Бета-блокери. Механизъм на действие и класификация. Показания, противопоказания и странични ефекти.


Бета-блокерите или блокерите на бета-адренергичните рецептори са група лекарства, които се свързват с бета-адренергичните рецептори и блокират действието на катехоламини (адреналин и норепинефрин) върху тях. Бета-блокерите принадлежат към основните лекарства при лечението на есенциална артериална хипертония и синдром на високо кръвно налягане. Тази група лекарства се използва за лечение на хипертония от 60-те години на миналия век, когато те за първи път влизат в клиничната практика..

История на откритията

През 1948 г. R. P. Ahlquist описва два функционално различни вида адренергични рецептори - алфа и бета. През следващите 10 години са известни само антагонисти на алфа-адренергичните рецептори. През 1958 г. е открит дихлоизопреналин, който комбинира свойствата на агонист и антагонист на бета-рецепторите. Той и редица други последващи лекарства все още не бяха подходящи за клинична употреба. И едва през 1962 г. е синтезиран пропранолол (индерал), който отваря нова и ярка страница в лечението на сърдечно-съдови заболявания..

Нобеловата награда за медицина през 1988 г. е получена от J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработването на нови принципи на лекарствената терапия, по-специално за обосновката за използването на бета-блокери. Трябва да се отбележи, че бета-блокерите са разработени като антиаритмична група лекарства и техният хипотензивен ефект е неочаквана клинична находка. Първоначално се разглеждаше като странично, далеч не винаги желано действие. Едва по-късно, започвайки през 1964 г., след публикуването на Prichard и Giiliam, той е оценен.

Механизмът на действие на бета-блокерите

Механизмът на действие на лекарствата от тази група се дължи на способността им да блокират бета-адренергичните рецептори на сърдечния мускул и други тъкани, причинявайки редица ефекти, които са компоненти на механизма на хипотензивното действие на тези лекарства.

  • Намален сърдечен дебит, сърдечен ритъм и сила, което води до намалена нужда от кислород в миокарда, увеличен брой обезпечения и преразпределен кръвоток в миокарда.
  • Намаляване на сърдечната честота. В тази връзка диастолите оптимизират общия коронарен кръвен поток и подпомагат метаболизма на увредения миокард. Бета-блокерите, "предпазващи" миокарда, са в състояние да намалят зоната на инфаркт и честотата на усложненията на инфаркта на миокарда.
  • Намаляване на общото периферно съпротивление чрез намаляване на производството на ренин от клетките на юкстагломеруларния апарат.
  • Намалено освобождаване на норадреналин от постганглионарните симпатикови нервни влакна.
  • Повишено производство на съдоразширяващи фактори (простациклин, простагландин е2, азотен оксид (II)).
  • Намалена реабсорбция на натриеви йони в бъбреците и чувствителността на барорецепторите на аортната дъга и каротидния (каротиден) синус.
  • Мембранно стабилизиращ ефект - намаляване на пропускливостта на мембраните за натриеви и калиеви йони.

Наред с антихипертензивното средство, бета-блокерите имат следните действия.

  • Антиаритмична активност, която се дължи на тяхното инхибиране на действието на катехоламини, забавяне на синусовия ритъм и намаляване на скоростта на импулсите в атриовентрикуларната преграда.
  • Антиангиналната активност е конкурентно блокиране на бета-1 адренергичните рецептори на миокарда и кръвоносните съдове, което води до намаляване на сърдечната честота, контрактилитета на миокарда, кръвното налягане, както и увеличаване на продължителността на диастолата и подобряване на коронарния кръвен поток. Като цяло - до намаляване на нуждата от кислород на сърдечния мускул, в резултат на това се увеличава толерантността към физическа активност, намаляват периодите на исхемия, намалява честотата на ангиналните атаки при пациенти със стенокардия на натоварване и ангина пекторис след инфаркт.
  • Антитромбоцитна способност - забавят агрегацията на тромбоцитите и стимулират синтеза на простациклин в ендотела на съдовата стена, намаляват вискозитета на кръвта.
  • Антиоксидантна активност, която се проявява чрез инхибиране на свободните мастни киселини от мастната тъкан, причинени от катехоламини. Намалява нуждата от кислород за по-нататъшен метаболизъм.
  • Намален приток на венозна кръв към сърцето и обем на циркулиращата плазма.
  • Намалете секрецията на инсулин чрез инхибиране на гликогенолизата в черния дроб.
  • Те имат седативен ефект и увеличават контрактилитета на матката по време на бременност.

От таблицата става ясно, че бета-1 адренергичните рецептори се намират главно в сърцето, черния дроб и скелетните мускули. Катехоламините, действащи върху бета-1 адренергичните рецептори, имат стимулиращ ефект, което води до увеличаване на сърдечната честота и силата.

Класификация на бета-блокерите

В зависимост от преобладаващия ефект върху бета-1 и бета-2, адренергичните рецептори се разделят на:

  • кардиоселективни (метапролол, атенолол, бетаксолол, небиволол);
  • кардионеселективни (пропранолол, надолол, тимолол, метопролол).

В зависимост от способността да се разтварят в липиди или вода, бета-блокерите се разделят фармакокинетично на три групи.

  1. Липофилни бета-блокери (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). Когато се прилага през устата, той се абсорбира бързо и почти напълно (70-90%) в стомаха и червата. Лекарствата от тази група проникват добре в различни тъкани и органи, както и през плацентата и кръвно-мозъчната бариера. Обикновено липофилните бета-блокери се дават в ниски дози при тежка чернодробна и застойна сърдечна недостатъчност.
  2. Хидрофилни бета-блокери (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). За разлика от липофилните бета-блокери, когато се прилагат през устата, те се абсорбират само с 30-50%, в по-малка степен се метаболизират в черния дроб и имат дълъг полуживот. Екскретира се главно през бъбреците и поради това хидрофилните бета-блокери се използват в ниски дози с недостатъчна бъбречна функция.
  3. Липо- и хидрофилните бета-блокери или амфифилните блокери (ацебутолол, бизопролол, бетаксолол, пиндолол, целипролол) са разтворими както в липиди, така и във вода, след приложение 40-60% от лекарството се абсорбира вътре. Те заемат междинно положение между липо- и хидрофилните бета-блокери и се екскретират по равно от бъбреците и черния дроб. Лекарствата се предписват на пациенти с умерено бъбречно и чернодробно увреждане..

Класификация на бета-блокерите по поколение

  1. Сърдечно неселективни (пропранолол, надолол, тимолол, окспренолол, пиндолол, алпренолол, пенбутолол, картеолол, бопиндолол).
  2. Кардиоселективни (атенолол, метопролол, бисопролол, бетаксолол, небиволол, бевантолол, есмолол, ацебутолол, талинолол).
  3. Бета-блокерите със свойствата на блокери на алфа-адренергичните рецептори (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) са лекарства, които имат механизми на хипотензивно действие и на двете групи блокери.

Кардиоселективните и некардиоселективните бета-блокери от своя страна се подразделят на лекарства със и без присъща симпатомиметична активност..

  1. Кардиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (атенолол, метопролол, бетаксолол, бисопролол, небиволол), заедно с антихипертензивно действие, забавят сърдечната честота, дават антиаритмичен ефект, не предизвикват бронхоспазъм.
  2. Кардиоселективните бета-блокери с присъща симпатомиметична активност (ацебутолол, талинолол, целипролол) намаляват сърдечната честота в по-малка степен, инхибират автоматизма на синусовия възел и атриовентрикуларната проводимост, дават значителен антиангинален и антиаритмичен ефект при синусови и камерни суправентрикуларни нарушения, -2 адренергични рецептори на бронхите на белодробните съдове.
  3. Некардиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (Пропранолол, Надолол, Тимолол) имат най-голям антиангинален ефект, поради което по-често се предписват на пациенти със съпътстваща ангина.
  4. Некардиоселективните бета-блокери с вътрешна симпатомиметична активност (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Wisken) не само блокират, но и частично стимулират бета-адренергичните рецептори. Лекарствата от тази група забавят сърдечната честота в по-малка степен, забавят атриовентрикуларната проводимост и намаляват контрактилитета на миокарда. Те могат да се предписват на пациенти с артериална хипертония с лека степен на нарушение на проводимостта, сърдечна недостатъчност, по-рядък пулс..

Кардиоселективност на бета-блокерите

Кардиоселективните бета-блокери блокират бета-1 адренергичните рецептори, разположени в клетките на сърдечния мускул, юкстагломеруларния апарат на бъбреците, мастната тъкан, проводящата система на сърцето и червата. Селективността на бета-блокерите обаче зависи от дозата и изчезва при употребата на големи дози бета-1 селективни бета-блокери.

Неселективните бета-блокери действат върху двата вида рецептори, бета-1 и бета-2 адренергични рецептори. Бета-2 адренергичните рецептори се намират в гладката мускулатура на кръвоносните съдове, бронхите, матката, панкреаса, черния дроб и мастната тъкан. Тези лекарства увеличават контрактилната активност на бременната матка, което може да доведе до преждевременно раждане. В същото време блокадата на бета-2 адренергичните рецептори е свързана с негативни ефекти (бронхоспазъм, периферен съдов спазъм, нарушен метаболизъм на глюкозата и липидите) на неселективните бета-блокери.

Кардиоселективните бета-блокери имат предимство пред некардиоселективните при лечението на пациенти с артериална хипертония, бронхиална астма и други заболявания на бронхопулмоналната система, придружени от бронхоспазъм, захарен диабет, интермитентна клаудикация.

Индикация за назначаване:

  • есенциална артериална хипертония;
  • вторична артериална хипертония;
  • признаци на хиперсимпатикотония (тахикардия, високо пулсово налягане, хиперкинетичен тип хемодинамика);
  • съпътстваща исхемична болест на сърцето - ангина на натоварване (пушачи на селективни бета-блокери, непушачи - неселективни);
  • претърпя инфаркт, независимо от наличието на ангина пекторис;
  • нарушение на сърдечния ритъм (предсърдни и вентрикуларни преждевременни удари, тахикардия);
  • субкомпенсирана сърдечна недостатъчност;
  • хипертрофична кардиомиопатия, субаортна стеноза;
  • пролапс на митралната клапа;
  • риск от камерно мъждене и внезапна смърт;
  • артериална хипертония в предоперативния и следоперативния период;
  • бета-блокерите се предписват и при мигрена, хипертиреоидизъм, алкохол и въздържание от наркотици.

Бета-блокери: противопоказания

От сърдечно-съдовата система:

  • брадикардия;
  • атриовентрикуларен блок от 2-3 градуса;
  • артериална хипотония;
  • остра сърдечна недостатъчност;
  • кардиогенен шок;
  • вазоспастична ангина.

От други органи и системи:

  • бронхиална астма;
  • хронична обструктивна белодробна болест;
  • стенозиращо заболяване на периферните съдове с исхемия на крайниците в покой.

Бета-блокери: странични ефекти

От сърдечно-съдовата система:

  • намален сърдечен ритъм;
  • забавяне на атриовентрикуларната проводимост;
  • значително намаляване на кръвното налягане;
  • намаляване на фракцията на изтласкване.

От други органи и системи:

  • нарушения на дихателната система (бронхоспазъм, нарушена бронхиална проходимост, обостряне на хронични белодробни заболявания);
  • периферна вазоконстрикция (синдром на Рейно, студени крайници, интермитентна клаудикация);
  • психоемоционални разстройства (слабост, сънливост, увреждане на паметта, емоционална лабилност, депресия, остри психози, нарушения на съня, халюцинации);
  • стомашно-чревни нарушения (гадене, диария, коремна болка, запек, обостряне на язвена болест, колит);
  • абстинентен синдром;
  • нарушение на въглехидратния и липидния метаболизъм;
  • мускулна слабост, непоносимост към упражнения;
  • импотентност и намалено либидо;
  • намалена бъбречна функция поради намалена перфузия;
  • намалено производство на слъзна течност, конюнктивит;
  • кожни нарушения (дерматит, екзантема, обостряне на псориазис);
  • недохранване на плода.

Бета-блокери и диабет

При захарен диабет тип 2 се предпочитат селективните бета-блокери, тъй като техните дисметаболитни свойства (хипергликемия, намалена тъканна чувствителност към инсулин) са по-слабо изразени, отколкото при неселективни.

Бета-блокери и бременност

По време на бременност е нежелателно да се използват бета-блокери (неселективни), тъй като те причиняват брадикардия и хипоксемия, последвани от фетално недохранване.

Кои лекарства от групата на бета-блокерите са по-добре да се използват??

Говорейки за бета-блокери като клас антихипертензивни лекарства, те означават лекарства с бета-1 селективност (имат по-малко странични ефекти), без присъща симпатомиметична активност (по-ефективна) и съдоразширяващи свойства.

Кой бета-блокер е по-добър?

Относително наскоро у нас се появи бета-блокер, който има най-оптималната комбинация от всички качества, необходими за лечение на хронични заболявания (артериална хипертония и коронарна болест на сърцето) - Lokren.

Lokren е оригинален и в същото време евтин бета-блокер с висока бета-1 селективност и най-дълъг полуживот (15-20 часа), което позволява да се използва веднъж дневно. Той обаче няма вътрешна симпатомиметична активност. Лекарството нормализира променливостта на дневния ритъм на кръвното налягане, помага да се намали степента на сутрешното повишаване на кръвното налягане. Лечението с Lokren при пациенти с ишемична болест на сърцето намалява честотата на пристъпите на стенокардия и увеличава способността за понасяне на физическа активност. Лекарството не причинява чувство на слабост, умора, не засяга въглехидратния и липидния метаболизъм.

Второто лекарство, което може да бъде изолирано, е Nebilet (Nebivolol). Той заема специално място в класа на бета-блокерите поради необичайните си свойства. Nebilet се състои от два изомера: първият е бета-блокер, а вторият е вазодилататор. Лекарството има пряк ефект върху стимулирането на синтеза на азотен оксид (NO) от съдовия ендотел.

Поради двойния механизъм на действие, Nebilet може да се предписва на пациент с артериална хипертония и съпътстващи хронични обструктивни белодробни заболявания, периферна артериална атеросклероза, застойна сърдечна недостатъчност, тежка дислипидемия и захарен диабет.

Що се отнася до последните два патологични процеса, днес има значително количество научни доказателства, че Nebilet не само няма отрицателен ефект върху метаболизма на липидите и въглехидратите, но също така нормализира ефекта върху нивата на холестерола, триглицеридите, кръвната глюкоза и гликирания хемоглобин. Изследователите свързват тези свойства, уникални за класа бета-блокери, с NO-модулиращата активност на лекарството..

Синдром на отнемане на бета-блокери

Внезапното оттегляне на бета-адренергичните блокери след продължителната им употреба, особено във високи дози, може да причини явления, характерни за клиничната картина на нестабилна стенокардия, камерна тахикардия, миокарден инфаркт и понякога да доведе до внезапна смърт. Абстинентният синдром започва да се проявява след няколко дни (по-рядко - след 2 седмици) след спиране на употребата на бета-адренергични блокери.

За да предотвратите тежките последици от отмяната на тези лекарства, трябва да се придържате към следните препоръки:

  • спрете употребата на блокери на бета-адренергичните рецептори постепенно, в рамките на 2 седмици, по следната схема: на 1-ви ден дневната доза пропранолол се намалява с не повече от 80 mg, на 5-ия - с 40 mg, на 9-ия - с 20 mg и на 13-ти - 10 mg;
  • пациентите с исхемична болест на сърцето по време и след отмяната на бета-адренергичните блокери трябва да ограничат физическата активност и, ако е необходимо, да увеличат дозата на нитратите;
  • за лица с коронарна артериална болест, които се планират за байпас на коронарна артерия, бета-адренергичните блокери не се отменят преди операцията, 1/2 дневна доза се предписва 2 часа преди операцията, по време на операцията, бета-блокерите не се прилагат, но в рамките на 2 дни. след като се предписва интравенозно.

Бета-блокери: списък на лекарствата

Важна роля в регулирането на телесните функции играят катехоламините: адреналин и норепинефрин. Те се освобождават в кръвния поток и въздействат върху специални чувствителни нервни окончания - адренергични рецептори. Последните са разделени на две големи групи: алфа и бета адренергични рецептори. Бета-адренергичните рецептори са разположени в много органи и тъкани и са разделени на две подгрупи.

Когато се активират β1-адренергичните рецептори, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават, коронарните артерии се разширяват, проводимостта и автоматизмът на сърцето се подобряват, разграждането на гликогена в черния дроб и генерирането на енергия се увеличават..

Когато се възбуждат β2-адренергичните рецептори, стените на кръвоносните съдове и бронхиалните мускули се отпускат, тонусът на матката намалява по време на бременност, секрецията на инсулин и разграждането на мазнините се увеличават. По този начин стимулирането на бета-адренергичните рецептори с помощта на катехоламини води до мобилизиране на всички сили на тялото за активен живот..

Бета-адренергичните блокери (BAB) са група лекарствени вещества, които свързват бета-адренергичните рецептори и предотвратяват действието на катехоламини върху тях. Тези лекарства се използват широко в кардиологията.

Механизъм на действие

BAB намаляват честотата и силата на сърдечните контракции, понижават кръвното налягане. В резултат на това консумацията на кислород от сърдечния мускул намалява..

Диастолата се удължава - период на почивка, отпускане на сърдечния мускул, през който коронарните съдове се пълнят с кръв. Подобрението на коронарната перфузия (кръвоснабдяване на миокарда) се улеснява и от намаляване на интракардиалното диастолично налягане.

Налице е преразпределение на притока на кръв от нормално кръвоснабдени области към исхемични области, в резултат на което толерантността към упражненията се подобрява.

BAB имат антиаритмични ефекти. Те потискат кардиотоксичните и аритмогенните ефекти на катехоламините, а също така предотвратяват натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, които нарушават енергийния метаболизъм в миокарда..

Класификация

BAB е обширна група лекарства. Те могат да бъдат класифицирани по много начини..
Кардиоселективност - способността на лекарството да блокира само β1-адренергичните рецептори, без да засяга β2-адренергичните рецептори, които се намират в стената на бронхите, съдовете, матката. Колкото по-висока е селективността на BAB, толкова по-безопасно е да се използва при съпътстващи заболявания на дихателните пътища и периферните съдове, както и при захарен диабет. Селективността обаче е относително понятие. Когато се предписва лекарството в големи дози, степента на селективност намалява.

Някои BAB имат вътрешна симпатомиметична активност: способността до известна степен да стимулира бета-адренергичните рецептори. В сравнение с конвенционалните BAB, такива лекарства по-малко забавят сърдечната честота и силата на нейните контракции, по-рядко водят до развитие на синдром на отнемане, по-малко негативно влияят върху липидния метаболизъм.

Някои BAB са способни допълнително да разширяват кръвоносните съдове, тоест имат вазодилататорни свойства. Този механизъм се реализира с помощта на изразена вътрешна симпатомиметична активност, блокада на алфа-адренергичните рецептори или директно действие върху съдовите стени.

Продължителността на действие най-често зависи от характеристиките на химическата структура на BAB. Липофилните лекарства (пропранолол) действат няколко часа и бързо се елиминират от организма. Хидрофилните лекарства (атенолол) са ефективни за по-дълго време и могат да се предписват по-рядко. Създадени са и дългодействащи липофилни вещества (метопролол ретард). Освен това има BAB с много кратка продължителност на действие - до 30 минути (есмолол).

Превъртете

1. Некардиоселективен BAB:

А. Без присъща симпатомиметична активност:

  • пропранолол (анаприлин, обсидан);
  • надолол (коргард);
  • соталол (сотагексал, тензол);
  • тимолол (blockarden);
  • нипрадилол;
  • флестролол.

Б. С вътрешна симпатомиметична активност:

  • окпренолол (тразикор);
  • пиндолол (уиски);
  • алпренолол (аптин);
  • пенбутолол (бетапресин, леватол);
  • Бопиндолол (Sandonorm);
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • картеолол;
  • лабеталол.

2. Кардиоселективен BAB:

А. Без присъща симпатомиметична активност:

  • метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, егилок);
  • атенолол (бетакард, тенормин);
  • бетаксолол (бетак, локарен, курлон);
  • есмолол (бревиблок);
  • бисопролол (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tirez);
  • карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигама, карвенал, кориол, рекардий, талитон);
  • nebivolol (бинелол, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

Б. С вътрешна симпатомиметична активност:

  • ацебуталол (ацекор, сектален);
  • талинолол (кордан);
  • целипролол;
  • епанолол (вазакор).

3. BAB със съдоразширяващи свойства:

  • амосулалол;
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • лабетолол;
  • медроксалол;
  • нипрадилол;
  • пиндолол.
  • карведилол;
  • небиволол;
  • целипролол.

4. BAB с продължително действие:

  • бопиндолол;
  • надолол;
  • пенбутолол;
  • соталол.
  • атенолол;
  • бетаксолол;
  • бисопролол;
  • епанолол.

5. BAB ултракъсо действие, кардиоселективно:

Приложение за заболявания на сърдечно-съдовата система

Ангина при натоварване

В много случаи BAB са сред водещите средства за лечение на ангина при натоварване и предотвратяване на гърчове. За разлика от нитратите, тези лекарства не предизвикват толерантност (резистентност към лекарства) при продължителна употреба. BABs са в състояние да се натрупват (натрупват) в тялото, което позволява след известно време да се намали дозата на лекарството. В допълнение, тези средства защитават самия сърдечен мускул, подобрявайки прогнозата, като намаляват риска от повтарящ се инфаркт на миокарда..

Антиангиналната активност на всички BAB е приблизително еднаква. Изборът им се основава на продължителността на ефекта, тежестта на страничните ефекти, разходите и други фактори..

Започнете лечението с малка доза, като постепенно го увеличавате до ефективно. Дозировката е избрана по такъв начин, че сърдечната честота в покой да е най-малко 50 на минута, а нивото на систоличното кръвно налягане е най-малко 100 mm Hg. Изкуство. След настъпване на терапевтичния ефект (спиране на пристъпите на стенокардия, подобряване на поносимостта към упражнения), дозата постепенно се намалява до минимално ефективната.

Дългосрочната употреба на високи дози BAB е неподходяща, тъй като това значително увеличава риска от странични ефекти. Ако тези средства не са достатъчно ефективни, по-добре е да ги комбинирате с други групи лекарства..

BAB не трябва да се отменя рязко, тъй като това може да доведе до синдром на отнемане.

BAB е особено показан, ако ангината при натоварване се комбинира със синусова тахикардия, артериална хипертония, глаукома, запек и гастроезофагеален рефлукс.

Инфаркт на миокарда

Ранното използване на BAB при миокарден инфаркт помага да се ограничи зоната на некроза на сърдечния мускул. В същото време смъртността намалява, намалява рискът от повторен миокарден инфаркт и сърдечен арест..

Такъв ефект оказват BABs без вътрешна симпатомиметична активност; за предпочитане е да се използват кардиоселективни лекарства. Те са особено полезни при комбиниране на миокарден инфаркт с артериална хипертония, синусова тахикардия, постинфарктна ангина пекторис и тахисистолична форма на предсърдно мъждене.

BAB може да се предписва веднага при постъпване в болница за всички пациенти при липса на противопоказания. При липса на странични ефекти лечението с тях продължава най-малко една година след претърпяване на миокарден инфаркт.

Хронична сърдечна недостатъчност

Проучва се употребата на BAB при сърдечна недостатъчност. Смята се, че те могат да се използват с комбинация от сърдечна недостатъчност (особено диастолна) и ангина при натоварване. Аритмии, артериална хипертония, тахисистолична форма на предсърдно мъждене в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност също са основание за предписване на тази група лекарства.

Хипертонична болест

BAB са показани при лечението на хипертония, усложнена от хипертрофия на лявата камера. Те се използват широко и при млади пациенти с активен начин на живот. Тази група лекарства се предписва за комбинация от артериална хипертония с ангина на натоварване или сърдечни аритмии, както и след миокарден инфаркт..

Нарушения на сърдечния ритъм

BAB се използват за сърдечни аритмии като предсърдно мъждене и предсърдно трептене, суправентрикуларни аритмии и лошо поносима синусова тахикардия. Те могат да се предписват и при нарушения на камерния ритъм, но тяхната ефективност в този случай обикновено е по-слабо изразена. BAB в комбинация с калиеви препарати се използват за лечение на аритмии, причинени от гликозидна интоксикация.

Странични ефекти

Сърдечно-съдовата система

BAB инхибира способността на синусовия възел да произвежда импулси, които причиняват сърдечни контракции и причиняват синусова брадикардия - забавяне на пулса до по-малко от 50 в минута. Този страничен ефект е много по-слабо изразен при BAB с присъща симпатомиметична активност..

Лекарствата от тази група могат да причинят различна степен на атриовентрикуларен блок. Те също така намаляват силата на сърцето. Последният страничен ефект е по-слабо изразен при BAB със съдоразширяващи свойства. BAB понижават кръвното налягане.

Лекарствата от тази група причиняват спазъм на периферните съдове. Може да се появи студ на крайниците, ходът на синдрома на Рейно се влошава. Лекарствата със съдоразширяващи свойства са почти лишени от тези странични ефекти..

BAB намаляват бъбречния кръвоток (с изключение на надолол). Поради влошаване на периферното кръвообращение по време на лечение с тези лекарства, понякога се появява тежка обща слабост.

Дихателната система

BAB причиняват бронхоспазъм поради съпътстваща блокада на β2-адренергични рецептори. Този страничен ефект е по-слабо изразен при кардиоселективни лекарства. Въпреки това, техните ефективни дози за ангина пекторис или хипертония често са доста високи, докато кардиоселективността е значително намалена..
Използването на високи дози BAB може да предизвика апнея или временно спиране на дишането.

BAB влошават хода на алергичните реакции към ухапвания от насекоми, лекарства и хранителни алергени.

Нервна система

Пропранолол, метопролол и други липофилни BAB проникват от кръвта в мозъчните клетки през кръвно-мозъчната бариера. Следователно те могат да причинят главоболие, нарушения на съня, световъртеж, влошаване на паметта и депресия. В тежки случаи се появяват халюцинации, конвулсии, кома. Тези нежелани реакции са много по-слабо изразени при хидрофилни BAB, по-специално атенолол.

Лечението с BAB може да бъде придружено от нарушена нервно-мускулна проводимост. Това води до мускулна слабост, намалена издръжливост и бърза умора..

Метаболизъм

Неселективните BAB потискат производството на инсулин в панкреаса. От друга страна, тези лекарства инхибират мобилизацията на глюкоза от черния дроб, допринасяйки за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти със захарен диабет. Хипогликемията насърчава освобождаването на адреналин в кръвта, който действа върху алфа-адренергичните рецептори. Това води до значително покачване на кръвното налягане..

Следователно, ако е необходимо да се предписва BAB на пациенти със съпътстващ захарен диабет, е необходимо да се даде предимство на кардиоселективните лекарства или да се заменят с калциеви антагонисти или лекарства от други групи.

Много BAB, особено неселективни, намаляват нивото на „добрия“ холестерол (алфа-липопротеини с висока плътност) в кръвта и повишават нивото на „лошия“ (триглицериди и липопротеини с много ниска плътност). Лекарствата с β1-вътрешна симпатомиметична и α-блокираща активност (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол) са лишени от този недостатък..

Други странични ефекти

Лечението с BAB в някои случаи е придружено от сексуална дисфункция: еректилна дисфункция и загуба на сексуално желание. Механизмът на този ефект е неясен..

BAB може да причини кожни промени: обрив, сърбеж, еритем, симптоми на псориазис. В редки случаи се регистрират загуба на коса и стоматит.

Един от сериозните странични ефекти е инхибирането на хематопоезата с развитието на агранулоцитоза и тромбоцитопенична пурпура..

Синдром на отнемане

Ако BAB се използва дълго време във високи дози, тогава внезапното спиране на лечението може да провокира така наречения синдром на отнемане. Проявява се с увеличаване на честотата на пристъпите на стенокардия, появата на камерни аритмии, развитието на миокарден инфаркт. В по-леките случаи синдромът на отнемане е придружен от тахикардия и повишено кръвно налягане. Синдромът на отнемане обикновено се появява няколко дни след спиране на приема на BAB.

За да се избегне развитието на синдром на отнемане, трябва да се спазват следните правила:

  • отменете BAB бавно, в рамките на две седмици, като постепенно намалявате дозата с една доза;
  • по време и след отмяната на BAB е необходимо да се ограничи физическата активност, ако е необходимо, да се увеличи дозата на нитрати и други антиангинални лекарства, както и лекарства, които понижават кръвното налягане.

Противопоказания

BABs са абсолютно противопоказани в следните ситуации:

  • белодробен оток и кардиогенен шок;
  • тежка сърдечна недостатъчност;
  • бронхиална астма;
  • синдром на болния синус;
  • атриовентрикуларен блок II - III степен;
  • нивото на систоличното кръвно налягане е 100 mm Hg. Изкуство. и отдолу;
  • сърдечна честота по-малка от 50 на минута;
  • лошо контролиран инсулинозависим захарен диабет.

Относително противопоказание за предписването на BAB - синдром на Рейно и атеросклероза на периферните артерии с развитие на интермитентна клаудикация.

Бета-блокери: какво представлява, списък с най-добрите лекарства, противопоказания и странични ефекти

Бета-блокерите са обширна група лекарства, които се използват за лечение на хипертония, сърдечни заболявания, като компонент на терапия за тиреотоксикоза, мигрена. Лекарствата са способни да променят чувствителността на адренергичните рецептори - структурни компоненти на всички клетки в тялото, които реагират на катехоламини: адреналин, норепинефрин.

Помислете за принципа на действие на лекарствата, тяхната класификация, основни представители, списък с показания, противопоказания, възможни странични ефекти.

История на откритията

Първото лекарство от групата е синтезирано през 1962 г. Това беше протеналол, за който беше установено, че причинява рак при експерименти с мишки и следователно не е получил клиничен клирънс. Propranolol (1968) става дебютният бета-блокер, одобрен за практическа употреба. За разработването на това лекарство и изследването на бета рецепторите, създателят му Джеймс Блек по-късно получи Нобелова награда.

От времето на създаването на пропранолол до наши дни от учените са разработени над 100 представители на BAB, около 30 от които са използвани от лекарите в ежедневната практика. Синтезът на последното поколение небиволол се превърна в истински пробив. Той се различаваше от роднините си по способността да отпуска кръвоносните съдове, оптималната поносимост и удобния режим на прием..

фармакологичен ефект

Съществуват кардиоспецифични лекарства, които взаимодействат главно с бета-1 рецептори и неспецифични лекарства, които реагират с рецептори от всякаква структура. Механизмът на действие на кардиоселективните, неселективни лекарства е еднакъв.

Клинични ефекти на специфични лекарства:

  • намалете честотата, силата на сърдечните контракции. Изключение правят ацебутолол, целипролол, които могат да ускорят сърдечната честота;
  • намаляване на нуждите от миокарден кислород;
  • понижава кръвното налягане;
  • леко повишаване на плазмената концентрация на "добър" холестерол.

Допълнителни неспецифични лекарства:

  • причиняват стесняване на бронхите;
  • предотвратяват струпването на тромбоцити и появата на кръвен съсирек;
  • повишаване на тонуса на матката;
  • спре разграждането на мастната тъкан;
  • по-ниско вътреочно налягане.

Отговорът на пациентите към приемането на BAB не е еднакъв, зависи от много показатели. Фактори, влияещи върху чувствителността към бета-блокерите:

  • възраст - чувствителността на адренергичните рецептори на съдовата стена към лекарства е намалена при новородени, недоносени бебета и възрастни хора;
  • тиреотоксикоза - придружена от двукратно увеличение на броя на бета-адренергичните рецептори в сърдечния мускул;
  • изчерпване на резервите на норепинефрин и адреналин - използването на някои BAB (резерпин) е придружено от дефицит на катехоламини, което води до свръхчувствителност на рецепторите;
  • намалена симпатикова активност - реакцията на клетките към катехоламините се увеличава след временна симпатикова денервация;
  • намаляване на чувствителността на адренергичните рецептори - развива се при продължителна употреба на лекарства.

Класификация на бета-блокери, генериране на лекарства

Има няколко подхода за разделяне на наркотиците в групи. Най-често срещаният метод отчита способността на лекарствата да взаимодействат главно с бета-1-адренергичните рецептори, които са особено богати на сърцето. На тази основа те се разграничават:

  • 1-во поколение - неселективни лекарства (пропранолол) - блокират работата на двата вида рецептори. Използването им, в допълнение към очаквания ефект, е придружено от нежелани, предимно бронхоспазъм.
  • Кардиоселективни 2-ро поколение (атенолол, бисопролол, метопролол) - имат малък ефект върху бета-2-адренергичните рецептори. Действието им е по-конкретно;
  • 3-то поколение (карведилол, небиволол) - имат способността да разширяват лумена на кръвоносните съдове. Може да бъде кардиоселективен (небиволол), неселективен (карведилол).

Други опции за класификация вземат предвид:

  • способността да се разтваря в мазнини (липофилни), вода (водоразтворими);
  • продължителност на действие: ултра-кратко (използва се за бърз външен вид, прекратяване на действието), кратко (приема се 2-4 пъти / ден), продължително (приема се 1-2 пъти / ден);
  • наличието / отсъствието на вътрешна симпатомиметична активност - специален ефект на някои селективни, неселективни бета-блокери, които могат не само да блокират, но и да възбудят бета-адренергичните рецептори. Такива лекарства не намаляват / намаляват леко сърдечната честота и могат да се предписват на пациенти с брадикардия. Те включват пиндолол, окспренолол, картеолол, алпренолол, дилевалол, ацебутолол.

Различните представители на класа се различават от своите роднини по фармакологични свойства. Дори лекарствата от последно поколение не са универсални. Следователно понятието „най-добро“ е чисто индивидуално. Оптималното лекарство се избира от лекар, който взема предвид възрастта на пациента, особеностите на хода на заболяването, медицинската история, наличието на съпътстващи патологии.

Бета-блокери: показания за предписване

Бета-блокерите са един от основните класове лекарства, използвани при лечението на хипертония. Популярността се дължи на способността на лекарствата да нормализират сърдечната честота, както и на някои други показатели на сърцето (ударния обем, сърдечния индекс, общото периферно съдово съпротивление), които не се влияят от други антихипертензивни лекарства. Такива нарушения придружават хода на хипертонията при една трета от пациентите..

Пълният списък на показанията включва:

  • хронична сърдечна недостатъчност - лекарства с продължително действие (метопролол, бисопролол, карведилол);
  • нестабилна стенокардия;
  • инфаркт на миокарда;
  • нарушение на сърдечния ритъм;
  • тиреотоксикоза;
  • профилактика на мигрена.

Предписвам лекарства, лекарят трябва да помни за особеностите на тяхното използване:

  • началната доза на лекарството трябва да бъде минимална;
  • увеличаването на дозата е много постепенно, не повече от 1 път / 2 седмици;
  • ако е необходимо продължително лечение, използвайте най-ниската ефективна доза;
  • приемайки BAB, е необходимо постоянно да се следи сърдечната честота, показателите на кръвното налягане, теглото;
  • 1-2 седмици след началото на приема, 1-2 седмици след определяне на оптималната доза, е необходимо да се наблюдават биохимичните параметри на кръвта.

Бета-блокери и захарен диабет

Според европейските насоки бета-блокерите се предписват на пациенти със захарен диабет като допълнителни лекарства, само в малки дози. Това правило не се отнася за двама представители на групата със съдоразширяващи свойства - небиволол, карведилол.

Педиатрична практика

BAB се използват за лечение на детска хипертония, която е придружена от ускорен сърдечен ритъм. Позволено е да се предписват бета-блокери на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, при спазване на следните правила:

  • преди да започнат да получават BAB, децата трябва да се подложат на АСЕ инхибиторна терапия;
  • лекарствата се предписват само на пациенти със стабилно здраве;
  • началната доза не трябва да надвишава ¼ от максималната единична доза.

Списък на лекарствата за хипертония

При лечението на хипертония се използват както селективни, така и неселективни бета-блокери. По-долу е даден списък с лекарства, който включва най-популярните лекарства и техните търговски наименования.

Активно веществоТърговско наименование
Атенолол
  • Азотен;
  • Атенобене;
  • Атенова;
  • Тенолол.
Ацебутолол
  • Acecor;
  • Сектално.
Бетаксолол
  • Бетак;
  • Betakor;
  • Локрен.
Бисопролол
  • Бидоп;
  • Бикарда;
  • Бипролол;
  • Дорес;
  • Concor;
  • Корбис;
  • Кординорм;
  • Коронекс.
Метопролол
  • Anepro;
  • Беталок;
  • Вазокардин;
  • Metoblock;
  • Метокор;
  • Егилок;
  • Егилок Ретард;
  • Емзок.
Небиволол
  • Небивал;
  • Небикард;
  • Небикор;
  • Небилет;
  • Небилонг;
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Нодонг.
Пропранолол
  • Анаприлин;
  • Индерал;
  • Обзидан.
Есмолол
  • Библейско заключване;
  • Breviblock.

За да се постигне най-добър ефект, антихипертензивните лекарства от различни групи често се комбинират помежду си. Най-добрата комбинация е комбинираното използване на BAB с тиазидни диуретици. Възможна е и съвместна употреба с лекарства от други групи, но по-малко проучени.

Списък на лекарствата със сложно действие

Активни съставкиТърговски имена
Атенолол + хлорталидон
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Тенонорм;
  • Тенорист;
  • Тенорик;
  • Тенорокс.
Бисопролол + хидрохлоротиазид
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Дует Combiso;
  • Лодос.
Бисопролол + амлодипин
  • Бисопролол AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Пиндолол + клопамид
  • Viscaldix
Метопролол + Фелодипин
  • Logimax

Най-доброто лекарство за борба с високото кръвно налягане се счита за трето поколение селективен бета-блокер с удължено действие - небиволол. Употребата на това лекарство:

  • ви позволява да постигнете по-значително намаляване на показателите на кръвното налягане;
  • има по-малко странични ефекти, не нарушава ерекцията;
  • не повишава нивото на лошия холестерол, глюкоза;
  • предпазва клетъчните мембрани от въздействието на някои увреждащи фактори;
  • безопасно за пациенти със захарен диабет, метаболитен синдром;
  • подобрява кръвоснабдяването на тъканите;
  • не предизвиква бронхоспазъм;
  • удобен режим на приемане (1 път / ден).

Противопоказания

Списъкът на противопоказанията се определя от вида на лекарството. Общи за повечето хапчета са:

  • брадикардия;
  • атриовентрикуларен блок от 2-3 градуса;
  • ниско кръвно налягане;
  • остра съдова недостатъчност;
  • шок;
  • синдром на болния синус;
  • тежки случаи на бронхиална астма.

Лекарствата се предписват с повишено внимание:

  • сексуално активни млади мъже, които страдат от артериална хипертония;
  • спортисти;
  • с хронично инструктивно белодробно заболяване;
  • депресия;
  • повишена концентрация на плазмени липиди;
  • захарен диабет;
  • заболяване на периферните артерии.

По време на бременност се избягват бета-блокерите. Те намаляват притока на кръв към плацентата, матката и могат да причинят нарушения на развитието на плода. Ако обаче не съществува алтернативно лечение, възможните ползи за тялото на майката надвишават риска от нежелани реакции при плода, възможно е използването на BAB.

Комбинирането на лактацията, приемането на BAB не се препоръчва. Все още не е известно дали активното вещество може да проникне в млякото..

Странични ефекти

Има сърдечни, несърдечни нежелани реакции. Колкото повече селективност има лекарството, толкова по-малко екстракардиални странични ефекти има.

СърдечнаЕкстракардиална
  • брадикардия;
  • артериална хипотония;
  • атриовентрикуларен блок;
  • намален сърдечен дебит.
  • слабост;
  • повишена умора;
  • виене на свят;
  • кошмари;
  • депресия;
  • безсъние;
  • увреждане на паметта;
  • повишена кръвна захар, липиди;
  • гадене, повръщане;
  • запек / диария;
  • метеоризъм;
  • еректилна дисфункция;
  • Синдром на Рейно.

При съвместното приложение на бета-блокери и лекарства, които инхибират сърдечната функция, сърдечните усложнения са особено изразени. Затова те се опитват да не ги предписват заедно с клонидин, сърдечни гликозиди, верапамил, амиодарон.

Синдром на отнемане

Синдром на отнемане е реакцията на организма към рязко спиране на каквито и да е лекарства. Проявява се като влошаване на всички симптоми, които са били елиминирани с употребата на лекарството. Здравословното състояние на пациента бързо се влошава, преди това липсват симптоми, характерни за заболяването. Ако лекарството има краткотрайно действие, може да се развие отнемане между дозите на хапчетата.

Клинично това се проявява:

  • увеличаване на броя, честотата на пристъпите на ангина;
  • ускорение на сърцето;
  • нарушение на ритъма на сърдечните контракции;
  • повишено кръвно налягане;
  • инфаркт на миокарда;
  • внезапна смърт.

За да се предотврати развитието на синдром на отнемане, са разработени алгоритми за постепенно прекратяване на лечението за всяко лекарство. Например, отнемането на пропранолол трябва да отнеме 5-9 дни. През този период дозата на лекарството постепенно се намалява..

Бета-блокери: преглед на основните лекарства за нормализиране на кръвното налягане и сърдечната функция

Колкото и да е странно, човечеството започна да говори за бета-блокери едва през последните няколко години и това изобщо не е свързано с момента на изобретението на тези лекарства. Бета-блокерите са известни на медицината отдавна, но сега всеки добросъвестен пациент, страдащ от патология на сърцето и кръвоносните съдове, счита за необходимо да има поне минимални познания за това какви лекарства могат да бъдат използвани за победа на болестта.

Историята на появата на наркотици

Фармацевтичната индустрия никога не е стояла на едно място - тя е била тласкана към успеха от всички актуализирани факти за механизмите на това или онова заболяване. През 30-те години на миналия век лекарите забелязват, че сърдечният мускул започва да работи много по-добре, ако е повлиян от определени средства. Малко по-късно веществата бяха наречени бета-адреностимуланти. Учените са открили, че тези стимуланти в организма намират „двойка“ за взаимодействие и при изследвания двадесет години по-късно за първи път е предложена теорията за съществуването на бета-адренергични рецептори.

Малко по-късно беше установено, че сърдечният мускул е най-податлив на прилив на адреналин, което кара кардиомиоцитите да се свиват с бясна скорост. Ето как се случват инфарктите. За да защитят бета рецепторите, учените са предвидили създаването на специални агенти, които предотвратяват вредното въздействие на агресивен хормон върху сърцето. Успехът е постигнат в началото на 60-те години, когато те изобретяват протеналол, пионер бета блокер, протектор на бета рецепторите. Поради високата си канцерогенност, протеналолът беше модифициран и пропранололът беше пуснат за масово производство. Разработчиците на теорията за бета рецепторите и блокерите, както и самото лекарство, получиха най-високата оценка в науката - Нобеловата награда.

Принцип на действие

След пускането на първото лекарство фармацевтичните лаборатории са разработили повече от сто от техните разновидности, но на практика се използват не повече от една трета от лекарствата. Лекарството от последно поколение, Nebivolol, е синтезирано и сертифицирано за лечение през 2001г.

Бета-блокерите са лекарства за облекчаване на инфаркти чрез блокиране на адренергичните рецептори, които са чувствителни към освобождаването на адреналин.

Механизмът им на действие е следният. Човешкият организъм под въздействието на определени фактори произвежда хормони и катехоламини. Те са способни да дразнят бета 1 и бета 2 рецепторите, разположени на различни места. В резултат на този ефект тялото претърпява значителни негативни ефекти, а сърдечният мускул е особено засегнат..

Например, струва си да си припомним какви чувства изпитва човек, когато в състояние на стрес надбъбречните жлези отделят прекомерно отделяне на адреналин и сърцето започва да бие десет пъти по-бързо. За да защитим по някакъв начин сърдечния мускул от подобни дразнители, са създадени b блокери. Тези лекарства блокират самите адренергични рецептори, които са податливи на въздействието на адреналина върху тях. След разкъсване на този лигамент беше възможно значително да се улесни работата на сърдечния мускул, да се накара да се свие по-спокойно и да се хвърли кръв в кръвта с по-малко налягане.

Последиците от приема на наркотици

По този начин бета-блокерите могат да намалят честотата на пристъпите на стенокардия (повишен сърдечен ритъм), които са пряката причина за внезапна смърт при хората. Под въздействието на бета-блокерите настъпват следните промени:

  • кръвното налягане се нормализира,
  • намален сърдечен дебит,
  • нивото на ренин в кръвта намалява,
  • дейността на централната нервна система е инхибирана.

Както е установено от лекарите, най-големият брой бета-адренергични рецептори е локализиран именно в сърдечно-съдовата система. И това не е изненадващо, защото работата на сърцето осигурява жизнената дейност на всяка клетка на тялото, а сърцето се превръща в основната цел на адреналина, стимулиращ хормон. Когато се препоръчват бета-блокери, лекарите отбелязват и техните вредни ефекти, така че те имат следните противопоказания: ХОББ, захарен диабет (за някои), дислипидемия, депресия на пациента.

Какво представлява лекарствената селективност

Ключовата роля на бета-блокерите е да предпазват сърцето от атеросклеротични лезии, кардиопротективният ефект на тази група лекарства е да осигури антиаритмичен ефект чрез намаляване на камерната регресия. Въпреки всички светли перспективи при използването на средства, те имат един съществен недостатък - те засягат както необходимите бета-1-адренергични рецептори, така и бета-2-адренорецептори, които изобщо не трябва да се инхибират. Това е основният недостатък - невъзможността да се избират едни рецептори от други.

Счита се, че селективността на лекарствата е способността да действа селективно върху бета-адренергичните рецептори, като блокира само бета-1-адренергичните рецептори и не засяга бета-2-адренорецепторите. Селективното действие може значително да намали риска от странични ефекти на бета-блокерите, които понякога се наблюдават при пациенти. Ето защо в момента лекарите се опитват да предписват селективни бета-блокери, т.е. Умни лекарства, които могат да различават бета-1 и бета-2 адренергичните рецептори.

Класификация на лекарствата

В процеса на създаване на лекарства бяха произведени много лекарства, които могат да бъдат класифицирани, както следва:

  • селективни или неселективни бета-блокери (на базата на селективно действие към бета-1 и бета-2 адренергични блокери),
  • липофилен или хидрофилен (на базата на разтворимост на мазнини или вода),
  • лекарства, които имат присъща симпатомиметична активност и без нея.

Днес вече са пуснати три поколения лекарства, така че има възможност да се лекувате с най-модерните средства, противопоказанията и страничните ефекти от които са сведени до минимум. Лекарствата стават по-достъпни за пациенти с различни усложнения на кардиопатологията.

Класификацията включва неселективни лекарства като лекарства от първо поколение. По време на изобретяването на дори такива лекарства "тестът на писалката" беше успешен, тъй като пациентите успяха да спрат инфарктите дори с бета-блокери, които в момента са несъвършени. По това време обаче това беше пробив в медицината. И така, категорията на неселективните лекарства включва пропранолол, тимолол, соталол, окспренолол и други лекарства.

Второто поколение вече е по-„умни“ лекарства, които различават бета-1 от бета-2. Кардиоселективните бета-блокери са Атенолол, Конкор (прочетете повече в тази статия), Метопролол сукцинат, Локрен.

Третото поколение е признато за най-успешно поради уникалните си свойства. Те са в състояние не само да предпазят сърцето от повишен прилив на адреналин, но и да имат релаксиращ ефект върху кръвоносните съдове. Списък на лекарствата - Labetalol, Nebivolol, Carvedilol и други. Механизмът на тяхното действие върху сърцето е различен, но средствата са в състояние да постигнат общ резултат - да нормализират сърдечната дейност.

Характеристики на лекарства с ICA

Както се оказа в процеса на тестване на лекарства и тяхното използване при пациенти, не всички бета-блокери са способни на сто процента да инхибират активността на бета-адренергичните рецептори. Съществуват редица лекарства, които първоначално блокират тяхната активност, но в същото време я стимулират. Това явление се нарича вътрешна симпатомиметична активност - ICA. Невъзможно е тези средства да бъдат оценени отрицателно и да ги наречем безполезни. Както показват резултатите от изследванията, при прием на такива лекарства работата на сърцето също се забавя, но с тяхна помощ помпената функция на органа не намалява значително, периферното съдово съпротивление се увеличава и атеросклерозата е най-малко провокирана..

Ако приемате такива лекарства дълго време, тогава бета-адренергичните рецептори се стимулират хронично, което води до намаляване на плътността им в тъканите. Следователно, ако бета-блокерите внезапно спрат да приемат, това не провокира синдром на отнемане - пациентите не страдат от хипертонични кризи, тахикардия и пристъпи на ангина. В критични случаи отмяната може да провокира смърт. Ето защо лекарите отбелязват, че терапевтичният ефект на лекарствата с вътрешна симпатомиметична активност не е по-лош от класическите бета-блокери, но липсата на негативни ефекти върху тялото е значително по-ниска. Този факт отличава групата от фондове сред всички бета-блокери..

Характеристика на липофилните и хидрофилните лекарства

Основната разлика между тези агенти е там, където те се разтварят по-добре. Липофилните представители са способни да се разтварят в мазнини, а хидрофилните само във вода. С оглед на това, тялото трябва да ги прекара през черния дроб, за да елиминира липофилните вещества, за да ги разложи на компоненти. Водоразтворимите бета-блокери се възприемат по-лесно от организма, тъй като те не преминават през черния дроб, а се евакуират от тялото непроменени заедно с урината. Действието на тези лекарства е много по-дълго от това на липофилните представители.

Но мастноразтворимите бета-блокери имат неоспоримо предимство пред хидрофилните лекарства - те могат да проникнат през кръвно-мозъчната бариера, която разделя кръвната система от централната нервна система. Така че, в резултат на приемането на такива лекарства, беше възможно значително да се намали смъртността сред пациентите, страдащи от коронарна болест на сърцето. Въпреки това, имайки положителен ефект върху сърцето, мастноразтворимите бета-блокери допринасят за нарушения на съня, провокират силно главоболие и могат да причинят депресия при пациентите. Бисопролол е универсален представител - той е в състояние да се разтвори перфектно както в мазнини, така и във вода. Следователно организмът сам решава как да премахне остатъците - в случай на чернодробна патология, например, лекарството се екскретира перфектно от бъбреците, които поемат тази отговорност.

Съвременните бета-блокери са уникални лекарства, които могат да спасят човек от инфаркт. Те се използват при хипертония, сърдечна недостатъчност, тахикардия и други патологии. Но при захарен диабет не всички лекарства са подходящи за пациенти, тъй като някои от тях, например, Атенолол и Пропранолол, влошават инсулиновата резистентност. Бета-блокерите трябва да се приемат с най-голяма отговорност и винаги да се консултирате с лекар за тях..

Бета-блокери за хипертония и сърдечни заболявания Бета-блокерите като основа на терапията на сърдечни пациенти. Арутюнов Г.П. Бета-блокери - лекарства за хипертония и сърдечни заболявания


Следваща Статия
Информационен портал