Списък на лекарствата за блокери на калциевите канали: показания и характеристики на употреба


Бавните блокери на калциевите канали (BMCCs) са група лекарства, които имат различен характер на произход, но имат подобен механизъм на действие. В допълнение, те могат да имат различни съпътстващи терапевтични ефекти. Списъкът на лекарствата, блокиращи калциевите канали, се състои от малък брой представители. Техният брой е малко повече от 20.

Група химиотерапевтични средства, наречени калциеви антагонисти, се използват широко в медицината. Тези лекарства се използват за лечение на различни патологии на сърдечно-съдовата система..

Класификацията на калциевите антагонисти се основава на тяхната химическа структура, както и времето им на откриване. По този начин има 4 основни групи, които включват:

  1. Дихидропиридини (нифедипинова група).
  2. Дифенилалкиламини (верапамилна група).
  3. Бензотиазепини (група дилтиазем).
  4. Дифенилпиперазини (група на цинаризин).

Дихидропиридиновите калциеви антагонисти са основната група, тъй като тя непрекъснато се развива и има най-голям брой представители на блокерите на калциевите канали. Освен това има няколко лекарства, които не принадлежат към нито една от горните групи..

Има четири поколения BMCC. Само дихидропиридиновите калциеви антагонисти принадлежат към третото и четвъртото поколение. Първото лекарство, синтезирано в средата на 20-ти век, принадлежащо към тази група лекарства, е Верапамил. Именно това лекарство породи развитието на тази група лекарства..

Основните представители на калциевите антагонисти са:

  • Верапамил, Тиапамил, Фалипамил, които принадлежат към групата на фенилалкиламините.
  • Дилтиазем, Клентиазем представляват бензотиазепини.
  • Цинаризин и флунаризин са дифенилпиперазини.
  • Никардицин, Нифедипин, Нимодипин, Фелодипин, Лацидипин и Лерканидипин са дихидропиридинови калциеви антагонисти.

Групата на дихидропиридин скоро ще бъде попълнена с нови представители, тъй като продължават клиничните изпитвания за редица лекарства, които трябва да бъдат преминати, за да се получи разрешение за навлизане на фармакологичния пазар.

Механизмът на действие на блокерите на калциевите канали е, че тези вещества блокират потока на калциевите йони в клетката. Блокирането на калциевите канали води до промени във функционирането на органите и тъканите. Независимо от естеството на произхода, всяко лекарство ще блокира тези канали.

Показания за употреба

Списъкът с BPC приложения е достатъчно широк. Основните патологии, за които се предписват тези лекарства, са:

  1. Артериална хипертония. Това заболяване е основната индикация за употребата на калциеви антагонисти. Това се дължи на факта, че основният ефект на тези лекарства се счита за хипотензивния ефект..
  2. Различни вариации на ангина пекторис, с изключение на нестабилната форма.
  3. Надкамерни аритмии. Като цяло е възможно да се използват такива лекарства за различни сърдечни аритмии..
  4. Хипертрофична кардиомиопатия с различна етиология.
  5. Болест на Рейно.
  6. Мигрена.
  7. Енцефалопатия.
  8. Нарушения на мозъчното кръвообращение.
  9. Алкохолизъм.
  10. Болест на Алцхаймер.
  11. Сенилен делириум.
  12. Хорея от Хънтингтън.

Освен това някои представители имат антихистаминен ефект, което прави възможно използването им при алергични реакции. Така например, Cinnarizine се използва за уртикария и за премахване на сърбеж.

Използването на лекарства, които блокират калциевите канали при горните заболявания, се основава на факта, че те имат съдоразширяващ ефект. Съдовият спазъм придружава почти всички патологии на сърдечно-съдовата система, което причинява нарушено кръвообращение в тъканите и клетъчна смърт.

Освен това блокирането на постъпването на калций в тъканите прекъсва механизма на смърт на мозъчните клетки, който се наблюдава при инсулти, както и при остри нарушения на кръвообращението. Използването на тези лекарства в първите часове на заболяването дава възможност да се предотврати развитието на трайни нарушения на централната нервна система, като парализа и пареза..

Независимо от това, използването на блокери на калциевите канали при остри нарушения на церебралната циркулация понастоящем се ограничава до употребата на нимодипин при субарахноидален кръвоизлив, за да се предотврати вторична церебрална исхемия поради вазоспазъм. Ползите от BMCC при други видове мозъчно-съдови инциденти не са доказани, поради което в такива ситуации тези лекарства не се препоръчват.

Експерт на портала, лекар от първа категория Тарас Невеличук.

Към днешна дата активно се проучва използването на блокери на калциевите канали за лечение на тежки заболявания на централната нервна система, като болестта на Алцхаймер и хореята на Хънтингтън. Това се дължи на факта, че най-новото поколение лекарства има психотропен ефект, а също така предпазва мозъчните клетки от въздействието на различни негативни фактори. Смята се, че редовният прием на блокери на калциевите канали може значително да удължи периода на безсимптомни състояния при болестта на Алцхаймер..

Състав

Съставът на блокерите на калциевите канали варира. Това се дължи на връзката с различни химически групи. Заедно с присъствието на основното активно вещество, помощните вещества са включени в тези таблетки. Тези компоненти са необходими за образуването на лекарствената форма.

Освен това се произвеждат комбинирани препарати, които освен калциеви антагонисти включват и вещества, принадлежащи към други терапевтични групи. Най-често такива лекарства се комбинират с нитрати, което се използва широко в кардиологията за лечение на ангина пекторис и кардиомиопатия..

Тези лекарства се предлагат под формата на таблетки за перорално и сублингвално приложение, бързоразтварящи се капсули и разтвори за интравенозно приложение. Трябва да се отбележи, че скоростта на проява на терапевтичния ефект зависи както от вида на BMCC, така и от формата на освобождаване и начина на приложение..

По този начин най-бързото понижаване на кръвното налягане се наблюдава при въвеждането на определени лекарства във вената. Особеността на инжекцията е, че лекарството трябва да се инжектира много бавно, така че да няма сериозни нарушения на сърдечния мускул.

Сублингвалните таблетки се всмукват под езика. Поради доброто кръвоснабдяване на устната лигавица, активните вещества бързо се абсорбират в кръвния поток и се разпространяват в тялото..

Най-дълго трябва да се изчака ефектът, когато се използват орални таблетки. След приемането им ефектът настъпва след 30-40 минути (а понякога и по-късно), което се дължи на наличието на храна в стомашно-чревния тракт и продължително производство на ензими за активиране на веществата, съдържащи се в таблетката.

Ползи

Основното предимство на калциевите антагонисти при лечението на заболявания на сърдечно-съдовата система е, че тези лекарства имат няколко ефекта едновременно, като спомагат за нормализиране на кръвообращението и разширяване на лумена на съдовото легло..

Тоест, освен че блокерите на калциевите канали водят до вазодилатация, те имат и редица действия, сред които са:

  1. Повишено производство на урина. Диуретичният ефект насърчава ранното намаляване на кръвното налягане, което се постига в резултат на намаляване на реабсорбцията на натриеви йони в бъбречните тубули.
  2. Потискане на съкратителната функция на сърдечния мускул. Слабите удари на сърцето водят до намаляване на систолното налягане, което характеризира силата на сърцето.
  3. Антитромбоцитно действие. Едно от основните явления, които се наблюдават при нарушение на кръвоснабдяването и вазоспазма, е образуването на кръвни съсиреци. Основният механизъм, който допринася за това, е агрегацията на тромбоцитите. Тоест, кръвните клетки се слепват, образувайки кръвни съсиреци..

Тези терапевтични ефекти могат бързо и ефективно да намалят кръвното налягане и също така да намалят риска от развитие на опасни усложнения като миокарден инфаркт и инсулт. Струва си да се отбележи, че такива усложнения често се откриват при хипертония..

Приложение

Блокерите на калциевите канали се използват в зависимост от диагнозата, въз основа на която е направено назначаването, както и от избора на конкретно лекарство. Независимата употреба на тези лекарства е забранена, тъй като неправилната им употреба може да причини отравяне или развитие на нежелани ефекти.

Преди употреба е необходимо да се подложите на пълен преглед, чиято цел е да се идентифицира диагнозата за назначаването и наличието на съпътстващи патологии, които могат да бъдат противопоказания за употреба.

Най-често срещаните схеми на лечение на хипертония са както следва.

  • Нифедипин се приема от 5 до 10 mg 4 пъти на ден (това лекарство се използва най-често за бързо понижаване на кръвното налягане).
  • Амлодипин, Исрадипин, Фелопидин се предписват по 2,5 mg. Ако не се наблюдава желаният ефект, тогава дозата може постепенно да се увеличи до 10 mg. Фелопидин е разрешено да се приема 2 пъти на ден, а други представители се приемат не повече от веднъж на ден, тъй като те имат силно токсичен ефект върху тялото.
  • Дозировката на Verapamil варира от 40 до 120 mg на доза. Повишава се постепенно, докато се появи стабилен терапевтичен ефект. С развитието на хипертонична криза е възможно интравенозно приложение на Верапамил. Необходимо е много внимателно да се въведе това лекарство под контрола на хемодинамичните параметри. Това лекарство се използва по-често за лечение на суправентрикуларни нарушения на сърдечния ритъм, отколкото за хипертония..
  • Галопамил. Това лекарство се предписва по 50 mg на доза. Дневната доза не трябва да надвишава 200 mg и е по-добре, ако е 100 mg, т.е. две дози от лекарството се предписват на ден.

За други патологии блокерите на калциевите канали се предписват чисто индивидуално, като се вземат предвид възрастта, пола и наличието на други заболявания при човек.

Критерият за ефективност на лечението с калциеви антагонисти е постоянно намаляване на кръвното налягане. Освен това е необходимо да се следи работата на сърцето, особено по време на лечението с Верапамил и неговите производни. За целта редовно се провежда ЕКГ изследване, в резултатите от което могат да се установят функционални нарушения..

Противопоказания

Основните противопоказания за употребата на калциеви антагонисти са следните заболявания и състояния:

  1. Остър миокарден инфаркт. Това остро заболяване е абсолютно и едно от най-важните противопоказания, тъй като употребата на тези лекарства увеличава риска от смърт..
  2. Нестабилна стенокардия.
  3. Ниско кръвно налягане.
  4. Тахикардия (за нифедипиновата група). Дихидропиридиновите блокери на калциевите канали водят до рефлекторно увеличаване на сърдечната честота, което е свързано с намаляване на налягането. Ускорената сърдечна честота може да причини сериозни сърдечни проблеми.
  5. Брадикардия (за групата на верапамил).
  6. Хронична и остра сърдечна недостатъчност. Наличието на сърдечна недостатъчност при пациенти изисква изключване на употребата на калциеви антагонисти, тъй като може да причини прехода на състоянието в стадия на декомпенсация. В такава ситуация може да се развие белодробен оток и други опасни усложнения..
  7. Бременност и период на кърмене.
  8. Деца под 14 години. В редки случаи е разрешено употребата на Верапамил при деца, но това изисква специален подход при избора на дозировка.
  9. Индивидуална непоносимост към лекарството.
  10. Болести на черния дроб и бъбреците, които са придружени от отказ на тяхната функция.

Освен това, при предписване на лекарства е необходимо да се вземат предвид страничните ефекти, сред които са:

  • развитието на периферен оток, който се причинява от разширяването на съдовото легло;
    усещане за топлина в крайниците и областта на лицето;
  • главоболие;
  • тахикардия (рефлекторна реакция на намаляване на съдовия тонус при прием на лекарства от групата на нифедипин);
  • брадикардия (най-често в отговор на приложението на верапамил);
  • запек.

Освен това трябва да се обмислят взаимодействия с други групи лекарства. Така че е строго забранено да се използват някои блокери на калциевите канали (например верапамил, дилтиазем) със сърдечни гликозиди, β-блокери, новокаинамид и антиконвулсанти.

Освен това се наблюдава увеличаване на страничните ефекти при използване на калциеви антагонисти заедно с нестероидни противовъзпалителни лекарства и сулфатни лекарства..

Разрешено е да се комбинира тази група лекарства с такива лекарства:

  1. АСЕ инхибитори.
  2. Нитрати.
  3. Диуретици.

В някои ситуации лекарството може да бъде отменено в резултат на неговата неефективност при този пациент, което изисква преразглеждане на избора и предписване на лекарство с различен механизъм на действие.

Калциеви антагонисти - механизъм на действие, списък на лекарствата

Калциевите антагонисти (AK) или блокерите на калциевите канали (CCB) са голяма група лекарства, които се използват за лечение на артериална хипертония, ангина пекторис, аритмии, коронарна болест на сърцето и бъбречни заболявания. Първите представители на CCB (верапамил, нифедипин, дилтиазем) са синтезирани през 1960-1970-те години и се използват и до днес..

Нека разгледаме подробно механизма на действие на антагонистите на калциевите канали, тяхната класификация, показания, противопоказания, странични ефекти, характеристики на най-добрите представители на групата.

Класификация на лекарствата

Експертна комисия на Световната здравна организация е разделила всички представители на калциевите блокери на две групи - селективни, неселективни. Първите взаимодействат само с калциевите канали на сърцето и кръвоносните съдове, а вторите - с всякакви структури. Следователно употребата на неселективен АА е свързана с голям брой нежелани реакции: нарушаване на работата на червата, жлъчката, матката, бронхите, скелетните мускули, невроните.

Основните представители на неселективния АА са фендилин, бепридил, цинаризин. Първите две лекарства се използват рядко. Cinnarizine подобрява микроциркулацията на нервната тъкан, широко се използва за лечение на различни видове мозъчно-съдови инциденти.

Селективните блокери на калциевите канали включват 3 класа лекарства:

  • фенилалкиламини (верапамилна група);
  • дихидропиридини (нифедипинова група);
  • бензотиазепини (група дилтиазем).

Всички селективни ЦКБ се подразделят на три поколения. Представителите на втория се различават от своите предшественици по продължителност на действие, по-висока тъканна специфичност и по-малък брой отрицателни реакции. Всички антагонисти на калциевите канали от последно поколение са производни на нифедипин. Те имат редица допълнителни свойства, нехарактерни за по-ранните лекарства..

В клиничната практика се е утвърдил друг тип класификация на АК:

  • ускоряващ пулса (дихидропиридин) - нифедипин, амлодипин, нимодипин;
  • забавяне на пулса (недихидропиридин) - производни на верапамил, дилтиазем.

Принцип на действие

Калциевите йони са активатори на много тъканни метаболитни процеси, включително мускулна контракция. Големите количества от минерала, постъпващи в клетката, я карат да работи с максимална интензивност. Прекомерното увеличаване на метаболизма увеличава нуждата от кислород, бързо се износва. CCBs предотвратяват преминаването на калциеви йони през клетъчната мембрана, „затваряйки“ специални структури - бавни канали от L-тип.

"Входове" от този клас се намират в мускулната тъкан на сърцето, кръвоносните съдове, бронхите, матката, уретерите, стомашно-чревния тракт, жлъчния мехур, тромбоцитите. Следователно блокерите на калциевите канали взаимодействат предимно с мускулните клетки на тези органи..

Въпреки това, поради разнообразието от химическа структура, ефектите на лекарствата са различни. Производните на верапамил засягат главно миокарда, сърдечната импулсна проводимост. Лекарства като дилтиазем и нифедипин са насочени към съдови мускули. Някои от тях взаимодействат само с артериите на определени органи. Например, низолдипинът добре разширява кръвоносните съдове на сърцето, нимодипинът - мозъка.

Основните ефекти на BPC:

  • антиангинален, антиисхемичен - предотвратява, спира атака на ангина пекторис;
  • антиисхемични - подобряват кръвоснабдяването на миокарда;
  • хипотоничен - понижава кръвното налягане;
  • кардиопротективни - намаляват сърдечното натоварване, намаляват нуждата от кислород в миокарда, насърчават качествена релаксация на сърдечния мускул;
  • нефропротективни - премахват стесняването на бъбречните артерии, подобряват кръвоснабдяването на органа;
  • антиаритмични (недихидропиридин) - нормализират сърдечната честота;
  • антитромбоцитни - предотвратяват натрупването на тромбоцити.

Списък на лекарствата

Най-често срещаните представители на групата са представени в таблицата по-долу.

Нифедипин

Дилтиазем

Нимодипин

Лерканидипин

Първо поколение
ПредставителиТърговско наименование
Верапамил
  • Изоптин;
  • Финоптин.
  • Адалат;
  • Кордафлекс;
  • Коринфар;
  • Фенигидин.
  • Кардил
Второ поколение
Галопамил
  • Галопамил
  • Плендил;
  • Фелодип;
  • Фелотенс.
  • Нимопин;
  • Нимотоп.
Трето поколение
Амлодипин

  • Амловас;
  • Амлок;
  • Амлодигама;
  • Amlong;
  • Кармагип;
  • Норваск;
  • Нормодипин;
  • Стамло М.
  • Лазипил;
  • Сакура.
  • Занидип;
  • Леркамен;
  • Lercanorm;
  • Лерникър.

Показания за назначаване

Най-често калциевите антагонисти се предписват за лечение на артериална хипертония, коронарна болест на сърцето. Основните показания за назначаването:

  • изолирано повишаване на систолното налягане при възрастни хора;
  • комбинация от хипертония / исхемична болест на сърцето и захарен диабет, бронхиална астма, бъбречни патологии, подагра, нарушения на липидния метаболизъм;
  • комбинация от исхемична болест на сърцето и артериална хипертония;
  • Исхемична болест на сърцето с суправентрикуларни аритмии / някои видове ангина пекторис;
  • микроинфаркт (дилтиазем);
  • премахване на пристъпи на ускорен сърдечен ритъм (тахикардия);
  • намаляване на сърдечната честота по време на пристъпи на фибрилация, предсърдно трептене (верапамил, дилтиазем);
  • алтернатива на бета-блокерите в случай на непоносимост / противопоказания.

Артериална хипертония

Антихипертензивният ефект на CCB се засилва от други лекарства под налягане, така че те често се предписват заедно. Оптималната комбинация е комбинация от калциеви антагонисти и блокери на ангиотензиновите рецептори, АСЕ инхибитори, тиазидни диуретици. Възможна едновременна употреба с бета-блокери, други видове антихипертензивни лекарства, но ефектът му е по-малко проучен.

Коронарна болест на сърцето

Недихидропиридиновите CCB (производни на верапамил, дилтиазем) и дихидропиридините от 3-то поколение (амлодипин) се справят най-добре с недостатъчно кръвоснабдяване на миокарда. Предпочитание се дава на последната опция: ефектът от последното поколение лекарства е по-дълъг, предсказуем, специфичен.

Сърдечна недостатъчност

При сърдечна недостатъчност се използват само 3 вида блокери на калциевите канали: амлодипин, лерканидипин, фелодипин. Останалите лекарства влияят негативно на работата на болно сърце; намаляване на силата на мускулното свиване, сърдечния дебит, ударния обем.

Ползи

Поради техния специален механизъм на действие, антагонистите на калциевите канали са много различни от другите антихипертензивни лекарства. Основните предимства на лекарствата от групата BKK са, че те:

  • не влияят върху метаболизма на мазнините, въглехидратите;
  • не провокирайте бронхоспазъм;
  • не причиняват депресия;
  • не водят до електролитен дисбаланс;
  • не намалявайте умствената, физическата активност;
  • не допринасят за развитието на импотентност.

Възможни нежелани реакции

Повечето пациенти понасят лекарства добре, особено 2-3 поколения. Честотата на поява, видът на нежеланите реакции са много различни, в зависимост от класа. Най-често усложненията придружават нифедипин (20%), много по-рядко дилтиазем, верапамил (5-8%).

Най-честите / неприятни последици включват:

  • подуване на глезените, подбедрицата - особено податливи са възрастните хора, които много ходят / стоят, са имали наранявания на крака или венозни заболявания;
  • тахикардия, внезапна поява на топлина, придружена от зачервяване на кожата на лицето, горната част на раменете. Типично за дихидропиридини;
  • намалена контрактилна функция на миокарда, забавен сърдечен ритъм, нарушена сърдечна проводимост - типично за забавящите пулса CCB.

Странични ефекти на CCB от различни групи

Отрицателна реакцияВерапамилДилтиаземНифедипин
Главоболие++++
Замайване++++
Сърдечен пулс--++
Зачервяване на кожата--++
Хипотония++++
Подуване на краката--++
Намаляване на сърдечната честота++-
Нарушение на сърдечната проводимост++-
Запек++-/+-

Противопоказания

Лекарствата не трябва да се предписват за:

  • артериална хипотония;
  • систолна дисфункция на лявата камера;
  • тежка аортна стеноза;
  • синдром на болния синус;
  • блокада на атриовентрикуларния възел от 2-3 градуса;
  • сложно предсърдно мъждене;
  • хеморагичен инсулт;
  • бременност (първи триместър);
  • кърмене;
  • първите 1-2 седмици след инфаркт на миокарда.

Относителни противопоказания за предписване на блокери на калциевите канали

Верапамилова група, дилтиаземНифедипинова група
  • бременност (втори, трети триместър);
  • цироза на черния дроб;
  • пулс по-малък от 50 удара / мин.
  • бременност (втори, трети триместър);
  • цироза на черния дроб;
  • нестабилна стенокардия;
  • тежка хипертрофична кардиомиопатия.

Не се препоръчва използването на лекарства заедно с празозин, магнезиев сулфат, допълваща терапия с дихидропиридини с нитрати и нехидропиридинови лекарства - амиодарон, етазизин, дизопирамид, хинидин, пропафенон, β-блокери (особено при интравенозно приложение).

Блокери на калциевите канали. Списък на лекарствата от последно поколение. Механизъм на действие, класификация

Хетерогенна група лекарства или блокери на калциевите канали са лекарства от последно поколение, списъкът на които е многобройен. CCB се използват широко при лечението на сърдечно-съдови заболявания..

Ролята на калция в организма и последиците от излишъка му

В човешкото тяло калцият е един от най-търсените минерали. Той се нарежда на 5 място сред всички минерали. Намира се почти изцяло в костите. Само 1% се намира в зъбите и мускулите. Малка част от калциевите йони (0,1-0,3%) попада в извънклетъчната течност.

Минералът участва в развитието на костната система, зъбите. Той отговаря за състоянието на нервната и мускулната системи, разпространява нервните импулси. Калциевите йони също участват в много функции на мускулната система, като съответно регулират сърдечната честота.

Без калций човешкото тяло би било безформено.

Регулаторът на нивата на калций е самият организъм, особено щитовидната жлеза. Но има ситуации, когато човешкото тяло не се справя с количеството макроелементи, постъпващи в него..

Последици от излишния калций:

  • позив за повръщане;
  • загуба на апетит;
  • лошо храносмилане;
  • неравномерен сърдечен ритъм;
  • нарушена бъбречна функция;
  • психоемоционално разстройство;
  • прострация.

Излишъкът от калций се отстранява от човешкото тяло много бавно сам. Той се натрупва в бъбреците, което води до образуването на камъни. Излишните минерали се събират вътре в съдовите стени, което задейства процеса на стесняване на вените и артериите. Изобилието на калций засяга мускулите.

Защо се нуждаете от блокери на калциевите канали

Попаднали в клетката, калциевите частици подобряват метаболизма на тялото, увеличават употребата на кислород, водят до мускулен спазъм и увеличават нервността.

Какво се случва под влиянието на BPC:

  • отпускане на артериални и венозни съдове;
  • подобряване на сърдечната и мозъчната циркулация;
  • количеството течност, отделяно от тялото, се увеличава;
  • процесът на залепване на тромбоцитите се забавя;
  • възстановява се неравномерен сърдечен ритъм;
  • преминават спазми на гладки вътрешни и външни мускули.

Състав на BPC

Блокерите на калциевите канали (списъкът с лекарства от последно поколение ще бъде разгледан по-нататък в статията) имат разнообразен състав. Калциевите антагонисти имат едно активно вещество, но редица "спомагателни" съединения, които са необходими за създаване на лекарства с тясно или широко профилно действие.

Те също произвеждат лекарства, състоящи се от няколко активни вещества. Тези форми на BCC, освен основната активна съставка, включват и соли на азотна киселина. Такива комбинации се използват в кардиологичната практика..

Блокерите на калциевите канали се предлагат в различни форми. Списъкът с лекарства от последно поколение включва капсули, използвани под езика, лекарства за инжекции и капкомери.

Групи, класификация на CCL

Фармакологичните средства от групата на LBC се използват широко в медицинската практика..

С помощта на ЦКБ те лекуват:

  • всички видове сърдечни патологии;
  • дисциркуларно мозъчно увреждане;
  • дисбаланс на периферната циркулация.

Блокерите на калциевите канали (списъкът с лекарства от последно поколение е разделен на няколко подвида) са разделени според фармакологичния им състав.

Има 4 основни класа лекарства:

  1. Не забавя работата на сърдечния мускул - дихидропиридини.
  2. Забавящи се сърдечни контракции - дифенилалкиламини.
  3. Увеличаване на притока на кръв към сърцето и възстановяване на ритъма - бензодиазепини.
  4. Подобряване на съдовата циркулация в мозъка - дифенилпиперазин.

Поколение BKK

На този етап от фармакологичния напредък има 4 класа CCB.

Тези класове са разделени на 1-во, 2-ро и 3-то поколение:

  1. Най-старите от всички са селективни калциеви антагонисти. Пациентите трябва да ги прилагат на всеки 6 часа.
  2. Второто поколение има по-голяма продължителност. Те се прилагат 2 пъти на ден след 12 часа. Лекарствата от второ поколение имат по-малко негативни ефекти в сравнение с предишната група.
  3. Блокери на калциевите канали - списъкът на лекарствата от последно поколение надвишава техните предшественици по сила и продължителност на работа в организма. Действието им е 24 часа, което улеснява приема на лекарства.

Механизъм на действие

CCCs показват своята ограничаваща сила, като предотвратяват навлизането на калциеви йони в гладкомускулните клетки. Активните съставки разширяват сърдечно-съдовата система, което увеличава скоростта на кръвния поток. В резултат сърцето получава повече кислород, метаболитните продукти се отделят.

Чрез намаляване на сърдечната честота и съкратителната способност на сърцето, CCBs ограничават необходимостта от кислород на миокарда. Лекарството помага на сърдечния мускул да се отпусне. Повърхностните съдове (артерии) се разширяват, което потиска симптомите на хипертония.

Има блокери на калциевите канали, които възстановяват сърдечната честота. Лекарствата от този клас забавят процеса на адхезия на тромбоцитите, което предотвратява появата на кръвни съсиреци в кръвоносните съдове на сърцето. Калциевите антагонисти помагат да се събере "грешен" холестерол и да се отстрани от кръвта, като по този начин се увеличава метаболизмът на холестерола в тялото.

Показания за употреба

Спектърът на предписване на блокери на калциевите канали е голям.

Честите патологии включват:

  • хипертония или високо кръвно налягане. Едно от основните действия на тези лекарства е понижаване на кръвното налягане;
  • ангина пекторис или ангина пекторис, с изключение на острия коронарен синдром;
  • всякакви нередности в сърдечната честота;
  • поражение на междукамерната преграда;
  • Синдром на Рейно, увреждане на периферното кръвообращение;
  • главоболие с неизвестна етиология;
  • дисциркуларна и дисметаболитна патология на мозъка;
  • наркомания и алкохолна зависимост;
  • деменция;
  • неинфекциозни лезии на нервната система.

Всички CCB имат съдоразширяващи свойства. Отделно се отличава група блокери на калциевите канали, които имат антихистаминови качества. Те се предписват при алергичен сърбеж. Тези лекарства включват цинаризин.

Спазмите на съдовата система придружават всички горепосочени патологии. Това води до нарушена циркулация на кръвта в тялото. В резултат на това настъпва смъртта на клетките и тъканите, локалната или глобалната некроза води до инфаркт.

Ангина при натоварване

Ангина пекторис е заболяване, при което в сърцето се развива липса на кислород, в резултат на това миокардна дистрофия. Патологията е придружена от остри пристъпи на болка в гърдите, шията, аксиларната област. Този процес се контролира от излишък на калций, което води до вазоспазъм. То може да бъде предизвикано както от емоции, така и от физическа умора..

Всички калциеви антагонисти увеличават сърдечно-съдовата циркулация, което помага да се предотврати нова атака. Калциевите антагонисти помагат на пациента да устои на емоционален и физически стрес.

За системна терапия на пациента трябва да се предпише дилтиазем в индивидуално избрана доза и режим.

При ангина пекторис, съчетана с нарушения на сърдечния ритъм и хипертония, трябва да се предписват дихидропиридини (коринфар, нифедипин). В много случаи именно Нифедипин е основното лекарство при лечението на патология..

Сърдечен удар

Миокардният инфаркт е една от формите на дистрофични промени в сърцето. Причината за патологичния процес е вазоконстрикцията на основния мускул на тялото и в резултат на това образуването на тромби..

Препаратите от хетерогенна лекарствена група имат релаксиращ ефект върху много органи и системи, което води до разширяване на спазматичната съдова система.

Лекарствата понижават кръвното налягане. Верапамил се отличава от най-ефективните и евтини лекарства. При тежко и непредсказуемо заболяване е необходимо тази група калциеви антагонисти да се комбинира с други антиисхемични лекарства..

Хипертония

Хипертонията е хронично заболяване, което се проявява като постоянна вазоконстрикция.

Необходимостта от използване на блокери на калциевите канали се дължи на факта, че те блокират достъпа на калций до кръвоносните съдове.

Терапията за хронична форма на патология е през целия живот и допринася за постигане на стабилно състояние:

  • намаляване на риска от образуване на кръвни съсиреци;
  • свеждане до минимум на вероятността от усложнения при хипертония;
  • забавяне на образуването на съдови плаки;
  • намалена вероятност от удебеляване на стената на лявата камера.

Когато се лекува хипертония, има смисъл да се използват всичките 4 класа блокери.

Всяка група лекарства има редица отличителни свойства:

  1. Дихидропиридини (нифедипин, амлодипин). Действието им отпуска стените на кръвоносните съдове. При много високо налягане назначаването на тези лекарства бързо стабилизира състоянието на пациента. Възможни са странични ефекти - при продължителна употреба може да се появи подуване.
  2. Дефилалкиламини (верапамил, халопамил). Лекарствата от тази група отпускат сърдечния спазъм, нормализират сърдечната честота.
  3. Бензодиазепини (дилтиазем). Намалява силата на сърдечната контракция и напрежението на сърдечния мускул. Терапията с дилтиазем трябва да се извършва под строгото наблюдение на лекар, тъй като лекарството стеснява кръвоносните съдове, което може да повлияе отрицателно на терапията като цяло..
  4. Дифенилпиперазини. Препоръчително е назначаването на Cinnarizine в нарушение на мозъчното кръвообращение, тъй като спомага за нормализиране на скоростта на кръвния поток.

Дисфункции на сърдечния ритъм

По-голямата част от сърдечните аритмии или аритмии са последиците от първична патология или заболяване. Лечението на основната причина може да помогне за справяне с аритмии.

Основните лекарства при лечението на сърдечни контракции са Finoptin и Diakordin.

  1. Финоптин е клас „бавни“ калциеви блокери. Активните компоненти проявяват антиаритмични свойства, вазодилатация и понижаване на налягането. Лекарството намалява консумацията на кислород от сърдечния мускул поради намаляване на сърдечната честота, нейното изравняване.
  2. Диакордин (дилтиазем). Има подчертан антиаритмичен ефект, особено при пароксизмална тахикардия, пристъпи на сърдечен ритъм над 120 удара в минута. Особеността на Diakordin е, че намалява прекомерната активност на сърцето и намалява броя на сърдечните контракции. В този случай се получава мускулна релаксация на спазматичните мускули, което намалява локалната реакция на съдовото напрежение.

Предпазни мерки

Когато се използват лекарства от групата на калциевите антагонисти, трябва да се вземат предпазни мерки.

  1. Необходимо е да се комбинират калциеви антагонисти с антихипертензивни лекарства.
  2. Diakordin, Finoptin, Nisoldipin инхибират отнемането на лекарства, липидни носители, пептиди и хормони. Това води до повишаване нивото на целанид в кръвта..
  3. Консумацията на грейпфрут и ацетилсалицилова киселина в терапията с калциев антагонист намалява нивото на цитохром, който катализира много реакции в организма. В този случай броят на блокерите в кръвта ще се увеличи..
  4. Diakordin и Finaptin повишават ефективността на лекарствата за холестерол, но увеличават риска от развитие на чернодробна интоксикация.
  5. Взаимодействието на CCB с алфа-блокери води до спад на кръвното налягане, причинявайки силно замайване и загуба на съзнание.
  6. Калциевите антагонисти трябва да се използват цял ​​живот. Невъзможно е самостоятелно да се отмени терапията, да се промени дозата и да се направят други корекции в режима на лечение.
  7. Само лекар може да предпише лекарства от групата CCB. Калциевите блокери трябва да се използват под негов контрол, като посещават специалист ежемесечно.

Противопоказания

Както при всяко лекарство, калциевите антагонисти имат свои собствени противопоказания. Те се разделят на абсолютни (изцяло) и относителни (условни).

Абсолютни ограничения за прием:

  • първите 12 седмици от бременността;
  • кърмене;
  • ниско налягане;
  • задръствания в белите дробове;
  • белодробна артериална болест;
  • нарушение на кръвообращението в мозъка, в резултат на отделянето на кръвен съсирек.

Относителни (условни) ограничения:

  • употребата на Diakordin и Finoptin в края на бременността;
  • злокачествена трансформация на черния дроб;
  • Пулс под 55 удара в минута;
  • прогресивна форма на ангина пекторис;
  • удебеляване на междукамерната преграда;
  • комбинация от прием на CCB с магнезий.

Странични ефекти

Страничните ефекти варират в зависимост от различните групи калциеви антагонисти..

Всички групи фармакологични лекарства причиняват подобни усложнения:

  • подуване на долните крайници;
  • повишен пулс;
  • усещане за топлина;
  • подуване на лицето;
  • амлодипин може да причини алергични реакции;
  • някои лекарства, напротив, значително намаляват сърдечната честота (диакордин).
  • виене на свят;
  • няма движение на червата.

За да се избегнат нежелани реакции, е необходимо да изберете правилната дозировка на лекарството..

Синдром на отнемане

Лекарствата с калциев антагонист се различават по химична формула, поради което имат различна тежест на синдрома на отнемане:

  1. Финоптин. От всички калциеви блокери, това лекарство има най-дълъг и най-кумулативен ефект върху пациента. След премахването на финоптин той остава дълго време в тъканите на тялото и като такъв няма синдром на отнемане..
  2. Диакордин. Прекратяването на лекарството няма научни доказателства за синдром на отнемане.
  3. Коринфар. След рязко спиране на терапията, това води до усложнения и влошаване на състоянието на пациента..
  4. Цинаризин. Дългосрочната употреба по никакъв начин не засяга отнемането на лекарството.

Дихидропиридинови CCB

Дихидропиридиновите калциеви блокери са лекарства, които не забавят сърцето.

Те включват:

  • Амлодил;
  • Коринфар;
  • Феноптин;
  • Диакордин.

Фенилалкиламини

Калциевите блокери от този клас се подразделят на няколко поколения..

Всеки от тях има селективен ефект върху сърдечния мускул..

  1. Първото поколение е Veratard, Izoptin, Lekoptin.
  2. Второ поколение - Verogalid, Veratard, Izoptin SR.
  3. Трето поколение - Галопамил, Прокорум.

Бензодиазепини

Този тип калциев антагонист засяга цялата сърдечно-съдова система. Намалява сърдечната честота.

Бензодиазепините са разделени на 2 поколения.

  1. Първо поколение - Diakordin, Aldizem.
  2. Второ поколение - Altiazem RR, Brocalcin.

Селективни ЦКБ

Селективно по друг начин означава селективно. Всяко лекарство от клас блокери на калциевите канали има тъканна селективност.

Тези калциеви антагонисти са класифицирани в няколко подтипа..

Калциеви блокери с първичен ефект върху артериите и вените: дихидропиридини и други:

  • амлодипин;
  • нилвадипин;
  • цилнидипин.
  • pozikor.

Калциеви блокери с първични ефекти върху сърдечните мускули: фенилкиламини и бензотиазепини.

Фенилкиламини:

  • изоптин;
  • верогалид;
  • финоптин.

Бензотиазепини:

  • диакордин;
  • леркамен;
  • лерканидипин.

Списък с последно поколение блокери на калциевите канали

Блокери на калциевите каналиАнтиаритмично

резултатАнтиангинален

резултатАнтихипертензивно

резултатАмлодипин-++Лерканидипин-++Лацидипин-++

Блокерите на калциевите канали (списъкът с лекарства от последно поколение, представен по-горе) увеличават кръвообращението в сърдечния мускул, премахват спазма на вените и артериите. Продължителността на действието им е от 30-50 часа, което е много по-високо от техните предшественици..

Списък на бавните блокери на калциевите канали

"Бавните" калциеви блокери са от 2 вида:

  • неселективен;
  • комбинирани.

BMCC неселективен:

  • феноксан;
  • кордий;
  • лидофлазин;
  • перхексилин.

BMKK комбинирани:

  • индапамид;
  • коринфар;
  • амлодипин с диуретична комбинация.

Възможно ли е да приемате CCB без лекарско предписание?

Преди да предпише това или онова лекарство, лекарят провежда пълна диагноза, поради което е забранено самоприлагането на лекарства без предварителна консултация.

Когато говорите с лекар, е необходимо да отговорите точно на всички негови въпроси, да кажете какво се тревожи. Въз основа на преглед лице в лице, преглед, установена диагноза и съпътстващи заболявания, лекарят предписва терапия с блокери на калциевите канали.

По време на лечението може да се наложи измерване на артериални отклонения, сърдечна честота. Калциевите антагонисти или калциевите блокери са сериозни лекарства, които не позволяват самолечение. Ефектът им върху тялото на определен пациент поотделно.

Блокерите на калциевите канали са ефективни при лечението на патологии на сърдечния мускул, вените и артериите.

Списъкът с лекарства от последно поколение, който е даден в статията, не е пълен списък на съществуващи лекарства. Всеки продукт има уникални свойства, което ви позволява да изберете режим на лечение индивидуално за всички пациенти.

Дизайн на артикула: Мила Фридан

Видео за CC блокери:

Смъртоносни двойки: бета-блокери и верапамил:

Какво трябва да знаете за блокерите на калциевите канали

Блокерите на калциевите канали са вид лекарства, които увеличават притока на кръв и кислород към сърцето. Лекарите предписват блокери на калциевите канали за лечение на хипертония или различни сърдечни заболявания.

Какво представляват блокерите на калциевите канали?

Калцият е необходим на организма за мускулни контракции. Този минерал навлиза в мускулните клетки чрез йонни канали, които представляват малки пори на повърхността на клетката. Блокерите на калциевите канали намаляват количеството калций, което може да влезе в мускулните клетки на сърцето и стените на кръвоносните съдове през тези канали. В същото време те намаляват налягането в кръвоносните съдове и върху сърцето..

Лекарите обикновено използват блокери на калциевите канали за лечение на хипертония. Те се използват и за:

  • болка в гърдите или ангина
  • исхемична болест на сърцето
  • неравномерен сърдечен ритъм или аритмии
  • мигрена

В момента учените разследват други потенциални приложения на блокерите на калциевите канали. Понижавайки високото кръвно налягане, учените смятат, че блокерите на калциевите канали могат да намалят риска от развитие на болестта на Алцхаймер.

Други видове лекарства имат ефект, подобен на този на блокерите на калциевите канали.

Бета-блокери

Бета-блокерите забавят сърцето, като ограничават ефектите на хормоните на стреса като адреналин и норепинефрин. Тези лекарства са ефективни при понижаване на кръвното налягане. Примерите за бета-блокери включват атенолол (тенормин) и метопролол (лопресор). Учените са открили, че бета-блокерите и блокерите на калциевите канали са ефективни при понижаване на кръвното налягане, което ги прави полезни за лечение на различни състояния, които засягат сърцето, включително ангина пекторис и аритмии..

Лекарите обаче препоръчват блокерите на калциевите канали като първа линия на фармакологично лечение на хипертония и бета-блокерите като втората линия на избор..

АСЕ инхибитори

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) са друг вид лекарство, използвано за лечение на високо кръвно налягане и различни сърдечни заболявания. Те отпускат кръвоносните съдове и улесняват сърцето. АСЕ инхибиторите блокират ензимите, които свиват кръвоносните съдове, позволявайки на кръвта да се движи през съдовете, без да оказва твърде голям натиск върху тях. Примерите за ACE инхибитори включват лизиноприл (Prinivil, Zestril), еналаприл (Vasotec) и Benazepril (Lotenzin). Изброените по-горе лекарства могат да причинят някои странични ефекти, като кашлица или дразнене на кожата. Лекарите понякога предписват АСЕ инхибитор с блокер на калциевите канали.

Разновидности на блокери на калциевите канали

Има два различни типа блокери на калциевите канали, наречени дихидропиридини и недихидропиридини.

Дихидропиридините са насочени към специфичен тип калциев канал в организма, причинявайки разширяване на кръвоносните съдове, понижавайки кръвното налягане. Примерите за дихидропиридини включват:

  • Амлодипин (Norvasc)
  • Фелодипин (Плендил)
  • Никардипин (кардин)
  • Нифедипин (Адалат, Прокардия)
  • Нимодипин (Nimotop)

Понякога тези лекарства могат да разширят твърде много кръвоносните съдове, което може да доведе до подуване на краката. Лекарите могат да минимизират този риск, като намалят дозата или предписват блокери на калциевите канали с удължено освобождаване. Тялото абсорбира тази форма на лекарството за дълъг период, което предотвратява прекомерното разширяване на кръвоносните съдове..

Недихидропиридините разширяват кръвоносните съдове по същия начин, както дихидропиридините. Те обаче имат допълнителни ефекти върху сърцето, които могат да контролират бързия пулс. Понастоящем има само две недихидропиридинови лекарства: Верапамил (Kalan, Isoptin) и Diltiazem (Cardizem). Лекарите използват Verapamil за облекчаване на болката в гърдите, тъй като лекарството отпуска кръвоносните съдове и намалява количеството кислород, от което се нуждае сърцето. Верапамил е полезен и за забавяне на необичайно бързи и потенциално опасни сърдечни ритми, като суправентрикуларна тахикардия.

Дилтиазем е лекарство, използвано за контрол на сърдечните аритмии (бързи или нередовни сърдечни ритми) и понижаване на кръвното налягане. В сравнение с верапамил, той има по-малко значителен ефект върху сърдечната честота.

Странични ефекти и рискове от блокерите на калциевите канали

Честите нежелани реакции на блокерите на калциевите канали включват:

  • умора
  • киселини в стомаха
  • зачервяване на лицето
  • подуване на корема, глезените и стъпалата

По-рядко тези лекарства могат да причинят:

  • запек
  • виене на свят
  • неравномерен сърдечен ритъм, който става твърде бърз или бавен
  • изтръпване или изтръпване в ръцете и краката
  • задух
  • хрипове
  • разтройство
  • затруднено преглъщане
  • кашлица

Редките нежелани реакции на блокерите на калциевите канали включват:

  • кървящи венци
  • главоболие
  • болка в гърдите
  • припадък
  • треска
  • жълт оттенък на очите и кожата, наречен жълтеница
  • обриви

Ако човек изпитва някой от тези нежелани реакции от приема на блокери на калциевите канали, той трябва да отиде на лекар..

Каним ви да се абонирате за нашия канал в Yandex Zen


Следваща Статия
Задух - видове, причини и лечение