Бета-блокери: списък на лекарствата


Важна роля в регулирането на телесните функции играят катехоламините: адреналин и норепинефрин. Те се освобождават в кръвния поток и въздействат върху специални чувствителни нервни окончания - адренергични рецептори. Последните са разделени на две големи групи: алфа и бета адренергични рецептори. Бета-адренергичните рецептори са разположени в много органи и тъкани и са разделени на две подгрупи.

Когато се активират β1-адренергичните рецептори, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават, коронарните артерии се разширяват, проводимостта и автоматизмът на сърцето се подобряват, разграждането на гликогена в черния дроб и генерирането на енергия се увеличават..

Когато се възбуждат β2-адренергичните рецептори, стените на кръвоносните съдове и бронхиалните мускули се отпускат, тонусът на матката намалява по време на бременност, секрецията на инсулин и разграждането на мазнините се увеличават. По този начин стимулирането на бета-адренергичните рецептори с помощта на катехоламини води до мобилизиране на всички сили на тялото за активен живот..

Бета-адренергичните блокери (BAB) са група лекарствени вещества, които свързват бета-адренергичните рецептори и предотвратяват действието на катехоламини върху тях. Тези лекарства се използват широко в кардиологията.

Механизъм на действие

BAB намаляват честотата и силата на сърдечните контракции, понижават кръвното налягане. В резултат на това консумацията на кислород от сърдечния мускул намалява..

Диастолата се удължава - период на почивка, отпускане на сърдечния мускул, през който коронарните съдове се пълнят с кръв. Подобрението на коронарната перфузия (кръвоснабдяване на миокарда) се улеснява и от намаляване на интракардиалното диастолично налягане.

Налице е преразпределение на притока на кръв от нормално кръвоснабдени области към исхемични области, в резултат на което толерантността към упражненията се подобрява.

BAB имат антиаритмични ефекти. Те потискат кардиотоксичните и аритмогенните ефекти на катехоламините, а също така предотвратяват натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, които нарушават енергийния метаболизъм в миокарда..

Класификация

BAB е обширна група лекарства. Те могат да бъдат класифицирани по много начини..
Кардиоселективност - способността на лекарството да блокира само β1-адренергичните рецептори, без да засяга β2-адренергичните рецептори, които се намират в стената на бронхите, съдовете, матката. Колкото по-висока е селективността на BAB, толкова по-безопасно е да се използва при съпътстващи заболявания на дихателните пътища и периферните съдове, както и при захарен диабет. Селективността обаче е относително понятие. Когато се предписва лекарството в големи дози, степента на селективност намалява.

Някои BAB имат вътрешна симпатомиметична активност: способността до известна степен да стимулира бета-адренергичните рецептори. В сравнение с конвенционалните BAB, такива лекарства по-малко забавят сърдечната честота и силата на нейните контракции, по-рядко водят до развитие на синдром на отнемане, по-малко негативно влияят върху липидния метаболизъм.

Някои BAB са способни допълнително да разширяват кръвоносните съдове, тоест имат вазодилататорни свойства. Този механизъм се реализира с помощта на изразена вътрешна симпатомиметична активност, блокада на алфа-адренергичните рецептори или директно действие върху съдовите стени.

Продължителността на действие най-често зависи от характеристиките на химическата структура на BAB. Липофилните лекарства (пропранолол) действат няколко часа и бързо се елиминират от организма. Хидрофилните лекарства (атенолол) са ефективни за по-дълго време и могат да се предписват по-рядко. Създадени са и дългодействащи липофилни вещества (метопролол ретард). Освен това има BAB с много кратка продължителност на действие - до 30 минути (есмолол).

Превъртете

1. Некардиоселективен BAB:

А. Без присъща симпатомиметична активност:

  • пропранолол (анаприлин, обсидан);
  • надолол (коргард);
  • соталол (сотагексал, тензол);
  • тимолол (blockarden);
  • нипрадилол;
  • флестролол.

Б. С вътрешна симпатомиметична активност:

  • окпренолол (тразикор);
  • пиндолол (уиски);
  • алпренолол (аптин);
  • пенбутолол (бетапресин, леватол);
  • Бопиндолол (Sandonorm);
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • картеолол;
  • лабеталол.

2. Кардиоселективен BAB:

А. Без присъща симпатомиметична активност:

  • метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, егилок);
  • атенолол (бетакард, тенормин);
  • бетаксолол (бетак, локарен, курлон);
  • есмолол (бревиблок);
  • бисопролол (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tirez);
  • карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигама, карвенал, кориол, рекардий, талитон);
  • nebivolol (бинелол, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

Б. С вътрешна симпатомиметична активност:

  • ацебуталол (ацекор, сектален);
  • талинолол (кордан);
  • целипролол;
  • епанолол (вазакор).

3. BAB със съдоразширяващи свойства:

  • амосулалол;
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • лабетолол;
  • медроксалол;
  • нипрадилол;
  • пиндолол.
  • карведилол;
  • небиволол;
  • целипролол.

4. BAB с продължително действие:

  • бопиндолол;
  • надолол;
  • пенбутолол;
  • соталол.
  • атенолол;
  • бетаксолол;
  • бисопролол;
  • епанолол.

5. BAB ултракъсо действие, кардиоселективно:

Приложение за заболявания на сърдечно-съдовата система

Ангина при натоварване

В много случаи BAB са сред водещите средства за лечение на ангина при натоварване и предотвратяване на гърчове. За разлика от нитратите, тези лекарства не предизвикват толерантност (резистентност към лекарства) при продължителна употреба. BABs са в състояние да се натрупват (натрупват) в тялото, което позволява след известно време да се намали дозата на лекарството. В допълнение, тези средства защитават самия сърдечен мускул, подобрявайки прогнозата, като намаляват риска от повтарящ се инфаркт на миокарда..

Антиангиналната активност на всички BAB е приблизително еднаква. Изборът им се основава на продължителността на ефекта, тежестта на страничните ефекти, разходите и други фактори..

Започнете лечението с малка доза, като постепенно го увеличавате до ефективно. Дозировката е избрана по такъв начин, че сърдечната честота в покой да е най-малко 50 на минута, а нивото на систоличното кръвно налягане е най-малко 100 mm Hg. Изкуство. След настъпване на терапевтичния ефект (спиране на пристъпите на стенокардия, подобряване на поносимостта към упражнения), дозата постепенно се намалява до минимално ефективната.

Дългосрочната употреба на високи дози BAB е неподходяща, тъй като това значително увеличава риска от странични ефекти. Ако тези средства не са достатъчно ефективни, по-добре е да ги комбинирате с други групи лекарства..

BAB не трябва да се отменя рязко, тъй като това може да доведе до синдром на отнемане.

BAB е особено показан, ако ангината при натоварване се комбинира със синусова тахикардия, артериална хипертония, глаукома, запек и гастроезофагеален рефлукс.

Инфаркт на миокарда

Ранното използване на BAB при миокарден инфаркт помага да се ограничи зоната на некроза на сърдечния мускул. В същото време смъртността намалява, намалява рискът от повторен миокарден инфаркт и сърдечен арест..

Такъв ефект оказват BABs без вътрешна симпатомиметична активност; за предпочитане е да се използват кардиоселективни лекарства. Те са особено полезни при комбиниране на миокарден инфаркт с артериална хипертония, синусова тахикардия, постинфарктна ангина пекторис и тахисистолична форма на предсърдно мъждене.

BAB може да се предписва веднага при постъпване в болница за всички пациенти при липса на противопоказания. При липса на странични ефекти лечението с тях продължава най-малко една година след претърпяване на миокарден инфаркт.

Хронична сърдечна недостатъчност

Проучва се употребата на BAB при сърдечна недостатъчност. Смята се, че те могат да се използват с комбинация от сърдечна недостатъчност (особено диастолна) и ангина при натоварване. Аритмии, артериална хипертония, тахисистолична форма на предсърдно мъждене в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност също са основание за предписване на тази група лекарства.

Хипертонична болест

BAB са показани при лечението на хипертония, усложнена от хипертрофия на лявата камера. Те се използват широко и при млади пациенти с активен начин на живот. Тази група лекарства се предписва за комбинация от артериална хипертония с ангина на натоварване или сърдечни аритмии, както и след миокарден инфаркт..

Нарушения на сърдечния ритъм

BAB се използват за сърдечни аритмии като предсърдно мъждене и предсърдно трептене, суправентрикуларни аритмии и лошо поносима синусова тахикардия. Те могат да се предписват и при нарушения на камерния ритъм, но тяхната ефективност в този случай обикновено е по-слабо изразена. BAB в комбинация с калиеви препарати се използват за лечение на аритмии, причинени от гликозидна интоксикация.

Странични ефекти

Сърдечно-съдовата система

BAB инхибира способността на синусовия възел да произвежда импулси, които причиняват сърдечни контракции и причиняват синусова брадикардия - забавяне на пулса до по-малко от 50 в минута. Този страничен ефект е много по-слабо изразен при BAB с присъща симпатомиметична активност..

Лекарствата от тази група могат да причинят различна степен на атриовентрикуларен блок. Те също така намаляват силата на сърцето. Последният страничен ефект е по-слабо изразен при BAB със съдоразширяващи свойства. BAB понижават кръвното налягане.

Лекарствата от тази група причиняват спазъм на периферните съдове. Може да се появи студ на крайниците, ходът на синдрома на Рейно се влошава. Лекарствата със съдоразширяващи свойства са почти лишени от тези странични ефекти..

BAB намаляват бъбречния кръвоток (с изключение на надолол). Поради влошаване на периферното кръвообращение по време на лечение с тези лекарства, понякога се появява тежка обща слабост.

Дихателната система

BAB причиняват бронхоспазъм поради съпътстваща блокада на β2-адренергични рецептори. Този страничен ефект е по-слабо изразен при кардиоселективни лекарства. Въпреки това, техните ефективни дози за ангина пекторис или хипертония често са доста високи, докато кардиоселективността е значително намалена..
Използването на високи дози BAB може да предизвика апнея или временно спиране на дишането.

BAB влошават хода на алергичните реакции към ухапвания от насекоми, лекарства и хранителни алергени.

Нервна система

Пропранолол, метопролол и други липофилни BAB проникват от кръвта в мозъчните клетки през кръвно-мозъчната бариера. Следователно те могат да причинят главоболие, нарушения на съня, световъртеж, влошаване на паметта и депресия. В тежки случаи се появяват халюцинации, конвулсии, кома. Тези нежелани реакции са много по-слабо изразени при хидрофилни BAB, по-специално атенолол.

Лечението с BAB може да бъде придружено от нарушена нервно-мускулна проводимост. Това води до мускулна слабост, намалена издръжливост и бърза умора..

Метаболизъм

Неселективните BAB потискат производството на инсулин в панкреаса. От друга страна, тези лекарства инхибират мобилизацията на глюкоза от черния дроб, допринасяйки за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти със захарен диабет. Хипогликемията насърчава освобождаването на адреналин в кръвта, който действа върху алфа-адренергичните рецептори. Това води до значително покачване на кръвното налягане..

Следователно, ако е необходимо да се предписва BAB на пациенти със съпътстващ захарен диабет, е необходимо да се даде предимство на кардиоселективните лекарства или да се заменят с калциеви антагонисти или лекарства от други групи.

Много BAB, особено неселективни, намаляват нивото на „добрия“ холестерол (алфа-липопротеини с висока плътност) в кръвта и повишават нивото на „лошия“ (триглицериди и липопротеини с много ниска плътност). Лекарствата с β1-вътрешна симпатомиметична и α-блокираща активност (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол) са лишени от този недостатък..

Други странични ефекти

Лечението с BAB в някои случаи е придружено от сексуална дисфункция: еректилна дисфункция и загуба на сексуално желание. Механизмът на този ефект е неясен..

BAB може да причини кожни промени: обрив, сърбеж, еритем, симптоми на псориазис. В редки случаи се регистрират загуба на коса и стоматит.

Един от сериозните странични ефекти е инхибирането на хематопоезата с развитието на агранулоцитоза и тромбоцитопенична пурпура..

Синдром на отнемане

Ако BAB се използва дълго време във високи дози, тогава внезапното спиране на лечението може да провокира така наречения синдром на отнемане. Проявява се с увеличаване на честотата на пристъпите на стенокардия, появата на камерни аритмии, развитието на миокарден инфаркт. В по-леките случаи синдромът на отнемане е придружен от тахикардия и повишено кръвно налягане. Синдромът на отнемане обикновено се появява няколко дни след спиране на приема на BAB.

За да се избегне развитието на синдром на отнемане, трябва да се спазват следните правила:

  • отменете BAB бавно, в рамките на две седмици, като постепенно намалявате дозата с една доза;
  • по време и след отмяната на BAB е необходимо да се ограничи физическата активност, ако е необходимо, да се увеличи дозата на нитрати и други антиангинални лекарства, както и лекарства, които понижават кръвното налягане.

Противопоказания

BABs са абсолютно противопоказани в следните ситуации:

  • белодробен оток и кардиогенен шок;
  • тежка сърдечна недостатъчност;
  • бронхиална астма;
  • синдром на болния синус;
  • атриовентрикуларен блок II - III степен;
  • нивото на систоличното кръвно налягане е 100 mm Hg. Изкуство. и отдолу;
  • сърдечна честота по-малка от 50 на минута;
  • лошо контролиран инсулинозависим захарен диабет.

Относително противопоказание за предписването на BAB - синдром на Рейно и атеросклероза на периферните артерии с развитие на интермитентна клаудикация.

Бета-блокери. Механизъм на действие и класификация. Показания, противопоказания и странични ефекти.

Бета-блокерите или блокерите на бета-адренергичните рецептори са група лекарства, които се свързват с бета-адренергичните рецептори и блокират действието на катехоламини (адреналин и норепинефрин) върху тях. Бета-блокерите принадлежат към основните лекарства при лечението на есенциална артериална хипертония и синдром на високо кръвно налягане. Тази група лекарства се използва за лечение на хипертония от 60-те години на миналия век, когато те за първи път влизат в клиничната практика..

История на откритията

През 1948 г. R. P. Ahlquist описва два функционално различни вида адренергични рецептори - алфа и бета. През следващите 10 години са известни само антагонисти на алфа-адренергичните рецептори. През 1958 г. е открит дихлоизопреналин, който комбинира свойствата на агонист и антагонист на бета-рецепторите. Той и редица други последващи лекарства все още не бяха подходящи за клинична употреба. И едва през 1962 г. е синтезиран пропранолол (индерал), който отваря нова и ярка страница в лечението на сърдечно-съдови заболявания..

Нобеловата награда за медицина през 1988 г. е получена от J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработването на нови принципи на лекарствената терапия, по-специално за обосновката за използването на бета-блокери. Трябва да се отбележи, че бета-блокерите са разработени като антиаритмична група лекарства и техният хипотензивен ефект е неочаквана клинична находка. Първоначално се разглеждаше като странично, далеч не винаги желано действие. Едва по-късно, започвайки през 1964 г., след публикуването на Prichard и Giiliam, той е оценен.

Механизмът на действие на бета-блокерите

Механизмът на действие на лекарствата от тази група се дължи на способността им да блокират бета-адренергичните рецептори на сърдечния мускул и други тъкани, причинявайки редица ефекти, които са компоненти на механизма на хипотензивното действие на тези лекарства.

  • Намален сърдечен дебит, сърдечен ритъм и сила, което води до намалена нужда от кислород в миокарда, увеличен брой обезпечения и преразпределен кръвоток в миокарда.
  • Намаляване на сърдечната честота. В тази връзка диастолите оптимизират общия коронарен кръвен поток и подпомагат метаболизма на увредения миокард. Бета-блокерите, "предпазващи" миокарда, са в състояние да намалят зоната на инфаркт и честотата на усложненията на инфаркта на миокарда.
  • Намаляване на общото периферно съпротивление чрез намаляване на производството на ренин от клетките на юкстагломеруларния апарат.
  • Намалено освобождаване на норадреналин от постганглионарните симпатикови нервни влакна.
  • Повишено производство на съдоразширяващи фактори (простациклин, простагландин е2, азотен оксид (II)).
  • Намалена реабсорбция на натриеви йони в бъбреците и чувствителността на барорецепторите на аортната дъга и каротидния (каротиден) синус.
  • Мембранно стабилизиращ ефект - намаляване на пропускливостта на мембраните за натриеви и калиеви йони.

Наред с антихипертензивното средство, бета-блокерите имат следните действия.

  • Антиаритмична активност, която се дължи на тяхното инхибиране на действието на катехоламини, забавяне на синусовия ритъм и намаляване на скоростта на импулсите в атриовентрикуларната преграда.
  • Антиангиналната активност е конкурентно блокиране на бета-1 адренергичните рецептори на миокарда и кръвоносните съдове, което води до намаляване на сърдечната честота, контрактилитета на миокарда, кръвното налягане, както и увеличаване на продължителността на диастолата и подобряване на коронарния кръвен поток. Като цяло - до намаляване на нуждата от кислород на сърдечния мускул, в резултат на това се увеличава толерантността към физическа активност, намаляват периодите на исхемия, намалява честотата на ангиналните атаки при пациенти със стенокардия на натоварване и ангина пекторис след инфаркт.
  • Антитромбоцитна способност - забавят агрегацията на тромбоцитите и стимулират синтеза на простациклин в ендотела на съдовата стена, намаляват вискозитета на кръвта.
  • Антиоксидантна активност, която се проявява чрез инхибиране на свободните мастни киселини от мастната тъкан, причинени от катехоламини. Намалява нуждата от кислород за по-нататъшен метаболизъм.
  • Намален приток на венозна кръв към сърцето и обем на циркулиращата плазма.
  • Намалете секрецията на инсулин чрез инхибиране на гликогенолизата в черния дроб.
  • Те имат седативен ефект и увеличават контрактилитета на матката по време на бременност.

От таблицата става ясно, че бета-1 адренергичните рецептори се намират главно в сърцето, черния дроб и скелетните мускули. Катехоламините, действащи върху бета-1 адренергичните рецептори, имат стимулиращ ефект, което води до увеличаване на сърдечната честота и силата.

Класификация на бета-блокерите

В зависимост от преобладаващия ефект върху бета-1 и бета-2, адренергичните рецептори се разделят на:

  • кардиоселективни (метапролол, атенолол, бетаксолол, небиволол);
  • кардионеселективни (пропранолол, надолол, тимолол, метопролол).

В зависимост от способността да се разтварят в липиди или вода, бета-блокерите се разделят фармакокинетично на три групи.

  1. Липофилни бета-блокери (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). Когато се прилага през устата, той се абсорбира бързо и почти напълно (70-90%) в стомаха и червата. Лекарствата от тази група проникват добре в различни тъкани и органи, както и през плацентата и кръвно-мозъчната бариера. Обикновено липофилните бета-блокери се дават в ниски дози при тежка чернодробна и застойна сърдечна недостатъчност.
  2. Хидрофилни бета-блокери (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). За разлика от липофилните бета-блокери, когато се прилагат през устата, те се абсорбират само с 30-50%, в по-малка степен се метаболизират в черния дроб и имат дълъг полуживот. Екскретира се главно през бъбреците и поради това хидрофилните бета-блокери се използват в ниски дози с недостатъчна бъбречна функция.
  3. Липо- и хидрофилните бета-блокери или амфифилните блокери (ацебутолол, бизопролол, бетаксолол, пиндолол, целипролол) са разтворими както в липиди, така и във вода, след приложение 40-60% от лекарството се абсорбира вътре. Те заемат междинно положение между липо- и хидрофилните бета-блокери и се екскретират по равно от бъбреците и черния дроб. Лекарствата се предписват на пациенти с умерено бъбречно и чернодробно увреждане..

Класификация на бета-блокерите по поколение

  1. Сърдечно неселективни (пропранолол, надолол, тимолол, окспренолол, пиндолол, алпренолол, пенбутолол, картеолол, бопиндолол).
  2. Кардиоселективни (атенолол, метопролол, бисопролол, бетаксолол, небиволол, бевантолол, есмолол, ацебутолол, талинолол).
  3. Бета-блокерите със свойствата на блокери на алфа-адренергичните рецептори (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) са лекарства, които имат механизми на хипотензивно действие и на двете групи блокери.

Кардиоселективните и некардиоселективните бета-блокери от своя страна се подразделят на лекарства със и без присъща симпатомиметична активност..

  1. Кардиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (атенолол, метопролол, бетаксолол, бисопролол, небиволол), заедно с антихипертензивно действие, забавят сърдечната честота, дават антиаритмичен ефект, не предизвикват бронхоспазъм.
  2. Кардиоселективните бета-блокери с присъща симпатомиметична активност (ацебутолол, талинолол, целипролол) намаляват сърдечната честота в по-малка степен, инхибират автоматизма на синусовия възел и атриовентрикуларната проводимост, дават значителен антиангинален и антиаритмичен ефект при синусови и камерни суправентрикуларни нарушения, -2 адренергични рецептори на бронхите на белодробните съдове.
  3. Некардиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (Пропранолол, Надолол, Тимолол) имат най-голям антиангинален ефект, поради което по-често се предписват на пациенти със съпътстваща ангина.
  4. Некардиоселективните бета-блокери с вътрешна симпатомиметична активност (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Wisken) не само блокират, но и частично стимулират бета-адренергичните рецептори. Лекарствата от тази група забавят сърдечната честота в по-малка степен, забавят атриовентрикуларната проводимост и намаляват контрактилитета на миокарда. Те могат да се предписват на пациенти с артериална хипертония с лека степен на нарушение на проводимостта, сърдечна недостатъчност, по-рядък пулс..

Кардиоселективност на бета-блокерите

Кардиоселективните бета-блокери блокират бета-1 адренергичните рецептори, разположени в клетките на сърдечния мускул, юкстагломеруларния апарат на бъбреците, мастната тъкан, проводящата система на сърцето и червата. Селективността на бета-блокерите обаче зависи от дозата и изчезва при употребата на големи дози бета-1 селективни бета-блокери.

Неселективните бета-блокери действат върху двата вида рецептори, бета-1 и бета-2 адренергични рецептори. Бета-2 адренергичните рецептори се намират в гладката мускулатура на кръвоносните съдове, бронхите, матката, панкреаса, черния дроб и мастната тъкан. Тези лекарства увеличават контрактилната активност на бременната матка, което може да доведе до преждевременно раждане. В същото време блокадата на бета-2 адренергичните рецептори е свързана с негативни ефекти (бронхоспазъм, периферен съдов спазъм, нарушен метаболизъм на глюкозата и липидите) на неселективните бета-блокери.

Кардиоселективните бета-блокери имат предимство пред некардиоселективните при лечението на пациенти с артериална хипертония, бронхиална астма и други заболявания на бронхопулмоналната система, придружени от бронхоспазъм, захарен диабет, интермитентна клаудикация.

Индикация за назначаване:

  • есенциална артериална хипертония;
  • вторична артериална хипертония;
  • признаци на хиперсимпатикотония (тахикардия, високо пулсово налягане, хиперкинетичен тип хемодинамика);
  • съпътстваща исхемична болест на сърцето - ангина на натоварване (пушачи на селективни бета-блокери, непушачи - неселективни);
  • претърпя инфаркт, независимо от наличието на ангина пекторис;
  • нарушение на сърдечния ритъм (предсърдни и вентрикуларни преждевременни удари, тахикардия);
  • субкомпенсирана сърдечна недостатъчност;
  • хипертрофична кардиомиопатия, субаортна стеноза;
  • пролапс на митралната клапа;
  • риск от камерно мъждене и внезапна смърт;
  • артериална хипертония в предоперативния и следоперативния период;
  • бета-блокерите се предписват и при мигрена, хипертиреоидизъм, алкохол и въздържание от наркотици.

Бета-блокери: противопоказания

От сърдечно-съдовата система:

  • брадикардия;
  • атриовентрикуларен блок от 2-3 градуса;
  • артериална хипотония;
  • остра сърдечна недостатъчност;
  • кардиогенен шок;
  • вазоспастична ангина.

От други органи и системи:

  • бронхиална астма;
  • хронична обструктивна белодробна болест;
  • стенозиращо заболяване на периферните съдове с исхемия на крайниците в покой.

Бета-блокери: странични ефекти

От сърдечно-съдовата система:

  • намален сърдечен ритъм;
  • забавяне на атриовентрикуларната проводимост;
  • значително намаляване на кръвното налягане;
  • намаляване на фракцията на изтласкване.

От други органи и системи:

  • нарушения на дихателната система (бронхоспазъм, нарушена бронхиална проходимост, обостряне на хронични белодробни заболявания);
  • периферна вазоконстрикция (синдром на Рейно, студени крайници, интермитентна клаудикация);
  • психоемоционални разстройства (слабост, сънливост, увреждане на паметта, емоционална лабилност, депресия, остри психози, нарушения на съня, халюцинации);
  • стомашно-чревни нарушения (гадене, диария, коремна болка, запек, обостряне на язвена болест, колит);
  • абстинентен синдром;
  • нарушение на въглехидратния и липидния метаболизъм;
  • мускулна слабост, непоносимост към упражнения;
  • импотентност и намалено либидо;
  • намалена бъбречна функция поради намалена перфузия;
  • намалено производство на слъзна течност, конюнктивит;
  • кожни нарушения (дерматит, екзантема, обостряне на псориазис);
  • недохранване на плода.

Бета-блокери и диабет

При захарен диабет тип 2 се предпочитат селективните бета-блокери, тъй като техните дисметаболитни свойства (хипергликемия, намалена тъканна чувствителност към инсулин) са по-слабо изразени, отколкото при неселективни.

Бета-блокери и бременност

По време на бременност е нежелателно да се използват бета-блокери (неселективни), тъй като те причиняват брадикардия и хипоксемия, последвани от фетално недохранване.

Кои лекарства от групата на бета-блокерите са по-добре да се използват??

Говорейки за бета-блокери като клас антихипертензивни лекарства, те означават лекарства с бета-1 селективност (имат по-малко странични ефекти), без присъща симпатомиметична активност (по-ефективна) и съдоразширяващи свойства.

Кой бета-блокер е по-добър?

Относително наскоро у нас се появи бета-блокер, който има най-оптималната комбинация от всички качества, необходими за лечение на хронични заболявания (артериална хипертония и коронарна болест на сърцето) - Lokren.

Lokren е оригинален и в същото време евтин бета-блокер с висока бета-1 селективност и най-дълъг полуживот (15-20 часа), което позволява да се използва веднъж дневно. Той обаче няма вътрешна симпатомиметична активност. Лекарството нормализира променливостта на дневния ритъм на кръвното налягане, помага да се намали степента на сутрешното повишаване на кръвното налягане. Лечението с Lokren при пациенти с ишемична болест на сърцето намалява честотата на пристъпите на стенокардия и увеличава способността за понасяне на физическа активност. Лекарството не причинява чувство на слабост, умора, не засяга въглехидратния и липидния метаболизъм.

Второто лекарство, което може да бъде изолирано, е Nebilet (Nebivolol). Той заема специално място в класа на бета-блокерите поради необичайните си свойства. Nebilet се състои от два изомера: първият е бета-блокер, а вторият е вазодилататор. Лекарството има пряк ефект върху стимулирането на синтеза на азотен оксид (NO) от съдовия ендотел.

Поради двойния механизъм на действие, Nebilet може да се предписва на пациент с артериална хипертония и съпътстващи хронични обструктивни белодробни заболявания, периферна артериална атеросклероза, застойна сърдечна недостатъчност, тежка дислипидемия и захарен диабет.

Що се отнася до последните два патологични процеса, днес има значително количество научни доказателства, че Nebilet не само няма отрицателен ефект върху метаболизма на липидите и въглехидратите, но също така нормализира ефекта върху нивата на холестерола, триглицеридите, кръвната глюкоза и гликирания хемоглобин. Изследователите свързват тези свойства, уникални за класа бета-блокери, с NO-модулиращата активност на лекарството..

Синдром на отнемане на бета-блокери

Внезапното оттегляне на бета-адренергичните блокери след продължителната им употреба, особено във високи дози, може да причини явления, характерни за клиничната картина на нестабилна стенокардия, камерна тахикардия, миокарден инфаркт и понякога да доведе до внезапна смърт. Абстинентният синдром започва да се проявява след няколко дни (по-рядко - след 2 седмици) след спиране на употребата на бета-адренергични блокери.

За да предотвратите тежките последици от отмяната на тези лекарства, трябва да се придържате към следните препоръки:

  • спрете употребата на блокери на бета-адренергичните рецептори постепенно, в рамките на 2 седмици, по следната схема: на 1-ви ден дневната доза пропранолол се намалява с не повече от 80 mg, на 5-ия - с 40 mg, на 9-ия - с 20 mg и на 13-ти - 10 mg;
  • пациентите с исхемична болест на сърцето по време и след отмяната на бета-адренергичните блокери трябва да ограничат физическата активност и, ако е необходимо, да увеличат дозата на нитратите;
  • за лица с коронарна артериална болест, които се планират за байпас на коронарна артерия, бета-адренергичните блокери не се отменят преди операцията, 1/2 дневна доза се предписва 2 часа преди операцията, по време на операцията, бета-блокерите не се прилагат, но в рамките на 2 дни. след като се предписва интравенозно.

Адренергични блокери (алфа и бета блокери) - списък на лекарствата и класификация, механизъм на действие (селективно, неселективно и др.), Индикации за употреба, странични ефекти и противопоказания

Сайтът предоставя справочна информация само за информационни цели. Диагностиката и лечението на заболяванията трябва да се извършват под наблюдението на специалист. Всички лекарства имат противопоказания. Необходима е консултация със специалист!

основни характеристики

Адренергичните блокери действат върху адренергичните рецептори, които се намират в стените на кръвоносните съдове и в сърцето. Всъщност тази група лекарства получи името си именно от факта, че блокират действието на адренергичните рецептори.

Обикновено, когато адренергичните рецептори са свободни, те могат да бъдат засегнати от адреналин или норепинефрин, които се появяват в кръвта. Когато адреналинът се свързва с адренергичните рецептори, той предизвиква следните ефекти:

  • Вазоконстриктор (луменът на кръвоносните съдове е рязко стеснен);
  • Хипертонична (кръвното налягане се повишава);
  • Антиалергичен;
  • Бронходилататор (разширява лумена на бронхите);
  • Хипергликемичен (повишава нивата на кръвната захар).

Изглежда, че лекарствата от адренергичната блокираща група изключват адренергичните рецептори и съответно имат ефект, който е точно противоположен на адреналина, т.е. разширяват кръвоносните съдове, понижават кръвното налягане, стесняват лумена на бронхите и намаляват нивата на кръвната глюкоза. Естествено, това са най-честите ефекти на адренергичните блокери, присъщи на всички лекарства от тази фармакологична група без изключение..

Класификация

Има четири вида адренергични рецептори в стените на кръвоносните съдове - това са алфа-1, алфа-2, бета-1 и бета-2, които обикновено се наричат ​​съответно: алфа-1-адренергични рецептори, алфа-2-адренергични рецептори, бета-1-адренергични рецептори и бета -2-адренергични рецептори. Лекарствата от адренергичната блокираща група могат да изключат различни видове рецептори, например само бета-1-адренергични рецептори или алфа-1,2-адренергични рецептори и т.н. Адренергичните блокери са разделени на няколко групи в зависимост от това кои видове адренергични рецептори изключват.

И така, адренергичните блокери са класифицирани в следните групи:

1. Алфа-блокери:

  • Алфа-1-блокери (алфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
  • Алфа-2-блокери (йохимбин);
  • Алфа 1,2-адренергични блокери (ницерголин, фентоламин, пропоксан, дихидроерготамин, дихидроергокристин, алфа-дихидроергокриптин, дихидроерготоксин).

2. Бета-блокери:
  • Бета-1,2-блокери (наричани още неселективни) - бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол;
  • Бета-1-блокери (наричани още кардиоселективни или просто селективни) - атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, есатенолол, есмолол.

3. Алфа-бета-блокери (едновременно изключват алфа и бета-адренергичните рецептори) - бутиламинохидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол (проксодолол), карведилол, лабеталол.

Тази класификация дава международните наименования на активни вещества, които съставляват състава на лекарствата, принадлежащи към всяка група адренергични блокери.

Всяка група бета-блокери също се подразделя на два типа - с вътрешна симпатомиметична активност (ICA) или без ICA. Тази класификация обаче е спомагателна и е необходима само на лекарите, за да изберат оптималното лекарство..

Адреноблокери - списък

Алфа-блокери лекарства

Представяме списъци с алфа-блокери на различни подгрупи в различни списъци за най-лесно и структурирано търсене на необходимата информация.

Лекарствата от групата на алфа-1-блокерите включват следното:

1. Алфузозин (INN):

  • Алфупрост MR;
  • Алфузозин;
  • Алфузозин хидрохлорид;
  • Далфаз;
  • Далфаз Ретард;
  • Dalfaz SR.

2. Доксазозин (INN):
  • Артезин;
  • Artezin Retard;
  • Доксазозин;
  • Доксазозин Белупо;
  • Доксазозин Зентива;
  • Доксазозин Сандоз;
  • Доксазозин-рациофарм;
  • Доксазозин Тева;
  • Доксазозин мезилат;
  • Zoxon;
  • Камирен;
  • Камирен HL;
  • Кардура;
  • Кардура Нео;
  • Тонокардин;
  • Урок.

3. Празозин (INN):
  • Полпресин;
  • Празозин.

4. Силодозин (INN):
  • Урорек.

5. Тамсулозин (INN):
  • Хипер-просто;
  • Гленсин;
  • Миктозин;
  • Омник Окас;
  • Omnic;
  • Омсулозин;
  • Профлозин;
  • Sonisin;
  • Тамзелин;
  • Тамсулозин;
  • Tamsulosin Retard;
  • Тамсулозин Сандоз;
  • Тамсулозин-OBL;
  • Тамсулозин Тева;
  • Тамсулозин хидрохлорид;
  • Tamsulon FS;
  • Таниз ЕРАС;
  • Танис К;
  • Тулозин;
  • Фокусин.

6. Теразозин (INN):
  • Корнам;
  • Setegis;
  • Теразозин;
  • Теразозин Тева;
  • Хайтрин.

7. Урапидил (INN):
  • Урапидил Карино;
  • Ебрантил.

Алфа-2-блокерните лекарства включват Йохимбин и Йохимбин хидрохлорид.

Лекарствата от групата на алфа-1,2-блокерите включват следните лекарства:

1. Дихидроерготоксин (смес от дихидроерготамин, дихидроергокристин и алфа-дихидроергокриптин):

  • Редергин.

2. Дихидроерготамин:
  • Витамин.

3. Ницерголин:
  • Нилогрин;
  • Ницерголин;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Сермион.

4. Пропоксан:
  • Пироксан;
  • Пропроксан.

5. Фентоламин:
  • Фентоламин.

Бета-блокери - списък

Тъй като всяка група бета-блокери включва доста голям брой лекарства, ние представяме техните списъци отделно за по-лесно възприемане и търсене на необходимата информация.

Селективни бета-блокери (бета-1-блокери, селективни адренергични блокери, кардиоселективни адренергични блокери). Общите имена на тази фармакологична група адренергични блокери са изброени в скоби..

И така, следните лекарства принадлежат към селективните бета-блокери:

1. Атенолол:

  • Атенобене;
  • Атенова;
  • Атенол;
  • Атенолан;
  • Атенолол;
  • Атенолол-Аджио;
  • Атенолол-AKOS;
  • Атенолол-акри;
  • Атенолол Белупо;
  • Атенолол никомед;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Атенолол Тева;
  • Атенолол UBF;
  • Атенолол FPO;
  • Атенолол Стада;
  • Атенозан;
  • Betacard;
  • Велорин 100;
  • Веро-атенолол;
  • Ормидол;
  • Принорм;
  • Синаром;
  • Тенормин.

2. Ацебутолол:
  • Acecor;
  • Сектално.

3. Бетаксолол:
  • Бетак;
  • Бетаксолол;
  • Betalmik ЕС;
  • Бетоптик;
  • Бетоптик S;
  • Бетофтан;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Локрен;
  • Optibetol.

4. Бисопролол:
  • Арител;
  • Арител Кор;
  • Бидоп;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Бипрол;
  • Бисогама;
  • Bisokard;
  • Бисомор;
  • Бисопролол;
  • Бисопролол-OBL;
  • Бисопролол ЛЕКСВМ;
  • Бисопролол Лугал;
  • Бисопролол прана;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Бисопролол С3;
  • Бисопролол Тева;
  • Бисопролол фумарат;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Корбис;
  • Кординорм;
  • Cordinorm Cor;
  • Коронал;
  • Нипертен;
  • Тирез.

5. Метопролол:
  • Беталок;
  • Betalok ZOK;
  • Вазокордин;
  • Корвитол 50 и Корвитол 100;
  • Метозок;
  • Метокардиум;
  • Метокор Адифарм;
  • Метолол;
  • Метопролол;
  • Метопролол Акри;
  • Метопролол Акрихин;
  • Метопролол Зентива;
  • Метопролол органичен;
  • Метопролол OBL;
  • Метопролол-рациофарм;
  • Метопролол сукцинат;
  • Метопролол тартрат;
  • Сердол;
  • Егилок;
  • Егилок Ретард;
  • Егилок S;
  • Емзок.

6. Небиволол:
  • Bivotenz;
  • Бинелол;
  • Небиватор;
  • Небиволол;
  • Небиволол НАНОЛЕК;
  • Небиволол Сандоз;
  • Nebivolol Teva;
  • Небиволол Чайкафарма;
  • Небиволол СТАДА;
  • Небиволол хидрохлорид;
  • Nebikor Adipharm;
  • Небилан Ланахер;
  • Небилет;
  • Небилонг;
  • OD-Рай.

7. Талинолол:

  • Корданум.

8. Целипролол:
  • Целипрол.

9. Езатенолол:
  • Естекор.

10. Есмолол:
  • Breviblock.

Неселективни бета-блокери (бета-1,2-блокери). Тази група включва следните лекарства:

1. Бопиндолол:

  • Sandonorm.

2. Метипранолол:
  • Тримепранол.

3. Надолол:
  • Коргард.

4. Окспренолол:
  • Тразикор.

5. Пиндолол:
  • Whisken.

6. Пропранолол:
  • Анаприлин;
  • Веро-Анаприлин;
  • Индерал;
  • Inderal LA;
  • Възражен;
  • Пропранобене;
  • Пропранолол;
  • Пропранолол Никомед.

7. Соталол:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Соталекс;
  • Соталол;
  • Sotalol Canon;
  • Соталол хидрохлорид.

8. Тимолол:
  • Арутимол;
  • Glaumol;
  • Глаутам;
  • Кузимолол;
  • Ниолол;
  • Окумед;
  • Окумол;
  • Окупрес Е;
  • Optimol;
  • Офтан Тимогел;
  • Офтан Тимолол;
  • Офтензин;
  • TimoGexal;
  • Тимол;
  • Тимолол;
  • Тимолол AKOS;
  • Тимолол Беталек;
  • Тимолол Буфус;
  • Тимолол DIA;
  • Timolol LENS;
  • Тимолол MEZ;
  • Тимолол POS;
  • Тимолол Тева;
  • Тимолол малеат;
  • Тимолонг;
  • Тимоптик;
  • Тимоптично депо.

Алфа-бета-блокери (лекарства, които изключват алфа- и бета-адренергичните рецептори)

Лекарствата от тази група включват следното:

1. Бутиламинохидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:

  • Албетор;
  • Албетор Лонг;
  • Бутиламинохидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
  • Проксодолол.

2. Карведилол:
  • Акридилол;
  • Багодилол;
  • Ведикардол;
  • Дилатренд;
  • Карведигама;
  • Карведилол;
  • Карведилол Зентива;
  • Carvedilol Canon;
  • Карведилол Оболенско;
  • Карведилол Сандоз;
  • Карведилол Teva;
  • Карведилол STADA;
  • Карведилол-OBL;
  • Карведилол Фармаплант;
  • Карвенал;
  • Карветренд;
  • Карведил;
  • Кардивас;
  • Кориол;
  • Credex;
  • Рекардиум;
  • Талитон.

3. Лабеталол:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Лабетол;
  • Трандол.

Бета-2-блокери

Понастоящем няма лекарства, които изолирано да изключват само бета-2-адренергичните рецептори. Преди това се произвеждаше лекарството Бутоксамин, което е бета-2-блокер, но днес не се използва в медицинската практика и представлява интерес изключително за експериментални учени, специализирани в фармакологията, органичния синтез и др..

Има само неселективни бета-блокери, които едновременно изключват бета-1 и бета-2 адренергичните рецептори. Тъй като обаче има и селективни адренергични блокери, които изключват само бета-1-адренергичните рецептори, неселективните често се наричат ​​бета-2-блокери. Това име е неправилно, но е доста разпространено в ежедневието. Следователно, когато казват „бета-2-блокери“, трябва да знаете какво се разбира под група неселективни бета-1,2-блокери.

Закон

Действието на алфа-блокерите

Алфа-1-блокерите и алфа-1,2-блокерите имат същия фармакологичен ефект. А лекарствата от тези групи се различават помежду си по странични ефекти, които обикновено са по-високи при алфа-1,2-блокерите и се появяват по-често в сравнение с алфа-1-блокерите.

Така че лекарствата от тези групи разширяват съдовете на всички органи и особено силно кожата, лигавиците, червата и бъбреците. Поради това намалява общото периферно съдово съпротивление, подобрява се притока на кръв и кръвоснабдяването на периферните тъкани и кръвното налягане също намалява. Чрез намаляване на периферното съдово съпротивление и намаляване на количеството кръв, което се връща към предсърдията от вените (венозно връщане), предварителното и последващото натоварване на сърцето значително намалява, което значително улеснява работата му и има положителен ефект върху състоянието на този орган. Обобщавайки горното, можем да заключим, че алфа-1-блокерите и алфа-1,2-блокерите имат следния ефект:

  • Намалете кръвното налягане, намалете общото периферно съдово съпротивление и допълнителното натоварване на сърцето;
  • Разширете малките вени и намалете предварителното натоварване на сърцето;
  • Подобрява кръвообращението както в тялото, така и в сърдечния мускул;
  • Подобрява състоянието на хората, страдащи от хронична сърдечна недостатъчност, намалявайки тежестта на симптомите (задух, скокове на налягане и др.);
  • Намаляване на налягането в белодробната циркулация;
  • Намалява общия холестерол и липопротеините с ниска плътност (LDL), но увеличава липопротеините с висока плътност (HDL);
  • Повишава чувствителността на клетките към инсулин, така че глюкозата да се използва по-бързо и по-ефективно, а концентрацията й в кръвта да намалява.

Поради посочените фармакологични ефекти, алфа-блокерите понижават кръвното налягане без развитие на рефлексен сърдечен ритъм и също така намаляват тежестта на хипертрофия на лявата камера. Лекарствата ефективно понижават изолираното високо систолично налягане (първа цифра), включително тези, свързани със затлъстяване, хиперлипидемия и намален глюкозен толеранс.

Освен това алфа-блокерите намаляват тежестта на симптомите на възпалителни и обструктивни процеси в пикочно-половите органи, причинени от хиперплазия на простатата. Тоест лекарствата премахват или намаляват тежестта на непълно изпразване на пикочния мехур, нощно уриниране, често уриниране и усещане за парене по време на уриниране.

Алфа-2-блокерите засягат незначително кръвоносните съдове на вътрешните органи, включително сърцето, те засягат главно съдовата система на гениталните органи. Ето защо алфа-2-блокерите имат много тесен обхват - лечение на импотентност при мъжете.

Действието на неселективните бета-1,2-блокери

При жените неселективните бета-блокери увеличават контрактилитета на матката и намаляват загубата на кръв по време на раждането или след операция.

Освен това, като въздействат върху съдовете на периферните органи, неселективните бета-блокери намаляват вътреочното налягане и намаляват производството на влага в предната камера на окото. Това действие на лекарствата се използва при лечението на глаукома и други очни заболявания..

Действието на селективните (кардиоселективни) бета-1-блокери

Лекарствата от тази група имат следните фармакологични ефекти:

  • Намаляване на сърдечната честота (HR);
  • Намалете автоматизма на синусовия възел (пейсмейкър);
  • Забавете проводимостта на импулса по атриовентрикуларния възел;
  • Намаляват контрактилитета и възбудимостта на сърдечния мускул;
  • Намалете нуждата на сърцето от кислород;
  • Потискат ефектите на адреналина и норепинефрина върху сърцето при физически, психически или емоционален стрес;
  • Намаляване на кръвното налягане;
  • Нормализиране на сърдечната честота в случай на аритмии;
  • Ограничете и противодействайте на разпространението на зоната на увреждане при миокарден инфаркт.

Поради тези фармакологични ефекти, селективните бета-блокери намаляват количеството кръв, отделяно от сърцето в аортата с едно свиване, понижават кръвното налягане и предотвратяват ортостатичната тахикардия (ускорен сърдечен ритъм в отговор на внезапен преход от седнало или легнало към изправено положение). Също така лекарствата забавят сърдечната честота и намаляват нейната сила, като намаляват нуждата на сърцето от кислород. По принцип селективните бета-1-блокери намаляват честотата и тежестта на пристъпите на коронарна болест на сърцето, подобряват толерантността към упражненията (физическа, психическа и емоционална) и значително намаляват смъртността при хора със сърдечна недостатъчност. Тези ефекти на лекарствата водят до значително подобряване на качеството на живот на хората, страдащи от коронарна артериална болест, разширена кардиомиопатия, както и тези, които са прекарали миокарден инфаркт и инсулт..

В допълнение, бета-1-блокерите елиминират аритмии и стесняване на лумена на малките съдове. При хора с бронхиална астма те намаляват риска от бронхоспазъм, а при захарен диабет намаляват вероятността от развитие на хипогликемия (ниска кръвна захар).

Действие на алфа-бета-блокери

Лекарствата от тази група имат следните фармакологични ефекти:

  • Намаляване на кръвното налягане и намаляване на общото периферно съдово съпротивление;
  • Намаляване на вътреочното налягане при глаукома с отворен ъгъл;
  • Нормализиране на липидния профил (по-нисък общ холестерол, триглицериди и липопротеини с ниска плътност, но увеличаване на концентрацията на липопротеини с висока плътност).

Поради посочените фармакологични ефекти, алфа-бета-блокерите имат мощен хипотензивен ефект (намаляват налягането), разширяват кръвоносните съдове и намаляват допълнителното натоварване на сърцето. За разлика от бета-блокерите, лекарствата от тази група понижават кръвното налягане, без да променят бъбречния кръвоток или увеличават общото периферно съдово съпротивление.

Освен това алфа-бета-блокерите подобряват контрактилитета на миокарда, поради което кръвта не остава в лявата камера след свиване, а се изхвърля напълно в аортата. Това спомага за намаляване на размера на сърцето и намалява степента на неговата деформация. Поради подобряването на сърдечната функция, лекарствата от тази група за застойна сърдечна недостатъчност увеличават тежестта и обема на физически, психически и емоционален стрес, намаляват сърдечната честота и пристъпите на коронарна болест и нормализират сърдечния индекс..

Употребата на алфа-бета-блокери намалява смъртността и риска от реинфаркт при хора с коронарна артериална болест или разширена кардиомиопатия.

Приложение

Показания за употребата на алфа-блокери

Тъй като препаратите на подгрупите на алфа-блокерите (алфа-1, алфа-2 и алфа-1,2) имат различни механизми на действие и са малко по-различни един от друг в нюансите на ефекта върху съдовете, обхвата на тяхното приложение и съответно показанията също са различни.

Алфа-1-блокерите са показани за употреба при следните състояния и заболявания:

  • Хипертония (с цел понижаване на кръвното налягане);
  • Хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинираната терапия);
  • Доброкачествена хиперплазия на простатата.

Алфа-1,2-адренергичните блокери са показани за употреба, ако човек има следните състояния или заболявания:
  • Нарушения на мозъчното кръвообращение;
  • Мигрена;
  • Нарушения на периферното кръвообращение (например болест на Рейно, ендартериит и др.);
  • Деменция (деменция) поради съдов компонент;
  • Световъртеж и нарушения на вестибуларния апарат, дължащи се на съдовия фактор;
  • Диабетна ангиопатия;
  • Дистрофични заболявания на очната роговица;
  • Невропатия на зрителния нерв поради неговата исхемия (лишаване от кислород);
  • Хипертрофия на простатата;
  • Уринарни нарушения, свързани с неврогенен пикочен мехур.

Алфа-2-блокерите се използват изключително за лечение на импотентност при мъжете.

Използването на бета-блокери (показания)

Селективните и неселективните бета-блокери имат малко различни показания и области на приложение поради разликите в някои нюанси на техния ефект върху сърцето и кръвоносните съдове.

Показанията за използване на неселективни бета-1,2-блокери са както следва:

  • Артериална хипертония;
  • Ангина при натоварване;
  • Синусова тахикардия;
  • Профилактика на камерни и надкамерни аритмии, както и бигеминия, тригеминия;
  • Хипертрофична кардиомиопатия;
  • Пролапс на митралната клапа;
  • Инфаркт на миокарда;
  • Хиперкинетичен сърдечен синдром;
  • Тремор;
  • Профилактика на мигрена;
  • Повишено вътреочно налягане.

Показания за употребата на селективни бета-1-блокери. Тази група адренергични блокери се нарича още кардиоселективна, тъй като те засягат предимно сърцето и в много по-малка степен съдовете и кръвното налягане..

Кардиоселективните бета-1-блокери са показани за употреба, ако човек има следните заболявания или състояния:

  • Артериална хипертония с умерена или ниска тежест;
  • Коронарна болест на сърцето;
  • Хиперкинетичен сърдечен синдром;
  • Различни видове аритмии (синусова, пароксизмална, суправентрикуларна тахикардия, екстрасистолия, предсърдно трептене или предсърдно мъждене, предсърдна тахикардия);
  • Хипертрофична кардиомиопатия;
  • Пролапс на митралната клапа;
  • Миокарден инфаркт (лечение на вече настъпил инфаркт и предотвратяване на рецидиви);
  • Профилактика на мигрена;
  • Невроциркулаторна дистония от хипертоничен тип;
  • В комплексната терапия на феохромоцитома, тиреотоксикоза и тремор;
  • Акатизия, предизвикана от прием на антипсихотици.

Показания за употребата на алфа-бета-блокери

Странични ефекти

Разгледайте отделно страничните ефекти на адренергичните блокери от различни групи, тъй като въпреки приликите има редица разлики между тях..

Всички алфа-блокери са способни да провокират едни и същи и различни странични ефекти, поради особеностите на техния ефект върху определени видове адренергични рецептори.

Странични ефекти на алфа блокерите

Бета-блокери - странични ефекти

Селективните (бета-1) и неселективните (бета-1,2) адренергични блокери имат както едни и същи странични ефекти, така и различни, поради особеностите на техния ефект върху различни видове рецептори.

И така, следните нежелани реакции са еднакви за селективните и неселективните бета-блокери:

  • Виене на свят;
  • Главоболие;
  • Сънливост;
  • Безсъние;
  • Кошмари;
  • Умора;
  • Слабост;
  • Депресия;
  • Безпокойство;
  • Объркване на съзнанието;
  • Кратки епизоди на загуба на паметта;
  • Халюцинации;
  • По-бавна реакция;
  • Шум в ушите;
  • Конвулсии;
  • Парестезия (усещане за бягане „настръхване“, скованост на крайниците);
  • Нарушение на зрението и вкуса;
  • Сухота в устата и очите;
  • Конюнктивит;
  • Брадикардия;
  • Сърцебиене;
  • Атриовентрикуларен блок;
  • Нарушение на проводимостта в сърдечния мускул;
  • Аритмия;
  • Влошаване на контрактилитета на миокарда;
  • Хипотония (понижаване на кръвното налягане);
  • Сърдечна недостатъчност;
  • Феномен на Рейно;
  • Васкулит
  • Болка в гърдите, мускулите и ставите;
  • Тромбоцитопения (намаляване на общия брой тромбоцити в кръвта под нормата);
  • Агранулоцитоза (липса на неутрофили, еозинофили и базофили в кръвта);
  • Гадене и повръщане;
  • Болка в корема;
  • Диария или запек;
  • Метеоризъм;
  • Киселини в стомаха;
  • Чернодробна дисфункция;
  • Диспнея;
  • Спазъм на бронхите или ларинкса;
  • Алергични реакции (сърбеж, обрив, зачервяване);
  • Плешивост;
  • Изпотяване;
  • Студ на крайниците;
  • Мускулна слабост;
  • Влошаване на либидото;
  • Болест на Пейрони;
  • Повишаване или намаляване на ензимната активност, нивата на билирубин и глюкоза в кръвта.

Неселективните бета-блокери (бета-1,2), в допълнение към горните, могат също да провокират следните нежелани реакции:
  • Дразнене на очите;
  • Диплопия (двойно виждане);
  • Птоза;
  • Запушване на носа;
  • Кашлица;
  • Задушаване;
  • Дихателна недостатъчност;
  • Сърдечна недостатъчност;
  • Свиване;
  • Обостряне на прекъсната клаудикация;
  • Временни нарушения на мозъчната циркулация;
  • Исхемия на мозъка;
  • Припадък;
  • Намаляване на нивото на хемоглобина в кръвта и хематокрита;
  • Анорексия;
  • Оток на Квинке;
  • Промени в телесното тегло;
  • Лупус синдром;
  • Импотентност;
  • Болест на Пейрони;
  • Тромбоза на чревната мезентериална артерия;
  • Колит;
  • Повишени нива на калий, пикочна киселина и триглицериди в кръвта;
  • Замъглена и намалена зрителна острота, парене, сърбеж и усещане за чуждо тяло в очите, сълзене, фотофобия, оток на роговицата, възпаление на краищата на клепачите, кератит, блефарит и кератопатия (само за капки за очи).

Странични ефекти на алфа-бета-блокерите

Противопоказания

Противопоказания за употребата на различни групи алфа-блокери

Противопоказанията за употребата на различни групи алфа-блокери са дадени в таблицата.

Противопоказания за употребата на алфа-1-блокериПротивопоказания за употребата на алфа-1,2-блокериПротивопоказания за употребата на алфа-2-блокери
Стеноза (стесняване) на аортните или митралните клапиТежка атеросклероза на периферните съдовеСвръхчувствителност към лекарствените компоненти
Ортостатична хипотонияАртериална хипотонияСкокове на кръвното налягане
Тежка чернодробна дисфункцияСвръхчувствителност към лекарствените компонентиНеконтролирана хипотония или хипертония
БременностАнгина при натоварванеТежко увреждане на черния дроб или бъбреците
КърменеБрадикардия
Свръхчувствителност към лекарствените компонентиОрганични сърдечни заболявания
Сърдечна недостатъчност поради констриктивен перикардит или сърдечна тампонадаМиокарден инфаркт, претърпял преди по-малко от 3 месеца
Сърдечни дефекти, възникващи на фона на ниско налягане на пълнене на лявата камераОстро кървене
Тежка бъбречна недостатъчностБременност
Кърмене

Бета-блокери - противопоказания

Селективните (бета-1) и неселективните (бета-1,2) адренергични блокери имат почти идентични противопоказания за употреба. Въпреки това, диапазонът от противопоказания за употребата на селективни бета-блокери е малко по-широк, отколкото при неселективните. Всички противопоказания за употреба за бета-1- и бета-1,2-блокери са показани в таблицата.

Противопоказания за употребата на неселективни (бета-1,2) адренергични блокериПротивопоказания за употребата на селективни (бета-1) адренергични блокери
Индивидуална свръхчувствителност към лекарствените компоненти
Атриовентрикуларен блок II или III степен
Синоатриална блокада
Тежка брадикардия (пулс под 55 удара в минута)
Синдром на болния синус
Кардиогенен шок
Хипотония (систолично налягане под 100 mm Hg)
Остра сърдечна недостатъчност
Хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация
Заличаващи съдови заболяванияНарушения на периферната циркулация
Ангина на ПринцметалБременност
Бронхиална астмаКърмене

Противопоказания за употребата на алфа-бета-блокери

Антихипертензивни бета-блокери

Лекарствата от различни групи адренергични блокери имат хипотензивен ефект. Най-силно изразен хипотензивен ефект се проявява от алфа-1-адренергични блокери, съдържащи вещества като доксазозин, празозин, урапидил или теразозин като активни компоненти. Следователно, лекарствата от тази група се използват за продължителна терапия на хипертония, за да се намали налягането и след това да се поддържа на средно приемливо ниво. Препаратите от групата на алфа-1-блокерите са оптимални за употреба при хора, страдащи само от хипертония, без съпътстваща сърдечна патология.

Освен това всички бета-блокери, както селективни, така и неселективни, са антихипертензивни. Антихипертензивни неселективни бета-1,2-блокери, съдържащи като активни вещества бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол. Тези лекарства, освен хипотензивния ефект, засягат и сърцето, поради което се използват не само при лечението на артериална хипертония, но и при сърдечни заболявания. Най-слабият антихипертензивен неселективен бета-блокер е соталолът, който има преобладаващ ефект върху сърцето. Това лекарство обаче се използва при лечението на артериална хипертония, която се комбинира със сърдечни заболявания. Всички неселективни бета-блокери са оптимални за използване при хипертония, съчетана с коронарна артериална болест, ангина при натоварване и инфаркт на миокарда..

Антихипертензивните селективни бета-1-адренергични блокери са лекарства, съдържащи следните активни вещества: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, езатенолол, есмолол. Предвид особеностите на тяхното действие, тези лекарства са най-подходящи за лечение на артериална хипертония, съчетана с обструктивни белодробни патологии, периферни артериални заболявания, захарен диабет, атерогенна дислипидемия, както и за заклети пушачи..

Алфа-бета-блокерите, съдържащи карведилол или бутиламинохидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол като активни вещества, също са антихипертензивни. Но поради широк спектър от странични ефекти и изразени ефекти върху малки съдове, лекарствата от тази група се използват по-рядко в сравнение с алфа-1-блокерите и бета-блокерите.

Понастоящем избраните лекарства за лечение на хипертония са бета-блокери и алфа-1-блокери..

Алфа-1,2-блокерите се използват главно за лечение на нарушения на периферното и мозъчното кръвообращение, тъй като имат по-изразен ефект върху малките кръвоносни съдове. Теоретично лекарствата от тази група могат да се използват за понижаване на кръвното налягане, но това е неефективно поради големия брой странични ефекти, които ще възникнат по време на това.

Адренергични блокери за простатит

В случай на простатит се използват алфа-1-адренергични блокери, съдържащи алфузозин, силодозин, тамсулозин или теразозин като активни вещества, за да се подобри и улесни процесът на уриниране. Индикации за назначаването на адренергични блокери при простатит са ниско налягане в уретрата, слаб тонус на самия пикочен мехур или шията му, както и мускулите на простатната жлеза. Лекарствата нормализират изтичането на урина, което ускорява елиминирането на продуктите от разпад, както и мъртвите патогенни бактерии и съответно повишава ефективността на антимикробното и противовъзпалително лечение. Положителният ефект обикновено се развива напълно след 2 седмици употреба. За съжаление нормализирането на изтичането на урина под въздействието на адренергични блокери се наблюдава само при 60 - 70% от мъжете, страдащи от простатит..

Най-популярните и ефективни адренергични блокери за простатит са лекарства, съдържащи тамсулозин (например Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin и др.).
Повече за простатита

Автор: Наседкина А.К. Специалист по биомедицински изследвания.


Следваща Статия
Тахикардия при дете: причини за сърцебиене