Бета-блокери: списък с неселективни и кардиоселективни лекарства, механизъм на действие и противопоказания


Бета-блокерите са група фармацевтични продукти с изразена способност да инхибират ефекта на адреналина върху специални рецептори, които при възбуждане предизвикват стеноза (стесняване) на кръвоносните съдове, ускоряване на сърдечната дейност и индиректно повишаване на кръвното налягане. Наричани още В-блокери, бета-блокери.

Лекарствата от тази група са опасни, ако се използват неправилно, провокират много странични ефекти, включително риск от преждевременна смърт от сърдечна недостатъчност, внезапно спиране на мускулния орган (асистолия).

Неграмотната комбинация с лекарства от други фармацевтични групи (калциеви, блокери на калиевите канали и др.) Само увеличава вероятността от отрицателен резултат.

Поради тази причина назначаването на лечение се извършва изключително от кардиолог след пълна диагноза и изясняване на текущото състояние на нещата..

Механизъм на действие

Има няколко ключови ефекта, които играят основна роля и определят ефективността от използването на бета-блокери..

Повишаването на сърдечната честота е биохимичен процес. По някакъв начин се провокира от ефекта върху специални рецептори, разположени в сърдечния мускул, хормони на надбъбречната кора, основният от които е адреналин.

Обикновено именно той става виновник за синусова тахикардия и други форми на суправентрикуларни, така наречените "неопасни" (говорейки условно) аритмии.

Механизмът на действие на В-блокера от всяко поколение допринася за потискането на този процес на биохимично ниво, поради което не се наблюдава повишаване на съдовия тонус, пулсът спада, движи се в нормалните граници, нивата на кръвното налягане навън (което може да бъде опасно, например за хора с адекватни Кръвно налягане, така наречените нормотоници).

Общите положителни ефекти, които определят широкото използване на бета-блокери, могат да бъдат представени от следния списък:

  • Разширяване на кръвоносните съдове. Поради това се улеснява притока на кръв, скоростта се нормализира и съпротивлението на артериалните стени намалява. Това косвено помага за намаляване на кръвното налягане при пациентите..
  • Намален пулс. Налице е и антиаритмичен ефект. В по-голяма степен това се вижда на примера на употреба при лица със суправентрикуларна тахикардия..
  • Хипогликемичен превантивен ефект. Тоест препаратите от групата на бета-блокерите не коригират концентрацията на захар в кръвта, но предотвратяват развитието на такова състояние..
  • Намаляване на кръвното налягане. До приемливи числа. Този ефект далеч не винаги е желателен, тъй като средствата се използват с голямо внимание при пациенти с ниско кръвно налягане или изобщо не се предписват.
Внимание:

Има един нежелан ефект, който винаги присъства, независимо от вида на лекарството. Това е стесняване на лумена на бронхите. Този ефект е особено опасен за пациенти със заболявания на дихателната система..

Класификация

Лекарствата могат да се въвеждат според групата основи. Много методи нямат стойност за обикновените пациенти и са по-разбираеми за практикуващите и фармацевтите въз основа на фармакокинетиката и характеристиките на ефекта върху тялото.

Основният метод за класифициране на имената е според преобладаващия потенциал за въздействие върху сърдечно-съдовата и други системи. Съответно има три групи.

Кардио-неселективни бета-2 адренергични блокери (1-во поколение)

Те имат най-широк обхват на приложение, но това има много значителен ефект върху броя на противопоказанията и опасните странични ефекти..

Типична характеристика на неселективните лекарства е способността да действат едновременно върху двата вида адренергични рецептори: бета-1 и бета-2.

  • Първият се намира в сърдечния мускул, поради което средствата се наричат ​​кардиоселективни.
  • Втората е локализирана в матката, бронхите, кръвоносните съдове, а също и в сърдечните структури.

Поради тази причина кардионеселективните лекарства без фармацевтична селективност действат едновременно върху всички телесни системи по такъв пряк начин..

Невъзможно е да се каже, че някои са по-добри, а други по-лоши. Всички лекарства имат свой собствен обхват на приложение и следователно се оценяват въз основа на конкретен случай..

Тимолол

Не се използва за лечение на сърдечно-съдови патологии, което не го прави по-малко важен..

Формално неселективно лекарството има способността леко да понижава нивото на налягане, което го прави идеален за лечение на редица форми на глаукома (очно заболяване, при което тонометричните параметри се увеличават).

Той се счита за жизненоважно лекарство и е включен в съответния списък. Използва се на капки.

Надолол

Лек, кардио-селективен бета-2 адренергичен блокер, който се използва за лечение на ранните стадии на хипертония, коригира трудно пренебрегваните форми, поради което практически не се предписва поради съмнително действие.

Основната област на употреба на Nadolol е исхемична болест на сърцето. Смята се за доста старо лекарство, използва се с повишено внимание в случай на проблеми с кръвоносните съдове.

Пропранолол

Има подчертан ефект. Ефектът е предимно сърдечен.

Лекарството е в състояние да намали честотата на сърдечните удари, да намали контрактилитета на миокарда, бързо да повлияе нивото на кръвното налягане.

Парадоксално, но за да използвате такова лекарство, трябва да имате добро здраве, тъй като при тежка сърдечна недостатъчност, тенденция към критичен спад на кръвното налягане и състояния на колаптоиди, лекарството е забранено.

Анаприлин

Той се използва широко в рамките на системна терапия на артериална хипертония, сърдечни заболявания, без да се намалява контрактилитета на миокарда.

Широко известен е със способността си бързо и ефективно да спира атаките на суправентрикуларни аритмии, главно синусова тахикардия.

Въпреки това, той може да провокира ангиоспазъм (рязко стесняване) на съдовете, поради което трябва да се използва с повишено внимание.

Препоръчително е да не започвате с дозата, препоръчана в инструкциите за облекчаване на аритмията. Въпросът е чисто индивидуален.

Whisken

Използва се за лечение на артериална хипертония в ранните етапи, има лека фармакологична активност.

Намалява леко сърдечната честота и помпената функция на миокарда, поради което не може да се използва в самата терапия на сърдечни заболявания.

Често провокира бронхоспазъм, стесняване на дихателните пътища. Следователно той почти не се предписва на пациенти, страдащи от белодробни заболявания (ХОББ, астма и други).

Аналог - Pindolol. Идентичен на Wisken, и в двата случая съставът съдържа активното вещество със същото име.

Неселективните бета-блокери (съкратено като BAB) включват много противопоказания, носят голяма опасност, ако се използват неправилно.

Освен това те често имат изразен, дори груб ефект. Което също изисква точно и стриктно дозиране на лекарствата от тази група.

Кардиоселективни бета-1 блокери (2-ро поколение)

Бета-1 адренергичните блокери действат целенасочено върху едноименните рецептори в сърцето, което ги прави лекарства с тесен фокус. Ефективността не страда, а точно обратното.

Първоначално те се считат за по-безопасни, въпреки че все още не могат да бъдат взети сами. Особено в комбинации.

Метопролол

Използва се в по-голяма степен за облекчаване на остри състояния, свързани с нарушения на сърдечния ритъм.

Ефективно елиминира различни отклонения, не само от надкамерния тип. В някои случаи се използва паралелно с Амиодарон, който се счита за основен при лечението на нарушения на сърдечната честота и принадлежи към друга група.

Не е подходящ за постоянна употреба, тъй като, тъй като е относително труден за понасяне, провокира "странични ефекти".

Дава бързо желания резултат. Благоприятният ефект се проявява след час или по-малко.

Бионаличността зависи и от индивидуалните характеристики на организма, текущите функционални характеристики на тялото на пациента.

Бисопролол

Кардиоселективен бета-блокер за системно приложение. За разлика от Метопролол, той започва да действа след 12 часа, но ефектът продължава по-дълго.

Лекарството е подходящо за продължителна употреба, основният резултат е нормализирането на нивата на кръвното налягане и сърдечната честота. Предотвратяване на рецидив на аритмия.

Талинолол (кордан)

Той по същество не се различава от Метопролол. Има идентични показания. Използва се за облекчаване на остри състояния.

Списъкът на бета-блокерите е непълен; представени са само най-често срещаните и често срещани имена на лекарства. Има много аналози и идентични лекарства.

Изборът „на око“ почти никога не дава резултати, необходима е задълбочена диагноза.

Но дори и в този случай няма гаранция, че лекарството ще се побере. Ето защо се препоръчва хоспитализация за кратък период, за да се предпише качествен курс на лечение..

Бета-блокери от последно поколение

Съвременните бета-блокери от последното, трето поколение са представени от кратък списък на "Целипролол" и "Карведилол".

Те имат свойства да действат както на бета, така и на алфа адренергичните рецептори, което ги прави най-широки по отношение на приложението и фармацевтичната активност..

Целипролол

Използва се за бързо понижаване на кръвното налягане. Може да се използва дълго време.

Влияе и върху естеството на функционалната активност на сърдечния мускул. Предназначен за пациенти от различни възрастови групи.

Карведилол

Тъй като е в състояние да блокира алфа рецепторите, той ефективно разширява кръвоносните съдове.

Използва се не само за лечение на заболявания на сърдечно-съдовата система, но и като профилактично средство за нормализиране на коронарния кръвен поток, което е абсолютно необходимо, когато става въпрос за предотвратяване на инфаркт.

Допълнителен ефект на смесените бета-блокери е способността за лечение на екстрапирамидни нарушения.

Понякога това действие се използва за коригиране на аномалии при прием на антипсихотици. И все пак е изключително рисковано, тъй като карведилол не е получил широко приложение като лекарства за заместване на циклодол и други.

Изборът на конкретно име, група, трябва да се основава на резултатите от диагностиката.

Показания

Основанията за употреба зависят от вида на лекарството и конкретното име. Ако обобщим няколко вида лекарства, ще излезе следната картина..

  • Първична хипертония. Причинява се от действителните заболявания на сърцето и кръвоносните съдове, придружени от постоянно постепенно повишаване на кръвното налягане. Когато е хронично, разстройството е трудно да се коригира.
  • Вторична или реноваскуларна хипертония. Причинява се от нарушение на хормоналните нива, бъбречната функция. Тя може да бъде доброкачествена, неразличима от първична или злокачествена с бърз скок на кръвното налягане до критични нива и запазване на кризисния статус за неопределено дълго време до унищожаване на целевите органи и смърт.
  • Аритмии от различен тип. Предимно надкамерни. За да се прекъсне остро състояние и да се предотврати развитието на допълнителни повтарящи се епизоди, рецидиви на разстройството.
  • Исхемична болест. Антианиналният ефект на лекарствата се основава на намаляване на нуждата от сърце и неговите структури от кислород и хранителни вещества. Необходимостта от употреба обаче е свързана с определени рискове, струва си да се оцени контрактилитета на миокарда и тенденцията към инфаркт.
  • Хронична сърдечна недостатъчност в началните етапи. Употребата се дължи на същото антиангинално действие.

Като част от допълнителната употреба, като спомагателно средство, се предписват бета-блокери за феохромоцитом (тумор на надбъбречната кора, който синтезира норепинефрин).

Възможно е да се използва в настоящата хипертонична криза за нормализиране на сърдечния ритъм, вазодилатация (вазодилатационният ефект е присъщ главно на смесени бета-блокери. Подобно на Carvidelol, който също влияе на алфа рецепторите).

Противопоказания

В никакъв случай лекарствата от посочената фармацевтична група не се използват при наличие на поне едно от основанията по-долу:

  • Тежка артериална хипотония.
  • Брадикардия. Спуснете пулса до 50 удара в минута или по-малко.
  • Инфаркт на миокарда. Тъй като бета-блокерите са склонни да отслабват съкратителната способност, което в този случай е неприемливо и смъртоносно.
  • Синоатриална блокада, дефекти на сърдечната проводима система, синдром на болния синус, нарушено движение на импулса по снопа на Хис.
  • Сърдечна недостатъчност в декомпенсирана фаза преди корекция на състоянието.

Относителните противопоказания изискват внимание. В някои случаи могат да се предписват лекарства, но с повишено внимание:

  • Бронхиална астма, тежка дихателна недостатъчност.
  • Феохромоцитом без едновременна употреба на алфа-блокери.
  • Хронична обструктивна белодробна болест.
  • Текущ прием на антипсихотични лекарства (невролептици). Не винаги.

Също така не се препоръчва да се използва при наличие на алергична реакция към активното вещество. С голямо внимание агентът се предписва за поливалентни реакции на лекарства като такива.

По отношение на бременността, кърменето, употребата не се препоръчва. Освен в екстремни случаи, когато потенциалната полза надвишава потенциалната вреда. Най-често това са опасни състояния, които могат да навредят на здравето или дори да отнемат живота на пациента..

Странични ефекти

Има много нежелани явления. Но те не винаги се появяват и далеч не са равни. Някои лекарства се понасят по-лесно, други са много по-трудни..

Сред обобщения списък са следните нарушения:

  • Сухи очи.
  • Слабост
  • Сънливост.
  • Главоболие.
  • Намалена ориентация в пространството.
  • Треперене, треперене на крайниците.
  • Бронхоспазъм.
  • Диспептични симптоми. Оригване, киселини, разхлабени изпражнения, гадене, повръщане.
  • Хиперхидроза. Повишено изпотяване.
  • Сърбеж по кожата, обрив, уртикария.
  • Брадикардия, спад на кръвното налягане, сърдечна недостатъчност и други потенциално животозастрашаващи сърдечни събития.
  • Има странични ефекти от страна на лабораторните кръвни показатели, но е невъзможно да се открият сами..

Списъкът с лекарства за бета-блокери има повече от дузина имена, принципната разлика между тях не винаги е забележима.

Във всеки случай е необходимо да се консултирате с кардиолог, за да изберете подходящ терапевтичен курс. Можете да се нараните и само да влошите нещата.

Адренергични блокери (алфа и бета блокери) - списък на лекарствата и класификация, механизъм на действие (селективно, неселективно и др.), Индикации за употреба, странични ефекти и противопоказания

Сайтът предоставя справочна информация само за информационни цели. Диагностиката и лечението на заболяванията трябва да се извършват под наблюдението на специалист. Всички лекарства имат противопоказания. Необходима е консултация със специалист!

основни характеристики

Адренергичните блокери действат върху адренергичните рецептори, които се намират в стените на кръвоносните съдове и в сърцето. Всъщност тази група лекарства получи името си именно от факта, че блокират действието на адренергичните рецептори.

Обикновено, когато адренергичните рецептори са свободни, те могат да бъдат засегнати от адреналин или норепинефрин, които се появяват в кръвта. Когато адреналинът се свързва с адренергичните рецептори, той предизвиква следните ефекти:

  • Вазоконстриктор (луменът на кръвоносните съдове е рязко стеснен);
  • Хипертонична (кръвното налягане се повишава);
  • Антиалергичен;
  • Бронходилататор (разширява лумена на бронхите);
  • Хипергликемичен (повишава нивата на кръвната захар).

Изглежда, че лекарствата от адренергичната блокираща група изключват адренергичните рецептори и съответно имат ефект, който е точно противоположен на адреналина, т.е. разширяват кръвоносните съдове, понижават кръвното налягане, стесняват лумена на бронхите и намаляват нивата на кръвната глюкоза. Естествено, това са най-честите ефекти на адренергичните блокери, присъщи на всички лекарства от тази фармакологична група без изключение..

Класификация

Има четири вида адренергични рецептори в стените на кръвоносните съдове - това са алфа-1, алфа-2, бета-1 и бета-2, които обикновено се наричат ​​съответно: алфа-1-адренергични рецептори, алфа-2-адренергични рецептори, бета-1-адренергични рецептори и бета -2-адренергични рецептори. Лекарствата от адренергичната блокираща група могат да изключат различни видове рецептори, например само бета-1-адренергични рецептори или алфа-1,2-адренергични рецептори и т.н. Адренергичните блокери са разделени на няколко групи в зависимост от това кои видове адренергични рецептори изключват.

И така, адренергичните блокери са класифицирани в следните групи:

1. Алфа-блокери:

  • Алфа-1-блокери (алфузозин, доксазозин, празозин, силодозин, тамсулозин, теразозин, урапидил);
  • Алфа-2-блокери (йохимбин);
  • Алфа 1,2-адренергични блокери (ницерголин, фентоламин, пропоксан, дихидроерготамин, дихидроергокристин, алфа-дихидроергокриптин, дихидроерготоксин).

2. Бета-блокери:
  • Бета-1,2-блокери (наричани още неселективни) - бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол;
  • Бета-1-блокери (наричани още кардиоселективни или просто селективни) - атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, есатенолол, есмолол.

3. Алфа-бета-блокери (едновременно изключват алфа и бета-адренергичните рецептори) - бутиламинохидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол (проксодолол), карведилол, лабеталол.

Тази класификация дава международните наименования на активни вещества, които съставляват състава на лекарствата, принадлежащи към всяка група адренергични блокери.

Всяка група бета-блокери също се подразделя на два типа - с вътрешна симпатомиметична активност (ICA) или без ICA. Тази класификация обаче е спомагателна и е необходима само на лекарите, за да изберат оптималното лекарство..

Адреноблокери - списък

Алфа-блокери лекарства

Представяме списъци с алфа-блокери на различни подгрупи в различни списъци за най-лесно и структурирано търсене на необходимата информация.

Лекарствата от групата на алфа-1-блокерите включват следното:

1. Алфузозин (INN):

  • Алфупрост MR;
  • Алфузозин;
  • Алфузозин хидрохлорид;
  • Далфаз;
  • Далфаз Ретард;
  • Dalfaz SR.

2. Доксазозин (INN):
  • Артезин;
  • Artezin Retard;
  • Доксазозин;
  • Доксазозин Белупо;
  • Доксазозин Зентива;
  • Доксазозин Сандоз;
  • Доксазозин-рациофарм;
  • Доксазозин Тева;
  • Доксазозин мезилат;
  • Zoxon;
  • Камирен;
  • Камирен HL;
  • Кардура;
  • Кардура Нео;
  • Тонокардин;
  • Урок.

3. Празозин (INN):
  • Полпресин;
  • Празозин.

4. Силодозин (INN):
  • Урорек.

5. Тамсулозин (INN):
  • Хипер-просто;
  • Гленсин;
  • Миктозин;
  • Омник Окас;
  • Omnic;
  • Омсулозин;
  • Профлозин;
  • Sonisin;
  • Тамзелин;
  • Тамсулозин;
  • Tamsulosin Retard;
  • Тамсулозин Сандоз;
  • Тамсулозин-OBL;
  • Тамсулозин Тева;
  • Тамсулозин хидрохлорид;
  • Tamsulon FS;
  • Таниз ЕРАС;
  • Танис К;
  • Тулозин;
  • Фокусин.

6. Теразозин (INN):
  • Корнам;
  • Setegis;
  • Теразозин;
  • Теразозин Тева;
  • Хайтрин.

7. Урапидил (INN):
  • Урапидил Карино;
  • Ебрантил.

Алфа-2-блокерните лекарства включват Йохимбин и Йохимбин хидрохлорид.

Лекарствата от групата на алфа-1,2-блокерите включват следните лекарства:

1. Дихидроерготоксин (смес от дихидроерготамин, дихидроергокристин и алфа-дихидроергокриптин):

  • Редергин.

2. Дихидроерготамин:
  • Витамин.

3. Ницерголин:
  • Нилогрин;
  • Ницерголин;
  • Nicergoline-Ferein;
  • Сермион.

4. Пропоксан:
  • Пироксан;
  • Пропроксан.

5. Фентоламин:
  • Фентоламин.

Бета-блокери - списък

Тъй като всяка група бета-блокери включва доста голям брой лекарства, ние представяме техните списъци отделно за по-лесно възприемане и търсене на необходимата информация.

Селективни бета-блокери (бета-1-блокери, селективни адренергични блокери, кардиоселективни адренергични блокери). Общите имена на тази фармакологична група адренергични блокери са изброени в скоби..

И така, следните лекарства принадлежат към селективните бета-блокери:

1. Атенолол:

  • Атенобене;
  • Атенова;
  • Атенол;
  • Атенолан;
  • Атенолол;
  • Атенолол-Аджио;
  • Атенолол-AKOS;
  • Атенолол-акри;
  • Атенолол Белупо;
  • Атенолол никомед;
  • Atenolol-ratiopharm;
  • Атенолол Тева;
  • Атенолол UBF;
  • Атенолол FPO;
  • Атенолол Стада;
  • Атенозан;
  • Betacard;
  • Велорин 100;
  • Веро-атенолол;
  • Ормидол;
  • Принорм;
  • Синаром;
  • Тенормин.

2. Ацебутолол:
  • Acecor;
  • Сектално.

3. Бетаксолол:
  • Бетак;
  • Бетаксолол;
  • Betalmik ЕС;
  • Бетоптик;
  • Бетоптик S;
  • Бетофтан;
  • Xonef;
  • Xonef BK;
  • Локрен;
  • Optibetol.

4. Бисопролол:
  • Арител;
  • Арител Кор;
  • Бидоп;
  • Bidop Cor;
  • Biol;
  • Бипрол;
  • Бисогама;
  • Bisokard;
  • Бисомор;
  • Бисопролол;
  • Бисопролол-OBL;
  • Бисопролол ЛЕКСВМ;
  • Бисопролол Лугал;
  • Бисопролол прана;
  • Bisoprolol ratiopharm;
  • Бисопролол С3;
  • Бисопролол Тева;
  • Бисопролол фумарат;
  • Concor;
  • Concor Cor;
  • Корбис;
  • Кординорм;
  • Cordinorm Cor;
  • Коронал;
  • Нипертен;
  • Тирез.

5. Метопролол:
  • Беталок;
  • Betalok ZOK;
  • Вазокордин;
  • Корвитол 50 и Корвитол 100;
  • Метозок;
  • Метокардиум;
  • Метокор Адифарм;
  • Метолол;
  • Метопролол;
  • Метопролол Акри;
  • Метопролол Акрихин;
  • Метопролол Зентива;
  • Метопролол органичен;
  • Метопролол OBL;
  • Метопролол-рациофарм;
  • Метопролол сукцинат;
  • Метопролол тартрат;
  • Сердол;
  • Егилок;
  • Егилок Ретард;
  • Егилок S;
  • Емзок.

6. Небиволол:
  • Bivotenz;
  • Бинелол;
  • Небиватор;
  • Небиволол;
  • Небиволол НАНОЛЕК;
  • Небиволол Сандоз;
  • Nebivolol Teva;
  • Небиволол Чайкафарма;
  • Небиволол СТАДА;
  • Небиволол хидрохлорид;
  • Nebikor Adipharm;
  • Небилан Ланахер;
  • Небилет;
  • Небилонг;
  • OD-Рай.

7. Талинолол:

  • Корданум.

8. Целипролол:
  • Целипрол.

9. Езатенолол:
  • Естекор.

10. Есмолол:
  • Breviblock.

Неселективни бета-блокери (бета-1,2-блокери). Тази група включва следните лекарства:

1. Бопиндолол:

  • Sandonorm.

2. Метипранолол:
  • Тримепранол.

3. Надолол:
  • Коргард.

4. Окспренолол:
  • Тразикор.

5. Пиндолол:
  • Whisken.

6. Пропранолол:
  • Анаприлин;
  • Веро-Анаприлин;
  • Индерал;
  • Inderal LA;
  • Възражен;
  • Пропранобене;
  • Пропранолол;
  • Пропранолол Никомед.

7. Соталол:
  • Darob;
  • SotaHEXAL;
  • Соталекс;
  • Соталол;
  • Sotalol Canon;
  • Соталол хидрохлорид.

8. Тимолол:
  • Арутимол;
  • Glaumol;
  • Глаутам;
  • Кузимолол;
  • Ниолол;
  • Окумед;
  • Окумол;
  • Окупрес Е;
  • Optimol;
  • Офтан Тимогел;
  • Офтан Тимолол;
  • Офтензин;
  • TimoGexal;
  • Тимол;
  • Тимолол;
  • Тимолол AKOS;
  • Тимолол Беталек;
  • Тимолол Буфус;
  • Тимолол DIA;
  • Timolol LENS;
  • Тимолол MEZ;
  • Тимолол POS;
  • Тимолол Тева;
  • Тимолол малеат;
  • Тимолонг;
  • Тимоптик;
  • Тимоптично депо.

Алфа-бета-блокери (лекарства, които изключват алфа- и бета-адренергичните рецептори)

Лекарствата от тази група включват следното:

1. Бутиламинохидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол:

  • Албетор;
  • Албетор Лонг;
  • Бутиламинохидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол;
  • Проксодолол.

2. Карведилол:
  • Акридилол;
  • Багодилол;
  • Ведикардол;
  • Дилатренд;
  • Карведигама;
  • Карведилол;
  • Карведилол Зентива;
  • Carvedilol Canon;
  • Карведилол Оболенско;
  • Карведилол Сандоз;
  • Карведилол Teva;
  • Карведилол STADA;
  • Карведилол-OBL;
  • Карведилол Фармаплант;
  • Карвенал;
  • Карветренд;
  • Карведил;
  • Кардивас;
  • Кориол;
  • Credex;
  • Рекардиум;
  • Талитон.

3. Лабеталол:
  • Abetol;
  • Amipress;
  • Лабетол;
  • Трандол.

Бета-2-блокери

Понастоящем няма лекарства, които изолирано да изключват само бета-2-адренергичните рецептори. Преди това се произвеждаше лекарството Бутоксамин, което е бета-2-блокер, но днес не се използва в медицинската практика и представлява интерес изключително за експериментални учени, специализирани в фармакологията, органичния синтез и др..

Има само неселективни бета-блокери, които едновременно изключват бета-1 и бета-2 адренергичните рецептори. Тъй като обаче има и селективни адренергични блокери, които изключват само бета-1-адренергичните рецептори, неселективните често се наричат ​​бета-2-блокери. Това име е неправилно, но е доста разпространено в ежедневието. Следователно, когато казват „бета-2-блокери“, трябва да знаете какво се разбира под група неселективни бета-1,2-блокери.

Закон

Действието на алфа-блокерите

Алфа-1-блокерите и алфа-1,2-блокерите имат същия фармакологичен ефект. А лекарствата от тези групи се различават помежду си по странични ефекти, които обикновено са по-високи при алфа-1,2-блокерите и се появяват по-често в сравнение с алфа-1-блокерите.

Така че лекарствата от тези групи разширяват съдовете на всички органи и особено силно кожата, лигавиците, червата и бъбреците. Поради това намалява общото периферно съдово съпротивление, подобрява се притока на кръв и кръвоснабдяването на периферните тъкани и кръвното налягане също намалява. Чрез намаляване на периферното съдово съпротивление и намаляване на количеството кръв, което се връща към предсърдията от вените (венозно връщане), предварителното и последващото натоварване на сърцето значително намалява, което значително улеснява работата му и има положителен ефект върху състоянието на този орган. Обобщавайки горното, можем да заключим, че алфа-1-блокерите и алфа-1,2-блокерите имат следния ефект:

  • Намалете кръвното налягане, намалете общото периферно съдово съпротивление и допълнителното натоварване на сърцето;
  • Разширете малките вени и намалете предварителното натоварване на сърцето;
  • Подобрява кръвообращението както в тялото, така и в сърдечния мускул;
  • Подобрява състоянието на хората, страдащи от хронична сърдечна недостатъчност, намалявайки тежестта на симптомите (задух, скокове на налягане и др.);
  • Намаляване на налягането в белодробната циркулация;
  • Намалява общия холестерол и липопротеините с ниска плътност (LDL), но увеличава липопротеините с висока плътност (HDL);
  • Повишава чувствителността на клетките към инсулин, така че глюкозата да се използва по-бързо и по-ефективно, а концентрацията й в кръвта да намалява.

Поради посочените фармакологични ефекти, алфа-блокерите понижават кръвното налягане без развитие на рефлексен сърдечен ритъм и също така намаляват тежестта на хипертрофия на лявата камера. Лекарствата ефективно понижават изолираното високо систолично налягане (първа цифра), включително тези, свързани със затлъстяване, хиперлипидемия и намален глюкозен толеранс.

Освен това алфа-блокерите намаляват тежестта на симптомите на възпалителни и обструктивни процеси в пикочно-половите органи, причинени от хиперплазия на простатата. Тоест лекарствата премахват или намаляват тежестта на непълно изпразване на пикочния мехур, нощно уриниране, често уриниране и усещане за парене по време на уриниране.

Алфа-2-блокерите засягат незначително кръвоносните съдове на вътрешните органи, включително сърцето, те засягат главно съдовата система на гениталните органи. Ето защо алфа-2-блокерите имат много тесен обхват - лечение на импотентност при мъжете.

Действието на неселективните бета-1,2-блокери

При жените неселективните бета-блокери увеличават контрактилитета на матката и намаляват загубата на кръв по време на раждането или след операция.

Освен това, като въздействат върху съдовете на периферните органи, неселективните бета-блокери намаляват вътреочното налягане и намаляват производството на влага в предната камера на окото. Това действие на лекарствата се използва при лечението на глаукома и други очни заболявания..

Действието на селективните (кардиоселективни) бета-1-блокери

Лекарствата от тази група имат следните фармакологични ефекти:

  • Намаляване на сърдечната честота (HR);
  • Намалете автоматизма на синусовия възел (пейсмейкър);
  • Забавете проводимостта на импулса по атриовентрикуларния възел;
  • Намаляват контрактилитета и възбудимостта на сърдечния мускул;
  • Намалете нуждата на сърцето от кислород;
  • Потискат ефектите на адреналина и норепинефрина върху сърцето при физически, психически или емоционален стрес;
  • Намаляване на кръвното налягане;
  • Нормализиране на сърдечната честота в случай на аритмии;
  • Ограничете и противодействайте на разпространението на зоната на увреждане при миокарден инфаркт.

Поради тези фармакологични ефекти, селективните бета-блокери намаляват количеството кръв, отделяно от сърцето в аортата с едно свиване, понижават кръвното налягане и предотвратяват ортостатичната тахикардия (ускорен сърдечен ритъм в отговор на внезапен преход от седнало или легнало към изправено положение). Също така лекарствата забавят сърдечната честота и намаляват нейната сила, като намаляват нуждата на сърцето от кислород. По принцип селективните бета-1-блокери намаляват честотата и тежестта на пристъпите на коронарна болест на сърцето, подобряват толерантността към упражненията (физическа, психическа и емоционална) и значително намаляват смъртността при хора със сърдечна недостатъчност. Тези ефекти на лекарствата водят до значително подобряване на качеството на живот на хората, страдащи от коронарна артериална болест, разширена кардиомиопатия, както и тези, които са прекарали миокарден инфаркт и инсулт..

В допълнение, бета-1-блокерите елиминират аритмии и стесняване на лумена на малките съдове. При хора с бронхиална астма те намаляват риска от бронхоспазъм, а при захарен диабет намаляват вероятността от развитие на хипогликемия (ниска кръвна захар).

Действие на алфа-бета-блокери

Лекарствата от тази група имат следните фармакологични ефекти:

  • Намаляване на кръвното налягане и намаляване на общото периферно съдово съпротивление;
  • Намаляване на вътреочното налягане при глаукома с отворен ъгъл;
  • Нормализиране на липидния профил (по-нисък общ холестерол, триглицериди и липопротеини с ниска плътност, но увеличаване на концентрацията на липопротеини с висока плътност).

Поради посочените фармакологични ефекти, алфа-бета-блокерите имат мощен хипотензивен ефект (намаляват налягането), разширяват кръвоносните съдове и намаляват допълнителното натоварване на сърцето. За разлика от бета-блокерите, лекарствата от тази група понижават кръвното налягане, без да променят бъбречния кръвоток или увеличават общото периферно съдово съпротивление.

Освен това алфа-бета-блокерите подобряват контрактилитета на миокарда, поради което кръвта не остава в лявата камера след свиване, а се изхвърля напълно в аортата. Това спомага за намаляване на размера на сърцето и намалява степента на неговата деформация. Поради подобряването на сърдечната функция, лекарствата от тази група за застойна сърдечна недостатъчност увеличават тежестта и обема на физически, психически и емоционален стрес, намаляват сърдечната честота и пристъпите на коронарна болест и нормализират сърдечния индекс..

Употребата на алфа-бета-блокери намалява смъртността и риска от реинфаркт при хора с коронарна артериална болест или разширена кардиомиопатия.

Приложение

Показания за употребата на алфа-блокери

Тъй като препаратите на подгрупите на алфа-блокерите (алфа-1, алфа-2 и алфа-1,2) имат различни механизми на действие и са малко по-различни един от друг в нюансите на ефекта върху съдовете, обхвата на тяхното приложение и съответно показанията също са различни.

Алфа-1-блокерите са показани за употреба при следните състояния и заболявания:

  • Хипертония (с цел понижаване на кръвното налягане);
  • Хронична сърдечна недостатъчност (като част от комбинираната терапия);
  • Доброкачествена хиперплазия на простатата.

Алфа-1,2-адренергичните блокери са показани за употреба, ако човек има следните състояния или заболявания:
  • Нарушения на мозъчното кръвообращение;
  • Мигрена;
  • Нарушения на периферното кръвообращение (например болест на Рейно, ендартериит и др.);
  • Деменция (деменция) поради съдов компонент;
  • Световъртеж и нарушения на вестибуларния апарат, дължащи се на съдовия фактор;
  • Диабетна ангиопатия;
  • Дистрофични заболявания на очната роговица;
  • Невропатия на зрителния нерв поради неговата исхемия (лишаване от кислород);
  • Хипертрофия на простатата;
  • Уринарни нарушения, свързани с неврогенен пикочен мехур.

Алфа-2-блокерите се използват изключително за лечение на импотентност при мъжете.

Използването на бета-блокери (показания)

Селективните и неселективните бета-блокери имат малко различни показания и области на приложение поради разликите в някои нюанси на техния ефект върху сърцето и кръвоносните съдове.

Показанията за използване на неселективни бета-1,2-блокери са както следва:

  • Артериална хипертония;
  • Ангина при натоварване;
  • Синусова тахикардия;
  • Профилактика на камерни и надкамерни аритмии, както и бигеминия, тригеминия;
  • Хипертрофична кардиомиопатия;
  • Пролапс на митралната клапа;
  • Инфаркт на миокарда;
  • Хиперкинетичен сърдечен синдром;
  • Тремор;
  • Профилактика на мигрена;
  • Повишено вътреочно налягане.

Показания за употребата на селективни бета-1-блокери. Тази група адренергични блокери се нарича още кардиоселективна, тъй като те засягат предимно сърцето и в много по-малка степен съдовете и кръвното налягане..

Кардиоселективните бета-1-блокери са показани за употреба, ако човек има следните заболявания или състояния:

  • Артериална хипертония с умерена или ниска тежест;
  • Коронарна болест на сърцето;
  • Хиперкинетичен сърдечен синдром;
  • Различни видове аритмии (синусова, пароксизмална, суправентрикуларна тахикардия, екстрасистолия, предсърдно трептене или предсърдно мъждене, предсърдна тахикардия);
  • Хипертрофична кардиомиопатия;
  • Пролапс на митралната клапа;
  • Миокарден инфаркт (лечение на вече настъпил инфаркт и предотвратяване на рецидиви);
  • Профилактика на мигрена;
  • Невроциркулаторна дистония от хипертоничен тип;
  • В комплексната терапия на феохромоцитома, тиреотоксикоза и тремор;
  • Акатизия, предизвикана от прием на антипсихотици.

Показания за употребата на алфа-бета-блокери

Странични ефекти

Разгледайте отделно страничните ефекти на адренергичните блокери от различни групи, тъй като въпреки приликите има редица разлики между тях..

Всички алфа-блокери са способни да провокират едни и същи и различни странични ефекти, поради особеностите на техния ефект върху определени видове адренергични рецептори.

Странични ефекти на алфа блокерите

Бета-блокери - странични ефекти

Селективните (бета-1) и неселективните (бета-1,2) адренергични блокери имат както едни и същи странични ефекти, така и различни, поради особеностите на техния ефект върху различни видове рецептори.

И така, следните нежелани реакции са еднакви за селективните и неселективните бета-блокери:

  • Виене на свят;
  • Главоболие;
  • Сънливост;
  • Безсъние;
  • Кошмари;
  • Умора;
  • Слабост;
  • Депресия;
  • Безпокойство;
  • Объркване на съзнанието;
  • Кратки епизоди на загуба на паметта;
  • Халюцинации;
  • По-бавна реакция;
  • Шум в ушите;
  • Конвулсии;
  • Парестезия (усещане за бягане „настръхване“, скованост на крайниците);
  • Нарушение на зрението и вкуса;
  • Сухота в устата и очите;
  • Конюнктивит;
  • Брадикардия;
  • Сърцебиене;
  • Атриовентрикуларен блок;
  • Нарушение на проводимостта в сърдечния мускул;
  • Аритмия;
  • Влошаване на контрактилитета на миокарда;
  • Хипотония (понижаване на кръвното налягане);
  • Сърдечна недостатъчност;
  • Феномен на Рейно;
  • Васкулит
  • Болка в гърдите, мускулите и ставите;
  • Тромбоцитопения (намаляване на общия брой тромбоцити в кръвта под нормата);
  • Агранулоцитоза (липса на неутрофили, еозинофили и базофили в кръвта);
  • Гадене и повръщане;
  • Болка в корема;
  • Диария или запек;
  • Метеоризъм;
  • Киселини в стомаха;
  • Чернодробна дисфункция;
  • Диспнея;
  • Спазъм на бронхите или ларинкса;
  • Алергични реакции (сърбеж, обрив, зачервяване);
  • Плешивост;
  • Изпотяване;
  • Студ на крайниците;
  • Мускулна слабост;
  • Влошаване на либидото;
  • Болест на Пейрони;
  • Повишаване или намаляване на ензимната активност, нивата на билирубин и глюкоза в кръвта.

Неселективните бета-блокери (бета-1,2), в допълнение към горните, могат също да провокират следните нежелани реакции:
  • Дразнене на очите;
  • Диплопия (двойно виждане);
  • Птоза;
  • Запушване на носа;
  • Кашлица;
  • Задушаване;
  • Дихателна недостатъчност;
  • Сърдечна недостатъчност;
  • Свиване;
  • Обостряне на прекъсната клаудикация;
  • Временни нарушения на мозъчната циркулация;
  • Исхемия на мозъка;
  • Припадък;
  • Намаляване на нивото на хемоглобина в кръвта и хематокрита;
  • Анорексия;
  • Оток на Квинке;
  • Промени в телесното тегло;
  • Лупус синдром;
  • Импотентност;
  • Болест на Пейрони;
  • Тромбоза на чревната мезентериална артерия;
  • Колит;
  • Повишени нива на калий, пикочна киселина и триглицериди в кръвта;
  • Замъглена и намалена зрителна острота, парене, сърбеж и усещане за чуждо тяло в очите, сълзене, фотофобия, оток на роговицата, възпаление на краищата на клепачите, кератит, блефарит и кератопатия (само за капки за очи).

Странични ефекти на алфа-бета-блокерите

Противопоказания

Противопоказания за употребата на различни групи алфа-блокери

Противопоказанията за употребата на различни групи алфа-блокери са дадени в таблицата.

Противопоказания за употребата на алфа-1-блокериПротивопоказания за употребата на алфа-1,2-блокериПротивопоказания за употребата на алфа-2-блокери
Стеноза (стесняване) на аортните или митралните клапиТежка атеросклероза на периферните съдовеСвръхчувствителност към лекарствените компоненти
Ортостатична хипотонияАртериална хипотонияСкокове на кръвното налягане
Тежка чернодробна дисфункцияСвръхчувствителност към лекарствените компонентиНеконтролирана хипотония или хипертония
БременностАнгина при натоварванеТежко увреждане на черния дроб или бъбреците
КърменеБрадикардия
Свръхчувствителност към лекарствените компонентиОрганични сърдечни заболявания
Сърдечна недостатъчност поради констриктивен перикардит или сърдечна тампонадаМиокарден инфаркт, претърпял преди по-малко от 3 месеца
Сърдечни дефекти, възникващи на фона на ниско налягане на пълнене на лявата камераОстро кървене
Тежка бъбречна недостатъчностБременност
Кърмене

Бета-блокери - противопоказания

Селективните (бета-1) и неселективните (бета-1,2) адренергични блокери имат почти идентични противопоказания за употреба. Въпреки това, диапазонът от противопоказания за употребата на селективни бета-блокери е малко по-широк, отколкото при неселективните. Всички противопоказания за употреба за бета-1- и бета-1,2-блокери са показани в таблицата.

Противопоказания за употребата на неселективни (бета-1,2) адренергични блокериПротивопоказания за употребата на селективни (бета-1) адренергични блокери
Индивидуална свръхчувствителност към лекарствените компоненти
Атриовентрикуларен блок II или III степен
Синоатриална блокада
Тежка брадикардия (пулс под 55 удара в минута)
Синдром на болния синус
Кардиогенен шок
Хипотония (систолично налягане под 100 mm Hg)
Остра сърдечна недостатъчност
Хронична сърдечна недостатъчност в стадия на декомпенсация
Заличаващи съдови заболяванияНарушения на периферната циркулация
Ангина на ПринцметалБременност
Бронхиална астмаКърмене

Противопоказания за употребата на алфа-бета-блокери

Антихипертензивни бета-блокери

Лекарствата от различни групи адренергични блокери имат хипотензивен ефект. Най-силно изразен хипотензивен ефект се проявява от алфа-1-адренергични блокери, съдържащи вещества като доксазозин, празозин, урапидил или теразозин като активни компоненти. Следователно, лекарствата от тази група се използват за продължителна терапия на хипертония, за да се намали налягането и след това да се поддържа на средно приемливо ниво. Препаратите от групата на алфа-1-блокерите са оптимални за употреба при хора, страдащи само от хипертония, без съпътстваща сърдечна патология.

Освен това всички бета-блокери, както селективни, така и неселективни, са антихипертензивни. Антихипертензивни неселективни бета-1,2-блокери, съдържащи като активни вещества бопиндолол, метипранолол, надолол, окспренолол, пиндолол, пропранолол, соталол, тимолол. Тези лекарства, освен хипотензивния ефект, засягат и сърцето, поради което се използват не само при лечението на артериална хипертония, но и при сърдечни заболявания. Най-слабият антихипертензивен неселективен бета-блокер е соталолът, който има преобладаващ ефект върху сърцето. Това лекарство обаче се използва при лечението на артериална хипертония, която се комбинира със сърдечни заболявания. Всички неселективни бета-блокери са оптимални за използване при хипертония, съчетана с коронарна артериална болест, ангина при натоварване и инфаркт на миокарда..

Антихипертензивните селективни бета-1-адренергични блокери са лекарства, съдържащи следните активни вещества: атенолол, ацебутолол, бетаксолол, бисопролол, метопролол, небиволол, талинолол, целипролол, езатенолол, есмолол. Предвид особеностите на тяхното действие, тези лекарства са най-подходящи за лечение на артериална хипертония, съчетана с обструктивни белодробни патологии, периферни артериални заболявания, захарен диабет, атерогенна дислипидемия, както и за заклети пушачи..

Алфа-бета-блокерите, съдържащи карведилол или бутиламинохидроксипропоксифеноксиметил метилоксадиазол като активни вещества, също са антихипертензивни. Но поради широк спектър от странични ефекти и изразени ефекти върху малки съдове, лекарствата от тази група се използват по-рядко в сравнение с алфа-1-блокерите и бета-блокерите.

Понастоящем избраните лекарства за лечение на хипертония са бета-блокери и алфа-1-блокери..

Алфа-1,2-блокерите се използват главно за лечение на нарушения на периферното и мозъчното кръвообращение, тъй като имат по-изразен ефект върху малките кръвоносни съдове. Теоретично лекарствата от тази група могат да се използват за понижаване на кръвното налягане, но това е неефективно поради големия брой странични ефекти, които ще възникнат по време на това.

Адренергични блокери за простатит

В случай на простатит се използват алфа-1-адренергични блокери, съдържащи алфузозин, силодозин, тамсулозин или теразозин като активни вещества, за да се подобри и улесни процесът на уриниране. Индикации за назначаването на адренергични блокери при простатит са ниско налягане в уретрата, слаб тонус на самия пикочен мехур или шията му, както и мускулите на простатната жлеза. Лекарствата нормализират изтичането на урина, което ускорява елиминирането на продуктите от разпад, както и мъртвите патогенни бактерии и съответно повишава ефективността на антимикробното и противовъзпалително лечение. Положителният ефект обикновено се развива напълно след 2 седмици употреба. За съжаление нормализирането на изтичането на урина под въздействието на адренергични блокери се наблюдава само при 60 - 70% от мъжете, страдащи от простатит..

Най-популярните и ефективни адренергични блокери за простатит са лекарства, съдържащи тамсулозин (например Hyperprost, Glansin, Miktosin, Omsulosin, Tulosin, Fokusin и др.).
Повече за простатита

Автор: Наседкина А.К. Специалист по биомедицински изследвания.


Следваща Статия
Пароксизмална надкамерна тахикардия