Бета-блокери. Механизъм на действие и класификация. Показания, противопоказания и странични ефекти.


Бета-блокерите или блокерите на бета-адренергичните рецептори са група лекарства, които се свързват с бета-адренергичните рецептори и блокират действието на катехоламини (адреналин и норепинефрин) върху тях. Бета-блокерите принадлежат към основните лекарства при лечението на есенциална артериална хипертония и синдром на високо кръвно налягане. Тази група лекарства се използва за лечение на хипертония от 60-те години на миналия век, когато те за първи път влизат в клиничната практика..

История на откритията

През 1948 г. R. P. Ahlquist описва два функционално различни вида адренергични рецептори - алфа и бета. През следващите 10 години са известни само антагонисти на алфа-адренергичните рецептори. През 1958 г. е открит дихлоизопреналин, който комбинира свойствата на агонист и антагонист на бета-рецепторите. Той и редица други последващи лекарства все още не бяха подходящи за клинична употреба. И едва през 1962 г. е синтезиран пропранолол (индерал), който отваря нова и ярка страница в лечението на сърдечно-съдови заболявания..

Нобеловата награда за медицина през 1988 г. е получена от J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработването на нови принципи на лекарствената терапия, по-специално за обосновката за използването на бета-блокери. Трябва да се отбележи, че бета-блокерите са разработени като антиаритмична група лекарства и техният хипотензивен ефект е неочаквана клинична находка. Първоначално се разглеждаше като странично, далеч не винаги желано действие. Едва по-късно, започвайки през 1964 г., след публикуването на Prichard и Giiliam, той е оценен.

Механизмът на действие на бета-блокерите

Механизмът на действие на лекарствата от тази група се дължи на способността им да блокират бета-адренергичните рецептори на сърдечния мускул и други тъкани, причинявайки редица ефекти, които са компоненти на механизма на хипотензивното действие на тези лекарства.

  • Намален сърдечен дебит, сърдечен ритъм и сила, което води до намалена нужда от кислород в миокарда, увеличен брой обезпечения и преразпределен кръвоток в миокарда.
  • Намаляване на сърдечната честота. В тази връзка диастолите оптимизират общия коронарен кръвен поток и подпомагат метаболизма на увредения миокард. Бета-блокерите, "предпазващи" миокарда, са в състояние да намалят зоната на инфаркт и честотата на усложненията на инфаркта на миокарда.
  • Намаляване на общото периферно съпротивление чрез намаляване на производството на ренин от клетките на юкстагломеруларния апарат.
  • Намалено освобождаване на норадреналин от постганглионарните симпатикови нервни влакна.
  • Повишено производство на съдоразширяващи фактори (простациклин, простагландин е2, азотен оксид (II)).
  • Намалена реабсорбция на натриеви йони в бъбреците и чувствителността на барорецепторите на аортната дъга и каротидния (каротиден) синус.
  • Мембранно стабилизиращ ефект - намаляване на пропускливостта на мембраните за натриеви и калиеви йони.

Наред с антихипертензивното средство, бета-блокерите имат следните действия.

  • Антиаритмична активност, която се дължи на тяхното инхибиране на действието на катехоламини, забавяне на синусовия ритъм и намаляване на скоростта на импулсите в атриовентрикуларната преграда.
  • Антиангиналната активност е конкурентно блокиране на бета-1 адренергичните рецептори на миокарда и кръвоносните съдове, което води до намаляване на сърдечната честота, контрактилитета на миокарда, кръвното налягане, както и увеличаване на продължителността на диастолата и подобряване на коронарния кръвен поток. Като цяло - до намаляване на нуждата от кислород на сърдечния мускул, в резултат на това се увеличава толерантността към физическа активност, намаляват периодите на исхемия, намалява честотата на ангиналните атаки при пациенти със стенокардия на натоварване и ангина пекторис след инфаркт.
  • Антитромбоцитна способност - забавят агрегацията на тромбоцитите и стимулират синтеза на простациклин в ендотела на съдовата стена, намаляват вискозитета на кръвта.
  • Антиоксидантна активност, която се проявява чрез инхибиране на свободните мастни киселини от мастната тъкан, причинени от катехоламини. Намалява нуждата от кислород за по-нататъшен метаболизъм.
  • Намален приток на венозна кръв към сърцето и обем на циркулиращата плазма.
  • Намалете секрецията на инсулин чрез инхибиране на гликогенолизата в черния дроб.
  • Те имат седативен ефект и увеличават контрактилитета на матката по време на бременност.

От таблицата става ясно, че бета-1 адренергичните рецептори се намират главно в сърцето, черния дроб и скелетните мускули. Катехоламините, действащи върху бета-1 адренергичните рецептори, имат стимулиращ ефект, което води до увеличаване на сърдечната честота и силата.

Класификация на бета-блокерите

В зависимост от преобладаващия ефект върху бета-1 и бета-2, адренергичните рецептори се разделят на:

  • кардиоселективни (метапролол, атенолол, бетаксолол, небиволол);
  • кардионеселективни (пропранолол, надолол, тимолол, метопролол).

В зависимост от способността да се разтварят в липиди или вода, бета-блокерите се разделят фармакокинетично на три групи.

  1. Липофилни бета-блокери (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). Когато се прилага през устата, той се абсорбира бързо и почти напълно (70-90%) в стомаха и червата. Лекарствата от тази група проникват добре в различни тъкани и органи, както и през плацентата и кръвно-мозъчната бариера. Обикновено липофилните бета-блокери се дават в ниски дози при тежка чернодробна и застойна сърдечна недостатъчност.
  2. Хидрофилни бета-блокери (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). За разлика от липофилните бета-блокери, когато се прилагат през устата, те се абсорбират само с 30-50%, в по-малка степен се метаболизират в черния дроб и имат дълъг полуживот. Екскретира се главно през бъбреците и поради това хидрофилните бета-блокери се използват в ниски дози с недостатъчна бъбречна функция.
  3. Липо- и хидрофилните бета-блокери или амфифилните блокери (ацебутолол, бизопролол, бетаксолол, пиндолол, целипролол) са разтворими както в липиди, така и във вода, след приложение 40-60% от лекарството се абсорбира вътре. Те заемат междинно положение между липо- и хидрофилните бета-блокери и се екскретират по равно от бъбреците и черния дроб. Лекарствата се предписват на пациенти с умерено бъбречно и чернодробно увреждане..

Класификация на бета-блокерите по поколение

  1. Сърдечно неселективни (пропранолол, надолол, тимолол, окспренолол, пиндолол, алпренолол, пенбутолол, картеолол, бопиндолол).
  2. Кардиоселективни (атенолол, метопролол, бисопролол, бетаксолол, небиволол, бевантолол, есмолол, ацебутолол, талинолол).
  3. Бета-блокерите със свойствата на блокери на алфа-адренергичните рецептори (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) са лекарства, които имат механизми на хипотензивно действие и на двете групи блокери.

Кардиоселективните и некардиоселективните бета-блокери от своя страна се подразделят на лекарства със и без присъща симпатомиметична активност..

  1. Кардиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (атенолол, метопролол, бетаксолол, бисопролол, небиволол), заедно с антихипертензивно действие, забавят сърдечната честота, дават антиаритмичен ефект, не предизвикват бронхоспазъм.
  2. Кардиоселективните бета-блокери с присъща симпатомиметична активност (ацебутолол, талинолол, целипролол) намаляват сърдечната честота в по-малка степен, инхибират автоматизма на синусовия възел и атриовентрикуларната проводимост, дават значителен антиангинален и антиаритмичен ефект при синусови и камерни суправентрикуларни нарушения, -2 адренергични рецептори на бронхите на белодробните съдове.
  3. Некардиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (Пропранолол, Надолол, Тимолол) имат най-голям антиангинален ефект, поради което по-често се предписват на пациенти със съпътстваща ангина.
  4. Некардиоселективните бета-блокери с вътрешна симпатомиметична активност (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Wisken) не само блокират, но и частично стимулират бета-адренергичните рецептори. Лекарствата от тази група забавят сърдечната честота в по-малка степен, забавят атриовентрикуларната проводимост и намаляват контрактилитета на миокарда. Те могат да се предписват на пациенти с артериална хипертония с лека степен на нарушение на проводимостта, сърдечна недостатъчност, по-рядък пулс..

Кардиоселективност на бета-блокерите

Кардиоселективните бета-блокери блокират бета-1 адренергичните рецептори, разположени в клетките на сърдечния мускул, юкстагломеруларния апарат на бъбреците, мастната тъкан, проводящата система на сърцето и червата. Селективността на бета-блокерите обаче зависи от дозата и изчезва при употребата на големи дози бета-1 селективни бета-блокери.

Неселективните бета-блокери действат върху двата вида рецептори, бета-1 и бета-2 адренергични рецептори. Бета-2 адренергичните рецептори се намират в гладката мускулатура на кръвоносните съдове, бронхите, матката, панкреаса, черния дроб и мастната тъкан. Тези лекарства увеличават контрактилната активност на бременната матка, което може да доведе до преждевременно раждане. В същото време блокадата на бета-2 адренергичните рецептори е свързана с негативни ефекти (бронхоспазъм, периферен съдов спазъм, нарушен метаболизъм на глюкозата и липидите) на неселективните бета-блокери.

Кардиоселективните бета-блокери имат предимство пред некардиоселективните при лечението на пациенти с артериална хипертония, бронхиална астма и други заболявания на бронхопулмоналната система, придружени от бронхоспазъм, захарен диабет, интермитентна клаудикация.

Индикация за назначаване:

  • есенциална артериална хипертония;
  • вторична артериална хипертония;
  • признаци на хиперсимпатикотония (тахикардия, високо пулсово налягане, хиперкинетичен тип хемодинамика);
  • съпътстваща исхемична болест на сърцето - ангина на натоварване (пушачи на селективни бета-блокери, непушачи - неселективни);
  • претърпя инфаркт, независимо от наличието на ангина пекторис;
  • нарушение на сърдечния ритъм (предсърдни и вентрикуларни преждевременни удари, тахикардия);
  • субкомпенсирана сърдечна недостатъчност;
  • хипертрофична кардиомиопатия, субаортна стеноза;
  • пролапс на митралната клапа;
  • риск от камерно мъждене и внезапна смърт;
  • артериална хипертония в предоперативния и следоперативния период;
  • бета-блокерите се предписват и при мигрена, хипертиреоидизъм, алкохол и въздържание от наркотици.

Бета-блокери: противопоказания

От сърдечно-съдовата система:

  • брадикардия;
  • атриовентрикуларен блок от 2-3 градуса;
  • артериална хипотония;
  • остра сърдечна недостатъчност;
  • кардиогенен шок;
  • вазоспастична ангина.

От други органи и системи:

  • бронхиална астма;
  • хронична обструктивна белодробна болест;
  • стенозиращо заболяване на периферните съдове с исхемия на крайниците в покой.

Бета-блокери: странични ефекти

От сърдечно-съдовата система:

  • намален сърдечен ритъм;
  • забавяне на атриовентрикуларната проводимост;
  • значително намаляване на кръвното налягане;
  • намаляване на фракцията на изтласкване.

От други органи и системи:

  • нарушения на дихателната система (бронхоспазъм, нарушена бронхиална проходимост, обостряне на хронични белодробни заболявания);
  • периферна вазоконстрикция (синдром на Рейно, студени крайници, интермитентна клаудикация);
  • психоемоционални разстройства (слабост, сънливост, увреждане на паметта, емоционална лабилност, депресия, остри психози, нарушения на съня, халюцинации);
  • стомашно-чревни нарушения (гадене, диария, коремна болка, запек, обостряне на язвена болест, колит);
  • абстинентен синдром;
  • нарушение на въглехидратния и липидния метаболизъм;
  • мускулна слабост, непоносимост към упражнения;
  • импотентност и намалено либидо;
  • намалена бъбречна функция поради намалена перфузия;
  • намалено производство на слъзна течност, конюнктивит;
  • кожни нарушения (дерматит, екзантема, обостряне на псориазис);
  • недохранване на плода.

Бета-блокери и диабет

При захарен диабет тип 2 се предпочитат селективните бета-блокери, тъй като техните дисметаболитни свойства (хипергликемия, намалена тъканна чувствителност към инсулин) са по-слабо изразени, отколкото при неселективни.

Бета-блокери и бременност

По време на бременност е нежелателно да се използват бета-блокери (неселективни), тъй като те причиняват брадикардия и хипоксемия, последвани от фетално недохранване.

Кои лекарства от групата на бета-блокерите са по-добре да се използват??

Говорейки за бета-блокери като клас антихипертензивни лекарства, те означават лекарства с бета-1 селективност (имат по-малко странични ефекти), без присъща симпатомиметична активност (по-ефективна) и съдоразширяващи свойства.

Кой бета-блокер е по-добър?

Относително наскоро у нас се появи бета-блокер, който има най-оптималната комбинация от всички качества, необходими за лечение на хронични заболявания (артериална хипертония и коронарна болест на сърцето) - Lokren.

Lokren е оригинален и в същото време евтин бета-блокер с висока бета-1 селективност и най-дълъг полуживот (15-20 часа), което позволява да се използва веднъж дневно. Той обаче няма вътрешна симпатомиметична активност. Лекарството нормализира променливостта на дневния ритъм на кръвното налягане, помага да се намали степента на сутрешното повишаване на кръвното налягане. Лечението с Lokren при пациенти с ишемична болест на сърцето намалява честотата на пристъпите на стенокардия и увеличава способността за понасяне на физическа активност. Лекарството не причинява чувство на слабост, умора, не засяга въглехидратния и липидния метаболизъм.

Второто лекарство, което може да бъде изолирано, е Nebilet (Nebivolol). Той заема специално място в класа на бета-блокерите поради необичайните си свойства. Nebilet се състои от два изомера: първият е бета-блокер, а вторият е вазодилататор. Лекарството има пряк ефект върху стимулирането на синтеза на азотен оксид (NO) от съдовия ендотел.

Поради двойния механизъм на действие, Nebilet може да се предписва на пациент с артериална хипертония и съпътстващи хронични обструктивни белодробни заболявания, периферна артериална атеросклероза, застойна сърдечна недостатъчност, тежка дислипидемия и захарен диабет.

Що се отнася до последните два патологични процеса, днес има значително количество научни доказателства, че Nebilet не само няма отрицателен ефект върху метаболизма на липидите и въглехидратите, но също така нормализира ефекта върху нивата на холестерола, триглицеридите, кръвната глюкоза и гликирания хемоглобин. Изследователите свързват тези свойства, уникални за класа бета-блокери, с NO-модулиращата активност на лекарството..

Синдром на отнемане на бета-блокери

Внезапното оттегляне на бета-адренергичните блокери след продължителната им употреба, особено във високи дози, може да причини явления, характерни за клиничната картина на нестабилна стенокардия, камерна тахикардия, миокарден инфаркт и понякога да доведе до внезапна смърт. Абстинентният синдром започва да се проявява след няколко дни (по-рядко - след 2 седмици) след спиране на употребата на бета-адренергични блокери.

За да предотвратите тежките последици от отмяната на тези лекарства, трябва да се придържате към следните препоръки:

  • спрете употребата на блокери на бета-адренергичните рецептори постепенно, в рамките на 2 седмици, по следната схема: на 1-ви ден дневната доза пропранолол се намалява с не повече от 80 mg, на 5-ия - с 40 mg, на 9-ия - с 20 mg и на 13-ти - 10 mg;
  • пациентите с исхемична болест на сърцето по време и след отмяната на бета-адренергичните блокери трябва да ограничат физическата активност и, ако е необходимо, да увеличат дозата на нитратите;
  • за лица с коронарна артериална болест, които се планират за байпас на коронарна артерия, бета-адренергичните блокери не се отменят преди операцията, 1/2 дневна доза се предписва 2 часа преди операцията, по време на операцията, бета-блокерите не се прилагат, но в рамките на 2 дни. след като се предписва интравенозно.

Бета-блокери: списък с неселективни и кардиоселективни лекарства, механизъм на действие и противопоказания

Бета-блокерите са група фармацевтични продукти с изразена способност да инхибират ефекта на адреналина върху специални рецептори, които при възбуждане предизвикват стеноза (стесняване) на кръвоносните съдове, ускоряване на сърдечната дейност и индиректно повишаване на кръвното налягане. Наричани още В-блокери, бета-блокери.

Лекарствата от тази група са опасни, ако се използват неправилно, провокират много странични ефекти, включително риск от преждевременна смърт от сърдечна недостатъчност, внезапно спиране на мускулния орган (асистолия).

Неграмотната комбинация с лекарства от други фармацевтични групи (калциеви, блокери на калиевите канали и др.) Само увеличава вероятността от отрицателен резултат.

Поради тази причина назначаването на лечение се извършва изключително от кардиолог след пълна диагноза и изясняване на текущото състояние на нещата..

Механизъм на действие

Има няколко ключови ефекта, които играят основна роля и определят ефективността от използването на бета-блокери..

Повишаването на сърдечната честота е биохимичен процес. По някакъв начин се провокира от ефекта върху специални рецептори, разположени в сърдечния мускул, хормони на надбъбречната кора, основният от които е адреналин.

Обикновено именно той става виновник за синусова тахикардия и други форми на суправентрикуларни, така наречените "неопасни" (говорейки условно) аритмии.

Механизмът на действие на В-блокера от всяко поколение допринася за потискането на този процес на биохимично ниво, поради което не се наблюдава повишаване на съдовия тонус, пулсът спада, движи се в нормалните граници, нивата на кръвното налягане навън (което може да бъде опасно, например за хора с адекватни Кръвно налягане, така наречените нормотоници).

Общите положителни ефекти, които определят широкото използване на бета-блокери, могат да бъдат представени от следния списък:

  • Разширяване на кръвоносните съдове. Поради това се улеснява притока на кръв, скоростта се нормализира и съпротивлението на артериалните стени намалява. Това косвено помага за намаляване на кръвното налягане при пациентите..
  • Намален пулс. Налице е и антиаритмичен ефект. В по-голяма степен това се вижда на примера на употреба при лица със суправентрикуларна тахикардия..
  • Хипогликемичен превантивен ефект. Тоест препаратите от групата на бета-блокерите не коригират концентрацията на захар в кръвта, но предотвратяват развитието на такова състояние..
  • Намаляване на кръвното налягане. До приемливи числа. Този ефект далеч не винаги е желателен, тъй като средствата се използват с голямо внимание при пациенти с ниско кръвно налягане или изобщо не се предписват.
Внимание:

Има един нежелан ефект, който винаги присъства, независимо от вида на лекарството. Това е стесняване на лумена на бронхите. Този ефект е особено опасен за пациенти със заболявания на дихателната система..

Класификация

Лекарствата могат да се въвеждат според групата основи. Много методи нямат стойност за обикновените пациенти и са по-разбираеми за практикуващите и фармацевтите въз основа на фармакокинетиката и характеристиките на ефекта върху тялото.

Основният метод за класифициране на имената е според преобладаващия потенциал за въздействие върху сърдечно-съдовата и други системи. Съответно има три групи.

Кардио-неселективни бета-2 адренергични блокери (1-во поколение)

Те имат най-широк обхват на приложение, но това има много значителен ефект върху броя на противопоказанията и опасните странични ефекти..

Типична характеристика на неселективните лекарства е способността да действат едновременно върху двата вида адренергични рецептори: бета-1 и бета-2.

  • Първият се намира в сърдечния мускул, поради което средствата се наричат ​​кардиоселективни.
  • Втората е локализирана в матката, бронхите, кръвоносните съдове, а също и в сърдечните структури.

Поради тази причина кардионеселективните лекарства без фармацевтична селективност действат едновременно върху всички телесни системи по такъв пряк начин..

Невъзможно е да се каже, че някои са по-добри, а други по-лоши. Всички лекарства имат свой собствен обхват на приложение и следователно се оценяват въз основа на конкретен случай..

Тимолол

Не се използва за лечение на сърдечно-съдови патологии, което не го прави по-малко важен..

Формално неселективно лекарството има способността леко да понижава нивото на налягане, което го прави идеален за лечение на редица форми на глаукома (очно заболяване, при което тонометричните параметри се увеличават).

Той се счита за жизненоважно лекарство и е включен в съответния списък. Използва се на капки.

Надолол

Лек, кардио-селективен бета-2 адренергичен блокер, който се използва за лечение на ранните стадии на хипертония, коригира трудно пренебрегваните форми, поради което практически не се предписва поради съмнително действие.

Основната област на употреба на Nadolol е исхемична болест на сърцето. Смята се за доста старо лекарство, използва се с повишено внимание в случай на проблеми с кръвоносните съдове.

Пропранолол

Има подчертан ефект. Ефектът е предимно сърдечен.

Лекарството е в състояние да намали честотата на сърдечните удари, да намали контрактилитета на миокарда, бързо да повлияе нивото на кръвното налягане.

Парадоксално, но за да използвате такова лекарство, трябва да имате добро здраве, тъй като при тежка сърдечна недостатъчност, тенденция към критичен спад на кръвното налягане и състояния на колаптоиди, лекарството е забранено.

Анаприлин

Той се използва широко в рамките на системна терапия на артериална хипертония, сърдечни заболявания, без да се намалява контрактилитета на миокарда.

Широко известен е със способността си бързо и ефективно да спира атаките на суправентрикуларни аритмии, главно синусова тахикардия.

Въпреки това, той може да провокира ангиоспазъм (рязко стесняване) на съдовете, поради което трябва да се използва с повишено внимание.

Препоръчително е да не започвате с дозата, препоръчана в инструкциите за облекчаване на аритмията. Въпросът е чисто индивидуален.

Whisken

Използва се за лечение на артериална хипертония в ранните етапи, има лека фармакологична активност.

Намалява леко сърдечната честота и помпената функция на миокарда, поради което не може да се използва в самата терапия на сърдечни заболявания.

Често провокира бронхоспазъм, стесняване на дихателните пътища. Следователно той почти не се предписва на пациенти, страдащи от белодробни заболявания (ХОББ, астма и други).

Аналог - Pindolol. Идентичен на Wisken, и в двата случая съставът съдържа активното вещество със същото име.

Неселективните бета-блокери (съкратено като BAB) включват много противопоказания, носят голяма опасност, ако се използват неправилно.

Освен това те често имат изразен, дори груб ефект. Което също изисква точно и стриктно дозиране на лекарствата от тази група.

Кардиоселективни бета-1 блокери (2-ро поколение)

Бета-1 адренергичните блокери действат целенасочено върху едноименните рецептори в сърцето, което ги прави лекарства с тесен фокус. Ефективността не страда, а точно обратното.

Първоначално те се считат за по-безопасни, въпреки че все още не могат да бъдат взети сами. Особено в комбинации.

Метопролол

Използва се в по-голяма степен за облекчаване на остри състояния, свързани с нарушения на сърдечния ритъм.

Ефективно елиминира различни отклонения, не само от надкамерния тип. В някои случаи се използва паралелно с Амиодарон, който се счита за основен при лечението на нарушения на сърдечната честота и принадлежи към друга група.

Не е подходящ за постоянна употреба, тъй като, тъй като е относително труден за понасяне, провокира "странични ефекти".

Дава бързо желания резултат. Благоприятният ефект се проявява след час или по-малко.

Бионаличността зависи и от индивидуалните характеристики на организма, текущите функционални характеристики на тялото на пациента.

Бисопролол

Кардиоселективен бета-блокер за системно приложение. За разлика от Метопролол, той започва да действа след 12 часа, но ефектът продължава по-дълго.

Лекарството е подходящо за продължителна употреба, основният резултат е нормализирането на нивата на кръвното налягане и сърдечната честота. Предотвратяване на рецидив на аритмия.

Талинолол (кордан)

Той по същество не се различава от Метопролол. Има идентични показания. Използва се за облекчаване на остри състояния.

Списъкът на бета-блокерите е непълен; представени са само най-често срещаните и често срещани имена на лекарства. Има много аналози и идентични лекарства.

Изборът „на око“ почти никога не дава резултати, необходима е задълбочена диагноза.

Но дори и в този случай няма гаранция, че лекарството ще се побере. Ето защо се препоръчва хоспитализация за кратък период, за да се предпише качествен курс на лечение..

Бета-блокери от последно поколение

Съвременните бета-блокери от последното, трето поколение са представени от кратък списък на "Целипролол" и "Карведилол".

Те имат свойства да действат както на бета, така и на алфа адренергичните рецептори, което ги прави най-широки по отношение на приложението и фармацевтичната активност..

Целипролол

Използва се за бързо понижаване на кръвното налягане. Може да се използва дълго време.

Влияе и върху естеството на функционалната активност на сърдечния мускул. Предназначен за пациенти от различни възрастови групи.

Карведилол

Тъй като е в състояние да блокира алфа рецепторите, той ефективно разширява кръвоносните съдове.

Използва се не само за лечение на заболявания на сърдечно-съдовата система, но и като профилактично средство за нормализиране на коронарния кръвен поток, което е абсолютно необходимо, когато става въпрос за предотвратяване на инфаркт.

Допълнителен ефект на смесените бета-блокери е способността за лечение на екстрапирамидни нарушения.

Понякога това действие се използва за коригиране на аномалии при прием на антипсихотици. И все пак е изключително рисковано, тъй като карведилол не е получил широко приложение като лекарства за заместване на циклодол и други.

Изборът на конкретно име, група, трябва да се основава на резултатите от диагностиката.

Показания

Основанията за употреба зависят от вида на лекарството и конкретното име. Ако обобщим няколко вида лекарства, ще излезе следната картина..

  • Първична хипертония. Причинява се от действителните заболявания на сърцето и кръвоносните съдове, придружени от постоянно постепенно повишаване на кръвното налягане. Когато е хронично, разстройството е трудно да се коригира.
  • Вторична или реноваскуларна хипертония. Причинява се от нарушение на хормоналните нива, бъбречната функция. Тя може да бъде доброкачествена, неразличима от първична или злокачествена с бърз скок на кръвното налягане до критични нива и запазване на кризисния статус за неопределено дълго време до унищожаване на целевите органи и смърт.
  • Аритмии от различен тип. Предимно надкамерни. За да се прекъсне остро състояние и да се предотврати развитието на допълнителни повтарящи се епизоди, рецидиви на разстройството.
  • Исхемична болест. Антианиналният ефект на лекарствата се основава на намаляване на нуждата от сърце и неговите структури от кислород и хранителни вещества. Необходимостта от употреба обаче е свързана с определени рискове, струва си да се оцени контрактилитета на миокарда и тенденцията към инфаркт.
  • Хронична сърдечна недостатъчност в началните етапи. Употребата се дължи на същото антиангинално действие.

Като част от допълнителната употреба, като спомагателно средство, се предписват бета-блокери за феохромоцитом (тумор на надбъбречната кора, който синтезира норепинефрин).

Възможно е да се използва в настоящата хипертонична криза за нормализиране на сърдечния ритъм, вазодилатация (вазодилатационният ефект е присъщ главно на смесени бета-блокери. Подобно на Carvidelol, който също влияе на алфа рецепторите).

Противопоказания

В никакъв случай лекарствата от посочената фармацевтична група не се използват при наличие на поне едно от основанията по-долу:

  • Тежка артериална хипотония.
  • Брадикардия. Спуснете пулса до 50 удара в минута или по-малко.
  • Инфаркт на миокарда. Тъй като бета-блокерите са склонни да отслабват съкратителната способност, което в този случай е неприемливо и смъртоносно.
  • Синоатриална блокада, дефекти на сърдечната проводима система, синдром на болния синус, нарушено движение на импулса по снопа на Хис.
  • Сърдечна недостатъчност в декомпенсирана фаза преди корекция на състоянието.

Относителните противопоказания изискват внимание. В някои случаи могат да се предписват лекарства, но с повишено внимание:

  • Бронхиална астма, тежка дихателна недостатъчност.
  • Феохромоцитом без едновременна употреба на алфа-блокери.
  • Хронична обструктивна белодробна болест.
  • Текущ прием на антипсихотични лекарства (невролептици). Не винаги.

Също така не се препоръчва да се използва при наличие на алергична реакция към активното вещество. С голямо внимание агентът се предписва за поливалентни реакции на лекарства като такива.

По отношение на бременността, кърменето, употребата не се препоръчва. Освен в екстремни случаи, когато потенциалната полза надвишава потенциалната вреда. Най-често това са опасни състояния, които могат да навредят на здравето или дори да отнемат живота на пациента..

Странични ефекти

Има много нежелани явления. Но те не винаги се появяват и далеч не са равни. Някои лекарства се понасят по-лесно, други са много по-трудни..

Сред обобщения списък са следните нарушения:

  • Сухи очи.
  • Слабост
  • Сънливост.
  • Главоболие.
  • Намалена ориентация в пространството.
  • Треперене, треперене на крайниците.
  • Бронхоспазъм.
  • Диспептични симптоми. Оригване, киселини, разхлабени изпражнения, гадене, повръщане.
  • Хиперхидроза. Повишено изпотяване.
  • Сърбеж по кожата, обрив, уртикария.
  • Брадикардия, спад на кръвното налягане, сърдечна недостатъчност и други потенциално животозастрашаващи сърдечни събития.
  • Има странични ефекти от страна на лабораторните кръвни показатели, но е невъзможно да се открият сами..

Списъкът с лекарства за бета-блокери има повече от дузина имена, принципната разлика между тях не винаги е забележима.

Във всеки случай е необходимо да се консултирате с кардиолог, за да изберете подходящ терапевтичен курс. Можете да се нараните и само да влошите нещата.

Бета-блокери. Списък на лекарствата от ново поколение, какво представлява, за какво се използва, механизъм на действие, класификация, странични ефекти

Лекарствата, които потискат ефекта на адреналина върху адреналиновите рецептори, се наричат ​​адренергични блокери. Блокерите ще изключат различни видове рецептори, като например бета-1 или бета-2 тип, които са обобщени в категорията на бета-блокерите със същото име..

Разработен е обширен списък с лекарства, който включва рецепторни блокери, но приемът на лекарства е възможен само след преглед и препоръки на кардиолог.

Назначаване

Адреналиновите рецептори са концентрирани предимно в сърдечната тъкан и кръвните канали. Тези вещества реагират на хормоните, произвеждани от тялото - адреналин и норепинефрин. Има 4 вида адренергични рецептори: алфа-1 и алфа-2, друг тип е бета-1 или бета-2.

Бета-блокерите (списъкът с лекарства включва няколко вида) могат да се използват със следната клинична картина:

  • Аномалии в сърдечната система и нарушения в съдовете, под влиянието на които се наблюдава постепенно повишаване на кръвното налягане. Това е типично за първичния стадий на есенциална артериална хипертония..
  • Нарушаване на хормоналната картина и бъбречната функция. В резултат на това се развива вторична форма на реноваскуларна хипертония. Патологията може да бъде доброкачествена или злокачествена. В последния случай има рязко покачване на кръвното налягане до критични показатели, както и се регистрират дълги кризисни периоди, което води до унищожаване на най-уязвимите органи..
  • Кризисни състояния, причинени от аритмии от различен тип. Лекарствата облекчават обострянията и спират по-нататъшното повторение на нежеланите епизоди.
  • Исхемични заболявания. Лекарствата намаляват нивото на прием на хранителни вещества и обема на кислород от сърдечния мускул. Преди курса на терапия трябва да се оцени контрактилитета на миокарда и вероятността от сърдечен удар.
  • Първични форми на CHF (хронична сърдечна недостатъчност). Блокиращите компоненти на лекарствата предотвратяват острите пристъпи, което е характерно за антиангинозното действие.
  • Рецепторните блокери се предписват като допълнителни средства при лечението на феохромоцитом - тумор, който се развива в надбъбречната кора.
  • Лекарствата облекчават синдрома на отнемане на алкохол.
  • Подобрява състоянието с мигрена и дисектираща аортна аневризма.
  • Те се използват широко при лечението на простатит. След курс на терапия естественото отделяне на урина се нормализира. Лекарствата могат да подобрят тонуса на пикочния мехур, да помогнат при лечението на аденом на простатата, да укрепят слабата мускулна тъкан на простатата.

Неселективните блокери се използват в по-тясна посока от селективните категории лекарства. Бета-блокерите от 2-ро и 3-то поколение се считат за най-безопасните, поради което се използват на ниво АСЕ инхибитори. Този подход позволява лечение на CHF, както и артериална хипертония във връзка с метаболитен синдром..

Закон

Когато адренергичните рецептори се разпределят свободно, адреналинът или норепинефринът навлизат в кръвоносната система. Взаимодействието на хормоните и адренергичните рецептори провокира реакции, една от които е увеличаване на броя на сърдечните контракции.

Други проявени реакции:

  • стесняване на проходимостта на кръвния канал;
  • повишено кръвно налягане (кръвно налягане);
  • проява на бронходилататорни процеси (разширяване на лумена на бронхите);
  • има скок в нивата на кръвната захар (хипергликемичен ефект).

Увеличение на броя на контракциите на сърдечния мускул се случва на биохимично ниво. На фона на реакцията се развива синусова тахикардия, надкамерни "условно" неопасни аритмии.

Бета-блокерите действат като превключватели на адреналиновите рецептори, което е обратното на адреналина. Бета-блокерите от всички поколения потискат отрицателните реакции на биохимичното ниво.

Бета-блокерите (списъкът на лекарствата може да се различава в състава на активните съставки) водят до положителни резултати:

  • напрежението на стените на кръвоносните съдове намалява, като по този начин улеснява кървенето, което косвено помага за намаляване на налягането;
  • броят на сърдечните удари намалява, приближавайки се до нормалната стойност.
  • има антиаритмичен ефект, особено при тези с суправентрикуларна тахикардия;
  • гликемичните показатели на притока на кръв са намалени. Бета-блокерите предотвратяват развитието на хипогликемично превантивно състояние;
  • кръвното налягане спада. Отговорът не винаги е желан, особено ако пациентът има постоянно ниско кръвно налягане. В този случай не се предписват лекарства.

Механизмът на действие на бета-блокерите

С всички положителни свойства на лекарствата, които блокират рецепторите, има значителен недостатък - намаляване на лумена на бронхите. Ето защо хората с нарушена дихателна функция трябва да приемат лекарства с повишено внимание..

Странични ефекти

Страничните ефекти могат да се проявят по различен начин. Един тип бета-блокер може да се понася лесно, докато друг е труден. Лекарствата с бета-блокери имат много негативни прояви. Преди да пристъпите към курса на лечение, трябва да се консултирате с кардиолог. Не можете сами да приемате средства.

Най-честите нежелани реакции са:

  • Слабост в тялото, сънливост.
  • Сухи очи.
  • Нарушение на пространствената ориентация.
  • Треперене на долната част на тялото.
  • Възпаление на кожата, проявяващо се като сърбеж, обрив или уртикария.
  • Бронхиален спазъм.
  • Хиперхидроза (повишено изпотяване).
  • Нарушение на състава на кръвта. Отклоненията се определят с лабораторен метод.
  • Сърдечни нарушения (брадикардия, понижено кръвно налягане, сърдечна недостатъчност).
  • Главоболие.
  • Сърдечен блок.
  • Интоксикация.
  • Обостряне на бронхиална астма.

Не се препоръчва да се използват лекарства от посочената фармацевтична група, ако са налице заболявания - брадикардия, колапс, АV блок от първа степен, артериално заболяване, нарушено движение на импулса от синусовия възел към предсърдията и вентрикулите, патология на ритъма на синусовия възел, дислипидемия.

Лекарствата са противопоказани за бременни жени, в детска възраст, както и за хора с изразена алергична реакция към блокерния компонент. Лекарствата могат да понижат нивата на захар, така че те се използват изключително предпазливо от диабетици. Може да понижи либидото при мъжете за дълъг период.

Класификация

Бета-блокерите (списък с лекарства с различен състав) могат да бъдат класифицирани по няколко начина - как протичат фармакокинетичните процеси и колко характерни са реакциите на организма към активното вещество.

Типизирането на имената се основава главно на това как веществото действа активно върху сърдечната система и други области на тялото. Химичният състав на лекарствата е разнороден, по-важно е да се подчертае възприемането на рецепторите за компонента. Колкото по-висок е този показател, толкова по-малко негативни последици се проявяват..

Има бета-блокери:

  1. Бета-1 и бета-2 адреналинови блокери. Тези вещества са неселективни.
  2. Бета-1 адренергични блокери. Веществата се наричат ​​селективни или кардиоселективни..
  3. Блокери, които неутрализират бета и алфа адренергичните рецептори.

Бета-блокерите (списък с лекарства с активно вещество) са представени в таблицата.

Списъкът включва активното вещество (INN), търговското наименование на някои лекарства е посочено в скоби:

Категория на групата
Кардиоселектив от 1-во поколение. Бета-1,2 адренергични блокери2-ро поколение

Кардиоселективен. Бета-1 адренергични блокери

3-то поколение

Бета-алфа блокери

Пропранолол (анаприлин)Метопролол (Egilok)Карведилол (Credex)
Надолол (Korgard)Талинолол (кордан)Целипролол (Celipres)
Пиндолол (Wisken)Бисопролол (Concor)Лабеталол
ПропранололАцебутололНебиволол (Nebivolol-teva)
Тимолол (Glaumol)АтенололБетаксалол
БопиндололЕсмололКартеолол
ОкспренололЕзатенололБуциндолол
Метипранолол
Соталол
Пенбутамол

Всяка категория лекарства също е разделена на 2 вида - със или без ефикасност на присъщи рецептори (симпатикова активност - ICA). Но само специалистите класифицират лекарствата по този критерий, за да изберат оптимално лекарство.

Неселективни адренергични блокери

Лекарствата от тази категория се използват широко. Това включва по-ранните лекарства, които могат да причинят най-много нежелани реакции. Неселективните видове действат едновременно върху 2 вида адренергични рецептори: бета-1 и бета-2.

Сърдечната тъкан съдържа бета-1 рецептори, така че лекарствата, които действат върху тях, се наричат ​​кардиоселективни. Други рецептори са концентрирани в съдовете, маточните тъкани, дихателните пътища (бронхите) и сърдечната система.

Това обяснява широкия спектър на влияние на кардиоселективните лекарства, които засягат всички телесни системи. Важни лекарства с 1 развитие са - Тимолол, Пропранол, Соталол.

Анаприлин

Лекарството е разработено на базата на активното вещество Пропранолол, използва се допълнително при лечение на сърдечни заболявания, синдром на високо кръвно налягане. Голям плюс на лекарството е, че не намалява контрактилната функция на миокарда.

С помощта на лекарството можете бързо да облекчите атаката на аритмии (надкамерни), да облекчите кризата със синусова тахикардия. Лекарството има странични страни - активното вещество рязко стеснява съдовете (ангиоспазъм).

Пропранолол е ефективен при лечението на сърдечни заболявания. Терапевтичният ефект се изразява в намаляване на контрактилитета на миокарда и сърдечната честота, както и в корекция на кръвното налягане. Но твърде активното действие на лекарството е неприемливо в случай на критично спадане на кръвното налягане и сърдечна недостатъчност в острия стадий.

Коргард

Това лекарство съдържа Надолол, благодарение на което се постигат антиангинални и хипотензивни резултати. Надолол е леко вещество. Бета-2 блокерите могат да се използват само когато хипертонията не се е развила и е в ранните етапи.

Ако болестта вече тече, лекарството няма да помогне много. По принцип Nadolol се използва за исхемични сърдечни заболявания. Лекарството принадлежи към стари разработки, не се препоръчва при проблеми със съдовата система.

Whisken

С помощта на лекарство може да се лекува артериална хипертония в неиздаден стадий (в ранните етапи). Лекарство на основата на Pindolol с лека формула, слабо понижава сърдечната честота и има малък ефект върху работата на миокардния (сърдечен) мускул.

Рядко се използва за сърдечни нарушения, може да причини бронхоспазъм, поради което не се препоръчва при патологии на дихателните пътища (астма, ХОББ). Подобен вариант се счита за Pindolol, съдържащ едноименното активно вещество..

Глаумол

Glaumol е противоглаукомно вещество, разработено на основата на Timolol. Лекарството леко намалява нивото на налягане, поради което е подходящо за лечение на определени форми на глаукома. Лекарството обаче е неефективно при лечението на сърдечно-съдови нарушения. Лекарството принадлежи към неселективен тип, предлага се под формата на капки.

Кардиоселективни адренергични блокери

Второто поколение лекарства включва бета-1 блокери. Тази категория реагира на адренергичните рецептори, разположени в сърцето, което определя тяхното тясно насочено действие.

Поради насоченото блокиране на едноименните рецептори ефективността на лекарството само се увеличава. Блокерите се считат за безопасни, но не се препоръчват за самолечение, особено когато се комбинират с други видове.

Важните разработки от 2-ро поколение включват: Метопролол, Бисопролол, Атенолол.

Егилок

Лекарството съдържа Метопролол, облекчава остри състояния, свързани с нарушен сърдечен ритъм. Има положителен ефект върху патологията на суправентрикуларен тип. Може да се използва в комбинирана терапия с Амиодарон за лечение на нарушения на сърдечната честота.

Дава бърз резултат, но не се препоръчва постоянно поради тежка поносимост и нежелани реакции. Терапевтичният ефект зависи и от характеристиките на тялото и функционалността на тялото..

Корданум

Лекарството се нарича бета-1 блокери, базирани на талинолол. Лекарството е идентично с Метопролол и има същите показания. Намалява повтарящите се състояния на фона на остър миокарден инфаркт. Ефектът настъпва за 2-4 часа, Продължителност до 24 часа.

Конкор

Това лекарство включва бисопролол. Предписва се в хода на дългосрочната систематична терапия. Положителният ефект се появява след 12 часа, но резултатът продължава дълго време. Основните функции на Бисопролол са стабилизиране на кръвното налягане и сърдечната честота, лечение на хипертония и СНС. Лекарството спира рецидиви при аритмии.

Това е непълен списък на бета-1-блокерите. Разглеждат се най-често срещаните лекарства. Невъзможно е да изберете лекарство самостоятелно според наличните показания, необходима е диагностика, което също не гарантира идеален резултат.

Последното поколение

Най-новите блокери (3-то поколение) допълнително влияят на алфа-адренергичните рецептори. Тези качества им позволяват да бъдат широко използвани. Списъкът на най-важните лекарства включва: Карведилол, Небиволол.

Бета-блокерите от трето поколение съдържат две категории:

  • Некардиоселективен. Отпуснете стените на кръвните канали под въздействието на бета-1 и бета-2-адренергичните антагонисти.
  • Кардиоселективен. Разширяване на съдовите канали чрез увеличаване на обема на освободен азотен оксид. Може да намали съдовата оклузия, да намали образуването на атеросклеротични плаки.

Блокерите на всички групи са с кратко и дълго време. Този показател ще зависи от биохимичния състав на лекарството.

Лекарствата включват следните категории:

  1. Амфифилен. Веществата могат да се разтварят в мазнини и вода. Екскретира се от тялото с помощта на черния дроб и бъбреците. Те включват: Бисопролол, Ацебутолол.
  2. Хидрофилен. Те се разтварят във вода, но се абсорбират слабо в черния дроб. Това включва: Атенолол.
  3. Липофилен, с кратко действие. Добре обработен в мазнини, бързо се абсорбира от черния дроб. Оказват кратък лечебен ефект.
  4. Дългодействащи липофилни блокери.

Има и субстанции с ултра кратко действие. Тези блокери се използват главно под формата на капкомери. Химикалите действат в организма не повече от 30 минути, след което се разпадат в кръвта. Поради ниския процент на странични ефекти, те често се използват при хипотония и сърдечна недостатъчност. Esmolol принадлежи към тази категория..

Credex

Лекарството се основава на карведилол. Освен това се отличава със способността си да неутрализира алфа рецепторите. Лекарството разширява добре кръвоносните съдове, използва се както за лечение на сърдечно-съдовата система, така и за нормализиране на коронарната циркулация.

Намалява вероятността от инфаркт. Комбинацията от различни видове блокери в състава помага за премахване на неврологични разстройства, свързани с приема на антипсихотични лекарства.

Небиволол-тева

Бета-1-адренергичен блокер на кардиоселективно действие. Намалява кръвното налягане и сърдечната честота, има антиангинален ефект. Използва се при артериална хипертония. Често се използва в комбинация за лечение на ХСН и профилактични цели при ангина.

Ценипрес

В основата на Celiprolol той принадлежи към селективния тип. Има съдоразширяващ ефект, практически не причинява бронхоспазъм. Целипролол е подходящ за бързо понижаване на кръвното налягане. Може да се използва при дълъг курс на терапия, повлиява дейността на сърдечния мускул. Подходящ за хора от различни възрасти.

Бета-блокерите са получили добри отзиви при лечението на ангина пекторис. Благодарение на тях честотата на ангиналните атаки намалява, развитието на остри коронарни нарушения се забавя. Използването на АСЕ инхибитори в комбинация с блокери и диуретици при лечението на СНС значително увеличава продължителността на живота.

Блокерите са включени в списъка на лекарствата, жизненоважни за хората. Бета-блокерите могат да подобрят състоянието, но неправилното назначаване на курса на терапия увеличава развитието на сърдечна недостатъчност, причинява сърдечен арест до смърт.

Автор: Семьонова Елена

Дизайн на статията: Владимир Велики

Видео за бета-блокерите

Основна фармакология на бета-блокерите:


Следваща Статия
Кръвна глюкоза (лабораторна диагностика)