Бета-блокери: преглед на основните лекарства за нормализиране на кръвното налягане и сърдечната функция


Колкото и да е странно, човечеството започна да говори за бета-блокери едва през последните няколко години и това изобщо не е свързано с момента на изобретението на тези лекарства. Бета-блокерите са известни на медицината отдавна, но сега всеки добросъвестен пациент, страдащ от патология на сърцето и кръвоносните съдове, счита за необходимо да има поне минимални познания за това какви лекарства могат да бъдат използвани за победа на болестта.

Историята на появата на наркотици

Фармацевтичната индустрия никога не е стояла на едно място - тя е била тласкана към успеха от всички актуализирани факти за механизмите на това или онова заболяване. През 30-те години на миналия век лекарите забелязват, че сърдечният мускул започва да работи много по-добре, ако е повлиян от определени средства. Малко по-късно веществата бяха наречени бета-адреностимуланти. Учените са открили, че тези стимуланти в организма намират „двойка“ за взаимодействие и при изследвания двадесет години по-късно за първи път е предложена теорията за съществуването на бета-адренергични рецептори.

Малко по-късно беше установено, че сърдечният мускул е най-податлив на прилив на адреналин, което кара кардиомиоцитите да се свиват с бясна скорост. Ето как се случват инфарктите. За да защитят бета рецепторите, учените са предвидили създаването на специални агенти, които предотвратяват вредното въздействие на агресивен хормон върху сърцето. Успехът е постигнат в началото на 60-те години, когато те изобретяват протеналол, пионер бета блокер, протектор на бета рецепторите. Поради високата си канцерогенност, протеналолът беше модифициран и пропранололът беше пуснат за масово производство. Разработчиците на теорията за бета рецепторите и блокерите, както и самото лекарство, получиха най-високата оценка в науката - Нобеловата награда.

Принцип на действие

След пускането на първото лекарство фармацевтичните лаборатории са разработили повече от сто от техните разновидности, но на практика се използват не повече от една трета от лекарствата. Лекарството от последно поколение, Nebivolol, е синтезирано и сертифицирано за лечение през 2001г.

Бета-блокерите са лекарства за облекчаване на инфаркти чрез блокиране на адренергичните рецептори, които са чувствителни към освобождаването на адреналин.

Механизмът им на действие е следният. Човешкият организъм под въздействието на определени фактори произвежда хормони и катехоламини. Те са способни да дразнят бета 1 и бета 2 рецепторите, разположени на различни места. В резултат на този ефект тялото претърпява значителни негативни ефекти, а сърдечният мускул е особено засегнат..

Например, струва си да си припомним какви чувства изпитва човек, когато в състояние на стрес надбъбречните жлези отделят прекомерно отделяне на адреналин и сърцето започва да бие десет пъти по-бързо. За да защитим по някакъв начин сърдечния мускул от подобни дразнители, са създадени b блокери. Тези лекарства блокират самите адренергични рецептори, които са податливи на въздействието на адреналина върху тях. След разкъсване на този лигамент беше възможно значително да се улесни работата на сърдечния мускул, да се накара да се свие по-спокойно и да се хвърли кръв в кръвта с по-малко налягане.

Последиците от приема на наркотици

По този начин бета-блокерите могат да намалят честотата на пристъпите на стенокардия (повишен сърдечен ритъм), които са пряката причина за внезапна смърт при хората. Под въздействието на бета-блокерите настъпват следните промени:

  • кръвното налягане се нормализира,
  • намален сърдечен дебит,
  • нивото на ренин в кръвта намалява,
  • дейността на централната нервна система е инхибирана.

Както е установено от лекарите, най-големият брой бета-адренергични рецептори е локализиран именно в сърдечно-съдовата система. И това не е изненадващо, защото работата на сърцето осигурява жизнената дейност на всяка клетка на тялото, а сърцето се превръща в основната цел на адреналина, стимулиращ хормон. Когато се препоръчват бета-блокери, лекарите отбелязват и техните вредни ефекти, така че те имат следните противопоказания: ХОББ, захарен диабет (за някои), дислипидемия, депресия на пациента.

Какво представлява лекарствената селективност

Ключовата роля на бета-блокерите е да предпазват сърцето от атеросклеротични лезии, кардиопротективният ефект на тази група лекарства е да осигури антиаритмичен ефект чрез намаляване на камерната регресия. Въпреки всички светли перспективи при използването на средства, те имат един съществен недостатък - те засягат както необходимите бета-1-адренергични рецептори, така и бета-2-адренорецептори, които изобщо не трябва да се инхибират. Това е основният недостатък - невъзможността да се избират едни рецептори от други.

Счита се, че селективността на лекарствата е способността да действа селективно върху бета-адренергичните рецептори, като блокира само бета-1-адренергичните рецептори и не засяга бета-2-адренорецепторите. Селективното действие може значително да намали риска от странични ефекти на бета-блокерите, които понякога се наблюдават при пациенти. Ето защо в момента лекарите се опитват да предписват селективни бета-блокери, т.е. Умни лекарства, които могат да различават бета-1 и бета-2 адренергичните рецептори.

Класификация на лекарствата

В процеса на създаване на лекарства бяха произведени много лекарства, които могат да бъдат класифицирани, както следва:

  • селективни или неселективни бета-блокери (на базата на селективно действие към бета-1 и бета-2 адренергични блокери),
  • липофилен или хидрофилен (на базата на разтворимост на мазнини или вода),
  • лекарства, които имат присъща симпатомиметична активност и без нея.

Днес вече са пуснати три поколения лекарства, така че има възможност да се лекувате с най-модерните средства, противопоказанията и страничните ефекти от които са сведени до минимум. Лекарствата стават по-достъпни за пациенти с различни усложнения на кардиопатологията.

Класификацията включва неселективни лекарства като лекарства от първо поколение. По време на изобретяването на дори такива лекарства "тестът на писалката" беше успешен, тъй като пациентите успяха да спрат инфарктите дори с бета-блокери, които в момента са несъвършени. По това време обаче това беше пробив в медицината. И така, категорията на неселективните лекарства включва пропранолол, тимолол, соталол, окспренолол и други лекарства.

Второто поколение вече е по-„умни“ лекарства, които различават бета-1 от бета-2. Кардиоселективните бета-блокери са Атенолол, Конкор (прочетете повече в тази статия), Метопролол сукцинат, Локрен.

Третото поколение е признато за най-успешно поради уникалните си свойства. Те са в състояние не само да предпазят сърцето от повишен прилив на адреналин, но и да имат релаксиращ ефект върху кръвоносните съдове. Списък на лекарствата - Labetalol, Nebivolol, Carvedilol и други. Механизмът на тяхното действие върху сърцето е различен, но средствата са в състояние да постигнат общ резултат - да нормализират сърдечната дейност.

Характеристики на лекарства с ICA

Както се оказа в процеса на тестване на лекарства и тяхното използване при пациенти, не всички бета-блокери са способни на сто процента да инхибират активността на бета-адренергичните рецептори. Съществуват редица лекарства, които първоначално блокират тяхната активност, но в същото време я стимулират. Това явление се нарича вътрешна симпатомиметична активност - ICA. Невъзможно е тези средства да бъдат оценени отрицателно и да ги наречем безполезни. Както показват резултатите от изследванията, при прием на такива лекарства работата на сърцето също се забавя, но с тяхна помощ помпената функция на органа не намалява значително, периферното съдово съпротивление се увеличава и атеросклерозата е най-малко провокирана..

Ако приемате такива лекарства дълго време, тогава бета-адренергичните рецептори се стимулират хронично, което води до намаляване на плътността им в тъканите. Следователно, ако бета-блокерите внезапно спрат да приемат, това не провокира синдром на отнемане - пациентите не страдат от хипертонични кризи, тахикардия и пристъпи на ангина. В критични случаи отмяната може да провокира смърт. Ето защо лекарите отбелязват, че терапевтичният ефект на лекарствата с вътрешна симпатомиметична активност не е по-лош от класическите бета-блокери, но липсата на негативни ефекти върху тялото е значително по-ниска. Този факт отличава групата от фондове сред всички бета-блокери..

Характеристика на липофилните и хидрофилните лекарства

Основната разлика между тези агенти е там, където те се разтварят по-добре. Липофилните представители са способни да се разтварят в мазнини, а хидрофилните само във вода. С оглед на това, тялото трябва да ги прекара през черния дроб, за да елиминира липофилните вещества, за да ги разложи на компоненти. Водоразтворимите бета-блокери се възприемат по-лесно от организма, тъй като те не преминават през черния дроб, а се евакуират от тялото непроменени заедно с урината. Действието на тези лекарства е много по-дълго от това на липофилните представители.

Но мастноразтворимите бета-блокери имат неоспоримо предимство пред хидрофилните лекарства - те могат да проникнат през кръвно-мозъчната бариера, която разделя кръвната система от централната нервна система. Така че, в резултат на приемането на такива лекарства, беше възможно значително да се намали смъртността сред пациентите, страдащи от коронарна болест на сърцето. Въпреки това, имайки положителен ефект върху сърцето, мастноразтворимите бета-блокери допринасят за нарушения на съня, провокират силно главоболие и могат да причинят депресия при пациентите. Бисопролол е универсален представител - той е в състояние да се разтвори перфектно както в мазнини, така и във вода. Следователно организмът сам решава как да премахне остатъците - в случай на чернодробна патология, например, лекарството се екскретира перфектно от бъбреците, които поемат тази отговорност.

Съвременните бета-блокери са уникални лекарства, които могат да спасят човек от инфаркт. Те се използват при хипертония, сърдечна недостатъчност, тахикардия и други патологии. Но при захарен диабет не всички лекарства са подходящи за пациенти, тъй като някои от тях, например, Атенолол и Пропранолол, влошават инсулиновата резистентност. Бета-блокерите трябва да се приемат с най-голяма отговорност и винаги да се консултирате с лекар за тях..

Бета-блокери за хипертония и сърдечни заболявания Бета-блокерите като основа на терапията на сърдечни пациенти. Арутюнов Г.П. Бета-блокери - лекарства за хипертония и сърдечни заболявания

Странични ефекти от бета-блокери

Приемът на бета-блокери може да причини хипотония, прекомерен спад на кръвното налягане и брадикардия, намаляване на сърдечната честота. Пациентът трябва да потърси медицинска помощ възможно най-скоро, ако систоличното налягане е по-малко от 100 mm Hg и пулсът е по-малък от 50 удара в минута. Бета-блокерите не трябва да се приемат по време на бременност, тъй като те могат да доведат до забавен растеж на плода.

  • Най-добрият начин за възстановяване от хипертония (бързо, лесно, здравословно, без "химически" лекарства и хранителни добавки)
  • Хипертония - популярен начин за възстановяване от нея на етапи 1 и 2
  • Причините за хипертонията и как да ги премахнете. Анализи за хипертония
  • Ефективно лечение на хипертония без лекарства

Бета-блокерите имат многобройни странични ефекти. Ето най-сериозните..

  • Повишена умора: Това може да се дължи на намален приток на кръв към мозъка, докато понижава кръвното налягане.
  • Бавен пулс: признак на обща слабост.
  • Сърдечен блок: ако проводниковата система на сърцето е ненормална, приемането на бета-блокери може да бъде вредно.
  • Непоносимост към упражненията: не е най-добрият избор за активен спортист.
  • Обостряне на астмата: лекарствата от тази група могат да влошат състоянието на пациентите с бронхиална астма.
  • Намаляване на нивото на LDL-холестерол или липиди с ниска плътност в кръвта: някои бета-блокери понижават нивото на "добър" холестерол.
  • Токсичност: При чернодробно заболяване или бъбречна недостатъчност, бета-блокерите могат да се натрупват в организма, тъй като се изчистват от тялото през черния дроб, бъбреците или и двете.
  • Вероятността от високо кръвно налягане, ако лекарството бъде спряно: Ако внезапно спрете приема на лекарството, кръвното Ви налягане може да скочи дори по-високо, отколкото преди започване на лечението. Тези лекарства трябва да се спират постепенно в продължение на няколко седмици..
  • Ниска кръвна захар: Диабетиците, приемащи тази група лекарства, могат да имат намален отговор на ниска кръвна захар, тъй като хормоните, които повишават кръвната захар, зависят от нервите, блокирани от бета-блокерите.
  • Най-опасният страничен ефект от спирането на бета-блокерите: инфаркти. Спрете да приемате бета-блокери постепенно, за да избегнете сърдечни болки и инфаркти

Условия, изискващи специално внимание при използване на бета-блокери:

  • Захарен диабет (особено пациенти, получаващи инсулин);
  • Хронична обструктивна белодробна болест без бронхиална обструкция;
  • Лезии на периферни артерии с лека до умерена интермитентна клаудикация;
  • Депресия;
  • Дислипидемия (проблеми с нивата на холестерола и триглицеридите в кръвта);
  • Безсимптомна дисфункция на синусовия възел, 1 степен атриовентрикуларен блок.

При тези условия следва:

  • изберете кардиоселективни бета-блокери;
  • започнете с много ниска доза;
  • увеличавайте го по-плавно от обикновено;
  • за пациенти със захарен диабет - внимателно следете нивата на глюкоза в кръвта.

Абсолютни противопоказания за бета-блокери:

  • Индивидуална свръхчувствителност;
  • Бронхиална астма и хронична обструктивна белодробна болест с бронхиална обструкция (или налагаща използването на бронходилататори);
  • Атриовентикуларен блок от 2-3 градуса, при липса на изкуствен пейсмейкър;
  • Клинична брадикардия;
  • Синдром на болния синус;
  • Кардиогенен шок;
  • Тежки лезии на периферните артерии;
  • Ниско кръвно налягане с клинични прояви.

Подходи за спиране на бета-блокерите

Независимо от фармакологичните характеристики на бета-блокерите (наличие или липса на кардиоселективност, вътрешна симпатомиметична активност и др.), Рязкото им отнемане след продължителна употреба (или значително намаляване на дозата) увеличава риска от остри сърдечно-съдови усложнения, които се наричат ​​„абстинентен синдром“ или „ синдром на рикошет ".

Този синдром на отнемане на бета-блокерите при лица с хипертония може да се прояви чрез увеличаване на броя на кръвното налягане до развитието на хипертонична криза. При пациенти с ангина пекторис се увеличава и / или увеличава интензивността на ангиналните епизоди и по-рядко развитието на остър коронарен синдром. При лица, страдащи от сърдечна недостатъчност, появата или увеличаването на признаци на декомпенсация.

Намаляването на дозата или пълното отнемане на бета-блокерите, ако е необходимо, трябва да се извършва постепенно (в продължение на няколко дни или дори седмици), като същевременно се следи внимателно благосъстоянието на пациента и кръвните тестове. Ако въпреки това е необходимо бързото отмяна на бета-блокера, тогава е необходимо предварително да се организират и изпълнят следните мерки, за да се намали рискът от кризисни ситуации:

  • на пациента трябва да се осигури медицински контрол;
  • пациентът трябва да сведе до минимум физическото и емоционалното претоварване;
  • започнете да приемате допълнителни лекарства от други групи (или увеличете дозата им), за да предотвратите евентуално влошаване.

При хипертония трябва да се използват други класове лекарства за понижаване на кръвното налягане. При коронарна болест на сърцето нитрати самостоятелно или заедно с калциеви антагонисти. За пациенти със сърдечна недостатъчност вместо бета-блокери се предписват диуретици и АСЕ инхибитори.

Страничните ефекти на всички бета-блокери обикновено са сходни, но различните лекарства от тази група се различават по своята тежест. За подробности вижте статиите за специфични лекарства за бета-блокери.

Механизмът на развитие на синдрома на отнемане на бета-блокера и неговото предотвратяване

Днес има няколко групи лекарства, използвани за контрол на нивата на кръвното налягане (АН). Тъй като хипертонията е често срещан проблем при пациенти на различна възраст, такива лекарства са широко разпространени. Адренергичните блокери са популярни лекарства, използвани за понижаване на кръвното налягане. Ефективни лекарства, които действат селективно, тоест върху отделни рецептори. Освен това ви прави по-малко вероятно да развиете странични ефекти. Бета-блокерите се различават по своя механизъм на действие, но те помагат в борбата със симптомите на хипертония.

Тъй като такива лекарства се използват дълго време, ако откажете да ги приемате, може да възникнат неизправности в тялото. Регистрира се рязко повишаване на сърдечната честота и повишаване на показателите на кръвното налягане. Подобен феномен е описан като синдром на отнемане на бета-блокери. За да се избегне този проблем, се използва специална схема за постепенно намаляване на концентрацията им в кръвта на пациента..

  1. Класификация на бета-блокери
  2. Обхват на бета-блокерите
  3. Странични ефекти на бета-блокерите
  4. Синдром на отнемане
  5. Предозиране
  6. Подходи за спиране на бета-блокерите
  7. Отзиви

Класификация на бета-блокери

Всички средства от тази група имат подобен ефект върху тялото. Той се проявява в действието върху специфични рецептори, поради което последните стават нечувствителни към влиянието на невротрансмитерите. В този случай е обичайно да се разграничават два вида бета-блокери:

  1. Селективните вещества действат само върху един вид синапси. Има два вида образувания в човешкото тяло, които са чувствителни към повишаване на концентрацията на катехоламини. Лекарствата от тази група засягат само бета1-адренергичните рецептори, които регулират сърдечната честота, диаметъра на коронарните артерии и интензивността на разграждането на гликогена в черния дроб. Именно влиянието върху тези структури определя благоприятните последици от употребата на лекарства от тази група. Тази селективност помага за намаляване на потенциалните странични ефекти от лечението. Тази категория включва "Concor" и "Betalok".
  2. Неселективните лекарства засягат и бета2-адренергичните рецептори, чиято функция е да коригират работата на мускулите на бронхите и матката, както и да контролират отделянето на инсулин. Обхватът на тяхното използване е по-широк, но е свързан с повишен риск от странични ефекти. Тази група включва такива лекарства като "Anaprilin" и "Carvedilol".

Обхват на бета-блокерите

Лекарствата се използват активно при различни заболявания на сърдечно-съдовата система. Това се дължи на техния селективен ефект върху рецепторите.

  1. Бета-блокерите се използват за лечение на ангина пекторис, защото помагат за предотвратяване на атаки. При лечението на това заболяване се използват и нитрати, но те могат да причинят развитие на зависимост. Лекарствата, които пречат на ефектите на катехоламините, могат да се натрупват в кръвта, което ви позволява постепенно да намалявате дозата, без да намалявате терапевтичния ефект. Най-популярният за ангина пекторис е лекарството "Concor" на основата на бисопролол, както и "Clonidine" и "Physiotens". Трябва да се отбележи, че последните принадлежат към различни фармакологични групи..
  2. Миокардният инфаркт е често срещано животозастрашаващо заболяване. Използването на адренергични блокери може да намали риска от възможни усложнения. Това се постига чрез ограничаване на зоната на некроза при използване на лекарства от тази група, например "Nebilet". Те могат да бъдат предписани, когато се появят първите признаци на инфаркт. Този подход ви позволява да избегнете опасни последици и да улесните периода на възстановяване..
  3. Хроничната сърдечна недостатъчност (ХСН) е основата за назначаването на бета-блокери. Те ви позволяват да нормализирате сърдечната честота и кръвното налягане. Понастоящем се проучва ефективността на използването на тези средства. В този случай съпътстващата ХСН артериална хипертония и нарушения на сърдечния ритъм са индикации за употребата на лекарства на базата на метопролол, както и антиангинални лекарства, които включват "Триметазидин".
  4. Есенциалната хипертония е една от основните области на приложение на адренергичните блокери. Поради техния селективен ефект е възможно да се избегнат негативните ефекти, които се появяват при прием на лекарства от други групи, например калциеви антагонисти, които включват "Нифедипин". Последното може да доведе до тежък спад на кръвното налягане и кардиогенен шок. При хипертония се използват и лекарства, които действат върху рецепторите, разположени в бъбреците. Те включват лекарството "Lozap". "Индапамид", който също се използва като антихипертензивно лекарство, е подобен по действие на диуретиците.
  5. Исхемичната болест на сърцето (ИБС) често се свързва с развитието на други кардиогенни патологии. Ето защо при това заболяване е показано използването на бета-блокери. Те са особено ефективни при усложнения на процеса на ангина пекторис. Лекарствата се използват в комбинация с лекарства, които подобряват реологичните свойства на кръвта, като Пентоксифилин и Цинаризин, и сърдечни гликозиди, които включват Дигоксин. С участието на мозъчните съдове в процеса е показано използването на метаболитни агенти, например "Милдронат".
  6. Адреноблокаторите се използват при нарушения на сърдечния ритъм от различен произход. Те, заедно с други антиаритмични лекарства, помагат за нормализиране на сърдечната честота, а също така помагат за справяне с болката. Препоръчва се комбинацията им с такова лекарство като "Етацизин".

Странични ефекти на бета-блокерите

Въпреки всички ползи от използването на лекарства, има рискове от усложнения. Това се случва при индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството, при грешна дозировка, както и при рязък отказ да се използва..

Синдром на отнемане

Тъй като ефектът на бета-блокерите е да се предотврати излагането на съответните рецептори на катехоламини, когато те спрат да използват, този процес се компенсира. Това е придружено от рязко покачване на кръвното налягане, което може да се развие в хипертонична криза. Този синдром на отнемане възниква, когато грешният прием на "Bisoprolol", "Carvedilol" и други вещества. При тежки случаи се развива хипоксия. Повишава риска от пристъп на стенокардия и инфаркт. Без медицинска корекция подобни усложнения могат да бъдат фатални. Тази симптоматика се развива и със синдрома на отнемане "Метопролол".

Не всички лекарства, използвани за борба със заболявания на сърдечно-съдовата система, изискват постепенно намаляване на дозата. Това не е необходимо, когато се предписват лекарства, които нямат кумулативен ефект. Например, синдромът на отнемане "Индапамид" е изключително рядък и се свързва по-често с грешки при използването му. Същото е известно и за лекарствата, които подобряват кръвообращението в миокарда и мозъка. Те се използват като допълнение към основната терапия. Синдром на отнемане "Cinnarizine", въпреки че може да бъде придружен от когнитивно увреждане и мигрена, но такива усложнения са редки.

В допълнение към бета-блокерите има и други лекарства, използвани за борба със сърдечните проблеми, които могат да причинят рязко повишаване на кръвното налягане и развитие на инфаркт или коронарна болест на сърцето. Те включват антиангинални лекарства. Например лекарствата от групата "Nifedipine" могат да причинят симптоми на отнемане под формата на остра сърдечна недостатъчност и миокардна исхемия. Същото се случва и при рязък отказ да се използва "Триметазидин".

Когато се появят такива клинични признаци, симптоматичната терапия се провежда с помощта на лекарства, които нормализират кръвното налягане. В същото време антиконвулсантите се използват и за лечение на симптоми на отнемане, причинени от отхвърлянето на по-мощни лекарства, като Corvalol. Днес лекарите се опитват да се откажат от рутинното предписване на такива лекарства. Това се дължи на неконтролираното им приемане. Този подход се отразява негативно на здравето на пациентите. С това е свързан фактът, че "Корвалол" е забранен за употреба в редица страни..

В проучвания, насочени към изучаване и наблюдение на пациенти, които внезапно спират да приемат бета-блокери, са идентифицирани няколко характеристики едновременно. За оценка на настъпилите промени е използван метод за измерване на нивото на норадреналин в кръвната плазма на пациентите. Беше потвърдено, че концентрацията на невротрансмитера намалява постепенно дори при рязък отказ да се използват лекарства. Това предполага, че синдромът на отнемане при използване на адренергични блокери не е свързан с концентрацията на катехоламини в организма..

Също така беше оценена чувствителността на съответните рецептори към ефектите на невротрансмитерите. Тъй като лекарствата причиняват дългосрочна дисфункция на нервните структури, постепенното намаляване на дозата ви позволява да постигнете плавно възстановяване на тяхната работа. Въпреки това, при рязко отхвърляне на употребата на бета-блокери се образува свръхчувствителност на сърдечните рецептори към ефектите на катехоламини..

По този начин рязкото спиране на употребата на лекарства води до увеличаване на естествената чувствителност на нервните структури към въздействието на химически стимули. Подобна каскада от реакции причинява развитието на синдром на отнемане, който се проявява с повишаване на кръвното налягане и тахикардия..

Предозиране

Грешките при приемането на такива средства имат пагубен ефект върху здравето. Регистрират се симптоми като световъртеж, брадикардия и промени в нормалната сърдечна честота. Пациентите губят съзнание, изпадат в кома или страдат от гърчове. Подобна клинична картина е свързана със сериозна депресия на сърцето и рязък спад на кръвното налягане. В такива случаи се изисква хоспитализация. Симптоматичната терапия се извършва с диуретици, сърдечни гликозиди и лекарства, които възстановяват нормалното функциониране на миокарда. Необходимо е да се отмени лекарството, което е причинило такава реакция. За да се ускори елиминирането на неговите метаболити от кръвта, се извършва инфузионна терапия.

Дозировките на лекарствата трябва да бъдат коригирани, ако пациентът има анамнеза за захарен диабет, заболявания на дихателните пътища и когнитивни нарушения.

Подходи за спиране на бета-блокерите

Наличието на риск от усложнения след отказ от употреба на лекарства не означава, че не си струва да се лекуват заболявания на сърдечно-съдовата система с тяхна помощ. За да се предотвратят възможни негативни последици, се изисква да се придържате към препоръките на лекаря. Оттеглянето на бета-блокерите се извършва постепенно. Първо, дозите на използваните лекарства се намаляват. Някои лекари съветват да се намали честотата на употреба в продължение на няколко седмици. По време на постепенното отхвърляне на адренергичните блокери не се препоръчват физическа активност и други действия, които могат да провокират рязко повишаване на кръвното налягане. Този подход ще избегне странични ефекти и развитие на синдром на отнемане..

Отзиви

Дмитрий, 48 години, Саратов

Консултирах се с лекар относно хипертонията. Според назначенията той пие Betacard. Здравното състояние се подобри, нуждата от хапчета изчезна. Но след края на употребата на лекарството той се озова в болницата с хипертонична криза. Диагностициран е синдром на отнемане. Оказа се, че трябва да спрете приема на лекарството постепенно..

Надежда, 52 г., Калининград

Имам диабет, на фона на който кръвното ми налягане непрекъснато скача. Приемам Конкор. Лекарят каза, че след края на курса дозата трябва постепенно да се намалява. Не отдадох дължимото значение на това. В резултат на спирането на лекарствата главата ми започна да се върти, сърцето ме болеше. Оказа се синдром на отнемане. Пих лекарството отново на курс, но постепенно намалих дозата.

Бета-блокери. Списък на лекарствата от ново поколение, какво представлява, за какво се използва, механизъм на действие, класификация, странични ефекти

Бета-блокери - списък с лекарства

Бета-блокерите са лекарства, които временно блокират бета-адренергичните рецептори. Тези средства най-често се предписват за:

  • терапия за сърдечни аритмии;
  • необходимостта от предотвратяване на повтарящ се инфаркт на миокарда;
  • лечение на хипертония.

Какво представляват бета адренергичните рецептори?

Бета-адренергичните рецептори са рецептори, които реагират на хормоните адреналин и норепинефрин и са разделени на три групи:

  1. β1 - са преобладаващо локализирани в сърцето и при стимулиране силата и честотата на сърдечните контракции се увеличават, кръвното налягане се повишава; също така β1-адренергичните рецептори се намират в бъбреците и служат като рецептори на перигломеруларния апарат;
  2. β2 - рецептори, които са в бронхиолите и при стимулиране провокират тяхното разширяване и елиминиране на бронхоспазъм; също така, тези рецептори са върху чернодробните клетки и тяхното стимулиране от хормони насърчава разграждането на гликогена (полизахарид за съхранение) и освобождаването на глюкоза в кръвта;
  3. β3 - локализирани в мастната тъкан, под въздействието на хормони, те активират разграждането на мазнините, предизвикват освобождаването на енергия и увеличават производството на топлина.

Класификация и списък на бета-блокерите

В зависимост от това върху кои рецептори действат бета-блокерите, карайки ги да блокират, тези лекарства се разделят на две основни групи..

Селективни (кардиоселективни) бета-блокери

Действието на тези лекарства е селективно и е насочено към блокиране на β1-адренергичните рецептори (те не засягат β2-рецепторите), докато се наблюдават предимно сърдечни ефекти:

  • намаляване на силата на сърдечните контракции;
  • намаляване на сърдечната честота;
  • потискане на проводимостта през атриовентрикуларния възел;
  • намалена възбудимост на сърцето.

Тази група включва следните лекарства:

  • атенолол (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol и др.);
  • бисопролол (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma и др.);
  • бетаксолол (Glaox, Curlon, Lokren, Betoptik и др.);
  • метопролол (Вазокардин, Беталок, Корвитол, Логимакс и др.);
  • небиволол (бинелол, небилет, небиватор);
  • талинолол (Cordanum);
  • есмолол (Breviblock).

Тези лекарства са в състояние да блокират както β1, така и β2-адренергичните рецептори, имат хипотензивен, антиангинален, антиаритмичен и мембранно стабилизиращ ефект. Тези лекарства също причиняват повишаване на бронхиалния тонус, артериолния тонус, тонуса на матката на бременна жена и увеличаване на периферното съдово съпротивление..

Това включва следните лекарства:

  • пропранолол (анаприлин, пропамин, нолотен, индерал и др.);
  • Бопиндолол (Sandinorm);
  • левобунолол (Vistagen);
  • надолол (Korgard);
  • окпренолол (Trazicor, Coretal);
  • обунол (Vistagan);
  • пиндолол (Wisken, Viscaldix);
  • соталол (Sotagexal, Sotalex).
  • тимолол (Okumed, Arutimol, Fotil, Glucomol и др.).

Бета-блокери от последно поколение

Лекарствата от новото, трето поколение се характеризират с допълнителни съдоразширяващи свойства поради блокадата на алфа-адренергичните рецептори. Списъкът на съвременните бета-блокери включва:

  • карведилол (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Recardium и др.);
  • целипролол (Celipres);
  • буциндолол.

За да се изясни списъкът с лекарства за бета-блокери при тахикардия, заслужава да се отбележи, че в този случай най-ефективните лекарства, които помагат за намаляване на сърдечната честота, са лекарства на базата на бисопролол и пропранолол.

Противопоказания за употребата на бета-блокери

Основните противопоказания за тези лекарства са:

  • бронхиална астма;
  • ниско налягане;
  • синдром на болния синус;
  • периферна артериална патология;
  • брадикардия;
  • кардиогенен шок;
  • атриовентрикуларен блок от втора или трета степен.

Хемодинамика

Нека направим сравнение на хемодинамиката на лекарствата, които са α и β-блокери.

  1. Сърдечен ритъм. α-блокерите плавно увеличават този показател, за разлика от β-блокерите, които бързо намаляват пулса.
  2. Лекарствата за кръвно налягане и от двата вида са еднозначно по-ниски.
  3. Атриовентрикуларна проводимост на импулса от синотриалния възел към вентрикула на сърцето, α-блокерите остават непроменени, а β-блокерите значително намаляват.
  4. Контрактилитетът на миокарда под действието на лекарства, представени от α-блокери, остава непроменен или леко се увеличава. β-блокерите малко понижават този показател.
  5. И двата вида блокери намаляват общото периферно съдово съпротивление, а α-блокерите правят това по-ясно.
  6. Ефектът върху бъбречния кръвоток е точно обратният: α-блокерите увеличават този показател, а β-блокерите действат като техни антагонисти.

Клиничните прояви на тези видове адренергични блокери също имат както прилики, така и някои разлики..

Действайки върху кръвното налягане, и двата вида понижиха границата на систоличното кръвно налягане с 6 точки. По отношение на фазата на диастолата налягането намалява с 4 точки. Сърдечната честота спада с 5 удара в минута. Всички тези данни се отнасят за пациенти с лека до умерена хипертония..

С увеличаване на дозата на лекарствата и в двата случая сърдечната честота спада значително, но динамиката на спада на налягането остава практически непроменена..

Какво представляват селективните и неселективните бета-блокери и на кого се предписват тези лекарства?

Бета-блокерите (β-адренолитици) са лекарства, които временно блокират β-адренергичните рецептори, които са чувствителни към надбъбречните хормони (адреналин, норепинефрин). Тези рецептори са локализирани в сърцето, бъбреците, скелетните мускули, черния дроб, мастната тъкан и кръвоносните съдове. Лекарствата обикновено се използват в кардиологията за облекчаване на симптомите при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове..

Противопоказания

β1- и β2-адренолитиците имат подобни противопоказания за прием. Лекарствата не се предписват за:

  • атриовентрикуларен блок;
  • брадикардия;
  • ортостатична хипотония;
  • синоатриална блокада;
  • левокамерна недостатъчност;
  • терминална цироза на черния дроб;
  • обструктивна белодробна болест;
  • декомпенсирана бъбречна недостатъчност;
  • хронични патологии на бронхите;
  • вазоспастична ангина пекторис;
  • остра миокардна недостатъчност.

Селективните адренергични блокери не се приемат в случай на нарушена периферна циркулация, бременност и кърмене.

Как действат блокерите на адреналиновите рецептори

Механизмът на действие на β-блокерите е свързан с временното блокиране на адренергичните рецептори. Лекарствата ограничават ефекта на надбъбречните хормони чрез намаляване на чувствителността на целевите клетки. β-адренергичните рецептори реагират на епинефрин и норепинефрин. Те се намират в различни телесни системи:

  • миокард;
  • мастна тъкан;
  • черен дроб;
  • кръвоносни съдове;
  • бъбреци;
  • бронхи;
  • мускулен слой на матката.

Приемът на адренергични блокери води до обратимо дезактивиране на рецепторите, които са чувствителни към катехоламини. Това са биоактивни вещества, които осигуряват междуклетъчни взаимодействия в тялото. Това води до следните ефекти:

  • разширяване на вътрешния диаметър на бронхите;
  • понижаване на кръвното налягане;
  • разширяване (вазодилатация) на кръвоносните капиляри;
  • намаляване на тежестта на аритмия;
  • повишено освобождаване на кислород от кръвните клетки от клетките;
  • намален сърдечен ритъм (HR);
  • стимулиране на контракциите на миометриума;
  • понижаване на концентрацията на захар в кръвта;
  • намаляване на скоростта на провеждане на импулси към миокарда;
  • повишена перисталтика на храносмилателния тракт;
  • забавяне на синтеза на тироксин от щитовидната жлеза;
  • намаляване на нуждите от миокарден кислород;
  • ускоряване на разграждането на липидите в черния дроб и др..

Метаболитна реакция

Неселективните BAB могат да потиснат производството на инсулин. Също така, тези лекарства значително инхибират процесите на мобилизация на глюкоза от черния дроб, което допринася за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти с диабет. Хипогликемията, като правило, насърчава освобождаването на адреналин в кръвта, който действа върху алфа-адренергичните рецептори.

Много BAB, особено неселективни, намаляват нивото на нормалния холестерол в кръвта и съответно повишават нивото на лошия. Въпреки това, такива лекарства като "Carvedilol" заедно с "Labetolol", "Pindolol", "Dilevalol" и "Celiprolol" са лишени от този недостатък..

Механизъм на действие

Човешкото тяло съдържа голяма група катехоламини - биологично активни вещества, които имат стимулиращ ефект върху вътрешните органи и системи, задействайки адаптивни механизми. Действието на един от представителите на тази група, адреналин, е добре известно, нарича се още стресова субстанция, хормон на страха. Действието на активното вещество се осъществява чрез специални структури - β-1, β-2 адренергични рецептори.

Механизмът на действие на бета-блокерите се основава на инхибиране на активността на β-1-адренергичните рецептори в сърдечния мускул. Органите на кръвоносната система реагират на този ефект по следния начин:

  • сърдечната честота се променя към намаляване на честотата на контракциите;
  • силата на сърдечните контракции намалява;
  • понижен съдов тонус.

Успоредно с това бета-блокерите инхибират действието на нервната система. По този начин е възможно да се възстанови нормалното функциониране на сърцето и кръвоносните съдове, което намалява честотата на пристъпите на стенокардия, артериалната хипертония, атеросклерозата и исхемичната болест. Намален е рискът от внезапна смърт от инфаркт, сърдечна недостатъчност. Постигнат е напредък в лечението на хипертония и състояния, свързани с високо кръвно налягане.

Адреноблокери: общи характеристики

Лекарствата от тази група (алфа и бета блогъри) влияят по определен начин на адреналиновите рецептори и имат следния ефект върху тялото:

  • съдоразширяващо действие;
  • понижаване на кръвното налягане;
  • стесни лумена на бронхите;
  • намаляване на нивата на глюкоза в кръвта;
  • облекчаване на тахикардия (забавяне на ускорения сърдечен ритъм).

Лекарствата от адренергичната блокер група са разделени на няколко подгрупи, ефектът от които е незначителен, но различен. Такива подробни подробности, които разграничават подгрупите на тези лекарства, са необходими на лекарите, за да изберат най-доброто лекарство за хипертония за всеки пациент. Какво е по-добре да изберете и как да приемате с хипертония това или онова лекарство от тази група се предписва от лекаря.

Показания за употреба

Бета-блокерите се предписват при хипертония и сърдечни заболявания. Това е обща характеристика на терапевтичното им действие. Най-честите заболявания, за които се използват, са:

  • Хипертония. Бета-блокерите за хипертония намаляват стреса върху сърцето, нуждата му от кислород намалява и кръвното налягане се нормализира.
  • Тахикардия. С честота на пулса от 90 удара в минута или повече, бета-блокерите са най-ефективни.
  • Инфаркт на миокарда. Действието на веществата е насочено към намаляване на засегнатата област на сърцето, предотвратяване на рецидив, защита на мускулната сърдечна тъкан. В допълнение, лекарствата намаляват риска от внезапна смърт, увеличават физическата издръжливост, намаляват развитието на аритмии и насърчават насищането на миокарда с кислород..
  • Захарен диабет със сърдечни патологии. Високоселективните бета-блокери подобряват метаболитните процеси, повишават чувствителността на тъканите към инсулина.
  • Сърдечна недостатъчност. Лекарствата се предписват по схема, включваща постепенно увеличаване на дозата.

Списъкът на заболяванията, за които се предписват бета-блокери, включва глаукома, различни видове аритмии, пролапс на митралната клапа, тремор, кардиомиопатия, остра аортна дисекация, хиперхидроза, усложнения на хипертонията. Лекарствата се предписват за профилактика на мигрена, варикозно кървене, за лечение на артериални патологии, депресия. Терапията на тези заболявания включва използването само на някои BB, тъй като фармакологичните им свойства са различни.

Странични ефекти

Страничните ефекти могат да се проявят по различен начин. Един тип бета-блокер може да се понася лесно, докато друг е труден. Лекарствата с бета-блокери имат много негативни прояви. Преди да пристъпите към курса на лечение, трябва да се консултирате с кардиолог. Не можете сами да приемате средства.

Най-честите нежелани реакции са:

  • Слабост в тялото, сънливост.
  • Сухи очи.
  • Нарушение на пространствената ориентация.
  • Треперене на долната част на тялото.
  • Възпаление на кожата, проявяващо се като сърбеж, обрив или уртикария.
  • Бронхиален спазъм.
  • Хиперхидроза (повишено изпотяване).
  • Нарушение на състава на кръвта. Отклоненията се определят с лабораторен метод.
  • Сърдечни нарушения (брадикардия, понижено кръвно налягане, сърдечна недостатъчност).
  • Главоболие.
  • Сърдечен блок.
  • Интоксикация.
  • Обостряне на бронхите ac src = "https://healthperfect.ru/wp-content/uploads/2020/01/beta-adrenoblokatory-2.jpg" width = "521" height = "239" [/ img]

Не се препоръчва да се използват лекарства от посочената фармацевтична група, ако са налице заболявания - брадикардия, колапс, АV блок от първа степен, артериално заболяване, нарушено движение на импулса от синусовия възел към предсърдията и вентрикулите, патология на ритъма на синусовия възел, дислипидемия.

Лекарствата са противопоказани за бременни жени, в детска възраст, както и за хора с изразена алергична реакция към блокерния компонент. Лекарствата могат да понижат нивата на захар, така че те се използват изключително предпазливо от диабетици. Може да понижи либидото при мъжете за дълъг период.

Класификация на лекарствата

Класификацията на бета-блокерите се основава на специфичните свойства на тези активни вещества:

  1. Блокерите на епинефриновите рецептори са способни да действат едновременно както на β-1, така и на β-2 структури, причинявайки странични ефекти. Въз основа на тази характеристика се разграничават две групи лекарства: селективни (действащи само върху β-1 структури) и неселективни (действащи както върху β-1, така и върху β-2 рецепторите). Селективните ВВ имат особеност: когато дозата се увеличи, специфичността на тяхното действие постепенно се губи и те започват да блокират β-2 рецепторите..
  2. Разтворимостта в някои вещества разграничава групи: липофилни (мастноразтворими) и хидрофилни (водоразтворими).
  3. BB, които са способни частично да стимулират адренергичните рецептори, се комбинират в група лекарства с вътрешна симпатомиметична активност.
  4. Блокерите на епинефриновите рецептори се разделят на лекарства с кратко и дълго действие..
  5. Фармаколозите са разработили три поколения бета-блокери. Всички те все още се използват в медицинската практика. Лекарствата от последното (трето) поколение имат най-малък брой противопоказания и странични ефекти.

Кардиоселективни бета-блокери

Колкото по-висока е селективността на лекарството, толкова по-силен е терапевтичният ефект. Селективните бета-блокери от 1-во поколение се наричат ​​некардиоселективни, това са най-ранните представители на тази група лекарства. Освен терапевтични, те имат силни странични ефекти (например бронхоспазъм). ВВ от II поколение са кардиоселективни лекарства, те имат целенасочен ефект само върху сърдечни рецептори тип 1 и нямат противопоказания за хора със заболявания на дихателната система.

Талинолол, ацебутанол, целипролол имат вътрешна симпатомиметична активност, атенолол, бисопролол, карведилол нямат това свойство. Тези лекарства са се доказали като ефективни при лечението на предсърдно мъждене, синусова тахикардия. Талинололът е ефективен при хипертонична криза, пристъпи на стенокардия, инфаркт, във високи концентрации блокира рецептори тип 2. Бисопролол може да се приема непрекъснато при хипертония, исхемия, сърдечна недостатъчност, понася се добре. Има тежки симптоми на отнемане.

Вътрешна симпатомиметична активност

Alprenolol, Carteolol, Labetalol - I поколение бета-блокери с вътрешна симпатомиметична активност, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - II поколение лекарства с такъв ефект. Алпренолол се използва в кардиологията за лечение на коронарна артериална болест, хипертония, неселективен бета-блокер с много странични ефекти и противопоказания. Целипролол се е доказал в лечението на хипертония, предотвратява пристъпите на ангина, но е доказано, че лекарството взаимодейства с много лекарства.

Липофилни лекарства

Липофилните блокери на адреналиновите рецептори включват пропранолол, метопролол, ретард. Тези лекарства се обработват активно от черния дроб. При чернодробни патологии или при пациенти в напреднала възраст може да възникне предозиране. Липофилността определя страничните ефекти, които се проявяват чрез нервната система, като депресия. Пропранолол е ефективен при тиреотоксикоза, кардиомиалгия, миокардна дистрофия. Метопролол инхибира действието на катехоламини в сърцето по време на физически и емоционален стрес, е показан за употреба при сърдечни патологии.

Хидрофилни лекарства

Бета-блокерите за хипертония и сърдечни заболявания, които са хидрофилни лекарства, не се обработват от черния дроб, те се екскретират през бъбреците. При пациенти с бъбречна недостатъчност той се натрупва в организма. Те имат продължително действие. По-добре е да приемате лекарства преди хранене и да пиете много вода. Тази група включва атенолол. Ефективен при лечението на хипертония, хипотензивният ефект продължава около един ден, докато периферните съдове остават в добра форма.

Разновидности на лекарства

Има три класификации на тази група лекарства, а именно:

  1. По ефекта върху рецепторите (селективни и неселективни).
  2. Разтворимост в средата (липофилна и хидрофилна).
  3. По ефекта върху вегетативната нервна система (със и без симпатомиметична активност).

Има класификация на фондовете за три поколения. Колкото по-високо е поколението на лекарството, толкова по-малко странични ефекти от него. Но ефективността не винаги зависи от поколението. Специалистът се фокусира върху индивидуалната реакция на организма към лекарството. Лекарствата от трето поколение могат да отпуснат и разширят кръвоносните съдове..

Сред такива фондове са:

  • Лабеталол;
  • Карведилол;
  • "Небиволол".

В много случаи BAB са сред водещите агенти за лечение на ангина при натоварване и предотвратяване на атаки.

Кога да не се използва

Има няколко противопоказания за употребата на лекарства за бета-блокери, които включват:

  • Повишена (свръхчувствителност) свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
  • Брадикардия, при която пулсът е по-малък от 50 в минута.
  • Някои видове блокади, които предотвратяват преминаването на импулси в проводящата система на сърцето.
  • Бронхиална астма (алергична патология, придружена от тежък бронхоспазъм в отговор на приема на алерген в организма).
  • Хронична обструктивна белодробна болест.

Преди да започнете бета-блокери, трябва да се изключат медицински противопоказания.

Лечение на инфаркт

Ранното използване на BAB на фона на инфаркт помага за ограничаване на некрозата на сърдечния мускул. В същото време смъртността и рискът от втори инфаркт са значително намалени. Освен това рискът от сърдечен арест е намален.

Подобен ефект се получава от лекарства без симпатомиметична активност, за предпочитане е да се използват кардиоселективни лекарства. Те са особено полезни при комбиниране на инфаркт с заболявания като артериална хипертония, синусова тахикардия, ангина пекторис след инфаркт и тахисистолично предсърдно мъждене.

Тези лекарства могат да се предписват на пациенти веднага след постъпване в болницата, при условие че няма определени противопоказания. При липса на странични ефекти лечението трябва да продължи поне една година след инфаркт..

Представители

Бета-блокерите са представени от голям брой лекарства. Най-често срещаните в клиничната практика са следните представители на групата (представени са непатентовани международни имена):

  • Пропранолол (Obzidan, Anaprilin) ​​е неселективен бета-блокер, който засяга не само сърцето и кръвоносните съдове, но и други органи. Следователно лекарствата от групата често причиняват развитие на странични ефекти, които включват спазъм на периферните съдове (не може да се използва при болестта на Рейно), нарушена еректилна функция при мъжете.
  • Атенолол - лекарството има подчертан терапевтичен ефект върху сърцето. Той практически не прониква в тъканите на централната нервна система, следователно не причинява сънливост. На фона на използването му е разрешено да се извършва потенциално опасна работа (шофиране на кола или друг транспорт). Лекарството е по-малко вероятно да предотврати развитието на миокарден инфаркт или мозъчен инсулт.
  • Метопролол (Corvitol, Egilok) е кардиоселективен агент, който в зависимост от формата (цитрат или сукцинат) може да има терапевтичен ефект за 8 или 12 часа.
  • Бисопролол (Aritel, Concor) е най-популярното кардиоселективно лекарство, което има всички предимства на съвременните лекарства. Използва се за лечение на хипертония и хронична сърдечна недостатъчност.
  • Карведилол (Дилатренд) - от всички представители той има най-малък ефект върху сърдечната честота. Лекарството намалява кръвното налягане в по-голяма степен чрез намаляване на периферното съдово съпротивление.
  • Небиволол (Nebilet, Nebivator, Binelol) е модерно кардиоселективно лекарство, което има малко странични ефекти. Използва се главно за комплексна терапия на пациенти със сърдечна недостатъчност и захарен диабет.

Предписването на лекарства от групата може да се извършва само от лекар по медицински причини. Анулирането на лекарството се извършва внимателно с постепенно намаляване на дозата на лекарството. При рязко спиране на приемането на лекарства рискът от развитие на „синдром на отнемане“, който включва повишен пулс, значително повишаване на кръвното налягане и аритмия.

Когато е назначен

Употребата на бета-блокери е показана при наличие на следните заболявания на сърдечно-съдовата система:

  • Артериална хипертония (есенциална хипертония).
  • Ангина пекторис (чувство на притискане в гърдите поради недостатъчно кръвоснабдяване).
  • Миокарден инфаркт (лекарствата се използват и за профилактика).
  • Аритмии (нарушение на честотата и ритъма на сърдечните контракции от различен произход).

Идентифицирането на показанията за употреба на лекарства се извършва от лекуващия лекар. Предварително се изисква допълнително обективно изследване, включително ЕКГ, коагулограма.

Синдром на отнемане

Ако BAB се използва дълго време във високи дози, тогава внезапното спиране на лечението може да провокира така наречения синдром на отнемане. Проявява се с увеличаване на честотата на пристъпите на стенокардия, появата на камерни аритмии, развитието на миокарден инфаркт. В по-леките случаи синдромът на отнемане е придружен от тахикардия и повишено кръвно налягане. Синдромът на отнемане обикновено се появява няколко дни след спиране на приема на BAB.

За да се избегне развитието на синдром на отнемане, трябва да се спазват следните правила:


Следваща Статия
Скоростта на тромбоцитите в кръвта