АСЕ инхибитори: какво е това, списък с лекарства от всички поколения, показания, противопоказания и странични ефекти


Артериалната хипертония се счита за рисков фактор за развитието на цяла група опасни патологични процеси и спешни състояния: от класически хеморагичен или исхемичен инсулт до инфаркт, остра бъбречна недостатъчност или нейната хронична форма с бързо прогресиране.

Най-ефективната терапия за това състояние в ранните етапи, когато показанията на тонометъра не достигат постоянно високи стойности.

Ефективното лечение включва използването на цяла група лекарства от различни фармацевтични видове. Те влияят на причините за повишаване на кръвното налягане, но по различни начини. Следователно вероятността от странични ефекти, тяхната тежест и обща ефикасност не са еднакви..

АСЕ инхибиторите са мощни, но в същото време по-леки по отношение на нежелани събития лекарства за лечение на хипертония, които блокират биохимичния компонент на вазоконстрикцията, поради което те се считат за едни от най-ефективните лекарства, налични днес..

Използва се за дълги курсове, в някои случаи се изисква прием през целия живот.

Предписват се за лечение на артериална хипертония и профилактика на спешни състояния при рискови пациенти (вж. Показания).

Механизъм на действие

Същността на фармацевтичния ефект се крие не в едно, а в група положителни явления.

  • Бъбреците непрекъснато произвеждат хормонален ренин. Под въздействието на специално вещество по време на реакцията се превръща в ангиотензин, който допринася за стесняване на лумена на всички съдове на тялото и стабилно повишаване на кръвното налягане.

С повишаване на концентрацията му се развива персистираща хипертония, която трудно се коригира с други средства..

Веществото, което стимулира химичната реакция, е ангиотензин-конвертиращият ензим (ACE). Терминът инхибира означава, че забавя или намалява скоростта на синтез до приемливи нива. Тъй като кръвното налягане се нормализира.

Инхибиторите влияят върху основния биохимичен фактор, поради което се считат за едни от най-ефективните.

  • Подобрено производство на брадикинин. Друго специфично вещество. Действа като естествен цитологичен протектор.

Предотвратява увреждането на тъканите и клетките на бъбреците, сърцето (миокарда). Намалява рисковете от извънредни условия средно с 20-30%.

Следователно, ACE инхибитор от всяко поколение се използва за профилактика на инфаркт и бъбречна недостатъчност.

  • Забавяне на синтеза на хормони на надбъбречната кора. Чрез намаляване на скоростта на производство на ренин и ангиотензин.

Поради тази причина филтриращата функция на бъбреците остава на правилното ниво, течността не се задържа в тялото..

Косвено това води до спад на кръвното налягане и намалява натоварването на бъбреците и сърцето.

Какво е особено важно при пациенти с артериална хипертония, захарен диабет, ендокринни заболявания.

Също така, лекарствата от групата, инхибиращи ангиотензин конвертиращия ензим, предотвратяват натрупването на кръвни клетки, не позволяват образуването на кръвни съсиреци, намаляват концентрацията на холестерол.

Механизмът на действие на АСЕ инхибиторите (фармакокинетика) се основава на инхибиране на някои биохимични реакции и ускоряване на други.

Ефектът е сложен, което прави лекарствата може би най-важните по отношение на терапията на всеки етап от патологичния процес.

Класификация и разлики

АСЕ инхибиторите се категоризират по поколение. Всяка включва група имена на продукти.

Съответно следващото поколение се счита за по-ефективно и по-безопасно от предишното..

Казаното не винаги е абсолютна истина. Много средства от ранните групи са високоефективни, но имат и значителни рискове, тъй като те въздействат на тялото твърде грубо.

1-во поколение

Създаден в средата на 70-те години на миналия век. В исторически план първите продукти от посочената фармацевтична група.

Те се отличават с висока фармакологична активност и ефективност, но провокират много странични ефекти и са изключително взискателни към избора на дозировка (като другите лекарства, но в този случай говорим за критична зависимост).

Ако се използва неправилно, настъпва рязък спад на кръвното налягане, който е изпълнен с аварийни условия. Следователно лекарствата категорично не са подходящи за самостоятелно приложение..

На съвременния пазар има три ключови типа със сулфхидрилна група:

  • Каптоприл. Той има няколко търговски наименования: Katopil, Kapoten, Blokordil, Angiopril. Счита се за основното лекарство за спешно, спешно понижаване на кръвното налягане..

Използва се в малки дози, тъй като резултатът се постига за броени минути.

Исторически синтезиран за първи път през 1975г. Използва се в практиката на кардиолозите като средство за спешна помощ при пациенти с хипертонична криза. Също така при лечението на персистираща хипертония (стабилно повишаване на налягането).

  • Беназеприл. По-лек ACE инхибитор с цялостна висока фармацевтична активност. Използва се за коригиране на нивото на умерена артериална хипертония. Друга индикация е застойна сърдечна недостатъчност..
  • Зофеноприл (Zokardis). Най-лекото лекарство от първо поколение. Причинява минимум нежелани ефекти. Но ефектът също не е толкова изразен. Това обаче прави лекарството подходящо за лечение на началните етапи на артериалната хипертония..

Основни характеристики на ранните АСЕ инхибитори:

  • Кратка продължителност на действие, тъй като средствата са нестабилни и в организма основните вещества бързо се окисляват.
  • Висока бионаличност. Което допринася за бързото настъпване на положителен ефект. Предимството на този момент е възможността да се използват лекарства за спешна помощ при хипертонична криза, спешни състояния.
  • Екскрецията се осъществява главно чрез бъбреците.

2-ро поколение

Най-активно се използва днес в практиката на кардиолозите в Русия и страните от бившия Съветски съюз. Различава се с добра комбинация от ефективност и безопасност.

В същото време вероятността от странични ефекти, тежестта на тези все още е висока.

Списък с имена с карбоксилна група:

  • Еналаприл (Вазолаприл, Еналакор, Енам, Рениприл, Ренитек, Енап, Инворил, Корандил, Берлиприл, Багоприл, Миоприл).

Използва се за лечение на необичайни повишения на кръвното налягане като сложно приложение.

Най-вече при пациенти от по-възрастната възрастова група, тъй като има подчертана активност за предотвратяване образуването на кръвни съсиреци и елиминиране на холестерола, въпреки че не може да се конкурира в това отношение със специализирани лекарства.

  • Периндоприл. Има много опции за търговия: Perineva, Prestarium, Perinpress, Parnavel, Hypernik, Stopress, Arentopresi.

Използва се като средство за комплексно лечение на хипертония, като част от профилактиката на инфаркт, инсулт.

Може да се използва и при решаване на проблема с монотерапията за хипертония в ранните етапи, симптоматично нарастване на параметрите на тонометъра.

Смятан за най-ефективен и най-безопасен от второто поколение АСЕ инхибитори.

  • Лизиноприл. Сред имената Diroton, Irumed, Diropress, Liten, Sinopril, Dapril, Lizigamma, Prinili др..

Използва се сравнително често при пациенти без бъбречни патологии с преобладаваща лезия на сърдечни структури. Тъй като се отделя напълно с урината.

  • Рамиприл. Списък на лекарствата: Dilaprel, Vasolong, Pyramil, Corpril, Ramepress, Hartil, Tritace, Amprilan.

Предписва се на пациенти като лек за лечение на артериална хипертония в ранните стадии..

По-изразените фази с постоянно увеличаване на показателите изискват използването на други лекарства.

Характеристики на второто поколение АСЕ инхибитор:

  • Те се екскретират по различни начини: бъбреци, черен дроб, няколко наведнъж (в зависимост от конкретното име).
  • Висока бионаличност. Но това е по-малко от това на първото поколение. Следователно ефектът не идва веднага, а след 20-30 минути, може би повече.
  • Продължителността на действието е по-голяма. Ако средства като Каптоприл имат продължителност около 1-1,5 часа, в този случай 5-8.

Лекарствата могат да се използват като постоянна терапия.

3-то поколение

Въпреки факта, че са създадени относително късно и това е последното поколение, предимствата им не са толкова очевидни, колкото може да изглежда..

Отбелязват се факторите на ефективност (леко действие), броят на страничните ефекти (те са редки, тези, които съществуват, се понасят сравнително лесно от пациентите).

Тези лекарства обаче са противоречиви поради относително ниската им бионаличност (резултатът настъпва за почти 30-60 минути), отделяне по няколко начина наведнъж: чрез черния дроб и бъбреците, което увеличава броя на противопоказанията и увеличава риска от странични ефекти при дисфункция.

Списък на лекарствата от най-ново поколение АСЕ инхибитори с фосфинилова група:

  • Фозиноприл. Моноприл, Фозинап, Фозикард, Фозинотек.
  • Церонаприл.

Те могат да се считат за еквивалентни, въпреки разликата в имената. Използва се за лечение на хронична артериална хипертония като дългосрочни лекарства.

В извънредни ситуации те категорично не са подходящи поради дългия период преди началото на действието.

В същото време клиничният ефект се запазва в продължение на много часове, което качествено отличава лекарства от трето поколение от подобни.

Списъкът с конкретни опции за търговия е непълен, но това са лекарствата, които най-често се предписват..

Всички разглеждани поколения имат своя собствена сфера на преференциална употреба, няма да може да се каже кои лекарства са по-добри или по-лоши. Зависи от ситуацията и конкретния случай, пациента.

АСЕ инхибиторите могат да бъдат класифицирани според честотата на приложение:

  • Кратко време на действие: Каптоприл. Вземете 2-3 пъти на ден.
  • Средна продължителност. Еналаприл. 2 пъти на ден.
  • Продължително. Периндоприл, Лизиноприл. 1 на ден.

Показания

Причините за употребата на АСЕ инхибитори са различни. Основното нещо със сигурност е артериалната хипертония от всякакъв произход..

Ефектът няма да бъде еднакъв, тъй като причината за вазоконстрикцията може да е различна, биохимичният компонент с производството на ангиотензин от ренин винаги присъства, но ролята във всички ситуации е различна.

Освен това могат да се нарекат следните показания за употреба:

  • Миокарден инфаркт в острата фаза. Средствата спомагат за намаляване на скоростта на разрушаване на сърдечните тъкани, което намалява общата площ и степента на увреждане на сърдечните структури. Ефектът вече е описан по-горе.
  • Коронарната недостатъчност в близкото минало. Тоест състоянието след инфаркт. Същността е същата, АСЕ инхибиторите намаляват риска от рецидив..
  • Исхемичен инсулт. Отмиване на мозъчна тъкан, мозъчни структури, без да се нарушава целостта на кръвоносните съдове.

АСЕ инхибиторите се използват за нормализиране на кръвното налягане, което почти винаги се повишава по време на спешна медицинска помощ.

Но лекарите следят отблизо жизненоважния показател. Тъй като е възможна нестабилност на кръвното налягане.

  • Коронарна болест на сърцето. Сърдечна недостатъчност във всяка фаза. За профилактика на инфаркт.
  • Хронична бъбречна дисфункция.
Внимание:

Важно условие е лекарството да не се отделя само от сдвоени органи. В противен случай състоянието ще се влоши.

  • Захарен диабет с включване на периферни съдове в патологичния процес (засегнати са крайници), както и отделителната система. Повишаване на концентрацията на холестерол поради хода на ендокринната болест.
  • Падане на съкратителната функция на миокарда. Хронична сърдечна недостатъчност.
  • Олитерираща атеросклероза на ръцете или краката (без отлагане на холестеролна плака).
  • Нефропатия на фона на настоящия захарен диабет. Същността му се крие в увреждане на бъбреците, прогресивно намаляване на филтриращата функция..

Посочените индикации в по-голямата си част включват комплексна терапия, АСЕ инхибиторите сами по себе си не са достатъчни. Освен леки и умерени форми на артериална хипертония като диагноза или симптоматичен момент.

Не винаги е препоръчително да се използва посочената фармацевтична група, ако говорим само за атеросклероза, хиперхолестеролемия без увеличаване на параметрите на тонометъра. Има по-подходящи средства.

Във всеки случай лекарствата трябва да се използват само по препоръка на лекар. Това не са безвредни витамини (между другото и те могат да имат отрицателен ефект, ако се използват неправилно).

Когато се приемат систематично, ACE инхибиторите намаляват почти наполовина вероятността от инсулт или инфаркт, предпазват сърдечните структури и кръвоносните съдове и бъбреците от разрушаване. Индиректно нормализира контрактилитета на миокарда.

Противопоказания

Не във всички случаи описаните препарати могат да се използват. В какви ситуации е по-добре да се въздържате:

  • Повишаване на концентрацията на калий. Прекомерно количество от него (ниво над 5.5).
  • Стабилно ниско налягане или тенденция към бърз спад в показанията на тонометъра.
  • Тежка бъбречна недостатъчност.
  • Стесняване на артериите в областта на същия сдвоен орган.
  • Индивидуална свръхчувствителност към лекарството, открита само емпирично.
  • Поливалентна алергична реакция към лекарства. Това е рядко. Но това изисква внимателен подход. Относително противопоказание.
  • Бременност, независимо от фазата.
  • Кърмене, кърмене.

Във всички случаи се препоръчва внимателно да прецените собственото си здраве, преди да започнете да приемате.

При наличието на поне една от гореописаните причини вредата може да бъде несъизмеримо по-голяма от ползата. Без назначаването на специалист не може да става дума за какъвто и да е прием.

Странични ефекти

Честите нежелани реакции включват:

  • Рязък спад на кръвното налягане. Особено, ако се приема голяма доза или режимът на терапия е неадекватен. Обикновено тялото се адаптира самостоятелно след няколко дни, максимум седмица от приема и възстановява съдовия тонус.
  • Алергична реакция към компонентите на лекарството. Проявява се от сърбеж, пристъп на бронхиална астма, оток на Квинке, в екстремни случаи, анафилактичен шок.
  • Суха, непродуктивна кашлица за дълго време.
  • Гадене, повръщане, киселини, оригване, диария, редуващи се нарушения на изпражненията (или отпускане, или запек).
  • Диспептични симптоми. Също така в ранните етапи на лечението, преди да свикнете с ефектите на лекарството.
  • Холестаза. Болка в десния хипохондриум. Чернодробни проблеми.
  • Перверзия на гастрономическите предпочитания. Рядко.
  • Остра бъбречна недостатъчност. При наличие на сърдечна дисфункция сдвоеният орган може да се провали. Страничен ефект се проявява при тежко болни хора, по-често при възрастни хора.
  • Увеличаване на броя на неутрофилите, еозинофилите по време на общ кръвен тест. Това е вариант на клиничната норма, но лекарите трябва да бъдат предупредени за приемането на лекарства, за да не се направи фалшиво заключение.
  • Промени в биохимичните параметри на тялото, електролитен дисбаланс.

Тези странични ефекти на АСЕ инхибиторите изискват допълнителна консултация с лекуващия специалист-кардиолог, тъй като те могат да представляват опасност за здравето и живота или значително да намалят качеството на последните..

В останалото поносимостта на лекарствата е добра, няма причина да се отменя или преразглежда курсът.

Накрая

АСЕ инхибиторите са ефективни лекарства за комплексно лечение, а в някои случаи и монотерапия на артериална хипертония.

Сложните механизми на въздействие върху тялото също позволяват да се предписват лекарства от тази група в комбинирани случаи, когато има патологии на сърцето, бъбреците, кръвоносните съдове.

Това обаче далеч не са безвредни лекарства, поради което не се говори за независима неконтролирана употреба. Опасен за живота и здравето.

Необходимо е да се консултирате с кардиолог, да се подложите на пълен преглед. Едва тогава можем да говорим за терапия.

АСЕ инхибитори - списък с лекарства. Механизъм на действие на ново поколение АСЕ инхибитори и противопоказания

Хипертонията е често срещано заболяване на сърдечно-съдовата система. Често повишаването на налягането провокира биологично неактивен ангиотензин I. За да се предотврати ефектът му, терапевтичният режим трябва да включва лекарства, които инхибират действието на хормона. Тези агенти са инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим.

Какво е ACE

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) са група естествени и синтетични химични съединения, чиято употреба е помогнала за постигане на голям успех при лечението на пациенти със сърдечно-съдови патологии. APF се използват повече от 40 години. Първото лекарство беше каптоприл. Освен това бяха синтезирани лизиноприл и еналаприл, които бяха заменени от инхибитори от ново поколение. В кардиологията АСЕ лекарствата се използват като основни агенти, които имат вазоконстрикторно действие..

Използването на инхибитори е дългосрочното блокиране на хормона ангиотензин II - основният фактор, който влияе върху повишаването на кръвното налягане. В допълнение, средствата на ангиотензин-конвертиращия ензим предотвратяват разграждането на брадикинин, спомагат за намаляване на резистентността на еферентните артериоли, освобождават азотен оксид, увеличават съдоразширяващия простагландин I2 (простациклин).

АСЕ лекарства от ново поколение

Във фармакологичната група на АСЕ лекарства, лекарствата с многократно приложение (Еналаприл) се считат за остарели, тъй като те не осигуряват необходимото съответствие. Но в същото време Еналаприл остава най-популярното лекарство, което демонстрира отлична ефективност при лечението на хипертония. Освен това няма потвърдени данни, че ACE блокерите от последно поколение (Периндоприл, Фозиноприл, Рамиприл, Зофеноприл, Лизиноприл) имат повече предимства пред инхибиторите, освободени преди 40 години.

Какви лекарства са АСЕ инхибиторите

Вазодилататор, мощен ангиотензин-конвертиращ ензим, често се използва в кардиологията за лечение на хипертония. Сравнителни характеристики и списък на АСЕ инхибиторите, които са най-популярни сред пациентите:

  1. Еналаприл
  • Кардиопротекторът с непряко действие бързо понижава кръвното налягане (диастолично, систолично) и намалява тежестта върху сърцето.
  • Издържа до 6 часа, отделя се чрез бъбреците.
  • Рядко може да причини зрително увреждане.
  • Цена - 200 рубли.
  1. Каптоприл
  • Краткосрочно средство за защита.
  • Той стабилизира добре кръвното налягане, но лекарството изисква многократни дози. Само лекар може да определи дозата.
  • Има антиоксидантна активност.
  • Рядко може да провокира тахикардия.
  • Цена - 250 рубли.
  1. Лизиноприл
  • Лекарството има дълго време на експозиция.
  • Действа независимо, не е необходимо да се метаболизира в черния дроб. Екскретира се през бъбреците.
  • Лекарството е подходящо за всички пациенти, дори за затлъстяване.
  • Може да се използва при пациенти с хронично бъбречно заболяване.
  • Може да причини главоболие, атаксия, сънливост, треперене.
  • Цената на лекарството е 200 рубли.
  1. Лотензин
  • Помогнете за намаляване на кръвното налягане.
  • Има съдоразширяваща активност. Води до намаляване на брадикинина.
  • Противопоказан за кърмачки и бременни жени.
  • Рядко може да предизвика повръщане, гадене, диария.
  • Цената на лекарството е в рамките на 100 рубли.
  1. Моноприл.
  • Забавя метаболизма на брадикинин. Обемът на циркулиращата кръв не се променя.
  • Ефектът се постига след три часа. Лекарството обикновено не води до пристрастяване.
  • С повишено внимание лекарството трябва да се приема от пациенти с хронично бъбречно заболяване..
  • Цена - 500 рубли.
  1. Рамиприл.
  • Кардиопротектор произвежда рамиприлат.
  • Намалява общото съдово периферно съпротивление.
  • Употребата е противопоказана при наличие на значителна хемодинамично артериална стеноза.
  • Разходи за средства - 350 рубли.
  1. Accupril.
  • Помага за намаляване на кръвното налягане.
  • Елиминира съпротивлението в белодробните съдове.
  • Рядко лекарството може да причини вестибуларни смущения и загуба на вкус.
  • Цена - средно 200 рубли.
  1. Периндоприл.
  • Помага за образуването на активен метаболит в организма.
  • Максимална ефективност се постига в рамките на 3 часа след употреба.
  • Рядко може да причини диария, гадене, сухота в устата.
  • Средната цена на лекарството в Русия е около 430 рубли.
  1. Трандолаприл.
  • При продължителна употреба намалява тежестта на миокардната хипертрофия.
  • Предозирането може да причини тежка хипотония и ангиоедем.
  • Цена - 500 рубли.

  1. Хинаприл.
  • Засяга ренин-ангиотензиновата система.
  • Значително намалява стреса върху сърцето.
  • Рядко може да предизвика алергични реакции.
  • Цена - 360 рубли.

Инхибитор

(и) (латински inhibeo, inhibitum за ограничаване, спиране)

общото наименование на веществата, които потискат или забавят хода на физиологичните и физикохимичните (главно ензимни) процеси.

Инхибиранеитори виРусов - вещества, образувани в човешкото или животинското тяло и притежаващи способността да потискат инфекциозната си активност при взаимодействие с вируси.

инхибиранеиМАО инхибитори - вижте Инхибитори на моноаминооксидазата.

Инхибиранеитори митотиical - виж митотични отрови (митотична отрова).

Инхибиранеитори моноаминов оксидиЗаплаха (син. МАО инхибитори) - I., инхибиращ активността на моноаминооксидазата, като по този начин предотвратява разрушаването на биогенни амини (катехоламин, серотонин и др.) И увеличава тяхното съдържание в тъканите; се използват например като антидепресанти.

Инхибиранеитора протеиниs протеинотносновисоко - протеини, които инхибират активността на протеиназите; съдържащи се например в някои храни (бобови растения и др.), предотвратявайки тяхното ензимно разграждане в стомашно-чревния тракт.

Инхибиранеитори сидрямка - биологично активни вещества, които инхибират предаването на възбуждане в синапсите.

Инхибиранеитора фермидntov - I., намалявайки скоростта на ензимните реакции.

Инхибиранеитора холинестъриPS - I., обратимо или необратимо инактивираща холинестераза; някои I. x. използвани като лекарства (физостигмин, прозерин и др.).

ИНХИБИТОРИ

ИНХИБИТОРИ (лат. Inhibere да спираш, да държиш) - вещества от различно химично естество, инхибиращи или напълно инхибиращи скоростта на химичните, физикохимичните и биологичните процеси; намират приложение в медицината като лекарства, активността на някои инхибитори в кръвния серум е допълнителен диагностичен тест за редица заболявания; в националната икономика те се използват в борбата срещу селскостопанските вредители; много инхибитори са отровни.

I. хим. процеси инхибират реакцията на окисляване на смазочни масла, корозия на метали, окисляване на различни видове горива, спират или напълно предотвратяват процеса на полимеризация и др. I. биофизис, процесите са разнообразие от химикали. съединения, които рязко намаляват скоростта на верижните реакции, тъй като когато се сблъскат със свободния радикал, образуван в такава реакция, I. от своя страна образуват нискоактивни радикали, които не допринасят за развитието на верижния процес. I. растежът на растенията са вещества, които инхибират или напълно инхибират покълването на семената, растежа на стъблата, отварянето на пъпките и др..

В биохимията, литературата, терминът "инхибитор" най-често се нарича вещество, което напълно или частично инхибира ензимния процес. Понякога тези вещества се наричат ​​още ензимни или протоплазмени отрови, към които например се отнасят цианиди, въглероден окис, соли на тежки метали и др., функции или биол, процесите също се класифицират като I. Такива, например, I. растеж на някои микроорганизми (редица аминокиселини и техните производни), I. размножаване на вируси (аминоптерини, тиоурацил и др.), I. митотично клетъчно делене ( бета-халоалкиламини), I. коагулация на кръвта (антикоагуланти), токсични вещества и др..

Случаите, когато I. на ензимния процес селективно инхибира само един ензим, са много редки. Най-често I. действат върху определени центрове на ензима, а в тях - върху специфични функционални групи - групи SH (т.нар. Сулфхидрилни отрови), NH2-групи и др. Селективните сулфхидрилни отрови включват n-хлормеркурибензоат, йодоацетамид, N-етилмалеимид, йодоза бензоат, арсенит, ферицианид.

I. специфично се свързват с активатор, коензим или субстратни центрове върху ензимната молекула, лишавайки ензима от възможността да прояви своята активност. Редица I. специфично се свързва с имидазолова група или серинов остатък в активния център на ензима (например диизопропил флуорофосфат). Инхибиращият ефект върху ензима може да бъде упражняван от вещества, които са неспецифично адсорбирани на повърхността на ензимния протеин, денатуриращи го или хидролитично го разцепват. Някои I., притежаващи способността да образуват интракомплексни (хелатни) съединения, извличат метален йон от холоензимната молекула (всъщност ензимът - апоензимът, свързан с коензима), без който ензимът не може да прояви своята активност. Те I. включват EDTA (етилендиаминтетраацетат) и др..

I. фосфорилази (EC 2.4.1.1.) Са ацетилхолин, карбахол, чието действие от своя страна се инхибира от атропин.

Хексокиназата (вж.) Се инхибира от адреналина и, вероятно, глюкокортикоидите.

Монойодоацетат, инхибиращ глицералдехид фосфат дехидрогеназата (EC 1.2.1.9; 1.2.1.12 и 1.2.1.13), инхибира гликолизата на етапа на реакцията на оксидоредукция (вж. Гликолиза), а натриевият флуорид, I. фосфопируват хидратаза (EC 4.2.1.11), инхибира гликолизата етап на фосфорилиране.

Ензимът от цикъла на трикарбоксилната киселина (виж цикъла на трикарбоксилната киселина) - сукцинат дехидрогеназата (EC 1.3.99.1) се инхибира от малоната и навлизането на ацетил-КоА в цикъла се блокира от флуороацетат.

Цитохромите (вж.) Се инхибират от цианида; антимицин А и амитал са I., блокиращи дихателната верига: първата - между цитохромите b и c1, втората - между NAD-H2 и флавопротеини. Динитрофенолът разделя окисляването и фосфорилирането, като потиска последното.

Ензимите от пентозния цикъл се инхибират от соли на тежки метали, които, подобно на уабаин, са I. и АТФази (EC 3.6.1.3. И 3.6.1.8).

В тялото на човека и животните има I. от ендогенен произход, чието действие е противоположно на действието на многобройни активатори, тоест има регулаторен характер. Тези регулатори включват ацетилхолин (вж.), Който регулира активността на холин ацетилтрансферазата (EC 2. 3. 1. 6), ензим, участващ в синтеза на ацетилхолин, който осигурява ритмични сърдечни контракции. Когато дразни блуждаещия нерв, се освобождава екстраацетилхолин, който инхибира холин ацетилтрансферазата чрез обратна връзка, т.е. ензимът се инхибира от реакционния продукт. Явлението сърдечен арест с дразнене и др. vagus се обяснява по този начин с действието на I. Благодарение на I. трипсин и пепсин, жлезистите клетки на стомаха са защитени от действието на протеолитичните ензими, произведени от тях.

Все по-широко I. като лекарства се използват различни ензими.

При лечението на остър панкреатит се използва инхибитор на трипсин и химотрипсин - трасилол (вж.). Инхибиторите на CoA алфа-фенилмаслената киселина и нейният амид (хипостерол, артосклерол) имат способността да понижават холестерола в човешката кръв. При травматичен шок, остра кръвозагуба, хирургични интервенции на сърцето, белите дробове, матката, простатната жлеза и други органи се активира фибринолитичната система. Една от основните причини за това явление може да бъде освобождаването на тъканния активатор на плазминоген, когато клетките са повредени. Лечението на фибринолиза е успешно само когато се използва специфична терапия за блокиране образуването на плазмин и инхибиране на съществуващия плазмин. Такива лекарства включват синтетична I. фибринолиза ε-аминокапронова киселина (ACC), n-аминометилбензоена киселина (PAMBK) и транс-4-аминометилциклохексанкарбоксилна киселина (AMCGCA). В допълнение към тези съединения, трасилол и контрикал (полипептид, получен от белите дробове на едър рогат добитък) се използват за инхибиране на фибринолизата, което също се използва като лекарство за лечение на остър панкреатит..

I. биохим, процесите, протичащи в микробната клетка, са антибиотици; I. моноаминооксидазата (виж) се използва в клиниката като антидепресанти, I. карбоанхидразата (виж) има диуретичен ефект.

В човешкия кръвен серум I. трипсин присъства в относително голямо количество, което свързва този ензим с повишен прием на него в кръвта. Нормалните стойности на общата I. активност в човешкия кръвен серум варират от 300 до 600 милиунита (I. активността се изразява в милиулини инхибиран трипсин). При различни възпалителни процеси активността на I. трипсин в кръвния серум се увеличава до 1500-2000 милиунита; при тежки форми на хрон, панкреатит, той може да бъде намален до 100-150 милиунита.

И. се използва широко в експериментални изследвания в областта на биохимията, физиологията, фармакологията, цитологията, генетиката и др..

На практика са широко използвани I. холинестерази (вж.), Които се използват в националната икономика като хербициди, фунгициди, пестициди и др. I. холинестерази са кватернерни амониеви съединения, естери на карбаминова киселина - карбамати (вж. Carbamic съединения) и фосфорорганични съединения (вж.). Реактиваторите на холинестераза са намерили практическо приложение като антидоти при отравяне с органофосфати при животни и хора (вж. Антидоти за OS).


Библиография: Ашмарин И. П. и Ключаапев Л. А. Инхибитори на протеиновия синтез, Л., 1975, библиогр.; Биофизика, изд. BN Tarusova и OR Collier, М., 1968, библиогр.; Volkenstein M.V.Молекулярна биофизика, p. 365 и др., М., 1975, библиогр.

Инхибитор

1. Малка медицинска енциклопедия. - М.: Медицинска енциклопедия. 1991-96 2. Първа помощ. - М.: Велика руска енциклопедия. 1994 г. 3. Енциклопедичен речник на медицинските термини. - М.: Съветска енциклопедия. - 1982-1984.

  • Ингвинална
  • Инхибираща форма на кървене

Вижте какво е „Инхибитор“ в други речници:

Инхибитор - (на латински inhibere за задържане) вещество, което забавя или предотвратява протичането на каквато и да е химична реакция: метална корозия, стареене на полимери, окисляване на горива и смазочни масла, хранителни мазнини и др. Описание Например,...... Wikipedia

инхибитор - дифениламин, етаноламин, парализатор, мажеф, забавител Речник на руските синоними. инхибитор n., брой синоними: 9 • автоинхибитор (1) •... Речник на синонимите

инхибитор - a, m. inhibiteur m. специалист. Вещество, което забавя хода на химичните реакции или ги спира. Нанесете инхибитор. ALS 1. Забавител. Хранително-вкусовата промишленост. Лекс. TSB 2: инхибитор / торус... Исторически речник на руските галицизми

инхибитор - Вещество, което забавя хода на химичните реакции или ги спира, както и вещество, което инхибира биологичните процеси. [GOST 21507 81] инхибитор Вещество, което забавя, инхибира или променя определени химични реакции, например...... Ръководство на техническия преводач

ИНХИБИТОР - ИНХИБИТОР, вещество, което спира или значително забавя скоростта на ХИМИЧЕСКАТА РЕАКЦИЯ. Те действат в същата посока като катализаторите и се използват широко за предотвратяване на корозия, ОКИСЛЕНИЕ или ПОЛИМЕРИЗАЦИЯ... Научно-технически енциклопедичен речник

инхибитор - ИНХИБИТОР, а, м. Тъп, бавно мислещ човек... Речник на руския арго

Инхибитор - Инхибитор: Вещество, което забавя, инхибира или модифицира определени химични реакции като корозия или окисляване. Източник: ИНДУСТРИАЛНА ЧИСТОТА. УСЛОВИЯ И ОПРЕДЕЛЕНИЯ. GOST R 51109 97 (одобрен с Указа на Госстандарта на Руската федерация от 17.12... Официална терминология

Инхибитор е вещество, чието присъствие в малки количества в средата води до предотвратяване или забавяне на някои нежелани процеси (например горене, корозия). Намалява скоростта на химичните реакции или ги потиска. Вижте също Инхибиране...... Руска енциклопедия по охрана на труда

ИНХИБИТОР - вещество, което забавя милион.Предотвратява потока на различни химикали. реакции при отрицателни (виж). Разграничете I. окисление, полимеризация (виж) и др. Например. съединения на технеций и корозия на стоманите. Относителната маса на I., добавена към реакционната...... Голяма политехническа енциклопедия

Инхибитор - 4.10. D. Инхибитор на Trocknungsverzögerer; Verzögerer E. Retarder F. Retardateur Източник: GOST 28451 90: Бои и лакове. Списък на еквивалентни термини оригинален документ 6.3.2 инхибитор: Субстанция... Речник-справка за термини на нормативна и техническа документация

инхибитор - (лат. inhibere задържане, спиране) 1) вещество, което забавя химичното вещество. реакции или спирането им; Приложи. за забавяне или предотвратяване на определени процеси, например корозия на метали, окисляване на горива (вж. катализатор); 2) биол. естествен или...... Речник на чужди думи от руския език

Естествени инхибитори на АСЕ: ползи и ограничения

АСЕ инхибиторите, открити в природата, представляват интерес за науката и медицината като нови потенциални агенти за понижаване на кръвното налягане и лечение на хипертония. Тези проучвания обаче са все още много нови, тъй като статията обсъжда вещества с най-силно клинично доказателство за инхибиране на АСЕ..

Статията се основава на резултатите от 57 научни изследвания

Статията цитира автори като:

  • Институт по физиология, Медицински факултет Карл Густав Карус, Технически университет в Дрезден, Германия
  • Катедра по биохимия, Медицински и стоматологичен факултет. Шулих, Университет на Западен Онтарио, Канада
  • Отделение по вътрешни болести E, Медицински център Галилея, Израел
  • Център за биоинформатика, CSIR Институт за микробни технологии, Индия
  • Институт за сърдечно-съдови и метаболитни изследвания (ICMR), Англия
Обърнете внимание, че цифрите в скоби (1, 2, 3 и т.н.) са връзки, които могат да се кликнат към рецензирани научни изследвания. Можете да следвате тези връзки и да прочетете оригиналния източник на информация за статията.

p, блок цитат 1,0,0,0,0 ->

Какво представляват АСЕ инхибиторите?

Инхибиторите на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ) са лекарства, които разширяват кръвоносните Ви съдове. Тези вещества забавят (инхибират) активността на АСЕ ензима, което намалява производството на хормона ангиотензин II.

p, блок цитат 2,0,0,0,0 ->

В резултат на това кръвоносните съдове се разширяват, кръвното налягане намалява и количеството кръв, изпомпвана от сърцето, се увеличава. Той също така увеличава притока на кръв, което помага да се намали стресът върху сърцето и да се забави скоростта на прогресиране на бъбречните заболявания..

p, блок цитат 3,0,0,0,0 -> РЕНИН-АНГИОТЕНЗИН СИСТЕМА

Ангиотензин II е много мощен олигопептиден хормон, произведен от тялото и циркулиращ в кръвта. Ангиотензин II има вазоконстрикторно действие и спомага за освобождаването на друг хормон, алдостерон, от надбъбречните жлези. Стесняването на кръвоносните съдове увеличава налягането в кръвта и води до повишаване на общото налягане (хипертония). Ангиотензин II се образува в кръвта от хормон - ангиотензин I с помощта на ангиотензин-конвертиращ ензим (АСЕ). Самият ангиотензин I се образува от ангиотензиноген, протеин, който се произвежда от черния дроб..

p, блок цитат 4,0,0,0,0 ->

За какви заболявания се предписват АСЕ инхибитори?

Сърдечна недостатъчност или левокамерна дисфункция. АСЕ инхибиторите помагат за предотвратяване на по-нататъшно отслабване на сърцето и удължаване на живота.

p, блок цитат 5,0,0,0,0 ->

Инфаркт (инфаркт). Някои АСЕ инхибитори могат да намалят стреса върху сърцето и да помогнат за удължаване на живота.

p, блок цитат 6,0,0,0,0 ->

Профилактика на други заболявания: Ако сте във високорискова група с хипертония или диабет тип 2, АСЕ инхибитори могат да бъдат предписани за намаляване на риска от инсулт, бъбречни заболявания (нефропатия).

p, блок цитат 7,0,0,0,0 -> ТОЧКИ НА ЕКСПОЗИЦИЯ НА РАЗЛИЧНИ ЛЕКАРСТВА СРЕД ВИСОКО НАЛЯГАНЕ

Естествени АСЕ инхибитори

Моля, обърнете внимание: Не забравяйте да говорите с Вашия лекар, преди да добавите или започнете да инхибирате АСЕ добавки във вашата диета. Избройте всички лекарства, които приемате днес, на Вашия лекар. Моля, обърнете внимание, че различните хранителни добавки не са предназначени да заместят вашето медицинско лечение и могат да взаимодействат с определени лекарства..

p, блок цитат 8,0,0,0,0 ->

Научните изследвания непрекъснато откриват естествени съединения, които показват обещание за инхибиране на ангиотензин-конвертиращия ензим (АСЕ), по същия начин като лекарства като лизиноприл и някои други лекарства действат за понижаване на кръвното налягане. (1)

p, блок цитат 9,0,0,0,0 ->

Има база данни с потенциални природни вещества, инхибиращи АСЕ, която включва около 6000 артикула. Тези съединения се намират в голямо разнообразие от източници като риба, гъби, млечни продукти, месо и растения. (2)

p, блок цитат 10,0,0,0,0 ->

Факт е, че повечето от тези природни съединения не са изследвани в експерименти върху животни, камо ли хора, и поради това не могат да бъдат препоръчани за лечение. (1)

p, блок цитат 11,0,1,0,0 ->

По-долу има информация за 5-те естествено срещащи се АСЕ инхибитори, които са били най-добре проучени в клинични проучвания. Много от тези експерименти са фокусирани върху ефекта им върху кръвното налягане..

p, блок цитат 12,0,0,0,0 ->

Чесън

Клетъчни и животински проучвания показват, че чесънът може да действа като АСЕ инхибитор, подобно на лекарството лизиноприл. (3, 4)

p, блок цитат 13,0,0,0,0 ->

Чесънът действа и като антиоксидант, противовъзпалително средство и повишава нивата на азотен оксид, като помага на сърдечно-съдовото здраве на организма. (5, 6, 7)

p, блок цитат 14,0,0,0,0 ->

Неотдавнашен преглед на 7 клинични проучвания изследва ефектите на чесъна върху кръвното налягане. Учените установиха, че чесънът понижава систоличното и диастоличното кръвно налягане средно с около 7 деления. (осем)

p, блок цитат 15,0,0,0,0 ->

В допълнение към понижаването на кръвното налягане са открити допълнителни кардио-защитни ефекти, включително (9, 10, 11, 12):

p, блок цитат 16,0,0,0,0 ->

  • Намаляване на възпалението
  • Подобряване на артериалната скованост
  • По-ниски нива на холестерол
  • Предотвратяване натрупването на плака в артериите (атеросклероза)

Ако планирате да включите чесън в диетата си, тогава обърнете внимание на факта, че увеличаването на температурата (нагряването) на чесъна по време на готвене намалява нивото на хранителните вещества. Това означава, че суровият чесън е по-ефективен за поддържане на здравето. (128)

p, блок цитат 17,0,0,0,0 ->

Освен това видът чесън също може да има значение. Ферментиралият черен чесън има по-силно антиоксидантно действие от прясното растение. От друга страна, черният чесън има по-ниска оценка за намаляване на възпалението, намаляване на кръвните съсиреци и засягане на имунната функция. (13)

p, блок цитат 18,0,0,0,0 -> ХРАНА НАМАЛЯВА КРЪВНОТО НАЛЯГАНЕ

Суроватъчен протеин / протеин

Суроватъчният протеин е смес от протеини, намиращи се в често изхвърлената течна част от процеса на производство на сирене. Той се намира в млякото на почти всички бозайници, включително хората..

p, блок цитат 19,0,0,0,0 ->

Суроватъчният протеин обикновено се използва като добавка за културизъм и е доказано, че подобрява здравето на сърцето. (14, 15)

p, блок цитат 20,0,0,0,0 ->

Доказано е, че различни протеини в суроватката инхибират АСЕ. (16, 17, 18)

p, блок цитат 21,0,0,0,0 ->

Суроватъчният протеин понижава систолното кръвно налягане с 4 точки и диастолното кръвно налягане с 2,5 точки, въз основа на малко клинично проучване при 38 души. Други проучвания са установили подобни ефекти на понижаване на кръвното налягане. (19, 20, 21)

p, блок цитат 22,1,0,0,0 ->

В допълнение, мета-преглед на 9 клинични проучвания разглежда ефектите на суроватъчния протеин върху наднорменото тегло и затлъстяването. Учените са открили подобрения в телесното тегло, нивата на холестерола и кръвното налягане, като всички те са рискови фактори за сърдечни заболявания. (22)

p, блок цитат 23,0,0,0,0 ->

Казеин

Подобно на суроватъчния протеин, казеинът е страничен продукт от производството на сирене. Казеинът също е богат на протеини и хранителни вещества, но съдържащите се в него аминокиселини са различни от суроватъчния протеин. (23)

p, блок цитат 24,0,0,0,0 ->

Изследванията са идентифицирали няколко пептида в казеин, които инхибират АСЕ. (24, 25)

p, блок цитат 25,0,0,0,0 ->

Един преглед на mata разглежда 30 различни клинични проучвания, които използват казеин. Средно той намалява систолното кръвно налягане с 3 точки, а диастолното налягане с 1,5. Интересното е, че този ефект беше по-силен за японците и по-слаб за европейците. (26)

p, блок цитат 26,0,0,0,0 ->

В друго проучване е установено, че калциевият казеинат (едно от съединенията в казеина) леко намалява нивата на триглицеридите след хранене. (27)

p, блок цитат 27,0,0,0,0 ->

Пикногенол

Пикногенолът е името на биологична добавка, направена от екстракти от френска борова кора (може да има и други видове бор). Това вещество съдържа 65-75% процианидини, съединения с антиоксидантно и противовъзпалително действие. (28)

p, блок цитат 28,0,0,0,0 ->

Пикногенолът действа по няколко различни начина, включително ACE инхибиране. Той също така повишава нивата на азотен оксид, което помага да се отпуснат кръвоносните съдове. (29)

p, блок цитат 29,0,0,0,0 ->

Голям мета-преглед на 9 клинични проучвания анализира ефектите на Pycnogenol върху кръвното налягане. Средно употребата му намалява както систолното, така и диастоличното налягане с около 3 точки. Този ефект е още по-голям при тези хора, които са приемали добавката повече от 12 седмици. (тридесет)

p, блок цитат 30,0,0,0,0 ->

Важно е обаче да се отбележи, че много от тези проучвания са спонсорирани от производителите на Pycnogenol, така че в тези научни трудове има потенциал за отклонения..

p, блок цитат 31,0,0,0,0 -> МЕХАНИЗЪМ НА ДЕЙСТВИЕ НА ЕКСТРАКТ ОТ БОРОВА КОРА (ПИКНОГЕНОЛ) СРЕЩУ РАКОВИТЕ КЛЕТКИ (източник)

Друго малко клинично проучване, включващо 55 души, е посветено на изучаването на ефектите на Пикногенол в комбинация с рамиприл, АСЕ инхибитор, подобен на друго лекарство, лизиноприл. Изследователите установяват, че тази комбинация понижава кръвното налягане по-добре, отколкото само рамиприл. Комбинацията подобрява и бъбречната функция. (31)

p, блок цитат 32,0,0,0,0 ->

Пикногенолът може също да намали подуването с нифедипин, лекарство за понижаване на кръвното налягане. Този ефект предпазва кръвоносните съдове от нараняване и може да помогне на пациентите да намалят дозата си. (32)

p, блок цитат 33,0,0,1,0 ->

Гранат

Плодът от нар има няколко невероятни ползи за здравето, включително потенциални сърдечно-съдови защитни ефекти. (33)

p, блок цитат 34,0,0,0,0 ->

Както кората, така и сокът от нар могат да блокират активността на АСЕ, подобно на лекарството лизиноприл. (34, 35)

p, блок цитат 35,0,0,0,0 ->

Един мета-преглед анализира 8 клинични проучвания и установява, че сокът от нар намалява средно систолното налягане с 5 точки и диастолното налягане с 2 точки. (36)

p, блок цитат 36,0,0,0,0 ->

Пуниновата киселина, намираща се в семена от нар, също може да намали скоростта или да предотврати натрупването на плака в кръвоносните съдове при атеросклероза. Малко клинично, двойно-сляпо, плацебо контролирано проучване при 50 души показа, че маслото от семена от нар може да понижи нивата на триглицеридите. (37)

p, блок цитат 37,0,0,0,0 ->

Допълнителен списък на естествените ACE инхибитори

АСЕ инхибитори при лечението на коронавирус

Новият коронавирус от 2019 г. от Китай (COVID-19) заразява хората чрез свързване и навлизане в клетките, използвайки рецептора ACE2 (ангиотензин конвертиращ ензим 2) на клетъчната стена.

p, блок цитат 38,0,0,0,0 ->

ACE2 рецепторът играе важна роля във функционирането на ренин-ангиотензиновата система (RAS), а дисбалансът между ACE / Ang II / AT1R пътищата и ACE2 / Ang (1-7) / Mas рецепторите в RAS системата води до мултисистемно възпаление в организма. Когато вирусът се свърже с ACE2 рецепторите, експресията на ACE2 намалява, което инхибира ACE2 / Ang (1-7) / Mas пътя. Работата на ренин-ангиотензиновата система (RAS) е нарушена и това води до обостряне на острата тежка пневмония. (54)

p, блок цитат 39,0,0,0,0 ->

Обемният анализ на секвенирането на РНК показа, че органите на храносмилателния тракт имат по-висока експресия на АСЕ2 от белите дробове и експресията на АСЕ2 в белите дробове се увеличава с възрастта. (55)

p, блок цитат 40,0,0,0,0 ->

Повишените нива на АСЕ и ангиотензин II са лош прогностичен фактор при тежка пневмония. Проучванията при животни показват, че АСЕ инхибиторите могат ефективно да лекуват симптоми на тежка пневмония и дихателна недостатъчност, което намалява белодробното възпаление и смъртността.

p, блок цитат 41,0,0,0,0 ->

Иранско проучване на 111 пациенти с COVID-19 оценява нивото на възпаление по отношение на растежа на IL-6. Учените предполагат две причини за високи нива на IL-6 при пациенти с COVID-19: вирусна инфекция и
и стимулиране на ангиотензин (Ang) II рецептори. Инфекцията на мишки с SARS-CoV води до значително намаляване на експресията на ACE2 рецептора в белите дробове. Този ACE2 рецептор регулира нивата на ангиотензин II, като го превръща в хептапептид. В резултат на намаляване на АСЕ2 и увеличаване на ангиотензин II има по-голямо стимулиране на производството на провъзпалително IL-6. (56)

p, блок цитат 42,0,0,0,0 ->

Известно е, че IL-6 играе защитна роля срещу вирусни инфекции. Недостигът на IL-6 причинява понижени нива на вроден и адаптивен имунитет. Следователно нарушаването на активността на IL-6 може да доведе до рецидиви на кожни и белодробни инфекции..
От друга страна, свръхекспресията на IL-6 води до патологични нарушения. При мишки се наблюдава белодробна фиброза и хипертония при свръхекспресия на интерлевкин IL-6 в белите дробове. (57)

p, блок цитат 43,0,0,0,0 -> p, блок цитат 44,0,0,0,1 ->

Потвърждение за по-добра преживяемост при пациенти с COVID-19, лекувани с инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим (ACE) или ангиотензин II рецепторни блокери (ARB), е показано в проучване на китайска адювантна терапия при 564 пациенти с COVID-19. От всички пациенти с хипертония само 1 на 16 (6,3%), които са приемали ACE / ARB инхибитор, са развили тежка пневмония и 16 от 49 (32,7%), които са получавали лекарства за кръвно налягане, но не и ACE инхибитор. ARB. (55)


Следваща Статия
Нитроглицерин