цел вторична профилактика. В това проучване честотата на стомашно-чревно кървене е по-малка при клопидогрел, отколкото при аспирин. Доколко обаче е ефективно приложението на клопидогрел за първична профилактика, остава неизвестно. За дълъг период от време лекарят направи избор между аспирин и клопидогрел, основан предимно на фармакоекономически съображения: клопидогрел беше много по-скъп от аспирина. Ситуацията се промени с появата и разпространението на генеричните лекарства. Днес е широко разпространено мнението, че употребата на генерични лекарства е по-голямата част от страните с ниски доходи с неразвита икономика; всъщност делът на лекарствата на американския пазар за периода, например от 2005 до 2008 г., се е увеличил значително. Експертите свързват това явление с увеличаване на обема на медикаментозната терапия и лечението с изключително оригинални лекарства в някои случаи се оказва необосновано скъпо. Широка гама от генерични лекарства подобрява възможностите за първична и вторична профилактика, правейки ранното лечение не само ефективно, но и рентабилно.

Изминаха няколко десетилетия от момента, в който кардиолозите по целия свят стигнаха до консенсус относно целесъобразността на предписването на аспирин на пациенти, страдащи от хронична коронарна артериална болест. Според всички настоящи препоръки - вътрешни, американски, европейски - употребата на аспирин като средство за вторична профилактика значително намалява риска от развитие на сърдечно-съдови усложнения. Но не бива да забравяме, че живеем през 2011 г. и може би е дошъл моментът да намерим адекватен заместител на аспирина. Може ли клопидогрел да се превърне в алтернатива на лекарство, доказано от десетилетия практика? В търсене на отговор на този въпрос реч на старши изследовател в N.N. А.Л. Мясникова, д.м.н. М.В. Йежов. Още през 1996 г. са публикувани резултатите от проучването CAPRIE, което ясно демонстрира предимствата на клопидогрела пред аспирина при лечението на пациенти с доказана атеросклероза. Това проучване доказва ефикасността и безопасността на клопидогрел в сравнение с препаратите на ацетилсалицилова киселина. В групата пациенти, приемащи клопидогрел, рискът от развитие на сърдечно-съдови усложнения е с 9% по-малък, отколкото при пациентите, на които е предписана монотерапия с аспирин. Този ефект се оказва статистически значим и от 1998 г. клопидогрел се използва в клиничната практика. Малко по-късно, през 2001-2002 г., е доказана ефективността на употребата на клопидогрел в комбинация с аспирин за профилактика на усложнения при пациенти с ОКС, претърпели перкутанна коронарна интервенция: комбинираната терапия с клопидогрел и аспирин води до намаляване на риска от развитие на миокарден инфаркт и други тромботични усложнения (включително тромбоза на стента). Ефективността на употребата на клопидогрел не поражда съмнения сред кардиолозите както у нас, така и в чужбина, например в САЩ това лекарство стабилно заема - във фармакологичната си група - второто място по продажби. Що се отнася до клиничните насоки, които трябва да насочват практикуващите в тяхната работа, клопидогелът се споменава в тях като алтернатива на аспирина, който е първият избор на лекарство за профилактика на сърдечно-съдови усложнения. Клопидогрел може да се предписва при всички форми на коронарна артериална болест, както по време на стабилен ход на заболяването, така и по време на обостряния. Миналата година бяха публикувани данни от мащабния регистър REACH, по време на който учените проследяваха 65 хиляди различни категории пациенти в продължение на четири години, при които беше анализирана честотата на сърдечно-съдови усложнения като миокарден инфаркт, инсулт и сърдечна смърт. Според регистъра REACH, рискът от рецидив на исхемично събитие в рамките на 1 година е 21%, след което намалява до 17%. При пациенти със спокоен ход на коронарна артериална болест рискът от развитие на сърдечно-съдови усложнения е около 12%, а при пациенти с голям брой рискови фактори, които изискват първична профилактика, той е 9%. По принцип тези данни не са нещо ново за кардиолозите, те само потвърждават надеждността на вече наличната информация..

Има също данни от проучването CAPRIE, показващо честотата на сърдечно-съдови събития при пациенти, получаващи аспирин, в сравнение с тези, приемащи клопидогрел. Добавяйки към тази информация мета-анализа на ATC, получаваме следната картина: един на всеки пет пациенти с висок сърдечно-съдов риск, които не получават антитромбоцитна терапия, ще развие или инфаркт на миокарда, инсулт или сърдечна смърт в рамките на три години (фиг. 2).

Използването на аспирин намалява риска от усложнения до 5,8 случая годишно, а клопидогрел - до 5,3. Също така, като част от проучването CAPRIE, беше извършен анализ на ефективността на приема на клопидогрел в зависимост от характеристиките на хода на заболяването. Оказа се, че пациенти, страдащи от периферна атеросклероза, както и пациенти със захарен диабет, получават значителна полза от монотерапията с клопидогрел. Но най-ефективно е използването на клопидогрел при пациенти с анамнеза за байпас на коронарна артерия. Това не е изненадващо, тъй като това лекарство значително намалява риска от тромбоза, а при пациенти, подложени на коронарна интервенция, шунтовете са дори по-уязвими от гледна точка на образуването на тромби, отколкото коронарните артерии. Честотата на сърдечно-съдовата смърт при такива пациенти, докато получават клопидогрел, намалява с 43%. Друг важен аспект от употребата на клопидогрел в клиничната практика, който беше подчертан в речта му от М.В. Yezhov, безопасността на това лекарство стана. Според същото проучване CAPRIE, приемането на клопидогрел е било два пъти по-вероятно да бъде придружено от развитие на усложнения като гастрит, стомашно-чревни язви или стомашно-чревно кървене. Така че, има научни доказателства, че при продължителна употреба клопидогрел не отстъпва на аспирина нито по безопасност, нито по ефективност и дори го надминава по тези показатели. Когато се прилага към реалностите на ежедневната клинична практика, това означава поне, че клопидогрел е единствената алтернатива за пациенти с непоносимост към аспирин. Клопидогрел определено е за предпочитане за пациенти, които са разпределени в отделни групи в проучването CAPRIE (например пациенти със захарен диабет или хора, които са претърпели байпас на коронарна артерия). Не трябва да се забравя за такъв проблем като резистентност към аспирин. Според различни автори тя варира от 10 до 45%, докато за клопидогрел тази цифра не надвишава 8-10%. Освен това клопидогрел взаимодейства в по-малка степен от аспирина с други лекарства, както и с алкохол. И накрая, за разлика от аспирина, клопидогрел не дразни пряко стомашната лигавица и функцията на тромбоцитите. Ако има анамнеза, неблагоприятна по отношение на риска от стомашно-чревно кървене, на пациентите, приемащи клопидогрел, може да бъде предписан който и да е инхибитор на протонната помпа, с изключение на омепразол - това лекарство намалява ефективността на клопидогрел. Така че, има лекарство, което е сравнимо по ефективност с аспирин (който от своя страна е първият избор на лекарство за предотвратяване на сърдечно-съдови усложнения) и дори донякъде го надминава по ефективност и до голяма степен - по безопасност. Какво пречи на кардиолозите да прехвърлят всички или почти всички свои пациенти, нуждаещи се от антитромбоцитна терапия, от аспирин в клопидогрел? За съжаление, в случая на клопидогрел, както при всички лекарства, предназначени за продължителна употреба, въпросът за цената на лекарствата често е ключов фактор за определяне на придържането на пациента към терапията. Не трябва да се забравя, че клопидогрел предпазва пациента от сериозни сърдечно-съдови усложнения. Има данни от проучване, проведено в Съединените щати, според което пациентите с инсталирани стентове, които по някаква причина са прекъснали приема на клопидогрел, са били с 31% по-склонни да имат повторни инфаркти и сърдечна смърт.

Очевидно е, че в държава с толкова двусмислена икономическа ситуация като Русия въпросът за спазването на изискванията при приемането на скъпи лекарства директно зависи от сумата, която пациентът струва всеки месец на лечение. Може би единственият изход в този случай е да се заменят оригиналните лекарства с генерични. За съжаление, не всички възпроизведени лекарства могат да се похвалят с химическа, биологична и терапевтична еквивалентност на оригиналното лекарство. По този начин, според много лоялните изисквания за генерични лекарства, одобрени от FDA, наличието на биоеквивалентност освобождава производителите на генерични лекарства от необходимостта да провеждат клинични изпитвания. От една страна, това позволява на фармацевтичните компании да поддържат ниска продажна цена, от друга страна, това води до факта, че значителна част от генеричните лекарства, предлагани на пазара, не отговарят на настоящите международни стандарти. Съществуват обаче качествени дженерици на клопидогрел, например Lopirel, произведени от Actavis. Пациентът, който е избрал този конкретен продукт, получава европейско (Lopirel се произвежда в Малта) качество на много разумна цена - пакет от това генерично лекарство в аптеките в Москва струва около 600 рубли. Много е важно Lopirel да отговаря на оригиналното лекарство на три нива: има фармацевтична, биологична и терапевтична еквивалентност. Съставът на лекарството Lopirel включва главно левовъртящия изомер, който отговаря на изискванията на Американската фармакопея, освен това е важно този генерик да е напълно еквивалентен на оригиналното лекарство - не само активните активни съставки, но и пълнителите на Lopirel напълно съвпадат със състава на оригиналното лекарство (таблица).

Таблица. Фармацевтична еквивалентност между генеричен Lopirel и оригинален клопидогрел

Производствена компания"Актавис""Санофи-Авентис"
НаркотикЛопирелОригинален клопидогрел
Клопидогрел хидроген сулфат (еквивалентно на 75 mg основа на клопидогрел)++
Лактоза++
Макрогол++
Микрокристална целулоза++
Титанов диоксид++
Червен железен оксид++
Прах за окачване на покритие Opadry++

Lopirel съвпада с оригиналните клопидогрел и фармакокинетичните параметри (фиг. 3).

Друга важна разлика между Lopirel и много други генерични лекарства е неговата собствена доказателствена база: проведено е проучване, което доказва, че Lopirel е сравним с оригиналното лекарство по отношение на потискане на агрегацията на тромбоцитите (Фиг. 4).

Що се отнася до индикациите за употреба, те също напълно съвпадат в оригиналния клопидогрел и в Lopirel, сред тях хронична коронарна артериална болест и остър коронарен синдром със и без повишаване на ST и предотвратяване на тромбоза. В допълнение, Lopirel може да се използва в така наречената зареждаща доза от 300 mg. Завършвайки речта си, М.В. Йежов за пореден път подчерта, че употребата на клопидогрел може да бъде добра алтернатива на аспирина при различни категории сърдечни пациенти, а употребата на генеричното лекарство Lopirel вместо оригиналния клопидогрел е оправдана както от фармакоикономическа, така и от терапевтична гледна точка..

Антитромбоцитни лекарства

В съвременната медицина се използват лекарства, които могат да повлияят на съсирването на кръвта. Говорим за антитромбоцитни агенти.

Активните компоненти повлияват метаболитните процеси, предотвратяват образуването на тромби в съдовете. В повечето случаи лекарите предписват такива лекарства при сърдечни патологии..

Използването на лекарства от тази категория предотвратява залепването на тромбоцитите не само един към друг, но и към стените на кръвоносните съдове.

Какви са тези лекарства

Когато на тялото на човек се образува рана, кръвните клетки (тромбоцитите) се изпращат до мястото на нараняване, за да се създаде кръвен съсирек. Това е добре за дълбоки порязвания. Но ако кръвоносен съд е наранен или възпален, има атеросклеротична плака, ситуацията може да завърши тъжно.

Има определени лекарства, които намаляват риска от образуване на кръвни съсиреци. Същите лекарства премахват клетъчната агрегация. Тези лекарства включват антитромбоцитни средства.

Лекарят предписва лекарства, казва на пациентите какво е това, какъв ефект имат лекарствата и за какво са необходими.

Класификация

В медицината за профилактика се използват лекарства за тромбоцити и еритроцити. Лекарствата имат лек ефект, предотвратяват появата на кръвни съсиреци.

  1. Хепарин. Лекарството се използва срещу дълбока венозна тромбоза, емболия.
  2. Ацетилсалицилова киселина (аспирин). Ефективно и евтино лекарство. В малки дози разрежда кръвта. За да постигнете изразен ефект, трябва да приемате лекарството дълго време..
  3. Дипиридамол. Активните съставки разширяват кръвоносните съдове, понижават кръвното налягане. Скоростта на кръвния поток се увеличава, клетките получават повече кислород. Дипиридамолът помага при ангина пекторис, като разширява коронарните съдове.

Класификацията на лекарствата се основава на действието на всеки антитромбоцитен агент. Правилно подбраното лекарство ви позволява да постигнете максимален ефект при лечението и да предотвратите възможни усложнения, последици.

  1. Пентоксифилин. Биологично активните вещества подобряват реологията на кръвта. Гъвкавостта на червените кръвни клетки се увеличава, те могат да преминат през малки капиляри. На фона на употребата на пентоксифилин кръвта става течна, вероятността за клетъчна адхезия намалява. Лекарството се предписва на пациенти с нарушения на кръвообращението. Противопоказан при пациенти след миокарден инфаркт.
  2. Реополиглюкин. Лекарство с подобни характеристики на Trental. Единствената разлика между лекарствата е, че Reopolyglucin е по-безопасен за хората..

Медицината предлага сложни лекарства, които предотвратяват образуването на кръвни съсиреци. Лекарствата съдържат антитромбоцитни агенти от различни групи с подходящо действие. Най-ефективни са Cardiomagnyl, Aspigrel и Agrenox.

Принцип на действие

Лекарствата блокират образуването на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове и разреждат кръвта. Всяко лекарство има специфичен ефект:

  1. Ацетилсалицилова киселина, Triflusal - най-добрите средства в борбата срещу агрегацията на тромбоцитите и образуването на съсиреци. Те съдържат активни вещества, които блокират производството на простагландини. Клетките участват в стартирането на системата за кръвосъсирване.
  2. Triflusal, Dipyridamole имат антиагрегатен ефект, увеличавайки съдържанието на цикличната форма на аденозин монофосфат в тромбоцитите. Процесът на агрегиране между кръвните клетки е нарушен.
  3. Клопидогрел съдържа активно вещество, което може да блокира рецепторите за аденозин дифосфат, разположени на повърхността на тромбоцитите. Съсиреците се образуват по-бавно поради дезактивиране на кръвните клетки.
  4. Lamifiban, Framon - лекарства, които блокират активността на гликопротеиновите рецептори, разположени върху мембраната на кръвните клетки. Поради активното влияние на активните вещества, вероятността от образуване на тромбоцити се намалява.

Има дълъг списък с лекарства, използвани за лечение и профилактика на тромбоза. Във всеки отделен случай лекарят избира най-ефективния, като взема предвид характеристиките на пациента, състоянието на тялото му.

Когато е назначен

Лекарствата се предписват от лекар, предписват средства след задълбочен медицински преглед въз основа на установената диагноза и резултатите от изследванията.

Основни показания за употреба:

  1. За профилактични цели или след пристъп на исхемичен инсулт.
  2. За възстановяване на нарушения, свързани с мозъчното кръвообращение.
  3. С високо кръвно налягане.
  4. В борбата срещу заболявания, които са засегнали съдовете на долните крайници.
  5. За лечение на исхемична болест на сърцето.

Съвременните антитромбоцитни средства се предписват на пациенти след операция на сърцето или кръвоносните съдове..

Самолечението с лекарства не се препоръчва поради факта, че те имат многобройни противопоказания и странични ефекти. Необходими са консултация и назначения на лекар.

За дългосрочна профилактика и лечение на тромбоза и емболия лекарите предписват индиректни антитромбоцитни средства на пациентите. Лекарствата имат директен ефект върху системата за кръвосъсирване. Плазмените фактори намаляват, образуването на съсиреци е по-бавно.

Кому е забранено да получава

Лекарствата се предписват от лекаря. Лекарствата осигуряват определени противопоказания, за които трябва да знаете. Лечението с антитромбоцитни средства е забранено в следните случаи:

  • с пептична язва на храносмилателната система на етапа на обостряне;
  • ако има проблеми с функционирането на черния дроб и бъбреците;
  • пациенти с хеморагична диатеза или патологии, срещу които рискът от кървене се увеличава;
  • ако пациентът е бил диагностициран с тежка сърдечна недостатъчност;
  • след пристъп на хеморагичен инсулт.

Бременни жени през третия триместър и млади майки, които кърмят не трябва да пият антитромбоцитни средства. Необходимо е да се консултирате с лекар или внимателно да прочетете инструкциите за използване на лекарства.

Възможни нежелани реакции

Използването на антиагрегантни средства може да провокира дискомфорт и дискомфорт. Ако се появят нежелани реакции, се появяват характерни признаци, за които трябва да се съобщи на лекаря:

  • умора;
  • усещане за парене в гърдите;
  • главоболие;
  • гадене, разстройство на храносмилането;
  • диария;
  • кървене;
  • стомашни болки.

В редки случаи пациентът се притеснява от алергична реакция към тялото с оток, кожни обриви, повръщане, проблеми с изпражненията.

Активните компоненти на лекарствата могат да нарушат речевите, дихателните и преглъщащите функции. Също така, сърдечната честота се увеличава, телесната температура се повишава, кожата и очите стават жълти.

Страничните ефекти включват обща слабост в тялото, болки в ставите, объркване и халюцинации..

Списък на най-достъпните, евтини и ефективни лекарства

Съвременната кардиология предлага достатъчен брой лекарства за лечение и профилактика на образуването на тромби. Важно е лекуващият лекар да предпише антитромбоцитния агент. Всички антикоагуланти имат странични ефекти и противопоказания.

  1. Ацетилсалицилова киселина. Често се предписва на пациенти като превантивна мярка, за да се предотврати образуването на кръвен съсирек. Активните съставки имат висока степен на абсорбция. Антитромбоцитният ефект се проявява 30 минути след първата доза. Лекарството се предлага в таблетки. В зависимост от установената диагноза, лекарят предписва от 75 до 325 mg на ден.
  2. Дипиридамол. Антитромбоцитен агент, който разширява коронарните съдове, увеличава скоростта на кръвообращението. Активната съставка е дипиридамол. Антикоагулантът защитава стените на кръвоносните съдове и намалява способността на кръвните клетки да се слепват. Форма на освобождаване на лекарството: таблетки и инжекции.
  3. Хепарин. Директно действащ антикоагулант. Активната съставка е хепарин. Агент, чиято фармакология осигурява антикоагулантен ефект. Лекарството се предписва на пациенти, които имат висок риск от образуване на кръвни съсиреци. Дозировката и механизмът на лечение се избират индивидуално за всеки пациент. Лекарството се предлага в инжекции.
  4. Тиклопидин. Агентът превъзхожда по ефективност ацетилсалициловата киселина. Но ще отнеме повече време, за да се постигне лечебният ефект. Лекарството блокира работата на рецепторите и намалява агрегацията на тромбоцитите. Лекарството под формата на таблетки, пациентът трябва да приема 2 пъти на ден, 2 броя.
  5. Илопрост. Лекарството намалява адхезията, агрегацията и активирането на кръвните клетки. Разширява артериолите и венулите, възстановява съдовата пропускливост. Друго име на лекарството е Ventavis или Ilomedin.

Това е непълен списък на антитромбоцитни агенти, използвани в медицината..

Лекарите не препоръчват самолечение, важно е да се консултирате със специалист своевременно и да се подложите на терапия. Антитромбоцитни средства се предписват от кардиолог, невролог, хирург или терапевт.

В повечето случаи пациентите приемат лекарства до края на живота си. Всичко зависи от състоянието на пациента.

Човек трябва да бъде под постоянното наблюдение на специалист, периодично да прави тестове и да се подлага на задълбочен преглед, за да определи параметрите на кръвосъсирването. Отговорът на лечението с антитромбоцитни средства се наблюдава стриктно от лекарите.

Списък на антитромбоцитни лекарства (антитромбоцитни средства): механизъм на действие, характеристики на приложение

От статията ще научите за класификацията на антитромбоцитни агенти, индикации и противопоказания за прием на лекарства, възможни странични ефекти.

Механизъм на действие

Антитромбоцитните средства са лекарства, които влияят на системата за кръвосъсирване, предотвратявайки адхезията на образувани елементи, тромбоцитни плочи. Дезагрегантите са друго наименование на лекарствата от тази група, тъй като всъщност естествените или синтетичните вещества блокират агрегацията (адхезията) на тромбоцитите, като потискат образуването на кръвни съсиреци.

Антитромбоцитни средства, механизмът на действие на които се основава на регулирането на клетъчната хомеостаза на организма, е полезен за лечение на патологични състояния, свързани с нарушена микроциркулация, основен кръвен поток: исхемия на сърцето от всякакъв генеза, инфаркт на миокарда, инсулт, заличаване на съдовете на долните крайници.

Например, исхемичната болест на сърцето винаги е придружена от образуването на атеросклеротични плаки върху ендотела на съдове с различни размери. Всяка микротравма на съдовата стена е причина за точково отлагане на мястото на липидния дефект. Ако такава плака е повредена, от своя страна, върху нея се утаяват тромбоцити, които се опитват да прикрият образувания дефект..

От пластинките на тромбоцитите се отделят биологично активни вещества, които привличат все повече и повече тромбоцити. Ако подобна агрегация не бъде предотвратена, някои от клъстерите започват да циркулират през кръвния поток, утаявайки се в най-непредсказуемите области. Съдовете са тромбозирани, храненето на вътрешните органи и тъкани е нарушено, дебютът на нестабилна ангина пекторис е провокиран.

Антитромбоцитни средства (антитромбоцитни средства), когато се прилагат, блокират процеса на адхезия на биохимично ниво, предотвратявайки развитието на негативни патологични състояния. В крайна сметка наркотиците допринасят за:

  • разреждане на кръвта;
  • възстановяване на реологичните свойства на тъканите;
  • нормализиране на кръвното налягане върху съдовата стена;
  • предотвратяване на дегенеративни процеси в ендотела на вените и артериите.

Опасен недостатък на това действие е рискът от кървене, което може да доведе до смърт на пациента, ако се приема неконтролирано. Ето защо приемането на антитромбоцитни средства е възможно само по препоръка на лекар, с постоянно наблюдение на кръвосъсирването.

Друга опасност се крие в комбинираната употреба на антитромбоцитни агенти и антикоагуланти (стрептокиназа например), които усилват действието на другия, причинявайки неконтролирано вътрешно кървене с фатален изход.

Често пациентите считат тези лекарства за представители на една и съща фармакологична група, но това не е така. Действието им е сходно, но основните точки на приложение и механизмът на въздействие върху човешкото тяло са различни.

Основната разлика е, че аспиринът и другите антитромбоцитни агенти спират тромбоцитната агрегация. Антикоагулантите, от друга страна, имат ефект върху извънклетъчните фактори на коагулация на кръвта, те работят почти светкавично, така че се използват при спешни състояния, свързани с тромбоза или тромбофлебит. Но ефектът на антикоагулантите е краткосрочен, по-слабо изразен от този на антитромбоцитните агенти. Следователно въпросът за индикациите и противопоказанията е много важен при избора и правилната употреба на лекарството..

Характеристика на антиагрегантните средства е фактът, че поради преобладаващия ефект върху тромбоцитите, лекарствата в по-голяма степен коригират кръвния поток в артериите. Следователно при венозната тромбоза те са практически неефективни.

Класификация на антитромбоцитни агенти

Основният интерфейс в групата на антитромбоцитни агенти минава по точката на тяхното влияние върху кръвните клетки. Разграничаване на тромбоцитите (хепарин, аспирин, дипиридамол) и еритроцитите (пентоксифилин (противопоказан при пациенти след инфаркт), реополиглюцин).

Има лекарства с комбинирано действие: Cardiomagnyl, Aspigrel, Agrenox.

В допълнение, тромбоцитните антитромбоцитни средства (антитромбоцитни агенти) се разделят според механизма на действие на:

  1. Лекарства, които директно блокират тромбоцитните рецептори:
  • ADP рецепторни блокери;
  • Блокатори на PAR рецепторите.
  1. Лекарства, които инхибират тромбоцитните ензими:
  • СОХ инхибитори;
  • PDE инхибитори.

Трябва да се отбележи, че това не е окончателна класификация. В близко бъдеще списъкът може да бъде допълнен с нови подгрупи, тъй като фармаколозите непрекъснато работят за подобряване на средствата, използвани в съвременната медицина..

Показания за употреба

Антитромбоцитните средства се предписват от лекар, тъй като има много причини за тяхната употреба, всеки е различен. Показанията за прием са:

  • атеросклероза;
  • нестабилна стенокардия;
  • предотвратяване на исхемия на мозъка или сърцето;
  • рехабилитация след исхемичен инсулт или инфаркт;
  • високо кръвно налягане;
  • заличаване на съдовете на долните крайници;
  • CHD терапия;
  • тенденция към тромбоза, включително наследствена;
  • преходни нарушения на кръвния поток;
  • сърдечна хирургия;
  • ухапване от насекоми (смачкайте таблетка, смесете с малко вода, нанесете сместа върху мястото на ухапване);
  • акне, остатъци от акне, черни точки (хапчета за локално приложение):
  • мазоли, мазоли, груба кожа на петите (също актуални).

Само квалифициран специалист може да изчисли оптималната доза на лекарството, продължителността на употребата, участието на лекарството в сложната терапевтична схема за определено заболяване. Dazagregants се препоръчват след пълен клиничен и лабораторен преглед, когато всички въпроси по диагнозата са премахнати, диференциалната диагноза е извършена.

Когато предписвате лекарства, трябва да се вземе предвид тежестта на момента. Обичайно е спешните случаи да се спират с директни антитромбоцитни средства, дългосрочното лечение се извършва с индиректни антитромбоцитни средства, които намаляват скоростта на образуване на кръвни съсиреци, като същевременно поддържат функцията на плазмените фактори на необходимото ниво.

Трябва да кажа, че списъкът с показания е по-скоро приблизителен. Лекарите използват антитромбоцитни средства за многобройни усложнения на коронарна артериална болест, нарушения на кръвообращението и системи за съсирване на кръвта. Всяка конкретна цел на лекарството е зоната на отговорност на лекаря (като се вземат предвид възможните фатални усложнения). В този аспект е важно да се обърне внимание на употребата на лекарства с антитромбоцитни свойства в комбинация с други лекарства. Подобрете антитромбоцитния ефект:

  • нестероидни противовъзпалителни лекарства (Волтарен, Нурофен, Диклофенак);
  • цитостатици (Adalimumab, Infliximab, Etanercept);
  • антикоагуланти (Apixaban, Rivaroxaban, Dabigatran);
  • SSRI лекарства (Сертралин, Пароксетин, Есциталопрам);
  • други антитромбоцитни агенти.

В допълнение, някои заболявания засилват ефекта на антитромбоцитни агенти:

  • Хронична бъбречна недостатъчност;
  • CHF;
  • чернодробна недостатъчност;
  • кръвни заболявания;
  • химиотерапия;
  • пурпура.

Намаляват антикоагулантния ефект: карбамазепин, еритромицин, флуконазол, омепразол.

Основните представители на групата

Списъкът, който включва най-популярните и ефективни антитромбоцитни средства, антитромбоцитни агенти, е доста широк. Списъкът с лекарства от групата, които засягат тромбоцитите и еритроцитите чрез различни механизми, е представен по-долу..

Продукти с ацетилсалицилова киселина

Ацетилсалициловата киселина има способността да активира тромбоцитите. Следователно, антиагрегационната терапия с помощта на тази група е патогенетично оправдана..

Антитромбоцитното действие е ключов момент в патогенезата на сърдечно-съдовите усложнения, които определят тежестта на нарушенията на кръвоснабдяването на органи и тъкани (сърце, мозък, периферни съдове). Основните лекарства от групата са инхибитори на циклооксигеназа (COX). Основната „неприятност“ при предписване на антитромбоцитни средства от тази група е развитието на неконтролирано вътрешно кървене.

Най-често това са популярни хапчета:

  • Аспиринът е остаряло, но все още използвано от пациентите лекарство: опасно е при неконтролирано кървене при продължителна употреба. Днес се използва подобрена модификация - Аспирин-Кардио, лекарство, което се препоръчва за комплексно лечение на заболявания на сърцето и кръвоносните съдове (80 рубли);
  • Тромбо-АСС: пълен аналог на Аспирин-Кардио, но по-малко агресивен за стомаха, тъй като има специална мембрана, която предотвратява бързото усвояване на киселина в храносмилателния тракт (40 рубли);
  • Cardiask е антиагрегантно средство с антипиретични, аналгетични и противовъзпалителни свойства (55 рубли);
  • Тромбопол - инхибира агрегацията на тромбоцитите (46 рубли);
  • Aspikor - НСПВС с антитромбоцитни свойства (47 рубли);
  • Кардиомагнетик е антиагрегант, в който магнезиевият хидроксид, който е част от състава, предпазва стомашно-чревната лигавица от въздействието на ацетилсалицилова киселина (108 рубли).

Понякога има случаи на резистентност към ASA на патологични процеси, свързани с образуването на тромби. Това може да се дължи на полиморфизма на гена COX, който засяга активното място на ензима. След това използвайте комбинация от ASA с тиенопиридини или ADP блокери.

ADP блокери

Антитромбоцитните лекарства от групата, за разлика от ASA, действат върху двете фази на агрегация на тромбоцитите - агрегиране и адхезия, което прави възможно инактивирането на специално вещество аденозин фосфат, разрушавайки връзката му с фибриноген.

В допълнение, тиенопиридините увеличават пластичността (деформируемостта) на еритроцитите, като спомагат за подобряване на реологичните свойства на кръвта и микроциркулацията. Следователно днес антитромбоцитни средства от тази група се използват като основен компонент на комплексната терапия на облитериращ ендартериит и диабетно стъпало. Странични ефекти: екстрасистоли, повишен серумен креатинин и диспнея.

Средствата от тази група включват:

  • Тиклопидин (Aklotin, Tagren, Tiklid, Tiklo) - използва се при спешни състояния, коригира реологичните свойства на кръвта при хронични заболявания (под името Aklotin - 2200 рубли);
  • Clopidogrel Canon (Clopidogrel, Zilt, Plavix) - използва се преди сърдечна операция за предотвратяване на образуването на кръвни съсиреци (153 рубли);
  • Effient (Prasugrel) - подобрен и по-бързо действащ аналог на Clopidogrel (3 730 рубли);
  • Тикагрелор - по-нисък риск от кървене (2790 рубли);
  • Загрято - производно на сулфонилурейно производно, има възможност за интравенозно приложение (218 рубли).

Най-добри резултати в превенцията на постинфарктна миокардна исхемия са получени при комбинирано лечение с тиенопиридини в комбинация с аспирин, което е позволило намаляване на терапевтичните дози на тези лекарства, намаляване на броя на страничните ефекти и намаляване на разходите за лечение.

GPR блокери (IIb / IIIa рецепторни антагонисти)

Механизмът на действие на антитромбоцитни лекарства, които могат да инхибират GPR (тромбоцитни гликопротеинови рецептори), е лек. Същността на "работата" е команда към тромбоцитите, забраняваща адхезията. Това постига максимална ефективност с минимални промени в реологичните свойства на кръвта.

Целта на лекарствата е последният етап на агрегация на тромбоцитите. Лекарствата се конкурират с фактор на фон Вилебранд и фибриноген за свързване с гликопротеиновия рецептор IIb / IIIa. Ефектът не трае дълго, поради което средствата се използват или за спешна помощ, или с изчисляване на ясна доза за прием по индивидуална схема. Странични ефекти: кървене, атриовентрикуларен блок, хипотония, гадене, повръщане, пневмония, оток, анемия, анафилаксия.

Дезагрегации на фармацевтичната група на GPR-блокери:

  • Eptifibatide (Integrilin) ​​е инфузионно лекарство, синтетичен цикличен пептид, обратимо блокира тромбоцитни рецептори IIb / IIIa, противопоказан при свръхчувствителност, кървене, мозъчно-съдов инцидент (3500 рубли);
  • Tirofiban (Agrastat) - непептидно производно на тирозин, е лекарството по избор за спешно лечение (31 742 рубли);
  • Абциксимаб (Reopro) - необратимо блокира гликопротеиновите рецептори върху тромбоцитите (80% 2 часа след инфузия във вена), използва се за коронарна ангиопластика при мъже с остър коронарен синдром (15 416,85 рубли).

Поради минимума на страничните ефекти, съвременните фармаколози напоследък активно разработват нови лекарства от тази група. Открити са много обещаващи комбинации с антитромбоцитни свойства: Cefrafiban, Orbofigan, Sibrofiban, Xenilofiban. Лекарствата се подлагат на клинични изпитвания. Има и лекарство, което вече е намерило своето практическо приложение - това е инжекционният разтвор Lamifiban, който не се предлага на руския пазар..

Фосфодиестеразни блокери (PDE инхибитори)

Друга група лекарства, които демонстрират свойствата на антиагрегантните средства, са синтетични вещества, които влияят върху механизма на образуване на кръвни съсиреци чрез блокиране на кръвните ензими. Най-безопасните от всички горепосочени групи се използват по време на възстановителния период на рехабилитация след остри състояния, хирургични интервенции. Показано за профилактика на тромбоза, тромбофлебит и други хемодинамични нарушения, свързани с вискозитета на кръвта. Странични ефекти: диспепсия, мигрена, алергии.

Антитромбоцитни агенти в тази група са:

  • Дипиридамол (Dipyridamole-FPO, Sanomil-Sanovel) - комбинира свойствата на антиагрегант и вазодилататор. Проявява активност като ангиопротектор, имуномодулатор. Лекарството има инхибиторен ефект върху агрегацията на тромбоцитите, подобрява микроциркулацията. Агентът е почти напълно свързан с кръвните протеини. Натрупването се случва в миокардиоцити, еритроцити (302 рубли);
  • Курантил е имуномодулатор и вазодилататор. "Работи" в системата на коронарния кръвен поток, когато се приема във високи дози - в други части на кръвоносната система. За разлика от органичните нитрати, калциевите антагонисти не причиняват разширяване на по-големи коронарни съдове (586 рубли);
  • Парседил е миотропен вазодилататор с антитромбоцитни свойства. Разширява коронарните съдове (главно артериоли), причинява значително увеличение на обемния кръвен поток (290 рубли);
  • Пентоксифилин - структурен аналог на теобромина, предотвратява загубата на калиеви йони от еритроцитите, придава устойчивост на хемолиза. С запушване на периферните артерии (интермитентна клаудикация) води до увеличаване на разстоянието на ходене, премахване на нощните крампи на мускулите на прасеца и болката. Предлага се в таблетки и инжекции (таблетки - 251 рубли, инжекции - 45 рубли за 10 ампули с 2% разтвор);
  • Цилостазол (плетал) - има антитромбоцитен и съдоразширяващ ефект (4960 рубли);
  • Triflusal (Disgren) - инхибитор на COX-1 и PDE, малко проучен, достъпен за поръчка в онлайн аптеката.

Блокери на синтеза на арахидонова киселина

Антитромбоцитните средства, които намаляват синтеза на арахидонова киселина, имат антитромботична активност, но имат много странични ефекти, изискват строг контрол, поради което рядко се използват.

По механизма на действие те са аналози на предишната група, но се различават по специфичност, като се свързват изключително с рецепторите на тази киселина. Освен това лекарствата от групата са в състояние да спрат възпалението и да стимулират имунната система. Страничните ефекти включват индивидуална непоносимост..

Представители на фармакологичната група агенти:

  • Indobufen (Ibustrin) - коректор на агрегацията на тромбоцитите с аналгетичен и противовъзпалителен ефект (1390 рубли);
  • Zafirlukast - антитромбоцитно противовъзпалително действие (1306,8 рубли).

Тромбоксанови блокери

Представители на тази група антитромбоцитни средства се срещат в други класове лекарства от подобен тип. Най-често в групата на клопидогрел. Същността на действието на лекарствата (например Ridogrel, Pikotamid, Vapipros) е да се намали синтеза на тромбоксанов фактор при образуването на кръвни съсиреци. Лекарствата са намерили своето приложение в комплексната терапия на съдови и сърдечни патологии, церебрална исхемия, нарушен кръвоток в съдовете на крайниците, след претърпели случаи на тромбоза, тромбофлебит.

Противопоказания

Антиагрегантните средства са вещества, които имат много странични ефекти, така че те винаги се предписват с голямо внимание, като се преценяват внимателно плюсовете и минусите. Но има няколко патологични състояния, наличието на които при пациента е абсолютна забрана за употребата на лекарства:

  • индивидуална непоносимост;
  • язва на стомаха, дванадесетопръстника и всички ерозивни и язвени заболявания на храносмилателната система;
  • функционална недостатъчност на черния дроб или бъбреците;
  • хеморагична диатеза;
  • претърпял хеморагичен инсулт;
  • кървене от вътрешни органи с неизвестен произход;
  • тежка сърдечно-съдова недостатъчност;
  • бременност, особено през третия триместър;
  • кърмене;
  • възраст под 18 години.

Странични ефекти

Дискомфортът от употребата на антитромбоцитни средства се усеща в почти 100% от случаите. Но тежестта на негативните усещания при всички пациенти е различна, в зависимост от формата, дозата, хода на предписаното лекарство, физиологичните характеристики на човешкото тяло.

Основното нещо е да информирате Вашия лекар за това при първите признаци на неприятни усещания. Разглеждат се странични ефекти:

  • немотивирана умора;
  • ретростернален дискомфорт от изгарящ характер;
  • силно главоболие, мигрена;
  • диспепсия;
  • всяко кървене;
  • болезненост в епигастриума;
  • алергична реакция до анафилаксия;
  • уртикария, кръвоизливи;
  • постоянно гадене, периодично повръщане;
  • нарушения на говора, преглъщането, дишането;
  • аритмии, тахикардия;
  • пожълтяване на кожата и лигавиците;
  • хипертермия с неизвестен произход;
  • продромален синдром с нарастваща слабост;
  • артралгия;
  • халюцинации;
  • шум в ушите;
  • симптоми на интоксикация.

В такива случаи се изисква отмяна на лекарства.

Билкови лекарства

На фармакологичния пазар има антиагрегантни средства от растителен произход на основата на гинко билоба. Има двама членове на тази група, които се предлагат в търговската мрежа:

  • Ginkio (Bilobil, Bilobil Forte) - 45 рубли;
  • Ginos (Ginkoum) - 149 рубли.

Декларираните от производителите свойства (нормализиране на метаболизма в клетките, подобряване на реологичните свойства на кръвта, микроциркулация, церебрална циркулация, снабдяване на мозъка с кислород и глюкоза, предотвратяване на агрегацията на еритроцити, инхибиране на фактора за активиране на тромбоцитите) нямат научно потвърждение при моно употреба на лекарства. Като част от комплексната терапия, ефективността на гинко билоба не е определена. По-скоро лекарствата действат като плацебо. Те могат да бъдат отнесени към традиционната медицина, използвана като фонова терапия, която практически не засяга системата на кръвосъсирването, но подобрява настроението на човека.

Други лекарства

Заслужават внимание препаратите от други антитромбоцитни групи, представени в аптечната мрежа на Руската федерация:

Активното вещество е метилетилпиридинол:

  • Виксипин;
  • Метилетилпиридинол (Methylethylpyridinol-Eskom, Methylethylpyridinol hydrochloride);
  • Емокси-оптик (Emoxibel, Emoxipin-AKOS, Emoxipin-Akti, Emoxipin, Cardioxipin).

Активният принцип на ксантинол никотинат:

  • Оплакване;
  • Ксантинол никотинат, Ксантинол никотинат-UBF, Ксантинол никотинат инжекция 15%, Ксантинол никотинат таблетки 0,15 g

Лекарства с различен активен принцип:

  • Агрилин (анагрелид);
  • Брилинта (Тикагрелор);
  • Вентавис (Илопрост);
  • Тикагрелор (Ticagrelor);
  • Тромборедуктин (анагрелид);
  • Цилостазол (цилостазол).

Мониторинг на антитромбоцитна терапия

Мониторингът на усложненията остава основният въпрос за безопасността на пациентите при предписване на антитромбоцитни средства. Оценката на ефективността на терапията трябва да бъде свързана с липсата на негативни аспекти. Техниките могат да бъдат различни:

  • оптично - визуално определяне на агрегацията на тромбоцитите;
  • нощни тестове (експресни тестове);
  • стабилно наблюдение на метаболитите в урината;
  • фотоспектрометрия;
  • наблюдение с помощта на агрегометри (скъпа процедура, следователно непопулярна).

Въпросът за цялостното тестване на пациенти, получаващи антитромбоцитни средства, остава нерешен, тъй като те се вземат от почти всички пациенти, страдащи от коронарна артериална болест, нарушения на кръвоносната система и съдови патологии. Значението на такова решение трудно може да бъде надценено, тъй като усложненията от неконтролирано предозиране на наркотици могат да бъдат фатални.


Следваща Статия
Тахикардия - симптоми и лечение