Калциеви антагонисти - механизъм на действие, списък на лекарствата


Калциевите антагонисти (AK) или блокерите на калциевите канали (CCB) са голяма група лекарства, които се използват за лечение на артериална хипертония, ангина пекторис, аритмии, коронарна болест на сърцето и бъбречни заболявания. Първите представители на CCB (верапамил, нифедипин, дилтиазем) са синтезирани през 1960-1970-те години и се използват и до днес..

Нека разгледаме подробно механизма на действие на антагонистите на калциевите канали, тяхната класификация, показания, противопоказания, странични ефекти, характеристики на най-добрите представители на групата.

Класификация на лекарствата

Експертна комисия на Световната здравна организация е разделила всички представители на калциевите блокери на две групи - селективни, неселективни. Първите взаимодействат само с калциевите канали на сърцето и кръвоносните съдове, а вторите - с всякакви структури. Следователно употребата на неселективен АА е свързана с голям брой нежелани реакции: нарушаване на работата на червата, жлъчката, матката, бронхите, скелетните мускули, невроните.

Основните представители на неселективния АА са фендилин, бепридил, цинаризин. Първите две лекарства се използват рядко. Cinnarizine подобрява микроциркулацията на нервната тъкан, широко се използва за лечение на различни видове мозъчно-съдови инциденти.

Селективните блокери на калциевите канали включват 3 класа лекарства:

  • фенилалкиламини (верапамилна група);
  • дихидропиридини (нифедипинова група);
  • бензотиазепини (група дилтиазем).

Всички селективни ЦКБ се подразделят на три поколения. Представителите на втория се различават от своите предшественици по продължителност на действие, по-висока тъканна специфичност и по-малък брой отрицателни реакции. Всички антагонисти на калциевите канали от последно поколение са производни на нифедипин. Те имат редица допълнителни свойства, нехарактерни за по-ранните лекарства..

В клиничната практика се е утвърдил друг тип класификация на АК:

  • ускоряващ пулса (дихидропиридин) - нифедипин, амлодипин, нимодипин;
  • забавяне на пулса (недихидропиридин) - производни на верапамил, дилтиазем.

Принцип на действие

Калциевите йони са активатори на много тъканни метаболитни процеси, включително мускулна контракция. Големите количества от минерала, постъпващи в клетката, я карат да работи с максимална интензивност. Прекомерното увеличаване на метаболизма увеличава нуждата от кислород, бързо се износва. CCBs предотвратяват преминаването на калциеви йони през клетъчната мембрана, „затваряйки“ специални структури - бавни канали от L-тип.

"Входове" от този клас се намират в мускулната тъкан на сърцето, кръвоносните съдове, бронхите, матката, уретерите, стомашно-чревния тракт, жлъчния мехур, тромбоцитите. Следователно блокерите на калциевите канали взаимодействат предимно с мускулните клетки на тези органи..

Въпреки това, поради разнообразието от химическа структура, ефектите на лекарствата са различни. Производните на верапамил засягат главно миокарда, сърдечната импулсна проводимост. Лекарства като дилтиазем и нифедипин са насочени към съдови мускули. Някои от тях взаимодействат само с артериите на определени органи. Например, низолдипинът добре разширява кръвоносните съдове на сърцето, нимодипинът - мозъка.

Основните ефекти на BPC:

  • антиангинален, антиисхемичен - предотвратява, спира атака на ангина пекторис;
  • антиисхемични - подобряват кръвоснабдяването на миокарда;
  • хипотоничен - понижава кръвното налягане;
  • кардиопротективни - намаляват сърдечното натоварване, намаляват нуждата от кислород в миокарда, насърчават качествена релаксация на сърдечния мускул;
  • нефропротективни - премахват стесняването на бъбречните артерии, подобряват кръвоснабдяването на органа;
  • антиаритмични (недихидропиридин) - нормализират сърдечната честота;
  • антитромбоцитни - предотвратяват натрупването на тромбоцити.

Списък на лекарствата

Най-често срещаните представители на групата са представени в таблицата по-долу.

Нифедипин

Дилтиазем

Нимодипин

Лерканидипин

Първо поколение
ПредставителиТърговско наименование
Верапамил
  • Изоптин;
  • Финоптин.
  • Адалат;
  • Кордафлекс;
  • Коринфар;
  • Фенигидин.
  • Кардил
Второ поколение
Галопамил
  • Галопамил
  • Плендил;
  • Фелодип;
  • Фелотенс.
  • Нимопин;
  • Нимотоп.
Трето поколение
Амлодипин

  • Амловас;
  • Амлок;
  • Амлодигама;
  • Amlong;
  • Кармагип;
  • Норваск;
  • Нормодипин;
  • Стамло М.
  • Лазипил;
  • Сакура.
  • Занидип;
  • Леркамен;
  • Lercanorm;
  • Лерникър.

Показания за назначаване

Най-често калциевите антагонисти се предписват за лечение на артериална хипертония, коронарна болест на сърцето. Основните показания за назначаването:

  • изолирано повишаване на систолното налягане при възрастни хора;
  • комбинация от хипертония / исхемична болест на сърцето и захарен диабет, бронхиална астма, бъбречни патологии, подагра, нарушения на липидния метаболизъм;
  • комбинация от исхемична болест на сърцето и артериална хипертония;
  • Исхемична болест на сърцето с суправентрикуларни аритмии / някои видове ангина пекторис;
  • микроинфаркт (дилтиазем);
  • премахване на пристъпи на ускорен сърдечен ритъм (тахикардия);
  • намаляване на сърдечната честота по време на пристъпи на фибрилация, предсърдно трептене (верапамил, дилтиазем);
  • алтернатива на бета-блокерите в случай на непоносимост / противопоказания.

Артериална хипертония

Антихипертензивният ефект на CCB се засилва от други лекарства под налягане, така че те често се предписват заедно. Оптималната комбинация е комбинация от калциеви антагонисти и блокери на ангиотензиновите рецептори, АСЕ инхибитори, тиазидни диуретици. Възможна едновременна употреба с бета-блокери, други видове антихипертензивни лекарства, но ефектът му е по-малко проучен.

Коронарна болест на сърцето

Недихидропиридиновите CCB (производни на верапамил, дилтиазем) и дихидропиридините от 3-то поколение (амлодипин) се справят най-добре с недостатъчно кръвоснабдяване на миокарда. Предпочитание се дава на последната опция: ефектът от последното поколение лекарства е по-дълъг, предсказуем, специфичен.

Сърдечна недостатъчност

При сърдечна недостатъчност се използват само 3 вида блокери на калциевите канали: амлодипин, лерканидипин, фелодипин. Останалите лекарства влияят негативно на работата на болно сърце; намаляване на силата на мускулното свиване, сърдечния дебит, ударния обем.

Ползи

Поради техния специален механизъм на действие, антагонистите на калциевите канали са много различни от другите антихипертензивни лекарства. Основните предимства на лекарствата от групата BKK са, че те:

  • не влияят върху метаболизма на мазнините, въглехидратите;
  • не провокирайте бронхоспазъм;
  • не причиняват депресия;
  • не водят до електролитен дисбаланс;
  • не намалявайте умствената, физическата активност;
  • не допринасят за развитието на импотентност.

Възможни нежелани реакции

Повечето пациенти понасят лекарства добре, особено 2-3 поколения. Честотата на поява, видът на нежеланите реакции са много различни, в зависимост от класа. Най-често усложненията придружават нифедипин (20%), много по-рядко дилтиазем, верапамил (5-8%).

Най-честите / неприятни последици включват:

  • подуване на глезените, подбедрицата - особено податливи са възрастните хора, които много ходят / стоят, са имали наранявания на крака или венозни заболявания;
  • тахикардия, внезапна поява на топлина, придружена от зачервяване на кожата на лицето, горната част на раменете. Типично за дихидропиридини;
  • намалена контрактилна функция на миокарда, забавен сърдечен ритъм, нарушена сърдечна проводимост - типично за забавящите пулса CCB.

Странични ефекти на CCB от различни групи

Отрицателна реакцияВерапамилДилтиаземНифедипин
Главоболие++++
Замайване++++
Сърдечен пулс--++
Зачервяване на кожата--++
Хипотония++++
Подуване на краката--++
Намаляване на сърдечната честота++-
Нарушение на сърдечната проводимост++-
Запек++-/+-

Противопоказания

Лекарствата не трябва да се предписват за:

  • артериална хипотония;
  • систолна дисфункция на лявата камера;
  • тежка аортна стеноза;
  • синдром на болния синус;
  • блокада на атриовентрикуларния възел от 2-3 градуса;
  • сложно предсърдно мъждене;
  • хеморагичен инсулт;
  • бременност (първи триместър);
  • кърмене;
  • първите 1-2 седмици след инфаркт на миокарда.

Относителни противопоказания за предписване на блокери на калциевите канали

Верапамилова група, дилтиаземНифедипинова група
  • бременност (втори, трети триместър);
  • цироза на черния дроб;
  • пулс по-малък от 50 удара / мин.
  • бременност (втори, трети триместър);
  • цироза на черния дроб;
  • нестабилна стенокардия;
  • тежка хипертрофична кардиомиопатия.

Не се препоръчва използването на лекарства заедно с празозин, магнезиев сулфат, допълваща терапия с дихидропиридини с нитрати и нехидропиридинови лекарства - амиодарон, етазизин, дизопирамид, хинидин, пропафенон, β-блокери (особено при интравенозно приложение).

Списък на лекарствата с калциев антагонист за високо кръвно налягане и хипертония

Калциевите антагонисти са ефективни лекарства, които се предписват при хипертония за нормализиране на кръвното налягане. Таблетките подобряват кръвообращението, блокират отделянето на калциеви йони и осигуряват на органи и тъкани кислород. Блокерите на калциевите канали (CCB) имат подчертан антиаритмичен, хипотензивен, антиангинален ефект. Лекарствата за CCB могат да се приемат само по указание на лекар.

Какво означава калциев блокер - механизъм на действие

Антагонистите на калция са лекарства, които пречат на калция да се движи свободно през каналите, прониквайки в излишък в тъканите и органите. Калциевите канали са протеинови съединения, чрез които минералът се движи свободно през клетките.

Бавните блокери на калциевите канали се предписват при исхемия, хипертония, нарушения на сърдечния ритъм. CCB ограничават калция в каналите, предотвратявайки го навлизането в клетките. Съдовете се разширяват, изтичането на кръв към сърцето се възстановява, кръвоснабдяването на тъканите и органите се подобрява, миокардът се снабдява с кислород, с изключение на хипоксията.

Блокерите на калциевите канали имат троен ефект върху тялото:

  1. антиаритмично;
  2. антиангинален;
  3. антихипертензивно.

Механизмът на действие на блокерите на калциевите канали засяга показателите за налягане, CCB подобряват кръвоснабдяването, насищат органи и тъкани с кислород, намаляват натоварването на сърцето и миокарда.

Класификация на калциевите антагонисти

Калциевите антагонисти са разделени на три групи:

  1. Дихидропиридинови CCB: калциеви блокери от налягане, засягат кръвоносните съдове, понижават кръвното налягане. Тази група непрекъснато се разширява, появяват се нови лекарства, които стават по-безопасни и имат по-малко противопоказания..
  2. Фенилалкиламини: използват се при сърдечни аритмии, ангина пекторис, повлияват миокарда и сърдечната проводимост;
  3. Бензодиазепинови CCB: комбинационен тип блокери на калциевите канали, които включват характеристиките на дихидропиридините и фенилалкиламините.

Поколения лекарства

В медицината се отличават четири поколения блокери на калциевите канали

ПоколениеИме
1-во поколениеВерапамил, Дилтиазем, Нифедипин
2-ро поколениеИсрадипин, Нимодипин, Фелодипин
3-то поколениеАмлодипин, Лерканидипин
4-то поколениеЦилнидипин

Показания за употреба

Употребата на калциеви антагонисти е широка. Те се приемат за лечение на различни видове сърдечно-съдови нарушения:

  • Хипертония. CCB са ефективни при хипертония. Те увеличават лумена на кръвоносните съдове, намаляват съдовото съпротивление и понижават кръвното налягане. Калциевите антагонисти не са насочени към артериите, а към вените. Група калциеви антагонисти се препоръчва от лекарите при хипертония от различен тип и тежест, но лекуващият лекар избира лекарството.
  • Ангина пекторис. При ангина пекторис се препоръчва лечение с калциеви антагонисти. Блокерите на калциевите канали разширяват лумена в кръвоносните съдове, намаляват степента на свиване на сърцето, отпускат мускулите и съдовите стени, понижавайки кръвното налягане. Приемът на лекарства от групата CCB води до намаляване на натоварването на сърдечния мускул и миокарда, те снабдяват органите и тъканите с кислород.

Препаратите CCB се предписват при тахикардия за намаляване на сърдечната честота. В резултат на този ефект нуждата на сърцето от кислород намалява, сърцето получава достатъчно кръвоснабдяване и честотата на контракциите намалява. CCB за ангина пекторис нормализират кръвоснабдяването и увеличават притока на кръв към миокарда. Лекарствата разширяват артериите, като спират спазмите. За лечение на ангина пекторис лекарите предписват комплексна терапия с калциеви антагонисти и бета-блокери.

  • Аритмия. CCBs повлияват синусовия ритъм, атриовентрикуларния възел, помагат при брадикардия. Калциевите антагонисти се предписват на пациенти с предсърдно мъждене.
  • Синдром на Рейно. В случай на заболяване, лекарите предписват BCC Nifedipine. Лекарството облекчава артериалните спазми, намалява симптомите на заболяването. Блокерите на калциевите канали Амлодипин и Дилтиазем са ефективни при болестта на Рейно.
  • Клъстерни болки в главата. При пристъпи на болка в очите и челото лекарите предписват Verapamil BCC. Лекарството намалява пристъпите на болка.
  • Хипертрофична кардиомиопатия. При хипертрофия на миокарда се предписва BKK Verapamil. Лекарството намалява свиваемостта на сърцето. Лекарите препоръчват приема на BCC Verapamil, ако терапията с бета-блокери е неприемлива.
  • Болест на Хънтингтън.
  • Алкохолизъм.
  • Дистрофично увреждане на мозъчната тъкан.

Състав и форми за освобождаване

Групата на калциевите антагонисти е обширна, така че всяко лекарство има свой собствен набор от активни и допълнителни компоненти. В зависимост от химичния състав, предписването на лекарства, обхвата на приложение, противопоказанията и възможните странични реакции се променят. Всяко лекарство от групата BPC има инструкции за употреба в комплекта, което посочва текущия състав и друга информация.

Калциевите антагонисти могат да бъдат от комбиниран тип. Съставът на комбинираните препарати включва компоненти от други фармакологични групи. Комбинираните лекарства са по-ефективни при лечението на хипертония. Те имат сложен ефект върху тялото. Комбинираните CCB препарати се предписват за понижаване на кръвното налягане, лечение на ангина пекторис и при първично увреждане на миокарда.

Блокерите на калциевите канали се предлагат под формата на таблетки, капсули или интравенозен разтвор.

Характеристики на приложението BPC

Ползи от антагонистите на калциевите канали при лечението на хипертония:

  • няколко ефекти на калциевите антагонисти: вазодилатация, насищане на сърцето и миокарда с кислород, възстановяване на сърдечната честота, намаляване на показателите за налягане;
  • повишено производство на урина: диуретичният ефект ускорява намаляването на кръвното налягане;
  • Намаляване на сърдечните контракции: пулсът намалява, което води до намаляване на кръвното налягане;
  • инхибиране на агрегацията на тромбоцитите и еритроцитите, намалявайки способността им да се придържат.

Противопоказания

Преди да използвате калциеви антагонисти, трябва да се уверите, че няма противопоказания:

  • инфаркт: приемът на калциеви антагонисти може да доведе до внезапна смърт;
  • показатели за намалено налягане;
  • сърцебиене: лечението с блокери на калциевите канали може да доведе до още по-голямо увеличение на сърдечната честота, особено лекарства от дихидропиридиновата серия;
  • ниска сърдечна честота: CCB Verapamil е противопоказан;
  • сърдечна недостатъчност: може да причини декомпенсация, белодробен оток;
  • периодът на раждане на дете: компонентите на CCB проникват през плацентарната бариера и могат да повлияят на вътрематочното развитие на плода;
  • периодът на кърмене: компонентите на CCB препаратите проникват в кърмата чрез кръвта и могат да навредят на бебето;
  • деца под 14-годишна възраст: използването на каквито и да е калциеви антагонисти в терапията с изключение на Verapamil е изключено;
  • повишена чувствителност към лекарствени компоненти;
  • нарушена чернодробна и бъбречна функция.

Как да го приемаме правилно

Редът за прием, дозировка, продължителност на терапията се определя от лекуващия лекар след преглед, установявайки точната картина на заболяването според показанията.

Общи препоръки за прием на калциеви блокери:

ИмеПрепоръчителна дозаЧестота на приема
Амлодипин2,5 mg постепенно се увеличава до 10 mgВеднъж дневно
Isradipin2,5 mg постепенно се увеличава до 10 mgВеднъж дневно
Фелодипин2,5 mg постепенно се увеличава до 10 mg2 пъти на ден
Нифедипин5-10 mg4 пъти на ден
Верапамил40-120 mg1 на ден
Галопамил50 mg4 пъти на ден

Лекарите препоръчват постепенно увеличаване на дозата. Увеличаването на дозата е допустимо до максималните максимални стойности, посочени в инструкциите. Когато се постигне терапевтичен ефект, не е необходимо да се увеличава дозата. Лекарствата се предписват от лекуващия лекар според показанията след прегледа.

Странични ефекти

Приемането на група блокери на калциевите канали може да доведе до развитие на нежелани телесни реакции от работата на жизненоважни системи и вътрешни органи:

  • главоболие;
  • виене на свят;
  • хиперемия;
  • дерматит;
  • възпаление на кръвоносните съдове;
  • сърцебиене;
  • подуване;
  • инотропен ефект;
  • забавяне на атриовентрикуларната проводимост;
  • намален сърдечен ритъм;
  • повръщане;
  • диарични изпражнения;
  • затруднено движение на червата.

Калциевите антагонисти от последно поколение са по-малко склонни да причиняват нежелани реакции.

Списъци с лекарства за калциев антагонист

Дихидропиридинова група

Блокерите на калциевите канали от дихидропиридиновата серия се използват по-често за лечение на хипертония..

Най-популярните блокери на калциевите канали за кръвно налягане:

  • Нифедипин: основното лекарство за високо кръвно налягане от групата CCB. Лекарството е ефективно при хипертония и хипертонична криза;
  • Никардипин: има подчертан ефект върху кръвоносните съдове. CCB се използва за лечение на ангина пекторис и артериална хипертония;
  • Амлодипин, Фелодипин: лекарства от групата на CCB, които действат върху кръвоносните съдове, без да влияят на степента и скоростта на свиване на сърдечния мускул. Лекарствата се предписват при ангиоспастична ангина. Приемът на блокери на калциевите канали причинява незначителни странични реакции на организма;
  • Lercanidipine, Isradipine: лекарствата засягат кръвоносните съдове, калциевите антагонисти се предписват с повишено налягане;
  • Нимодипин: CCB лекарство, което има подчертан ефект върху кръвоснабдяването на мозъка. Лекарството се предписва за церебрален ангиоспазъм.

Фенилалкиламинова група

Калциеви антагонисти, които се предписват за лечение на сърдечни аритмии и ангина пекторис. Лекарствата имат подчертан ефект върху миокарда и сърдечната проводима система. Най-често лекарите предписват Верапамил. Лекарството засяга контрактилитета на сърдечния мускул, атриовентрикуларната проводимост. Лекарството не трябва да се приема едновременно с адренергични блокери.

Бензодиазепинова група

Свързана група калциеви антагонисти. Лекарствата от тази група CCB разширяват стените на кръвоносните съдове, намалявайки контрактилитета на сърцето. Популярни блокери в тази група са Diltiazem. лекарството може да се приема с бета-блокери, но под наблюдението на лекуващия лекар.

Фармакологични взаимодействия

Преди да започнете курс на прием на недихидропиридинови блокери едновременно с други лекарства, е необходимо да проверите лекарствената комбинация.

  • Фенилалкиламин калциевите антагонисти не трябва да се приемат едновременно със селективни блокери.
  • Антихипертензивните блокери не трябва да се приемат с прокаинамид и антиконвулсанти.
  • Приемът на блокери на калциевите канали с НСПВС и сулфонамиди може да доведе до увеличаване на нежеланите реакции от приема на CCB.
  • Приемът на калциеви антагонисти е разрешен заедно с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, нитрати, диуретици.

Отмяна на CCB лекарства

Ако приемът на калциеви антагонисти не носи терапевтичен ефект, е необходимо да се прекрати употребата на лекарството CCB и да се избере друг метод на терапия.

Препаратите от CCB могат да доведат до пристрастяване, поради което изискват постепенно оттегляне. Внезапното спиране на блокерите на калциевите канали може да провокира съдови спазми, повишаване на кръвното налягане или ангина пекторис. Верапамил няма синдром на отнемане.

Списък на лекарствата за блокери на калциевите канали: показания и характеристики на употреба

Бавните блокери на калциевите канали (BMCCs) са група лекарства, които имат различен характер на произход, но имат подобен механизъм на действие. В допълнение, те могат да имат различни съпътстващи терапевтични ефекти. Списъкът на лекарствата, блокиращи калциевите канали, се състои от малък брой представители. Техният брой е малко повече от 20.

Група химиотерапевтични средства, наречени калциеви антагонисти, се използват широко в медицината. Тези лекарства се използват за лечение на различни патологии на сърдечно-съдовата система..

Класификацията на калциевите антагонисти се основава на тяхната химическа структура, както и времето им на откриване. По този начин има 4 основни групи, които включват:

  1. Дихидропиридини (нифедипинова група).
  2. Дифенилалкиламини (верапамилна група).
  3. Бензотиазепини (група дилтиазем).
  4. Дифенилпиперазини (група на цинаризин).

Дихидропиридиновите калциеви антагонисти са основната група, тъй като тя непрекъснато се развива и има най-голям брой представители на блокерите на калциевите канали. Освен това има няколко лекарства, които не принадлежат към нито една от горните групи..

Има четири поколения BMCC. Само дихидропиридиновите калциеви антагонисти принадлежат към третото и четвъртото поколение. Първото лекарство, синтезирано в средата на 20-ти век, принадлежащо към тази група лекарства, е Верапамил. Именно това лекарство породи развитието на тази група лекарства..

Основните представители на калциевите антагонисти са:

  • Верапамил, Тиапамил, Фалипамил, които принадлежат към групата на фенилалкиламините.
  • Дилтиазем, Клентиазем представляват бензотиазепини.
  • Цинаризин и флунаризин са дифенилпиперазини.
  • Никардицин, Нифедипин, Нимодипин, Фелодипин, Лацидипин и Лерканидипин са дихидропиридинови калциеви антагонисти.

Групата на дихидропиридин скоро ще бъде попълнена с нови представители, тъй като продължават клиничните изпитвания за редица лекарства, които трябва да бъдат преминати, за да се получи разрешение за навлизане на фармакологичния пазар.

Механизмът на действие на блокерите на калциевите канали е, че тези вещества блокират потока на калциевите йони в клетката. Блокирането на калциевите канали води до промени във функционирането на органите и тъканите. Независимо от естеството на произхода, всяко лекарство ще блокира тези канали.

Показания за употреба

Списъкът с BPC приложения е достатъчно широк. Основните патологии, за които се предписват тези лекарства, са:

  1. Артериална хипертония. Това заболяване е основната индикация за употребата на калциеви антагонисти. Това се дължи на факта, че основният ефект на тези лекарства се счита за хипотензивния ефект..
  2. Различни вариации на ангина пекторис, с изключение на нестабилната форма.
  3. Надкамерни аритмии. Като цяло е възможно да се използват такива лекарства за различни сърдечни аритмии..
  4. Хипертрофична кардиомиопатия с различна етиология.
  5. Болест на Рейно.
  6. Мигрена.
  7. Енцефалопатия.
  8. Нарушения на мозъчното кръвообращение.
  9. Алкохолизъм.
  10. Болест на Алцхаймер.
  11. Сенилен делириум.
  12. Хорея от Хънтингтън.

Освен това някои представители имат антихистаминен ефект, което прави възможно използването им при алергични реакции. Така например, Cinnarizine се използва за уртикария и за премахване на сърбеж.

Използването на лекарства, които блокират калциевите канали при горните заболявания, се основава на факта, че те имат съдоразширяващ ефект. Съдовият спазъм придружава почти всички патологии на сърдечно-съдовата система, което причинява нарушено кръвообращение в тъканите и клетъчна смърт.

Освен това блокирането на постъпването на калций в тъканите прекъсва механизма на смърт на мозъчните клетки, който се наблюдава при инсулти, както и при остри нарушения на кръвообращението. Използването на тези лекарства в първите часове на заболяването дава възможност да се предотврати развитието на трайни нарушения на централната нервна система, като парализа и пареза..

Независимо от това, използването на блокери на калциевите канали при остри нарушения на церебралната циркулация понастоящем се ограничава до употребата на нимодипин при субарахноидален кръвоизлив, за да се предотврати вторична церебрална исхемия поради вазоспазъм. Ползите от BMCC при други видове мозъчно-съдови инциденти не са доказани, поради което в такива ситуации тези лекарства не се препоръчват.

Експерт на портала, лекар от първа категория Тарас Невеличук.

Към днешна дата активно се проучва използването на блокери на калциевите канали за лечение на тежки заболявания на централната нервна система, като болестта на Алцхаймер и хореята на Хънтингтън. Това се дължи на факта, че най-новото поколение лекарства има психотропен ефект, а също така предпазва мозъчните клетки от въздействието на различни негативни фактори. Смята се, че редовният прием на блокери на калциевите канали може значително да удължи периода на безсимптомни състояния при болестта на Алцхаймер..

Състав

Съставът на блокерите на калциевите канали варира. Това се дължи на връзката с различни химически групи. Заедно с присъствието на основното активно вещество, помощните вещества са включени в тези таблетки. Тези компоненти са необходими за образуването на лекарствената форма.

Освен това се произвеждат комбинирани препарати, които освен калциеви антагонисти включват и вещества, принадлежащи към други терапевтични групи. Най-често такива лекарства се комбинират с нитрати, което се използва широко в кардиологията за лечение на ангина пекторис и кардиомиопатия..

Тези лекарства се предлагат под формата на таблетки за перорално и сублингвално приложение, бързоразтварящи се капсули и разтвори за интравенозно приложение. Трябва да се отбележи, че скоростта на проява на терапевтичния ефект зависи както от вида на BMCC, така и от формата на освобождаване и начина на приложение..

По този начин най-бързото понижаване на кръвното налягане се наблюдава при въвеждането на определени лекарства във вената. Особеността на инжекцията е, че лекарството трябва да се инжектира много бавно, така че да няма сериозни нарушения на сърдечния мускул.

Сублингвалните таблетки се всмукват под езика. Поради доброто кръвоснабдяване на устната лигавица, активните вещества бързо се абсорбират в кръвния поток и се разпространяват в тялото..

Най-дълго трябва да се изчака ефектът, когато се използват орални таблетки. След приемането им ефектът настъпва след 30-40 минути (а понякога и по-късно), което се дължи на наличието на храна в стомашно-чревния тракт и продължително производство на ензими за активиране на веществата, съдържащи се в таблетката.

Ползи

Основното предимство на калциевите антагонисти при лечението на заболявания на сърдечно-съдовата система е, че тези лекарства имат няколко ефекта едновременно, като спомагат за нормализиране на кръвообращението и разширяване на лумена на съдовото легло..

Тоест, освен че блокерите на калциевите канали водят до вазодилатация, те имат и редица действия, сред които са:

  1. Повишено производство на урина. Диуретичният ефект насърчава ранното намаляване на кръвното налягане, което се постига в резултат на намаляване на реабсорбцията на натриеви йони в бъбречните тубули.
  2. Потискане на съкратителната функция на сърдечния мускул. Слабите удари на сърцето водят до намаляване на систолното налягане, което характеризира силата на сърцето.
  3. Антитромбоцитно действие. Едно от основните явления, които се наблюдават при нарушение на кръвоснабдяването и вазоспазма, е образуването на кръвни съсиреци. Основният механизъм, който допринася за това, е агрегацията на тромбоцитите. Тоест, кръвните клетки се слепват, образувайки кръвни съсиреци..

Тези терапевтични ефекти могат бързо и ефективно да намалят кръвното налягане и също така да намалят риска от развитие на опасни усложнения като миокарден инфаркт и инсулт. Струва си да се отбележи, че такива усложнения често се откриват при хипертония..

Приложение

Блокерите на калциевите канали се използват в зависимост от диагнозата, въз основа на която е направено назначаването, както и от избора на конкретно лекарство. Независимата употреба на тези лекарства е забранена, тъй като неправилната им употреба може да причини отравяне или развитие на нежелани ефекти.

Преди употреба е необходимо да се подложите на пълен преглед, чиято цел е да се идентифицира диагнозата за назначаването и наличието на съпътстващи патологии, които могат да бъдат противопоказания за употреба.

Най-често срещаните схеми на лечение на хипертония са както следва.

  • Нифедипин се приема от 5 до 10 mg 4 пъти на ден (това лекарство се използва най-често за бързо понижаване на кръвното налягане).
  • Амлодипин, Исрадипин, Фелопидин се предписват по 2,5 mg. Ако не се наблюдава желаният ефект, тогава дозата може постепенно да се увеличи до 10 mg. Фелопидин е разрешено да се приема 2 пъти на ден, а други представители се приемат не повече от веднъж на ден, тъй като те имат силно токсичен ефект върху тялото.
  • Дозировката на Verapamil варира от 40 до 120 mg на доза. Повишава се постепенно, докато се появи стабилен терапевтичен ефект. С развитието на хипертонична криза е възможно интравенозно приложение на Верапамил. Необходимо е много внимателно да се въведе това лекарство под контрола на хемодинамичните параметри. Това лекарство се използва по-често за лечение на суправентрикуларни нарушения на сърдечния ритъм, отколкото за хипертония..
  • Галопамил. Това лекарство се предписва по 50 mg на доза. Дневната доза не трябва да надвишава 200 mg и е по-добре, ако е 100 mg, т.е. две дози от лекарството се предписват на ден.

За други патологии блокерите на калциевите канали се предписват чисто индивидуално, като се вземат предвид възрастта, пола и наличието на други заболявания при човек.

Критерият за ефективност на лечението с калциеви антагонисти е постоянно намаляване на кръвното налягане. Освен това е необходимо да се следи работата на сърцето, особено по време на лечението с Верапамил и неговите производни. За целта редовно се провежда ЕКГ изследване, в резултатите от което могат да се установят функционални нарушения..

Противопоказания

Основните противопоказания за употребата на калциеви антагонисти са следните заболявания и състояния:

  1. Остър миокарден инфаркт. Това остро заболяване е абсолютно и едно от най-важните противопоказания, тъй като употребата на тези лекарства увеличава риска от смърт..
  2. Нестабилна стенокардия.
  3. Ниско кръвно налягане.
  4. Тахикардия (за нифедипиновата група). Дихидропиридиновите блокери на калциевите канали водят до рефлекторно увеличаване на сърдечната честота, което е свързано с намаляване на налягането. Ускорената сърдечна честота може да причини сериозни сърдечни проблеми.
  5. Брадикардия (за групата на верапамил).
  6. Хронична и остра сърдечна недостатъчност. Наличието на сърдечна недостатъчност при пациенти изисква изключване на употребата на калциеви антагонисти, тъй като може да причини прехода на състоянието в стадия на декомпенсация. В такава ситуация може да се развие белодробен оток и други опасни усложнения..
  7. Бременност и период на кърмене.
  8. Деца под 14 години. В редки случаи е разрешено употребата на Верапамил при деца, но това изисква специален подход при избора на дозировка.
  9. Индивидуална непоносимост към лекарството.
  10. Болести на черния дроб и бъбреците, които са придружени от отказ на тяхната функция.

Освен това, при предписване на лекарства е необходимо да се вземат предвид страничните ефекти, сред които са:

  • развитието на периферен оток, който се причинява от разширяването на съдовото легло;
    усещане за топлина в крайниците и областта на лицето;
  • главоболие;
  • тахикардия (рефлекторна реакция на намаляване на съдовия тонус при прием на лекарства от групата на нифедипин);
  • брадикардия (най-често в отговор на приложението на верапамил);
  • запек.

Освен това трябва да се обмислят взаимодействия с други групи лекарства. Така че е строго забранено да се използват някои блокери на калциевите канали (например верапамил, дилтиазем) със сърдечни гликозиди, β-блокери, новокаинамид и антиконвулсанти.

Освен това се наблюдава увеличаване на страничните ефекти при използване на калциеви антагонисти заедно с нестероидни противовъзпалителни лекарства и сулфатни лекарства..

Разрешено е да се комбинира тази група лекарства с такива лекарства:

  1. АСЕ инхибитори.
  2. Нитрати.
  3. Диуретици.

В някои ситуации лекарството може да бъде отменено в резултат на неговата неефективност при този пациент, което изисква преразглеждане на избора и предписване на лекарство с различен механизъм на действие.

Защо се нуждаете от блокери на калциевите канали

Лекарствата, които намаляват количеството калциеви йони вътре в клетките, се наричат ​​калциеви (бавни калциеви канали) блокери. Регистрирани са три поколения от тези лекарства. Използва се за лечение на коронарна артериална болест, високо кръвно налягане и тахикардия, хипертрофична кардиомиопатия.

Преглед на блокерите на калциевите канали

Лекарствата от тази група имат различни структури, химични и физични свойства, терапевтични и странични ефекти, но те са обединени от един механизъм на действие. Състои се в инхибиране на трансфера на калциеви йони през мембраната.

Сред тях са лекарства с преобладаващ ефект върху сърцето, кръвоносните съдове, селективно (селективно) и неселективно действие. Често едно лекарство съдържа блокер в комбинация с диуретик.

Блокерите на калциевите канали (CCB) се използват за лечение в кардиологията от около 50 години, това се дължи на следните предимства:

  • клинична ефикасност при миокардна исхемия;
  • лечение и профилактика на ангина пекторис, инфаркт, хипертония, аритмии;
  • намаляване на риска от усложнения и смъртност от сърдечни заболявания;
  • добра толерантност и безопасност дори при дълги курсове;
  • липса на зависимост;
  • няма отрицателен ефект върху метаболитните процеси, натрупване на пикочна киселина;
  • може да се използва при пациенти с бронхиална астма, захарен диабет, бъбречни заболявания;
  • не намалявайте умствената или физическата активност, потентността;
  • имат антидепресивни ефекти.

Препоръчваме ви да прочетете статията за лекарства за лечение на хипертония. От него ще научите за опасностите от високото кръвно налягане, класификацията на лекарствата за хипертония, използването на комбинирана терапия.

И ето повече за лечението на предсърдно мъждене.

Механизмът на действие на лекарствата

Основното фармакологично действие на CCB е инхибирането на прехода на калциеви йони от извънклетъчното пространство към мускулните влакна на сърцето и съдовите стени през бавни канали от тип L. При калциев дефицит тези клетки губят способността си активно да се свиват, поради което настъпва отпускане на коронарните и периферните артерии.

Освен това употребата на лекарства се проявява по този начин:

  • нуждата от кислород в миокарда намалява;
  • толерантността към упражненията се подобрява;
  • ниското съпротивление на артериалните съдове води до намаляване на натоварването на сърцето;
  • притокът на кръв се активира в исхемични зони, увреденият миокард се възстановява;
  • движението на калций в възлите и влакната на проводящата система е инхибирано, което забавя ритъма на контракциите и активността на патологичните огнища на възбуждане;
  • залепването на тромбоцитите и производството на тромбоксан се забавя, течността на кръвта се увеличава;
  • има постепенна регресия на хипертрофия на лявата камера;
  • пероксидацията на мазнините е значително намалена, а оттам и образуването на свободни радикали, които разрушават клетките на кръвоносните съдове и сърцето.

Лекарствата в началните етапи предотвратяват образуването на плака, която запушва артериите, предотвратяват стесняването на коронарните съдове и спират разпространението на гладката мускулатура на съдовата стена.

Антиангинални или селективни блокери

Основните показания за употребата на CCB са следните заболявания:

  • първична и симптоматична хипертония, включително по време на криза (капки или таблетка Нифедипин понижава кръвното налягане за 10 минути);
  • ангина пекторис на покой и напрежение (с брадикардия и блокада, хипертония се използва Нифедипин и Верапамил или Дилтиазем за облекчаване на аритмия);
  • тахикардия, трептене, предсърдно трептене, екстрасистоли се лекуват с Верапамил;
  • остри нарушения на мозъчния кръвоток (Nimotop);
  • хронична церебрална исхемия, енцефалопатия, морска болест, главоболие от типа мигрена (Cinnarizine);
  • миокардна хипертрофия (Amlodipine, Nifedipine, Procorum);
  • Болест на Рейно (Corinfar, Lazipil).

Не по-малко ефективно беше използването на калциеви антагонисти за бронхоспазъм, заекване, алергии (Cinnarizin), комплексно лечение на сенилна деменция, болест на Алцхаймер, хроничен алкохолизъм.

Гледайте видеоклипа за избора на лекарства за хипертония:

Противопоказания

Има общи ограничения за предписването на блокери на калциевите канали. Те включват:

  • синдром на депресия на синусовия възел,
  • нестабилна стенокардия, инфаркт (риск от усложнения),
  • ниско кръвно налягане,
  • кардиогенен шок,
  • остри прояви на сърдечна недостатъчност,
  • тежка бъбречна или чернодробна патология,
  • бременност, кърмене, детство.

За пациенти със сърдечна недостатъчност, сърдечен удар, лекарства с кратко действие като Нифедипин са особено опасни. Тежката циркулаторна недостатъчност не се лекува с Верапамил или Дилтиазем.

Видове бавни блокери на калциевите канали

Тъй като групата BPC комбинира различни лекарства, са предложени няколко възможности за класификация. Има три поколения лекарства:

  • първият - Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • вторият - Галопамил, Норваск, Лаципил, Форидон, Клентиазем;
  • трети - Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Според влиянието върху основните клинични симптоми се разграничават следните подгрупи:

  • разширяващи се периферни артериоли - нифедипин, фелодипин;
  • подобряване на коронарния кръвен поток - Амлодипин, Фелодипин;
  • намаляване на контрактилитета на миокарда - Верапамил;
  • инхибиране на проводимостта и автоматизъм - Верапамил.

В зависимост от химическата структура, BPC се подразделя на:

  • Нифедипинова група - Коринфар, Норваск, Лазипил, Локсен, Нимотоп, Форидон. Преобладаващо разширява периферните артерии.
  • Верапамилова група - Isoptin, Veranorm, Procorum. Те действат върху миокарда, инхибират проводимостта на сърдечния импулс през предсърдията, не засягат съдовете.
  • Група дилтиазем - Кардил, Клентиазем. Действа еднакво върху сърцето и кръвоносните съдове.
  • Група на цинаризин - Stugeron, Nomigraine. Разширяване главно мозъчни съдове.

Лекарства от трето поколение

Калциевите блокери от първо поколение се характеризират с ниска бионаличност, недостатъчна селективност на действието и бързо елиминиране от организма. Това изисква чест прием и достатъчно високи дози. Второто поколение е лишено от тези недостатъци, тъй като лекарствата са в кръвта дълго време, тяхната усвояемост е много по-висока.

Третото поколение на BPC е представено от Lerkamen. Той прониква добре в клетъчната мембрана, натрупва се в нея и бавно се измива. Следователно, въпреки краткото кръвообращение в кръвта, ефектът му е дълготраен. Лекарството се използва веднъж дневно, което ви позволява да поддържате постоянен ефект и е удобно за пациента.

Освен това лекарството има и други положителни ефекти върху хемодинамиката:

  • подобрява мозъчната циркулация,
  • предпазва мозъчните клетки от разрушаване,
  • действа като антиоксидант,
  • разширява бъбречните артерии, инхибира тяхното втвърдяване,
  • има подчертан хипотензивен ефект,
  • се отнася до кардио-нефро- и церебропротектори.
  • главоболие,
  • оток,
  • спад на налягането,
  • зачервяване на лицето,
  • усещания за горещи вълни,
  • повишен пулс,
  • инхибиране на сърдечната импулсна проводимост.

Верапамил инхибира проводимостта и автоматизма, може да причини запушване и асистолия. По-рядко: запек, лошо храносмилане, обрив, кашлица, задух и сънливост.

Препоръчваме да прочетете статията за профилактика на миокарден инфаркт. От него ще научите за първични мерки за превенция, лечение на заболявания, водещи до инфаркт, както и за методите за вторична профилактика..

И ето повече за лечението на атеросклероза на съдовете на шията.

Блокерите на бавните калциеви канали ефективно понижават кръвното налягане, с дълъг курс на терапия предотвратяват миокардната хипертрофия, предпазват вътрешната обвивка на кръвоносните съдове от атеросклеротичен процес, премахват натрия и водата поради разширяването на бъбречните артерии. Те намаляват смъртността и усложненията при сърдечни заболявания, повишават толерантността към упражненията и нямат значителни странични ефекти..

Съвременните, най-новите и най-добрите лекарства за лечение на хипертония ви позволяват да контролирате състоянието си с възможно най-малки последици. Какви лекарства по избор изписват лекарите??

Възможно е да се избират препарати за съдовете на главата само с лекуващия лекар, тъй като техният спектър на действие може да се различава, а има и странични ефекти и противопоказания. Кои са най-добрите лекарства за вазодилатация и лечение на вени??

При екстрасистолия, предсърдно мъждене, тахикардия, лекарствата се използват като ново, модерно и старо поколение. Настоящата класификация на антиаритмичните лекарства ви позволява бързо да направите избор от групи, въз основа на индикации и противопоказания

Лекарството антагонист на калциевите канали Norvasc, чието използване дори помага да се намали нуждата от нитроглицерин, също ще помогне при натиск. Сред показанията е ангина пекторис. Лекарството не трябва да се приема със сок от нар..

При хипертония и ангина пекторис се предписва Azomex, чието използване се понася положително от пациентите. Таблетките имат малко странични ефекти. Няма пълни аналози, но лекарства, които включват основното вещество.

При лечение на хипертония някои лекарства включват веществото епросартан, чието използване помага за нормализиране на кръвното налягане. Влиянието се приема като основа на такова лекарство като Teveten. Има аналози с подобно действие.

Блокерите на аритмия се предписват за облекчаване на атака, както и постоянно. Бета-блокерите се избират индивидуално във всеки отделен случай, самолечението може да бъде опасно.

Силно обезкуражено е да приемате Верапамил без лекарско предписание. Предлага се в таблетки и ампули за инжектиране. Какви са противопоказанията? Как се прилага при високо и ниско налягане, аритмии?

При ангина пекторис се провежда антиангинална терапия. Оценете критериите за неговата ефективност чрез ЕКГ, стрес тестове, мониторинг на Холтер. Терапията от първа линия се предписва в началните етапи.

Какво трябва да знаете за блокерите на калциевите канали

Блокерите на калциевите канали са вид лекарства, които увеличават притока на кръв и кислород към сърцето. Лекарите предписват блокери на калциевите канали за лечение на хипертония или различни сърдечни заболявания.

Какво представляват блокерите на калциевите канали?

Калцият е необходим на организма за мускулни контракции. Този минерал навлиза в мускулните клетки чрез йонни канали, които представляват малки пори на повърхността на клетката. Блокерите на калциевите канали намаляват количеството калций, което може да влезе в мускулните клетки на сърцето и стените на кръвоносните съдове през тези канали. В същото време те намаляват налягането в кръвоносните съдове и върху сърцето..

Лекарите обикновено използват блокери на калциевите канали за лечение на хипертония. Те се използват и за:

  • болка в гърдите или ангина
  • исхемична болест на сърцето
  • неравномерен сърдечен ритъм или аритмии
  • мигрена

В момента учените разследват други потенциални приложения на блокерите на калциевите канали. Понижавайки високото кръвно налягане, учените смятат, че блокерите на калциевите канали могат да намалят риска от развитие на болестта на Алцхаймер.

Други видове лекарства имат ефект, подобен на този на блокерите на калциевите канали.

Бета-блокери

Бета-блокерите забавят сърцето, като ограничават ефектите на хормоните на стреса като адреналин и норепинефрин. Тези лекарства са ефективни при понижаване на кръвното налягане. Примерите за бета-блокери включват атенолол (тенормин) и метопролол (лопресор). Учените са открили, че бета-блокерите и блокерите на калциевите канали са ефективни при понижаване на кръвното налягане, което ги прави полезни за лечение на различни състояния, които засягат сърцето, включително ангина пекторис и аритмии..

Лекарите обаче препоръчват блокерите на калциевите канали като първа линия на фармакологично лечение на хипертония и бета-блокерите като втората линия на избор..

АСЕ инхибитори

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) са друг вид лекарство, използвано за лечение на високо кръвно налягане и различни сърдечни заболявания. Те отпускат кръвоносните съдове и улесняват сърцето. АСЕ инхибиторите блокират ензимите, които свиват кръвоносните съдове, позволявайки на кръвта да се движи през съдовете, без да оказва твърде голям натиск върху тях. Примерите за ACE инхибитори включват лизиноприл (Prinivil, Zestril), еналаприл (Vasotec) и Benazepril (Lotenzin). Изброените по-горе лекарства могат да причинят някои странични ефекти, като кашлица или дразнене на кожата. Лекарите понякога предписват АСЕ инхибитор с блокер на калциевите канали.

Разновидности на блокери на калциевите канали

Има два различни типа блокери на калциевите канали, наречени дихидропиридини и недихидропиридини.

Дихидропиридините са насочени към специфичен тип калциев канал в организма, причинявайки разширяване на кръвоносните съдове, понижавайки кръвното налягане. Примерите за дихидропиридини включват:

  • Амлодипин (Norvasc)
  • Фелодипин (Плендил)
  • Никардипин (кардин)
  • Нифедипин (Адалат, Прокардия)
  • Нимодипин (Nimotop)

Понякога тези лекарства могат да разширят твърде много кръвоносните съдове, което може да доведе до подуване на краката. Лекарите могат да минимизират този риск, като намалят дозата или предписват блокери на калциевите канали с удължено освобождаване. Тялото абсорбира тази форма на лекарството за дълъг период, което предотвратява прекомерното разширяване на кръвоносните съдове..

Недихидропиридините разширяват кръвоносните съдове по същия начин, както дихидропиридините. Те обаче имат допълнителни ефекти върху сърцето, които могат да контролират бързия пулс. Понастоящем има само две недихидропиридинови лекарства: Верапамил (Kalan, Isoptin) и Diltiazem (Cardizem). Лекарите използват Verapamil за облекчаване на болката в гърдите, тъй като лекарството отпуска кръвоносните съдове и намалява количеството кислород, от което се нуждае сърцето. Верапамил е полезен и за забавяне на необичайно бързи и потенциално опасни сърдечни ритми, като суправентрикуларна тахикардия.

Дилтиазем е лекарство, използвано за контрол на сърдечните аритмии (бързи или нередовни сърдечни ритми) и понижаване на кръвното налягане. В сравнение с верапамил, той има по-малко значителен ефект върху сърдечната честота.

Странични ефекти и рискове от блокерите на калциевите канали

Честите нежелани реакции на блокерите на калциевите канали включват:

  • умора
  • киселини в стомаха
  • зачервяване на лицето
  • подуване на корема, глезените и стъпалата

По-рядко тези лекарства могат да причинят:

  • запек
  • виене на свят
  • неравномерен сърдечен ритъм, който става твърде бърз или бавен
  • изтръпване или изтръпване в ръцете и краката
  • задух
  • хрипове
  • разтройство
  • затруднено преглъщане
  • кашлица

Редките нежелани реакции на блокерите на калциевите канали включват:

  • кървящи венци
  • главоболие
  • болка в гърдите
  • припадък
  • треска
  • жълт оттенък на очите и кожата, наречен жълтеница
  • обриви

Ако човек изпитва някой от тези нежелани реакции от приема на блокери на калциевите канали, той трябва да отиде на лекар..

Каним ви да се абонирате за нашия канал в Yandex Zen


Следваща Статия
Кръвоизлив в окото