Какво трябва да знаете за блокерите на калциевите канали


Блокерите на калциевите канали са вид лекарства, които увеличават притока на кръв и кислород към сърцето. Лекарите предписват блокери на калциевите канали за лечение на хипертония или различни сърдечни заболявания.

Какво представляват блокерите на калциевите канали?

Калцият е необходим на организма за мускулни контракции. Този минерал навлиза в мускулните клетки чрез йонни канали, които представляват малки пори на повърхността на клетката. Блокерите на калциевите канали намаляват количеството калций, което може да влезе в мускулните клетки на сърцето и стените на кръвоносните съдове през тези канали. В същото време те намаляват налягането в кръвоносните съдове и върху сърцето..

Лекарите обикновено използват блокери на калциевите канали за лечение на хипертония. Те се използват и за:

  • болка в гърдите или ангина
  • исхемична болест на сърцето
  • неравномерен сърдечен ритъм или аритмии
  • мигрена

В момента учените разследват други потенциални приложения на блокерите на калциевите канали. Понижавайки високото кръвно налягане, учените смятат, че блокерите на калциевите канали могат да намалят риска от развитие на болестта на Алцхаймер.

Други видове лекарства имат ефект, подобен на този на блокерите на калциевите канали.

Бета-блокери

Бета-блокерите забавят сърцето, като ограничават ефектите на хормоните на стреса като адреналин и норепинефрин. Тези лекарства са ефективни при понижаване на кръвното налягане. Примерите за бета-блокери включват атенолол (тенормин) и метопролол (лопресор). Учените са открили, че бета-блокерите и блокерите на калциевите канали са ефективни при понижаване на кръвното налягане, което ги прави полезни за лечение на различни състояния, които засягат сърцето, включително ангина пекторис и аритмии..

Лекарите обаче препоръчват блокерите на калциевите канали като първа линия на фармакологично лечение на хипертония и бета-блокерите като втората линия на избор..

АСЕ инхибитори

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) са друг вид лекарство, използвано за лечение на високо кръвно налягане и различни сърдечни заболявания. Те отпускат кръвоносните съдове и улесняват сърцето. АСЕ инхибиторите блокират ензимите, които свиват кръвоносните съдове, позволявайки на кръвта да се движи през съдовете, без да оказва твърде голям натиск върху тях. Примерите за ACE инхибитори включват лизиноприл (Prinivil, Zestril), еналаприл (Vasotec) и Benazepril (Lotenzin). Изброените по-горе лекарства могат да причинят някои странични ефекти, като кашлица или дразнене на кожата. Лекарите понякога предписват АСЕ инхибитор с блокер на калциевите канали.

Разновидности на блокери на калциевите канали

Има два различни типа блокери на калциевите канали, наречени дихидропиридини и недихидропиридини.

Дихидропиридините са насочени към специфичен тип калциев канал в организма, причинявайки разширяване на кръвоносните съдове, понижавайки кръвното налягане. Примерите за дихидропиридини включват:

  • Амлодипин (Norvasc)
  • Фелодипин (Плендил)
  • Никардипин (кардин)
  • Нифедипин (Адалат, Прокардия)
  • Нимодипин (Nimotop)

Понякога тези лекарства могат да разширят твърде много кръвоносните съдове, което може да доведе до подуване на краката. Лекарите могат да минимизират този риск, като намалят дозата или предписват блокери на калциевите канали с удължено освобождаване. Тялото абсорбира тази форма на лекарството за дълъг период, което предотвратява прекомерното разширяване на кръвоносните съдове..

Недихидропиридините разширяват кръвоносните съдове по същия начин, както дихидропиридините. Те обаче имат допълнителни ефекти върху сърцето, които могат да контролират бързия пулс. Понастоящем има само две недихидропиридинови лекарства: Верапамил (Kalan, Isoptin) и Diltiazem (Cardizem). Лекарите използват Verapamil за облекчаване на болката в гърдите, тъй като лекарството отпуска кръвоносните съдове и намалява количеството кислород, от което се нуждае сърцето. Верапамил е полезен и за забавяне на необичайно бързи и потенциално опасни сърдечни ритми, като суправентрикуларна тахикардия.

Дилтиазем е лекарство, използвано за контрол на сърдечните аритмии (бързи или нередовни сърдечни ритми) и понижаване на кръвното налягане. В сравнение с верапамил, той има по-малко значителен ефект върху сърдечната честота.

Странични ефекти и рискове от блокерите на калциевите канали

Честите нежелани реакции на блокерите на калциевите канали включват:

  • умора
  • киселини в стомаха
  • зачервяване на лицето
  • подуване на корема, глезените и стъпалата

По-рядко тези лекарства могат да причинят:

  • запек
  • виене на свят
  • неравномерен сърдечен ритъм, който става твърде бърз или бавен
  • изтръпване или изтръпване в ръцете и краката
  • задух
  • хрипове
  • разтройство
  • затруднено преглъщане
  • кашлица

Редките нежелани реакции на блокерите на калциевите канали включват:

  • кървящи венци
  • главоболие
  • болка в гърдите
  • припадък
  • треска
  • жълт оттенък на очите и кожата, наречен жълтеница
  • обриви

Ако човек изпитва някой от тези нежелани реакции от приема на блокери на калциевите канали, той трябва да отиде на лекар..

Каним ви да се абонирате за нашия канал в Yandex Zen

Фармакологична група - Блокери на калциевите канали

Лекарствата от подгрупата са изключени. Активиране

Описание

Блокерите на калциевите канали (калциеви антагонисти) са разнородна група лекарства, които имат същия механизъм на действие, но се различават по редица свойства, вкл. върху фармакокинетиката, тъканната селективност, ефект върху сърдечната честота и др..

Калциевите йони играят важна роля в регулирането на различни жизненоважни процеси в организма. Прониквайки в клетки, те активират биоенергийни процеси (трансформация на АТФ в сАМР, фосфорилиране на протеини и др.), Които осигуряват изпълнението на физиологичните функции на клетките. При повишена концентрация (включително при исхемия, хипоксия и други патологични състояния) те могат да засилят прекомерно процесите на клетъчен метаболизъм, да увеличат нуждата от кислород в тъканите и да причинят различни деструктивни промени. Трансмембранният транспорт на калциевите йони се осъществява чрез специални, т.нар. калциеви канали. Каналите за йони Ca 2+ са доста разнообразни и сложни. Те се намират в синоатриалните, атриовентрикуларните пътища, влакната на Пуркине, миокардиалните миофибрили, гладкомускулните клетки на съдовете, скелетните мускули и др..

Историческа справка. Първият клинично важен представител на калциевите антагонисти, верапамил, е получен през 1961 г. в резултат на опитите да се синтезират по-активни аналози на папаверин, който има съдоразширяващ ефект. През 1966 г. се синтезира нифедипин, през 1971 г. - дилтиазем. Верапамил, нифедипин и дилтиазем са най-изследваните представители на калциевите антагонисти, те се считат за прототипни лекарства и е обичайно да се характеризират нови лекарства от този клас в сравнение с тях.

През 1962 г. Хас и Хартфелдер установяват, че верапамилът не само разширява кръвоносните съдове, но също така има отрицателни инотропни и хронотропни ефекти (за разлика от други вазодилататори като нитроглицерин). В края на 60-те години А. Флекенщайн предполага, че ефектът на верапамил се дължи на намаляване на навлизането на Ca 2+ йони в кардиомиоцитите. При изследване на ефекта на верапамил върху изолирани ленти от папиларния мускул на сърцето на животните, той установява, че лекарството предизвиква същия ефект като отстраняването на йони Ca 2+ от перфузионната среда; когато се добавят йони Ca 2+, кардиодепресивният ефект на верапамил се премахва. Приблизително по същото време беше предложено да се назоват лекарства, близки до верапамил (прениламин, галопамил и др.) Калциеви антагонисти.

Впоследствие се оказа, че някои лекарства от различни фармакологични групи също имат способността да въздействат умерено на Ca 2+ тока в клетката (фенитоин, пропранолол, индометацин).

През 1963 г. верапамил е одобрен за клинична употреба като антиангинално средство (антиангинално (анти + ангина пекторис) / антиисхемични лекарства - лекарства, които увеличават притока на кръв към сърцето или намаляват нуждата от кислород, използвани за предотвратяване или облекчаване на пристъпи на ангина). Малко по-рано за същата цел беше предложено друго производно на фенилалкиламин, прениламин (Dipril). По-късно верапамил намира широко приложение в клиничната практика. Прениламинът е по-малко ефективен и вече не се използва като лекарство.

Калциевите канали са сложни трансмембранни протеини, съставени от няколко субединици. Натриевите, бариевите и водородните йони също влизат през тези канали. Разграничете между калциевите канали с напрежение и с рецептор. Чрез зависими от напрежението канали йони Ca 2+ преминават през мембраната веднага щом потенциалът му падне под определено критично ниво. Във втория случай потокът на калциеви йони през мембраните се регулира от специфични агонисти (ацетилхолин, катехоламини, серотонин, хистамин и др.) По време на взаимодействието им с клетъчните рецептори.

В момента има няколко вида калциеви канали (L, T, N, P, Q, R), които имат различни свойства (включително проводимост, продължителност на отваряне) и имат различна локализация на тъканите.

Каналите от тип L (дълготраен голям капацитет, от английски дълготраен - дълготраен, голям - голям; имам предвид проводимостта на канала) бавно се активират по време на деполяризация на клетъчната мембрана и причиняват бавно навлизане на Ca 2+ йони в клетката и образуването на бавен калциев потенциал, например в кардиомиоцитите. Каналите от тип L са локализирани в кардиомиоцитите, в клетките на сърдечната проводима система (синоаурикуларни и AV възли), гладкомускулните клетки на артериалните съдове, бронхите, матката, уретерите, жлъчния мехур, стомашно-чревния тракт, в скелетните мускулни клетки, тромбоцитите.

Бавните калциеви канали се образуват от големи α1-субединица, която формира самия канал, както и по-малки допълнителни субединици - α2, β, γ, δ. Алфа1-субединицата (молекулно тегло 200-250 хиляди) е свързана с комплекс от субединици α2β (молекулно тегло около 140 хиляди) и вътреклетъчна β-субединица (молекулно тегло 55–72 хиляди). Всеки α1-субединицата се състои от 4 хомоложни домена (I, II, III, IV) и всеки домен се състои от 6 трансмембранни сегмента (S1 - S6). Комплекс от α субединици2β и β-субединицата могат да повлияят на свойствата на α1-субединици.

Т-тип канали - преходни (от английския transient - преходни, краткосрочни; имам предвид времето за отваряне на канала), бързо инактивирани. Т-тип канали се наричат ​​нископрагови, тъй като те се отварят при потенциална разлика от 40 mV, докато каналите от тип L се означават като високопрагови - отварят се при 20 mV. Каналите от тип Т играят важна роля в генерирането на сърдечни удари; освен това те участват в регулирането на проводимостта в атриовентрикуларния възел. Калциевите канали от Т-тип се намират в сърцето, невроните, както и в таламуса, различни секреторни клетки и др. Каналите от N-тип (от английския neuronal - което означава преобладаващо разпределение на каналите) се намират в невроните. N-каналите се активират по време на прехода от много отрицателни стойности на мембранния потенциал към силна деполяризация и регулират секрецията на невротрансмитери. Потокът на Ca 2+ йони през тях в пресинаптичните терминали се инхибира от норепинефрин чрез α-рецептори. Каналите от тип P, първоначално идентифицирани в клетките на Purkinje на малкия мозък (откъдето идва и името им), се намират в гранулирани клетки и в гигантски аксони на калмари. N-, P-, Q- и наскоро описани R-тип канали регулират секрецията на невротрансмитери.

В клетките на сърдечно-съдовата система има предимно бавни калциеви канали от L-тип, както и T- и R-типове, а в гладкомускулните клетки на съдовете има канали от три вида (L, T, R), в клетките на миокарда - главно от L-тип, а в клетките на синусовия възел и неврохормоналните клетки - Т-тип канали.

Класификация на калциевите антагонисти

Има много класификации на CCB - в зависимост от химическата структура, тъканната специфичност, продължителността на действие и т.н..

Най-широко използваната класификация отразява химическата хетерогенност на калциевите антагонисти..

Въз основа на химическата структура, обикновено калциевите антагонисти от L-тип се разделят на следните групи:

- фенилалкиламини (верапамил, галопамил и др.);

- 1,4-дихидропиридини (нифедипин, нитрендипин, нимодипин, амлодипин, лацидипин, фелодипин, никардипин, израдипин, лерканидипин и др.);

- бензотиазепини (дилтиазем, клентиазем и др.);

- дифенилпиперазини (цинаризин, флунаризин);

От практическа гледна точка, в зависимост от ефекта върху тонуса на симпатиковата нервна система и сърдечната честота, калциевите антагонисти се разделят на две подгрупи - рефлекторно нарастваща (дихидропиридинови производни) и намаляваща (верапамил и дилтиазем, по отношение на действието си до голяма степен са подобни на бета-блокерите) сърдечната честота.

За разлика от дихидропиридините (които имат лек отрицателен инотропен ефект), фенилалкиламините и бензотиазепините имат отрицателен инотропен (намалена контрактилитет на миокарда) и отрицателен хронотропен (забавяне на сърдечната честота) ефект.

Според класификацията, дадена от И. Б. Михайлов (2001), BPC е разделен на три поколения:

а) верапамил (Isoptin, Finoptin) - производни на фенилалкиламин;

б) нифедипин (Fenigidin, Adalat, Corinfar, Kordafen, Kordipin) - дихидропиридинови производни;

в) дилтиазем (Диазем, Дилтиазем) - производни на бензотиазепин.

а) група на верапамил: галопамил, анипамил, фалипамил;

б) нифедипинова група: исрадипин (Lomir), амлодипин (Norvasc), фелодипин (Plendil), нитрендипин (Octidipine), нимодипин (Nimotop), никардипин, лацидипин (Lazipil), риодипин (Foridon);

в) група дилтиазем: клентиазем.

В сравнение с CCB от първо поколение, CCB от второ поколение имат по-голяма продължителност на действие, по-висока тъканна специфичност и по-малко странични ефекти..

Представителите на CCB от трето поколение (нафтопидил, емопамил, лерканидипин) имат редица допълнителни свойства, например алфа-адренолитична (нафтопидил) и симпатолитична активност (емопамил).

Фармакологични свойства

Фармакокинетика. CCB се прилагат парентерално, орално и сублингвално. Повечето калциеви антагонисти се дават през устата. Съществуват форми за парентерално приложение за верапамил, дилтиазем, нифедипин, нимодипин. Нифедипин се използва сублингвално (например при хипертонична криза; таблетката се препоръчва да се дъвче).

Като липофилни съединения, повечето CCB се абсорбират бързо, когато се приемат през устата, но поради ефекта „първо преминаване“ през черния дроб, бионаличността е силно варираща. Изключение правят амлодипин, израдипин и фелодипин, които се абсорбират бавно. Свързването с кръвните протеини, главно албумин, е високо (70–98%). тмакс е 1-2 часа за лекарства от 1-во поколение и 3–12 часа за CCL от 2-ро - 3-то поколение и също зависи от формата. За сублингвално приложение Cмакс постигнати в рамките на 5-10 минути. Средно T1/2 от кръв за 1-во поколение CCBs - 3-7 часа, за 2-ро поколение CCCs - 5-11 часа. CCB проникват добре в органите и тъканите, обемът на разпределение е 5-6 l / kg. CCBs са почти напълно биотрансформирани в черния дроб; метаболитите обикновено са неактивни. Някои калциеви антагонисти обаче имат активни производни - норверапамил (T1/2 около 10 часа, има приблизително 20% от хипотензивната активност на верапамил), деацетилдиазем (25-50% от коронарната дилатационна активност на изходното съединение - дилтиазем). Екскретира се предимно чрез бъбреците (80-90%), отчасти през черния дроб. При многократно поглъщане бионаличността може да се увеличи и екскрецията да се забави (поради насищане на чернодробните ензими). Същите промени във фармакокинетичните параметри се наблюдават и при чернодробна цироза. Елиминирането се забавя и при пациенти в напреднала възраст. Продължителността на действието на 1-во поколение CCL е 4-6 часа, 2-ро поколение - средно 12 часа.

Основният механизъм на действие на калциевите антагонисти е, че те инхибират проникването на калциеви йони от извънклетъчното пространство в мускулните клетки на сърцето и кръвоносните съдове чрез бавни калциеви канали от L-тип. Чрез намаляване на концентрацията на Ca 2+ йони в кардиомиоцитите и съдовите гладкомускулни клетки, те разширяват коронарните артерии и периферните артерии и артериоли, имат подчертан вазодилататорен ефект..

Спектърът на фармакологичната активност на калциевите антагонисти включва ефекта върху контрактилитета на миокарда, активността на синусовите възли и AV проводимостта, съдовия тонус и съдовото съпротивление, бронхиалната, стомашно-чревната и пикочната система. Тези лекарства имат способността да инхибират тромбоцитната агрегация и да модулират освобождаването на невротрансмитери от пресинаптичните терминали.

Ефекти върху сърдечно-съдовата система

Съдове. За свиването на съдовите гладкомускулни клетки е необходим калций, който, навлизайки в цитоплазмата на клетката, образува комплекс с калмодулин. Полученият комплекс активира киназата на миозиновите леки вериги, което води до тяхното фосфорилиране и възможността за образуване на напречни мостове между актина и миозина, което води до свиване на гладкомускулните влакна.

Чрез блокиране на L-каналите калциевите антагонисти нормализират трансмембранния поток на Ca 2+ йони, нарушени при редица патологични състояния, главно при артериална хипертония. Всички калциеви антагонисти предизвикват отпускане на артериите и почти нямат ефект върху венозния тонус (не променяйте предварително натоварването).

Сърце. Нормалната функция на сърдечния мускул зависи от потоците калциеви йони. За конюгацията на възбуждане и свиване във всички клетки на сърцето е необходимо въвеждането на калциеви йони. В миокарда, навлизайки в кардиомиоцита, Ca 2+ се свързва с протеинов комплекс - т. Нар. Тропонин, докато конформацията на тропонин се променя, блокиращият ефект на тропонин-тропомиозиновия комплекс се елиминира, образуват се мостове на актомиозин, в резултат на което кардиомиоцитът се свива.

Чрез намаляване на тока на извънклетъчните калциеви йони, CCBs причиняват отрицателен инотропен ефект. Отличителна черта на дихидропиридините е, че те предимно разширяват периферните съдове, което води до подчертано барорефлекторно повишаване на тонуса на симпатиковата нервна система и отрицателният им инотропен ефект се изравнява.

В клетките на синусовия и AV възлите деполяризацията се дължи главно на постъпващия калциев ток. Ефектът на нифедипин върху автоматизма и AV проводимостта се дължи на намаляване на броя на функциониращите калциеви канали при липса на ефект върху времето на тяхното активиране, инактивиране и възстановяване..

С увеличаване на сърдечната честота степента на блокада на каналите, причинена от нифедипин и други дихидропиридини, практически не се променя. В терапевтични дози дихидропиридините не инхибират проводимостта по AV възела. Напротив, верапамил не само намалява калциевия поток, но и инхибира деактивирането на канала. Освен това, колкото по-висока е сърдечната честота, толкова по-голяма е степента на блокада, причинена от верапамил, както и от дилтиазем (в по-малка степен) - това явление се нарича честотна зависимост. Верапамил и дилтиазем намаляват автоматизма, забавят AV проводимостта.

Бепридил блокира не само бавните калциеви канали, но и бързите натриеви канали. Има пряк отрицателен инотропен ефект, намалява сърдечната честота, причинява удължаване на QT интервала и може да провокира развитието на полиформна камерна тахикардия.

В регулирането на дейността на сърдечно-съдовата система участват и Т-тип калциеви канали, които в сърцето са локализирани в синусово-предсърдните и атриовентрикуларните възли, както и в влакната на Пуркине. Създаден е калциев антагонист, мибефрадил, който блокира каналите от L- и Т-тип. Чувствителността на каналите от тип L към него е с 20-30 по-малка от чувствителността на Т-каналите. Практическата употреба на това лекарство за лечение на артериална хипертония и хронична стабилна ангина пекторис е спряна поради сериозни странични ефекти, очевидно поради инхибиране на P-гликопротеина и изоензима CYP3A4 на цитохром P450, както и поради нежелани взаимодействия с много кардиотропни лекарства.

Селективност на тъканите. В най-общата форма разликите в ефекта на CCB върху сърдечно-съдовата система са, че верапамил и други фенилалкиламини действат главно върху миокарда, вкл. върху AV проводимостта и в по-малка степен върху съдовете, нифедипин и други дихидропиридини, в по-голяма степен върху съдовите мускули и по-малко върху сърдечната проводима система, а някои имат селективен тропизъм за коронарните артерии (незолдипин - не е регистриран в Русия) или мозъчния (нимодипин ) съдове; дилтиазем заема междинно положение и приблизително еднакво засяга съдовете и проводящата система на сърцето, но по-слаб от предишните.

BKK ефекти. Тъканната селективност на CCBs определя разликата в техните ефекти. Така че, верапамил причинява умерена вазодилатация, нифедипин - изразена вазодилатация.

Фармакологичните ефекти на лекарствата от групата на верапамил и дилтиазем са сходни: те имат отрицателен чужд, хроно- и дромотропен ефект - те могат да намалят контрактилитета на миокарда, да намалят сърдечната честота, да забавят атриовентрикуларната проводимост. В литературата те понякога се наричат ​​"кардиоселективни" или "брадикардни" CCB. Създадени са калциеви антагонисти (главно дихидропиридини), които имат силно специфичен ефект върху отделни органи и съдови области. Нифедипин и други дихидропиридини се наричат ​​"вазоселективни" или "вазодилатиращи" CCB. Нимодипинът, който има висока липофилност, е разработен като лекарство, което действа върху мозъчните съдове, за да облекчи техния спазъм. В същото време дихидропиридините нямат клинично значим ефект върху функцията на синусовия възел и атриовентрикуларната проводимост, обикновено не оказват влияние върху сърдечната честота (обаче сърдечната честота може да се увеличи в резултат на рефлекторно активиране на симпато-надбъбречната система в отговор на рязкото разширяване на системните артерии).

Калциевите антагонисти имат подчертан съдоразширяващ ефект и имат следните ефекти: антиангинален / антиисхемичен, хипотензивен, органопротективен (кардиопротективен, нефропротективен), антиатерогенен, антиаритмичен, понижаване на налягането в белодробната артерия и дилатация на бронхите - типично за някои CCB (редукция на дихидропиридин).

Антиангиналният / антиисхемичният ефект се дължи както на директен ефект върху миокарда и коронарните съдове, така и на ефект върху периферната хемодинамика. Чрез блокиране на потока на калциевите йони в кардиомиоцитите, CCB намаляват механичната работа на сърцето и намаляват консумацията на кислород от миокарда. Разширяването на периферните артерии причинява намаляване на периферното съпротивление и кръвното налягане (намалено допълнително натоварване), което води до намаляване на стреса на миокардната стена и нуждата от кислород в миокарда.

Хипотензивният ефект е свързан с периферна вазодилатация, докато системното съдово съпротивление намалява, кръвното налягане намалява и притокът на кръв към жизненоважни органи - сърцето, мозъка, бъбреците - се увеличава. Антихипертензивният ефект на калциевите антагонисти се комбинира с умерен диуретичен и натриуретичен ефект, което води до допълнително намаляване на OPSS и BCC.

Кардиопротективният ефект е свързан с факта, че вазодилатацията, причинена от CCB, води до намаляване на системното съдово съпротивление и кръвното налягане и съответно до намаляване на натоварването, което намалява работата на сърцето и нуждата от кислород в миокарда и може да доведе до регресия на миокардната хипертрофия на лявата камера и подобряване на диастоличната миокардна функция.

Нефропротективният ефект се дължи на елиминирането на бъбречната вазоконстрикция и увеличаването на бъбречния кръвоток. В допълнение, CCB увеличават скоростта на гломерулна филтрация. Увеличава натриурезата, допълвайки хипотензивния ефект.

Има данни за антиатерогенен (антисклеротичен) ефект, получен при проучвания върху култура на човешка аортна тъкан, върху животни, както и в редица клинични проучвания..

Антиаритмичен ефект. ККБ с изразена антиаритмична активност включват верапамил, дилтиазем. Калциевите антагонисти от дихидропиридинова природа нямат антиаритмична активност. Антиаритмичният ефект е свързан с инхибиране на деполяризацията и забавяне на проводимостта в AV възела, което се отразява в ЕКГ чрез удължаване на QT интервала. Калциевите антагонисти могат да инхибират фазата на спонтанна диастолна деполяризация и по този начин да потиснат автоматизма, предимно на синоатриалния възел.

Намаляването на агрегацията на тромбоцитите е свързано с нарушение на синтеза на проагрегантни простагландини.

Основната употреба на антагонисти на калциевите йони се дължи на ефекта им върху сърдечно-съдовата система. Чрез причиняване на вазодилатация и намаляване на OPSS, те понижават кръвното налягане, подобряват коронарния кръвен поток и намаляват нуждата от миокарден кислород. Тези лекарства понижават кръвното налягане пропорционално на дозата, в терапевтични дози, те леко повлияват нормалното кръвно налягане, не причиняват ортостатични явления.

Общите показания за назначаването на всички CCB са артериална хипертония, ангина на натоварване, вазоспастична ангина (Prinzmetal), но фармакологичните характеристики на различни представители от тази група определят допълнителни показания (както и противопоказания) за тяхното използване..

Лекарствата от тази група, които влияят на възбудимостта и проводимостта на сърдечния мускул, се използват като антиаритмици; те се класифицират в отделна група (IV клас антиаритмични лекарства). Калциевите антагонисти се използват при суправентрикуларна (синусова) тахикардия, тахиаритмии, екстрасистоли, предсърдно трептене и предсърдно мъждене.

Ефективността на CCB при ангина пекторис се дължи на факта, че те разширяват коронарните артерии и намаляват нуждата от кислород в миокарда (поради намаляване на кръвното налягане, сърдечната честота и контрактилитета на миокарда). Плацебо-контролираните проучвания показват, че CCB намаляват честотата на пристъпите на стенокардия и намаляват депресията на ST сегмента по време на тренировка.

Развитието на вазоспастична ангина се определя от намаляване на коронарния кръвен поток, а не от увеличаване на миокардната нужда от кислород. Ефектът на CCB в този случай вероятно се медиира от разширяването на коронарните артерии, а не от ефекта върху периферната хемодинамика. Предпоставка за използването на CCB при нестабилна ангина пекторис беше хипотезата, според която водещата роля в нейното развитие играе спазъм на коронарните артерии..

Ако ангина пекторис е придружена от суправентрикуларни (надкамерни) нарушения на ритъма, тахикардия, се използват лекарства от групата на верапамил или дилтиазем. Ако ангина пекторис се комбинира с брадикардия, нарушения на AV проводимостта и артериална хипертония, се предпочитат лекарства от групата на нифедипин.

Дихидропиридините (нифедипин в дозирана форма с бавно освобождаване, лацидипин, амлодипин) са лекарствата на избор при лечението на хипертония при пациенти със заболяване на каротидната артерия.

За хипертрофична кардиомиопатия, придружена от нарушение на процеса на релаксация на сърцето в диастола, се използват лекарства от второ поколение група верапамил.

Досега не са получени доказателства за ефективността на CCB в ранен стадий на миокарден инфаркт или за неговата вторична профилактика. Има доказателства, че дилтиазем и верапамил могат да намалят риска от реинфаркт при пациенти без патологична Q вълна след първия сърдечен удар, за които бета-блокерите са противопоказани.

CCB се използват за симптоматично лечение на болестта и синдрома на Рейно. Доказано е, че нифедипин, дилтиазем и нимодипин намаляват симптомите на болестта на Рейно. Трябва да се отбележи, че CCB от първо поколение - верапамил, нифедипин, дилтиазем се характеризират с кратка продължителност на действие, което налага 3-4 дози на ден и е придружено от колебания в съдоразширяващия и хипотензивния ефект. Дозирани форми с удължено освобождаване на калциеви антагонисти от второ поколение осигуряват постоянна терапевтична концентрация и увеличават продължителността на лекарственото действие.

Клиничните критерии за ефективността на употребата на калциеви антагонисти са нормализиране на кръвното налягане, намаляване на честотата на болковите атаки в гърдите и в сърцето, повишаване на толерантността към упражненията..

КТБ се използват и в комплексната терапия на заболявания на централната нервна система, вкл. Болест на Алцхаймер, сенилна деменция, хорея на Хънтингтън, алкохолизъм, вестибуларни нарушения. За неврологични нарушения, свързани със субарахноидален кръвоизлив, се използват нимодипин и никардипин. CCB се предписват за предотвратяване на студен шок, за премахване на заекването (чрез потискане на спастичното свиване на мускулите на диафрагмата).

В някои случаи целесъобразността на предписването на калциеви антагонисти се дължи не толкова на тяхната ефективност, колкото на наличието на противопоказания за предписване на лекарства от други групи. Например при ХОББ, интермитентна клаудикация, захарен диабет тип 1, бета-блокерите могат да бъдат противопоказани или нежелани..

Редица характеристики на фармакологичното действие на CCB им дават редица предимства в сравнение с други сърдечно-съдови агенти. И така, калциевите антагонисти са метаболитно неутрални - те се характеризират с липсата на неблагоприятен ефект върху метаболизма на липидите, въглехидратите; те не повишават тонуса на бронхите (за разлика от бета-блокерите); не намаляват физическата и умствената активност, не предизвикват импотентност (като бета-блокери и диуретици), не причиняват депресия (като например резерпинови лекарства, клонидин). CCB не оказват влияние върху електролитния баланс, вкл. нива на калий в кръвта (като диуретици и АСЕ инхибитори).

Противопоказания за назначаването на калциеви антагонисти са тежка артериална хипотония (SBP под 90 mm Hg), синдром на болния синус, остър период на миокарден инфаркт, кардиогенен шок; за групата на верапамил и дилтиазем - AV блок с различна степен, тежка брадикардия, синдром на WPW; за групата на нифедипин - тежка тахикардия, аортна и субаортна стеноза.

При сърдечна недостатъчност трябва да се избягват CCB. CCB се предписва с повишено внимание при пациенти с тежка митрална стеноза, тежки мозъчно-съдови инциденти, стомашно-чревна обструкция.

Страничните ефекти на различните подгрупи на калциевите антагонисти варират значително. Неблагоприятните ефекти на CCB, особено дихидропиридини, са причинени от прекомерна вазодилатация - главоболие (много често), виене на свят, артериална хипотония, оток (включително крака и глезените на краката, лактите); при използване на нифедипин - горещи вълни (зачервяване на кожата на лицето, чувство на топлина), рефлекторна тахикардия (понякога); нарушения на проводимостта - AV блокада. В същото време с използването на дилтиазем и особено верапамил се увеличава рискът от проява на ефекти, присъщи на всяко лекарство - инхибиране на функцията на синусовия възел, AV проводимост, отрицателен инотропен ефект. IV приложението на верапамил при пациенти, които преди това са приемали бета-блокери (и обратно) може да причини асистолия.

Възможни са диспептични симптоми, запек (по-често при използване на верапамил). Рядко има обрив, сънливост, кашлица, задух, повишена активност на чернодробните трансаминази. Редките нежелани реакции включват сърдечна недостатъчност и индуциран от лекарства паркинсонизъм.

Приложение по време на бременност. В съответствие с препоръките на FDA (Food and Drug Administration), които определят възможността за използване на лекарства по време на бременност, лекарствата от групата на блокерите на калциевите канали за тяхното въздействие върху плода се класифицират като FDA категория C (Проучванията върху репродукцията на животни разкриват неблагоприятен ефект върху плода и са адекватни и стриктно контролирани не са провеждани проучвания при бременни жени, но потенциалните ползи, свързани с употребата на лекарства при бременни жени, могат да оправдаят тяхната употреба, въпреки възможния риск).

Приложение по време на кърмене. Въпреки че не са докладвани усложнения при хора, дилтиазем, нифедипин, верапамил и евентуално други CCB преминават в кърмата. За нимодипин не е известно дали той преминава в човешкото мляко, но нимодипин и / или неговите метаболити се откриват в млякото на плъхове при по-високи концентрации от тези в кръвта. Верапамил преминава в кърмата, преминава през плацентата и се открива в кръвта на пъпната вена по време на раждането. Бързата IV инжекция причинява майчина хипотония, което води до фетален дистрес.

Нарушена чернодробна и бъбречна функция. В случай на чернодробни заболявания е необходимо да се намали дозата на CCB. При бъбречна недостатъчност корекцията на дозата е необходима само при използване на верапамил и дилтиазем поради възможността за тяхното кумулиране.

Педиатрия. CCB трябва да се използва с повишено внимание при деца под 18-годишна възраст, тъй като тяхната ефективност и безопасност не са установени. Въпреки това, няма конкретни педиатрични проблеми, които биха ограничили използването на CCB в тази възрастова група. В редки случаи са съобщени тежки хемодинамични странични ефекти при новородени и кърмачета след IV приложение на верапамил.

Гериатрия. При възрастни хора CCBs трябва да се използват в ниски дози, тъй като при тази категория пациенти метаболизмът в черния дроб е намален. При изолирана систолна хипертония и склонност към брадикардия е за предпочитане да се предписват дългодействащи дихидропиридинови производни.

Взаимодействие на калциевите антагонисти с други лекарства. Нитратите, бета-блокерите, АСЕ инхибиторите, диуретиците, трицикличните антидепресанти, фентанил, алкохолът усилват хипотензивния ефект. При едновременната употреба на НСПВС, сулфонамиди, лидокаин, диазепам, индиректни антикоагуланти е възможно да се промени свързването с плазмените протеини, значително увеличение на свободната фракция на CCB и съответно повишаване на риска от странични ефекти и предозиране. Верапамил засилва токсичния ефект на карбамазепин върху централната нервна система.

Опасно е да се инжектират CCB (особено групите на верапамил и дилтиазем) с хинидин, прокаинамид и сърдечни гликозиди. възможно е прекомерно намаляване на сърдечната честота. Сокът от грейпфрут (голямо количество) увеличава бионаличността.

Калциевите антагонисти могат да се използват в комбинирана терапия. Комбинацията от производни на дихидропиридин с бета-блокери е особено ефективна. В този случай има потенциране на хемодинамичните ефекти на всяко от лекарствата и увеличаване на хипотензивния ефект. Бета-блокерите предотвратяват активирането на симпато-надбъбречната система и развитието на тахикардия, което е възможно в началото на лечението с CCB, а също така намаляват вероятността от развитие на периферен оток.

В заключение може да се отбележи, че калциевите антагонисти са ефективни средства за лечение на сърдечно-съдови заболявания. За да се оцени ефективността и навременното откриване на нежелани ефекти на CCB по време на лечението, е необходимо да се следи кръвното налягане, сърдечната честота, AV проводимостта, също така е важно да се следи наличието и тежестта на сърдечната недостатъчност (появата на сърдечна недостатъчност може да доведе до премахването на CCB).

Защо се нуждаете от блокери на калциевите канали

Лекарствата, които намаляват количеството калциеви йони вътре в клетките, се наричат ​​калциеви (бавни калциеви канали) блокери. Регистрирани са три поколения от тези лекарства. Използва се за лечение на коронарна артериална болест, високо кръвно налягане и тахикардия, хипертрофична кардиомиопатия.

Преглед на блокерите на калциевите канали

Лекарствата от тази група имат различни структури, химични и физични свойства, терапевтични и странични ефекти, но те са обединени от един механизъм на действие. Състои се в инхибиране на трансфера на калциеви йони през мембраната.

Сред тях са лекарства с преобладаващ ефект върху сърцето, кръвоносните съдове, селективно (селективно) и неселективно действие. Често едно лекарство съдържа блокер в комбинация с диуретик.

Блокерите на калциевите канали (CCB) се използват за лечение в кардиологията от около 50 години, това се дължи на следните предимства:

  • клинична ефикасност при миокардна исхемия;
  • лечение и профилактика на ангина пекторис, инфаркт, хипертония, аритмии;
  • намаляване на риска от усложнения и смъртност от сърдечни заболявания;
  • добра толерантност и безопасност дори при дълги курсове;
  • липса на зависимост;
  • няма отрицателен ефект върху метаболитните процеси, натрупване на пикочна киселина;
  • може да се използва при пациенти с бронхиална астма, захарен диабет, бъбречни заболявания;
  • не намалявайте умствената или физическата активност, потентността;
  • имат антидепресивни ефекти.

Препоръчваме ви да прочетете статията за лекарства за лечение на хипертония. От него ще научите за опасностите от високото кръвно налягане, класификацията на лекарствата за хипертония, използването на комбинирана терапия.

И ето повече за лечението на предсърдно мъждене.

Механизмът на действие на лекарствата

Основното фармакологично действие на CCB е инхибирането на прехода на калциеви йони от извънклетъчното пространство към мускулните влакна на сърцето и съдовите стени през бавни канали от тип L. При калциев дефицит тези клетки губят способността си активно да се свиват, поради което настъпва отпускане на коронарните и периферните артерии.

Освен това употребата на лекарства се проявява по този начин:

  • нуждата от кислород в миокарда намалява;
  • толерантността към упражненията се подобрява;
  • ниското съпротивление на артериалните съдове води до намаляване на натоварването на сърцето;
  • притокът на кръв се активира в исхемични зони, увреденият миокард се възстановява;
  • движението на калций в възлите и влакната на проводящата система е инхибирано, което забавя ритъма на контракциите и активността на патологичните огнища на възбуждане;
  • залепването на тромбоцитите и производството на тромбоксан се забавя, течността на кръвта се увеличава;
  • има постепенна регресия на хипертрофия на лявата камера;
  • пероксидацията на мазнините е значително намалена, а оттам и образуването на свободни радикали, които разрушават клетките на кръвоносните съдове и сърцето.

Лекарствата в началните етапи предотвратяват образуването на плака, която запушва артериите, предотвратяват стесняването на коронарните съдове и спират разпространението на гладката мускулатура на съдовата стена.

Антиангинални или селективни блокери

Основните показания за употребата на CCB са следните заболявания:

  • първична и симптоматична хипертония, включително по време на криза (капки или таблетка Нифедипин понижава кръвното налягане за 10 минути);
  • ангина пекторис на покой и напрежение (с брадикардия и блокада, хипертония се използва Нифедипин и Верапамил или Дилтиазем за облекчаване на аритмия);
  • тахикардия, трептене, предсърдно трептене, екстрасистоли се лекуват с Верапамил;
  • остри нарушения на мозъчния кръвоток (Nimotop);
  • хронична церебрална исхемия, енцефалопатия, морска болест, главоболие от типа мигрена (Cinnarizine);
  • миокардна хипертрофия (Amlodipine, Nifedipine, Procorum);
  • Болест на Рейно (Corinfar, Lazipil).

Не по-малко ефективно беше използването на калциеви антагонисти за бронхоспазъм, заекване, алергии (Cinnarizin), комплексно лечение на сенилна деменция, болест на Алцхаймер, хроничен алкохолизъм.

Гледайте видеоклипа за избора на лекарства за хипертония:

Противопоказания

Има общи ограничения за предписването на блокери на калциевите канали. Те включват:

  • синдром на депресия на синусовия възел,
  • нестабилна стенокардия, инфаркт (риск от усложнения),
  • ниско кръвно налягане,
  • кардиогенен шок,
  • остри прояви на сърдечна недостатъчност,
  • тежка бъбречна или чернодробна патология,
  • бременност, кърмене, детство.

За пациенти със сърдечна недостатъчност, сърдечен удар, лекарства с кратко действие като Нифедипин са особено опасни. Тежката циркулаторна недостатъчност не се лекува с Верапамил или Дилтиазем.

Видове бавни блокери на калциевите канали

Тъй като групата BPC комбинира различни лекарства, са предложени няколко възможности за класификация. Има три поколения лекарства:

  • първият - Isoptin, Corinfar, Diltiazem;
  • вторият - Галопамил, Норваск, Лаципил, Форидон, Клентиазем;
  • трети - Lerkamen, Zanidip, Naftopidil.

Според влиянието върху основните клинични симптоми се разграничават следните подгрупи:

  • разширяващи се периферни артериоли - нифедипин, фелодипин;
  • подобряване на коронарния кръвен поток - Амлодипин, Фелодипин;
  • намаляване на контрактилитета на миокарда - Верапамил;
  • инхибиране на проводимостта и автоматизъм - Верапамил.

В зависимост от химическата структура, BPC се подразделя на:

  • Нифедипинова група - Коринфар, Норваск, Лазипил, Локсен, Нимотоп, Форидон. Преобладаващо разширява периферните артерии.
  • Верапамилова група - Isoptin, Veranorm, Procorum. Те действат върху миокарда, инхибират проводимостта на сърдечния импулс през предсърдията, не засягат съдовете.
  • Група дилтиазем - Кардил, Клентиазем. Действа еднакво върху сърцето и кръвоносните съдове.
  • Група на цинаризин - Stugeron, Nomigraine. Разширяване главно мозъчни съдове.

Лекарства от трето поколение

Калциевите блокери от първо поколение се характеризират с ниска бионаличност, недостатъчна селективност на действието и бързо елиминиране от организма. Това изисква чест прием и достатъчно високи дози. Второто поколение е лишено от тези недостатъци, тъй като лекарствата са в кръвта дълго време, тяхната усвояемост е много по-висока.

Третото поколение на BPC е представено от Lerkamen. Той прониква добре в клетъчната мембрана, натрупва се в нея и бавно се измива. Следователно, въпреки краткото кръвообращение в кръвта, ефектът му е дълготраен. Лекарството се използва веднъж дневно, което ви позволява да поддържате постоянен ефект и е удобно за пациента.

Освен това лекарството има и други положителни ефекти върху хемодинамиката:

  • подобрява мозъчната циркулация,
  • предпазва мозъчните клетки от разрушаване,
  • действа като антиоксидант,
  • разширява бъбречните артерии, инхибира тяхното втвърдяване,
  • има подчертан хипотензивен ефект,
  • се отнася до кардио-нефро- и церебропротектори.
  • главоболие,
  • оток,
  • спад на налягането,
  • зачервяване на лицето,
  • усещания за горещи вълни,
  • повишен пулс,
  • инхибиране на сърдечната импулсна проводимост.

Верапамил инхибира проводимостта и автоматизма, може да причини запушване и асистолия. По-рядко: запек, лошо храносмилане, обрив, кашлица, задух и сънливост.

Препоръчваме да прочетете статията за профилактика на миокарден инфаркт. От него ще научите за първични мерки за превенция, лечение на заболявания, водещи до инфаркт, както и за методите за вторична профилактика..

И ето повече за лечението на атеросклероза на съдовете на шията.

Блокерите на бавните калциеви канали ефективно понижават кръвното налягане, с дълъг курс на терапия предотвратяват миокардната хипертрофия, предпазват вътрешната обвивка на кръвоносните съдове от атеросклеротичен процес, премахват натрия и водата поради разширяването на бъбречните артерии. Те намаляват смъртността и усложненията при сърдечни заболявания, повишават толерантността към упражненията и нямат значителни странични ефекти..

Съвременните, най-новите и най-добрите лекарства за лечение на хипертония ви позволяват да контролирате състоянието си с възможно най-малки последици. Какви лекарства по избор изписват лекарите??

Възможно е да се избират препарати за съдовете на главата само с лекуващия лекар, тъй като техният спектър на действие може да се различава, а има и странични ефекти и противопоказания. Кои са най-добрите лекарства за вазодилатация и лечение на вени??

При екстрасистолия, предсърдно мъждене, тахикардия, лекарствата се използват като ново, модерно и старо поколение. Настоящата класификация на антиаритмичните лекарства ви позволява бързо да направите избор от групи, въз основа на индикации и противопоказания

Лекарството антагонист на калциевите канали Norvasc, чието използване дори помага да се намали нуждата от нитроглицерин, също ще помогне при натиск. Сред показанията е ангина пекторис. Лекарството не трябва да се приема със сок от нар..

При хипертония и ангина пекторис се предписва Azomex, чието използване се понася положително от пациентите. Таблетките имат малко странични ефекти. Няма пълни аналози, но лекарства, които включват основното вещество.

При лечение на хипертония някои лекарства включват веществото епросартан, чието използване помага за нормализиране на кръвното налягане. Влиянието се приема като основа на такова лекарство като Teveten. Има аналози с подобно действие.

Блокерите на аритмия се предписват за облекчаване на атака, както и постоянно. Бета-блокерите се избират индивидуално във всеки отделен случай, самолечението може да бъде опасно.

Силно обезкуражено е да приемате Верапамил без лекарско предписание. Предлага се в таблетки и ампули за инжектиране. Какви са противопоказанията? Как се прилага при високо и ниско налягане, аритмии?

При ангина пекторис се провежда антиангинална терапия. Оценете критериите за неговата ефективност чрез ЕКГ, стрес тестове, мониторинг на Холтер. Терапията от първа линия се предписва в началните етапи.

Списък на блокерите на калциевите канали: лекарства от първо поколение, механизъм на действие и странични ефекти

А артериалната хипертония, сърдечните патологии и някои други заболявания, по един или друг начин, са свързани с най-добрите биохимични процеси, протичащи в тялото.

Възстановяването на нормалните метаболитни процеси играе една от ключовите роли при лечението на такива заболявания.

Един механизъм не винаги участва в патогенезата, поради което е невъзможно да се гарантира стопроцентово премахване на нежеланите явления при въздействие върху изолиран фактор..

Блокерите на калциевите канали (CCB) са група основни лекарства за корекция на съдов тонус, гладки мускули, използвани при лечението на артериална хипертония, сърдечни патологии и други състояния, включително несърдечен произход. Групата не е единствената.

Калциевите антагонисти (друго име за тази група) са изключително сериозни лекарства, които при неправилно използване провокират фатални аритмии, намалена сърдечна проводимост и сърдечен арест.

Това е екстремен случай, но на практика, особено при предозиране и при независима неконтролирана употреба, такива ситуации са отбелязвани многократно.

В същото време говорим за високата ефективност на терапията с лекарства от тази фармацевтична група..

Според статистиката 87% от пациентите успяват да постигнат стабилна корекция на нивото на кръвното налягане, аритмиите изчезват при 89% от хората.

Следователно основното правило, което трябва да се спазва, не е самолечение. Дозировки, конкретни имена, режим на приложение - всичко това се предписва от кардиолог след задълбочена диагноза..

Механизъм на действие

Механизмът на действие на CCB се основава на способността на блокерите да намалят пропускливостта на клетъчната мембрана за калциеви йони.

Тези заредени частици от веществото участват пряко в регулирането на тонуса на кръвоносните съдове и гладката мускулатура на органите.

Задачата на лекарствата е да блокират далеч от всички калциеви канали, но само бавни, които определят нивото на кръвното налягане по индиректен начин. Следователно, по-голямата част от фондовете на тази група могат да бъдат наречени селективни, селективни.

Калциевите йони в по-малки количества проникват в стените на кръвоносните съдове и сърцето, както и в органите. Оттук и групата резултати:

  • Пулсът спада. Този ефект трябва да се има предвид при предписване на лекарства, тъй като за пациенти с брадикардия, синдром на Morgagni-Adams-Stokes, сноп от Него или други нарушения на сърдечната проводимост, приемът може да донесе огромна вреда и дори смърт.
  • Намалена контрактилитет на миокарда. Този ефект намалява нуждата от кислород на мускулния орган..
  • Намаляване на съдовия тонус и спиране на вазоспазма. Поради това нивото на кръвното налягане спада, притока на кръв се нормализира. Блокерът на калциевите канали не само изпълнява основната задача за коригиране на кръвното налягане, но също така намалява рисковете от инфаркт, инсулт и косвено участва в профилактиката на спешни състояния.
  • Интензивността на агрегиране (залепване) на образувани кръвни клетки намалява. Това има благоприятен ефект върху реологичните свойства (течливост) на течната тъкан и значително намалява вероятността от образуване на кръвни съсиреци..
  • Индиректно лекарствата от групата на блокерите на калциевите канали минимизират риска от образуване на атеросклеротична плака.

Допълнителен фармакологичен ефект е намаляване на контрактилитета на матката поради ефекта върху миометриума (средния слой на органа).

Следователно е възможно да се използват лекарства в рамките на акушерската практика за предотвратяване на преждевременно раждане, със заплаха от тяхното начало.

Класификация на поколението

Би било грешка да се смята, че някои лекарства са по-добри, а други по-лоши само въз основа на генерирането на лекарства..

Всъщност обхватът на приложение, честотата на страничните ефекти, ефикасността се различават, което е по-вероятно свързано с неправилно предписване извън обективна и пълна оценка на телесното състояние на пациента и неговия случай.

Общо се отличават 4 поколения BPC:

  • 1. Верапамил, Дилтиазем. Също и Нифедипин. Сравнително стари лекарства, използвани за лечение на сложни форми на артериална хипертония и сърдечни патологии.
  • 2. Нимодипин, Фелодипин. Те по същество не се различават от първите, но рядко провокират странични ефекти, при някои пациенти те дават по-добри резултати от терапията, което е свързано с индивидуалните характеристики на организма.
  • 3. Лерканидипин, Амлодипин. Считан за може би най-безопасният в кардиологичната практика.
  • 4. Цилнидипин (Atelek, Duocard и други търговски наименования). Това е най-модерният инструмент, но дали се смята за най-ефективен е голям въпрос. Разбира се, лекарството има висока безопасност, способно е да блокира няколко вида калциеви канали, но все още няма достатъчно сравнителни данни за окончателно заключение..

Списъкът с последно поколение блокери на калциевите канали е представен от Amoldipine и Lercanidipine, Cilnidipine не се използва толкова често.

Няма смисъл да разбирате конкретните имена на лекарствата, да се опитвате да изберете най-доброто. Всички средства, независимо от поколението, решават собствения си проблем. Следователно няма по-лоши или по-добри варианти като такива..

Категориите за оценка обикновено трябва да се използват с голямо внимание и само в контекста на конкретна ситуация или задача..

Изборът на лекарството се извършва от лекаря. Можете да постигнете ефекта сами, но само отрицателно. Силно не се препоръчва да поемате рискове..

Типиране на активни съставки

В зависимост от активния компонент резултатът ще бъде изразен в една или друга степен, а продължителността на полезния ефект също ще бъде отлична..

Въз основа на посочения критерий можем да говорим за определена степен на селективност, посока на действие на лекарството.

  • Фенилалкиламини. Влияят на сърдечните структури. Те се използват в медицинската практика сравнително често, имат добра поносимост и широк потенциал за употреба..
  • Дихидропиридини. Те имат преобладаващ ефект върху съдовите структури. Следователно те имат различен обхват на употреба.
  • Бензодиазепини. Най-ефективните лекарства се считат за универсални. В същото време някои имена отстъпват на средствата на другите две групи по ефективност.

Фенилкиламини

Селективно (селективно) засягат миокарда, провеждайки влакна на сърдечните структури, поради което те се използват сравнително рядко за лечение на артериална хипертония като такава, освен в система с други лекарства.

Механизмът на действие се основава на способността да блокира провеждането на ненужно силен импулс от синусовия възел (естествен пейсмейкър), също така да стабилизира честотата на контракциите.

Въз основа на метода на експозиция е необходимо да се оцени възможността за приемане на фенилалкиламини, тъй като при наличие на нарушения на проводимостта или спад в помпената функция на сърцето е смъртоносно употребата на лекарства на базата на тези вещества и следователно е строго забранено.

Основното име на калциев антагонист, базиран на тази група химични съединения, е Верапамил.

Лекарството има много структурни аналози с други търговски наименования, това няма значение.

Верапамил се предписва от кардиолог за лечение на сърдечни заболявания, засяга атриовентрикуларния възел, поради което може да причини нежелани опасни явления при наличие на нарушена контрактилитет на миокарда.

Ако се използва неправилно, провокира сърдечна недостатъчност и критичен спад на кръвното налягане.

Паралелното приложение на Верапамил и други блокери на калциевите канали не е възможно. Тъй като ефектът ще бъде прекомерен, това е голям риск за живота..

Дихидропиридини

Класически CCB за лечение на артериална хипертония. Въпреки факта, че първото лекарство от тази подгрупа е синтезирано дълго време, значимостта на лекарствата не е намаляла досега.

При висока ефективност остава приемлив толеранс и вероятността от странични ефекти е ниска..

Калциевите антагонисти от дихидропиридиновата серия влияят почти директно на съдовия тонус, не засягат миокарда и сърдечната проводима система, което създава определено пространство за „маневриране“, позволява използването на средства по-често и при по-голям брой пациенти.

В тази категория има и съвременни лекарства, които се считат за по-ефективни и по-безопасни..

Списък на калциевите антагонисти на дихидропиридин, които могат да бъдат намерени на рафтовете на аптеките:

  • Нимодипин. Име с изключително тесен обхват. Предписва се за облекчаване на спазъм на мозъчните артерии на фона на пренесения кръвоизлив в мембраните.

Задачата е да се предотвратят смъртоносни усложнения при тази спешна ситуация.

Парадоксално е, че самите лекари и производители не препоръчват предписването на Нимодипин за лечение на мозъчно-съдова недостатъчност, а също така не трябва да използвате лекарството при инсулт и след него, тъй като не са провеждани клинични изпитвания в тази посока, няма информация за ефективността и безопасността.

  • Нифедипин. Почти най-старото лекарство от представената подгрупа. Използва се за лечение на артериална хипертония, първична или симптоматична, поради други заболявания.

В същото време действа твърде грубо, провокира спад на контрактилитета на миокарда (по-скоро изключение от правилото при дихидропиридините), поради което не може да се използва при пациенти със сърдечна недостатъчност.

Препоръчително е да използвате Нифедипин като част от първа помощ при хипертонична криза, някои други състояния от този вид.

  • Лерканидипин. Приема се като част от терапията на артериалната хипертония, счита се за средство от ново поколение. Следователно провокира по-рядко странични ефекти, има по-лек ефект, рядко причинява обостряне и влошаване на сърдечната недостатъчност.
  • Isradipin. Фармацевтичните свойства са идентични с Lercanidipine. Няма концептуални разлики между тези две имена..
  • Никардипин. Той засяга съдовете на мозъка, коронарните артерии, поради което се използва за предотвратяване на ангина пекторис, инфаркт и инсулт. В борбата с извънредните условия той практически не се използва по ред причини. Ефективен при елиминиране на хроничната артериална хипертония.
  • Амлодипин. Счита се за най-предпочитаното лекарство за лечение на сърдечни пациенти.

Агентът е ефективен, но леко понижава кръвното налягане, не засяга контрактилитета на миокарда като цяло, което прави Амлодипин по-безопасен в сравнение с аналозите от подгрупата.

Лекарството трябва да се използва паралелно с други блокери на калциевите канали. Като част от заместването, ако лекарството не се побира (което се случва доста рядко), е възможно да се използва Фелодипин, който по свойства е близък до Амлодипин..

Въпросът за назначаването на конкретно име остава отворен и се решава по преценка на лекаря.

Бензодиазепини

Блокери на бавни калциеви канали с универсално действие. Използва се както за лечение на артериална хипертония, така и за корекция на сърдечни нарушения.

Едновременно засяга миокарда и кръвоносните съдове, активно се използва в руската практика.

В същото време бензодиазепините са силно нестабилни по отношение на ефекта си и са непредсказуеми. Бензодиазепините няма да имат същия ефект при двама различни пациенти с приблизително еднаква диагноза..

Ключовото име е Diltiazem. Както при Verapamil, има няколко опции за търговия. Лекарството се използва най-активно за лечение на артериална хипертония, има продължителен ефект.

Характеристики на приложението

Ключова характеристика на всички антагонисти на калциевите йони без изключение е необходимостта от продължителна употреба за постигане на благоприятен фармакологичен ефект..

Тоест не бива да очаквате чудо от първия прием. Трябва да изчакате 3 до 8 дни, за да се осъществи действието.

Изложеното не винаги е абсолютно вярно, както например в случая с Нифедипин, който във високи дози доста ефективно се справя с признаците на спешни сърдечни състояния.

Но в повечето случаи твърдението е вярно. Това трябва да се вземе предвид при планирането на лечението, също така не си струва да се прекъсва приема, ще отнеме време за следващото постигане на фармацевтичния ефект.

Противно на вярванията на някои пациенти и дори лекари, блокерите на калциевите канали не провокират пристрастяване, тялото не се адаптира към тях и ефективността не намалява с времето..

Следващото повишаване на кръвното налягане или влошаване на състоянието не е свързано с промяна в ефективността на лекарството и пристрастяването, а с неправилно подбран режим на терапия: ниска доза, неподходящо лекарство, прекъсвания в приема и т.н., поради което се наблюдава влошаване.

Показания

Сред показанията за употреба:

  • Субарахноидален кръвоизлив (между мембраните на мозъка). Само Нимодипин може да се нарече ефективен. Други имена, особено недихидропиридинови калциеви антагонисти, не могат да се считат за ефективни и няма да дадат резултат.
  • Артериална хипертония. Както първичната, като едноименна болест, така и вторичната хипертония, причинена от други патологии и е вид симптом.
  • Коронарна недостатъчност под формата на ангина пекторис.
  • Белодробна хипертония. Увеличението на налягането в едноименната артерия на малкия кръг.
  • Хипертрофични промени в сърдечните структури (пролиферация, удебеляване на мускулния слой).
  • Кардиомиопатия.
  • Болест на Рейно. Патология, при която има стесняване на артериите и съдовете на крайниците. В допълнение към блокерите на калциевите канали се използват и други групи, в комбинация.
  • Надкамерни аритмии, синусова тахикардия. Като част от корекцията на състоянието, използването на антагонисти се изисква изолирано или в системата.
  • Клъстерно главоболие. Изключително рядко явление. Придружен е от непоносими усещания. Предполага се, че има съдов произход, подобно на мигрена. Използват се фенилалкиламини, верапамил. Не е доказана обаче неговата ефективност при терапия и облекчаване на пристъп..
  • Намален тонус на мускулите на матката. Като част от превенцията на преждевременното раждане.

Препоръките се различават в една или друга посока, в зависимост от конкретното наименование на лекарството.

Противопоказания

Списъкът е доста малък. Сред основанията за отказ за използване:

  • Бременност. Освен периода, когато наближава разделителната способност и съществува риск от стартиране на процеса преди нормалния физиологичен момент.
  • Също така, не използвайте блокери на калциевите канали за кърмачки. Активните съставки преминават в кърмата и се предават на бебето.
  • Падащото кръвно налягане, по-устойчивата хипотония.
  • Нестабилна ангина с прогресия на патологичния процес.
  • Аортна стеноза.

Дилтиазем и Верапамил не се използват при пациенти с брадикардия, нарушена сърдечна проводимост на сигнала (блокажи). Прочетете за видовете сърдечен блок в тази статия..

Странични ефекти

Бавните блокери на калциевите канали провокират много нежелани събития, поне на теория.

Всъщност, следните нежелани последици от употребата се срещат с различни честоти:

  • Главоболие. Най-често срещаният вариант. Те минават сами след няколко дни от началото на приема.
  • Спад в сърдечната честота.
  • Намаляване на кръвното налягане (по-малко от нормалното).
  • Сърдечна недостатъчност.
  • Аритмии. Особено във високи дози.
  • Топло ми е.
  • Кожен обрив.

Блокерите на калциевите канали се използват основно за лечение на артериална хипертония, малко по-рядко сърдечни патологии.

Ефективността се определя от конкретния случай. Освен това, след началото на терапията, курсът може да бъде коригиран от лекаря до замяната на лекарството, тъй като са възможни нежелани явления и самото лекарство може да не е достатъчно ефективно.


Следваща Статия
Възпаление на подмандибуларните лимфни възли: причини, симптоми, методи на терапия