Бета-блокери: списък на лекарствата


Важна роля в регулирането на телесните функции играят катехоламините: адреналин и норепинефрин. Те се освобождават в кръвния поток и въздействат върху специални чувствителни нервни окончания - адренергични рецептори. Последните са разделени на две големи групи: алфа и бета адренергични рецептори. Бета-адренергичните рецептори са разположени в много органи и тъкани и са разделени на две подгрупи.

Когато се активират β1-адренергичните рецептори, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават, коронарните артерии се разширяват, проводимостта и автоматизмът на сърцето се подобряват, разграждането на гликогена в черния дроб и генерирането на енергия се увеличават..

Когато се възбуждат β2-адренергичните рецептори, стените на кръвоносните съдове и бронхиалните мускули се отпускат, тонусът на матката намалява по време на бременност, секрецията на инсулин и разграждането на мазнините се увеличават. По този начин стимулирането на бета-адренергичните рецептори с помощта на катехоламини води до мобилизиране на всички сили на тялото за активен живот..

Бета-адренергичните блокери (BAB) са група лекарствени вещества, които свързват бета-адренергичните рецептори и предотвратяват действието на катехоламини върху тях. Тези лекарства се използват широко в кардиологията.

Механизъм на действие

BAB намаляват честотата и силата на сърдечните контракции, понижават кръвното налягане. В резултат на това консумацията на кислород от сърдечния мускул намалява..

Диастолата се удължава - период на почивка, отпускане на сърдечния мускул, през който коронарните съдове се пълнят с кръв. Подобрението на коронарната перфузия (кръвоснабдяване на миокарда) се улеснява и от намаляване на интракардиалното диастолично налягане.

Налице е преразпределение на притока на кръв от нормално кръвоснабдени области към исхемични области, в резултат на което толерантността към упражненията се подобрява.

BAB имат антиаритмични ефекти. Те потискат кардиотоксичните и аритмогенните ефекти на катехоламините, а също така предотвратяват натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, които нарушават енергийния метаболизъм в миокарда..

Класификация

BAB е обширна група лекарства. Те могат да бъдат класифицирани по много начини..
Кардиоселективност - способността на лекарството да блокира само β1-адренергичните рецептори, без да засяга β2-адренергичните рецептори, които се намират в стената на бронхите, съдовете, матката. Колкото по-висока е селективността на BAB, толкова по-безопасно е да се използва при съпътстващи заболявания на дихателните пътища и периферните съдове, както и при захарен диабет. Селективността обаче е относително понятие. Когато се предписва лекарството в големи дози, степента на селективност намалява.

Някои BAB имат вътрешна симпатомиметична активност: способността до известна степен да стимулира бета-адренергичните рецептори. В сравнение с конвенционалните BAB, такива лекарства по-малко забавят сърдечната честота и силата на нейните контракции, по-рядко водят до развитие на синдром на отнемане, по-малко негативно влияят върху липидния метаболизъм.

Някои BAB са способни допълнително да разширяват кръвоносните съдове, тоест имат вазодилататорни свойства. Този механизъм се реализира с помощта на изразена вътрешна симпатомиметична активност, блокада на алфа-адренергичните рецептори или директно действие върху съдовите стени.

Продължителността на действие най-често зависи от характеристиките на химическата структура на BAB. Липофилните лекарства (пропранолол) действат няколко часа и бързо се елиминират от организма. Хидрофилните лекарства (атенолол) са ефективни за по-дълго време и могат да се предписват по-рядко. Създадени са и дългодействащи липофилни вещества (метопролол ретард). Освен това има BAB с много кратка продължителност на действие - до 30 минути (есмолол).

Превъртете

1. Некардиоселективен BAB:

А. Без присъща симпатомиметична активност:

  • пропранолол (анаприлин, обсидан);
  • надолол (коргард);
  • соталол (сотагексал, тензол);
  • тимолол (blockarden);
  • нипрадилол;
  • флестролол.

Б. С вътрешна симпатомиметична активност:

  • окпренолол (тразикор);
  • пиндолол (уиски);
  • алпренолол (аптин);
  • пенбутолол (бетапресин, леватол);
  • Бопиндолол (Sandonorm);
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • картеолол;
  • лабеталол.

2. Кардиоселективен BAB:

А. Без присъща симпатомиметична активност:

  • метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, егилок);
  • атенолол (бетакард, тенормин);
  • бетаксолол (бетак, локарен, курлон);
  • есмолол (бревиблок);
  • бисопролол (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tirez);
  • карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигама, карвенал, кориол, рекардий, талитон);
  • nebivolol (бинелол, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

Б. С вътрешна симпатомиметична активност:

  • ацебуталол (ацекор, сектален);
  • талинолол (кордан);
  • целипролол;
  • епанолол (вазакор).

3. BAB със съдоразширяващи свойства:

  • амосулалол;
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • лабетолол;
  • медроксалол;
  • нипрадилол;
  • пиндолол.
  • карведилол;
  • небиволол;
  • целипролол.

4. BAB с продължително действие:

  • бопиндолол;
  • надолол;
  • пенбутолол;
  • соталол.
  • атенолол;
  • бетаксолол;
  • бисопролол;
  • епанолол.

5. BAB ултракъсо действие, кардиоселективно:

Приложение за заболявания на сърдечно-съдовата система

Ангина при натоварване

В много случаи BAB са сред водещите средства за лечение на ангина при натоварване и предотвратяване на гърчове. За разлика от нитратите, тези лекарства не предизвикват толерантност (резистентност към лекарства) при продължителна употреба. BABs са в състояние да се натрупват (натрупват) в тялото, което позволява след известно време да се намали дозата на лекарството. В допълнение, тези средства защитават самия сърдечен мускул, подобрявайки прогнозата, като намаляват риска от повтарящ се инфаркт на миокарда..

Антиангиналната активност на всички BAB е приблизително еднаква. Изборът им се основава на продължителността на ефекта, тежестта на страничните ефекти, разходите и други фактори..

Започнете лечението с малка доза, като постепенно го увеличавате до ефективно. Дозировката е избрана по такъв начин, че сърдечната честота в покой да е най-малко 50 на минута, а нивото на систоличното кръвно налягане е най-малко 100 mm Hg. Изкуство. След настъпване на терапевтичния ефект (спиране на пристъпите на стенокардия, подобряване на поносимостта към упражнения), дозата постепенно се намалява до минимално ефективната.

Дългосрочната употреба на високи дози BAB е неподходяща, тъй като това значително увеличава риска от странични ефекти. Ако тези средства не са достатъчно ефективни, по-добре е да ги комбинирате с други групи лекарства..

BAB не трябва да се отменя рязко, тъй като това може да доведе до синдром на отнемане.

BAB е особено показан, ако ангината при натоварване се комбинира със синусова тахикардия, артериална хипертония, глаукома, запек и гастроезофагеален рефлукс.

Инфаркт на миокарда

Ранното използване на BAB при миокарден инфаркт помага да се ограничи зоната на некроза на сърдечния мускул. В същото време смъртността намалява, намалява рискът от повторен миокарден инфаркт и сърдечен арест..

Такъв ефект оказват BABs без вътрешна симпатомиметична активност; за предпочитане е да се използват кардиоселективни лекарства. Те са особено полезни при комбиниране на миокарден инфаркт с артериална хипертония, синусова тахикардия, постинфарктна ангина пекторис и тахисистолична форма на предсърдно мъждене.

BAB може да се предписва веднага при постъпване в болница за всички пациенти при липса на противопоказания. При липса на странични ефекти лечението с тях продължава най-малко една година след претърпяване на миокарден инфаркт.

Хронична сърдечна недостатъчност

Проучва се употребата на BAB при сърдечна недостатъчност. Смята се, че те могат да се използват с комбинация от сърдечна недостатъчност (особено диастолна) и ангина при натоварване. Аритмии, артериална хипертония, тахисистолична форма на предсърдно мъждене в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност също са основание за предписване на тази група лекарства.

Хипертонична болест

BAB са показани при лечението на хипертония, усложнена от хипертрофия на лявата камера. Те се използват широко и при млади пациенти с активен начин на живот. Тази група лекарства се предписва за комбинация от артериална хипертония с ангина на натоварване или сърдечни аритмии, както и след миокарден инфаркт..

Нарушения на сърдечния ритъм

BAB се използват за сърдечни аритмии като предсърдно мъждене и предсърдно трептене, суправентрикуларни аритмии и лошо поносима синусова тахикардия. Те могат да се предписват и при нарушения на камерния ритъм, но тяхната ефективност в този случай обикновено е по-слабо изразена. BAB в комбинация с калиеви препарати се използват за лечение на аритмии, причинени от гликозидна интоксикация.

Странични ефекти

Сърдечно-съдовата система

BAB инхибира способността на синусовия възел да произвежда импулси, които причиняват сърдечни контракции и причиняват синусова брадикардия - забавяне на пулса до по-малко от 50 в минута. Този страничен ефект е много по-слабо изразен при BAB с присъща симпатомиметична активност..

Лекарствата от тази група могат да причинят различна степен на атриовентрикуларен блок. Те също така намаляват силата на сърцето. Последният страничен ефект е по-слабо изразен при BAB със съдоразширяващи свойства. BAB понижават кръвното налягане.

Лекарствата от тази група причиняват спазъм на периферните съдове. Може да се появи студ на крайниците, ходът на синдрома на Рейно се влошава. Лекарствата със съдоразширяващи свойства са почти лишени от тези странични ефекти..

BAB намаляват бъбречния кръвоток (с изключение на надолол). Поради влошаване на периферното кръвообращение по време на лечение с тези лекарства, понякога се появява тежка обща слабост.

Дихателната система

BAB причиняват бронхоспазъм поради съпътстваща блокада на β2-адренергични рецептори. Този страничен ефект е по-слабо изразен при кардиоселективни лекарства. Въпреки това, техните ефективни дози за ангина пекторис или хипертония често са доста високи, докато кардиоселективността е значително намалена..
Използването на високи дози BAB може да предизвика апнея или временно спиране на дишането.

BAB влошават хода на алергичните реакции към ухапвания от насекоми, лекарства и хранителни алергени.

Нервна система

Пропранолол, метопролол и други липофилни BAB проникват от кръвта в мозъчните клетки през кръвно-мозъчната бариера. Следователно те могат да причинят главоболие, нарушения на съня, световъртеж, влошаване на паметта и депресия. В тежки случаи се появяват халюцинации, конвулсии, кома. Тези нежелани реакции са много по-слабо изразени при хидрофилни BAB, по-специално атенолол.

Лечението с BAB може да бъде придружено от нарушена нервно-мускулна проводимост. Това води до мускулна слабост, намалена издръжливост и бърза умора..

Метаболизъм

Неселективните BAB потискат производството на инсулин в панкреаса. От друга страна, тези лекарства инхибират мобилизацията на глюкоза от черния дроб, допринасяйки за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти със захарен диабет. Хипогликемията насърчава освобождаването на адреналин в кръвта, който действа върху алфа-адренергичните рецептори. Това води до значително покачване на кръвното налягане..

Следователно, ако е необходимо да се предписва BAB на пациенти със съпътстващ захарен диабет, е необходимо да се даде предимство на кардиоселективните лекарства или да се заменят с калциеви антагонисти или лекарства от други групи.

Много BAB, особено неселективни, намаляват нивото на „добрия“ холестерол (алфа-липопротеини с висока плътност) в кръвта и повишават нивото на „лошия“ (триглицериди и липопротеини с много ниска плътност). Лекарствата с β1-вътрешна симпатомиметична и α-блокираща активност (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол) са лишени от този недостатък..

Други странични ефекти

Лечението с BAB в някои случаи е придружено от сексуална дисфункция: еректилна дисфункция и загуба на сексуално желание. Механизмът на този ефект е неясен..

BAB може да причини кожни промени: обрив, сърбеж, еритем, симптоми на псориазис. В редки случаи се регистрират загуба на коса и стоматит.

Един от сериозните странични ефекти е инхибирането на хематопоезата с развитието на агранулоцитоза и тромбоцитопенична пурпура..

Синдром на отнемане

Ако BAB се използва дълго време във високи дози, тогава внезапното спиране на лечението може да провокира така наречения синдром на отнемане. Проявява се с увеличаване на честотата на пристъпите на стенокардия, появата на камерни аритмии, развитието на миокарден инфаркт. В по-леките случаи синдромът на отнемане е придружен от тахикардия и повишено кръвно налягане. Синдромът на отнемане обикновено се появява няколко дни след спиране на приема на BAB.

За да се избегне развитието на синдром на отнемане, трябва да се спазват следните правила:

  • отменете BAB бавно, в рамките на две седмици, като постепенно намалявате дозата с една доза;
  • по време и след отмяната на BAB е необходимо да се ограничи физическата активност, ако е необходимо, да се увеличи дозата на нитрати и други антиангинални лекарства, както и лекарства, които понижават кръвното налягане.

Противопоказания

BABs са абсолютно противопоказани в следните ситуации:

  • белодробен оток и кардиогенен шок;
  • тежка сърдечна недостатъчност;
  • бронхиална астма;
  • синдром на болния синус;
  • атриовентрикуларен блок II - III степен;
  • нивото на систоличното кръвно налягане е 100 mm Hg. Изкуство. и отдолу;
  • сърдечна честота по-малка от 50 на минута;
  • лошо контролиран инсулинозависим захарен диабет.

Относително противопоказание за предписването на BAB - синдром на Рейно и атеросклероза на периферните артерии с развитие на интермитентна клаудикация.

Бета-блокери. Механизъм на действие и класификация. Показания, противопоказания и странични ефекти.

Бета-блокерите или блокерите на бета-адренергичните рецептори са група лекарства, които се свързват с бета-адренергичните рецептори и блокират действието на катехоламини (адреналин и норепинефрин) върху тях. Бета-блокерите принадлежат към основните лекарства при лечението на есенциална артериална хипертония и синдром на високо кръвно налягане. Тази група лекарства се използва за лечение на хипертония от 60-те години на миналия век, когато те за първи път влизат в клиничната практика..

История на откритията

През 1948 г. R. P. Ahlquist описва два функционално различни вида адренергични рецептори - алфа и бета. През следващите 10 години са известни само антагонисти на алфа-адренергичните рецептори. През 1958 г. е открит дихлоизопреналин, който комбинира свойствата на агонист и антагонист на бета-рецепторите. Той и редица други последващи лекарства все още не бяха подходящи за клинична употреба. И едва през 1962 г. е синтезиран пропранолол (индерал), който отваря нова и ярка страница в лечението на сърдечно-съдови заболявания..

Нобеловата награда за медицина през 1988 г. е получена от J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработването на нови принципи на лекарствената терапия, по-специално за обосновката за използването на бета-блокери. Трябва да се отбележи, че бета-блокерите са разработени като антиаритмична група лекарства и техният хипотензивен ефект е неочаквана клинична находка. Първоначално се разглеждаше като странично, далеч не винаги желано действие. Едва по-късно, започвайки през 1964 г., след публикуването на Prichard и Giiliam, той е оценен.

Механизмът на действие на бета-блокерите

Механизмът на действие на лекарствата от тази група се дължи на способността им да блокират бета-адренергичните рецептори на сърдечния мускул и други тъкани, причинявайки редица ефекти, които са компоненти на механизма на хипотензивното действие на тези лекарства.

  • Намален сърдечен дебит, сърдечен ритъм и сила, което води до намалена нужда от кислород в миокарда, увеличен брой обезпечения и преразпределен кръвоток в миокарда.
  • Намаляване на сърдечната честота. В тази връзка диастолите оптимизират общия коронарен кръвен поток и подпомагат метаболизма на увредения миокард. Бета-блокерите, "предпазващи" миокарда, са в състояние да намалят зоната на инфаркт и честотата на усложненията на инфаркта на миокарда.
  • Намаляване на общото периферно съпротивление чрез намаляване на производството на ренин от клетките на юкстагломеруларния апарат.
  • Намалено освобождаване на норадреналин от постганглионарните симпатикови нервни влакна.
  • Повишено производство на съдоразширяващи фактори (простациклин, простагландин е2, азотен оксид (II)).
  • Намалена реабсорбция на натриеви йони в бъбреците и чувствителността на барорецепторите на аортната дъга и каротидния (каротиден) синус.
  • Мембранно стабилизиращ ефект - намаляване на пропускливостта на мембраните за натриеви и калиеви йони.

Наред с антихипертензивното средство, бета-блокерите имат следните действия.

  • Антиаритмична активност, която се дължи на тяхното инхибиране на действието на катехоламини, забавяне на синусовия ритъм и намаляване на скоростта на импулсите в атриовентрикуларната преграда.
  • Антиангиналната активност е конкурентно блокиране на бета-1 адренергичните рецептори на миокарда и кръвоносните съдове, което води до намаляване на сърдечната честота, контрактилитета на миокарда, кръвното налягане, както и увеличаване на продължителността на диастолата и подобряване на коронарния кръвен поток. Като цяло - до намаляване на нуждата от кислород на сърдечния мускул, в резултат на това се увеличава толерантността към физическа активност, намаляват периодите на исхемия, намалява честотата на ангиналните атаки при пациенти със стенокардия на натоварване и ангина пекторис след инфаркт.
  • Антитромбоцитна способност - забавят агрегацията на тромбоцитите и стимулират синтеза на простациклин в ендотела на съдовата стена, намаляват вискозитета на кръвта.
  • Антиоксидантна активност, която се проявява чрез инхибиране на свободните мастни киселини от мастната тъкан, причинени от катехоламини. Намалява нуждата от кислород за по-нататъшен метаболизъм.
  • Намален приток на венозна кръв към сърцето и обем на циркулиращата плазма.
  • Намалете секрецията на инсулин чрез инхибиране на гликогенолизата в черния дроб.
  • Те имат седативен ефект и увеличават контрактилитета на матката по време на бременност.

От таблицата става ясно, че бета-1 адренергичните рецептори се намират главно в сърцето, черния дроб и скелетните мускули. Катехоламините, действащи върху бета-1 адренергичните рецептори, имат стимулиращ ефект, което води до увеличаване на сърдечната честота и силата.

Класификация на бета-блокерите

В зависимост от преобладаващия ефект върху бета-1 и бета-2, адренергичните рецептори се разделят на:

  • кардиоселективни (метапролол, атенолол, бетаксолол, небиволол);
  • кардионеселективни (пропранолол, надолол, тимолол, метопролол).

В зависимост от способността да се разтварят в липиди или вода, бета-блокерите се разделят фармакокинетично на три групи.

  1. Липофилни бета-блокери (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). Когато се прилага през устата, той се абсорбира бързо и почти напълно (70-90%) в стомаха и червата. Лекарствата от тази група проникват добре в различни тъкани и органи, както и през плацентата и кръвно-мозъчната бариера. Обикновено липофилните бета-блокери се дават в ниски дози при тежка чернодробна и застойна сърдечна недостатъчност.
  2. Хидрофилни бета-блокери (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). За разлика от липофилните бета-блокери, когато се прилагат през устата, те се абсорбират само с 30-50%, в по-малка степен се метаболизират в черния дроб и имат дълъг полуживот. Екскретира се главно през бъбреците и поради това хидрофилните бета-блокери се използват в ниски дози с недостатъчна бъбречна функция.
  3. Липо- и хидрофилните бета-блокери или амфифилните блокери (ацебутолол, бизопролол, бетаксолол, пиндолол, целипролол) са разтворими както в липиди, така и във вода, след приложение 40-60% от лекарството се абсорбира вътре. Те заемат междинно положение между липо- и хидрофилните бета-блокери и се екскретират по равно от бъбреците и черния дроб. Лекарствата се предписват на пациенти с умерено бъбречно и чернодробно увреждане..

Класификация на бета-блокерите по поколение

  1. Сърдечно неселективни (пропранолол, надолол, тимолол, окспренолол, пиндолол, алпренолол, пенбутолол, картеолол, бопиндолол).
  2. Кардиоселективни (атенолол, метопролол, бисопролол, бетаксолол, небиволол, бевантолол, есмолол, ацебутолол, талинолол).
  3. Бета-блокерите със свойствата на блокери на алфа-адренергичните рецептори (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) са лекарства, които имат механизми на хипотензивно действие и на двете групи блокери.

Кардиоселективните и некардиоселективните бета-блокери от своя страна се подразделят на лекарства със и без присъща симпатомиметична активност..

  1. Кардиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (атенолол, метопролол, бетаксолол, бисопролол, небиволол), заедно с антихипертензивно действие, забавят сърдечната честота, дават антиаритмичен ефект, не предизвикват бронхоспазъм.
  2. Кардиоселективните бета-блокери с присъща симпатомиметична активност (ацебутолол, талинолол, целипролол) намаляват сърдечната честота в по-малка степен, инхибират автоматизма на синусовия възел и атриовентрикуларната проводимост, дават значителен антиангинален и антиаритмичен ефект при синусови и камерни суправентрикуларни нарушения, -2 адренергични рецептори на бронхите на белодробните съдове.
  3. Некардиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (Пропранолол, Надолол, Тимолол) имат най-голям антиангинален ефект, поради което по-често се предписват на пациенти със съпътстваща ангина.
  4. Некардиоселективните бета-блокери с вътрешна симпатомиметична активност (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Wisken) не само блокират, но и частично стимулират бета-адренергичните рецептори. Лекарствата от тази група забавят сърдечната честота в по-малка степен, забавят атриовентрикуларната проводимост и намаляват контрактилитета на миокарда. Те могат да се предписват на пациенти с артериална хипертония с лека степен на нарушение на проводимостта, сърдечна недостатъчност, по-рядък пулс..

Кардиоселективност на бета-блокерите

Кардиоселективните бета-блокери блокират бета-1 адренергичните рецептори, разположени в клетките на сърдечния мускул, юкстагломеруларния апарат на бъбреците, мастната тъкан, проводящата система на сърцето и червата. Селективността на бета-блокерите обаче зависи от дозата и изчезва при употребата на големи дози бета-1 селективни бета-блокери.

Неселективните бета-блокери действат върху двата вида рецептори, бета-1 и бета-2 адренергични рецептори. Бета-2 адренергичните рецептори се намират в гладката мускулатура на кръвоносните съдове, бронхите, матката, панкреаса, черния дроб и мастната тъкан. Тези лекарства увеличават контрактилната активност на бременната матка, което може да доведе до преждевременно раждане. В същото време блокадата на бета-2 адренергичните рецептори е свързана с негативни ефекти (бронхоспазъм, периферен съдов спазъм, нарушен метаболизъм на глюкозата и липидите) на неселективните бета-блокери.

Кардиоселективните бета-блокери имат предимство пред некардиоселективните при лечението на пациенти с артериална хипертония, бронхиална астма и други заболявания на бронхопулмоналната система, придружени от бронхоспазъм, захарен диабет, интермитентна клаудикация.

Индикация за назначаване:

  • есенциална артериална хипертония;
  • вторична артериална хипертония;
  • признаци на хиперсимпатикотония (тахикардия, високо пулсово налягане, хиперкинетичен тип хемодинамика);
  • съпътстваща исхемична болест на сърцето - ангина на натоварване (пушачи на селективни бета-блокери, непушачи - неселективни);
  • претърпя инфаркт, независимо от наличието на ангина пекторис;
  • нарушение на сърдечния ритъм (предсърдни и вентрикуларни преждевременни удари, тахикардия);
  • субкомпенсирана сърдечна недостатъчност;
  • хипертрофична кардиомиопатия, субаортна стеноза;
  • пролапс на митралната клапа;
  • риск от камерно мъждене и внезапна смърт;
  • артериална хипертония в предоперативния и следоперативния период;
  • бета-блокерите се предписват и при мигрена, хипертиреоидизъм, алкохол и въздържание от наркотици.

Бета-блокери: противопоказания

От сърдечно-съдовата система:

  • брадикардия;
  • атриовентрикуларен блок от 2-3 градуса;
  • артериална хипотония;
  • остра сърдечна недостатъчност;
  • кардиогенен шок;
  • вазоспастична ангина.

От други органи и системи:

  • бронхиална астма;
  • хронична обструктивна белодробна болест;
  • стенозиращо заболяване на периферните съдове с исхемия на крайниците в покой.

Бета-блокери: странични ефекти

От сърдечно-съдовата система:

  • намален сърдечен ритъм;
  • забавяне на атриовентрикуларната проводимост;
  • значително намаляване на кръвното налягане;
  • намаляване на фракцията на изтласкване.

От други органи и системи:

  • нарушения на дихателната система (бронхоспазъм, нарушена бронхиална проходимост, обостряне на хронични белодробни заболявания);
  • периферна вазоконстрикция (синдром на Рейно, студени крайници, интермитентна клаудикация);
  • психоемоционални разстройства (слабост, сънливост, увреждане на паметта, емоционална лабилност, депресия, остри психози, нарушения на съня, халюцинации);
  • стомашно-чревни нарушения (гадене, диария, коремна болка, запек, обостряне на язвена болест, колит);
  • абстинентен синдром;
  • нарушение на въглехидратния и липидния метаболизъм;
  • мускулна слабост, непоносимост към упражнения;
  • импотентност и намалено либидо;
  • намалена бъбречна функция поради намалена перфузия;
  • намалено производство на слъзна течност, конюнктивит;
  • кожни нарушения (дерматит, екзантема, обостряне на псориазис);
  • недохранване на плода.

Бета-блокери и диабет

При захарен диабет тип 2 се предпочитат селективните бета-блокери, тъй като техните дисметаболитни свойства (хипергликемия, намалена тъканна чувствителност към инсулин) са по-слабо изразени, отколкото при неселективни.

Бета-блокери и бременност

По време на бременност е нежелателно да се използват бета-блокери (неселективни), тъй като те причиняват брадикардия и хипоксемия, последвани от фетално недохранване.

Кои лекарства от групата на бета-блокерите са по-добре да се използват??

Говорейки за бета-блокери като клас антихипертензивни лекарства, те означават лекарства с бета-1 селективност (имат по-малко странични ефекти), без присъща симпатомиметична активност (по-ефективна) и съдоразширяващи свойства.

Кой бета-блокер е по-добър?

Относително наскоро у нас се появи бета-блокер, който има най-оптималната комбинация от всички качества, необходими за лечение на хронични заболявания (артериална хипертония и коронарна болест на сърцето) - Lokren.

Lokren е оригинален и в същото време евтин бета-блокер с висока бета-1 селективност и най-дълъг полуживот (15-20 часа), което позволява да се използва веднъж дневно. Той обаче няма вътрешна симпатомиметична активност. Лекарството нормализира променливостта на дневния ритъм на кръвното налягане, помага да се намали степента на сутрешното повишаване на кръвното налягане. Лечението с Lokren при пациенти с ишемична болест на сърцето намалява честотата на пристъпите на стенокардия и увеличава способността за понасяне на физическа активност. Лекарството не причинява чувство на слабост, умора, не засяга въглехидратния и липидния метаболизъм.

Второто лекарство, което може да бъде изолирано, е Nebilet (Nebivolol). Той заема специално място в класа на бета-блокерите поради необичайните си свойства. Nebilet се състои от два изомера: първият е бета-блокер, а вторият е вазодилататор. Лекарството има пряк ефект върху стимулирането на синтеза на азотен оксид (NO) от съдовия ендотел.

Поради двойния механизъм на действие, Nebilet може да се предписва на пациент с артериална хипертония и съпътстващи хронични обструктивни белодробни заболявания, периферна артериална атеросклероза, застойна сърдечна недостатъчност, тежка дислипидемия и захарен диабет.

Що се отнася до последните два патологични процеса, днес има значително количество научни доказателства, че Nebilet не само няма отрицателен ефект върху метаболизма на липидите и въглехидратите, но също така нормализира ефекта върху нивата на холестерола, триглицеридите, кръвната глюкоза и гликирания хемоглобин. Изследователите свързват тези свойства, уникални за класа бета-блокери, с NO-модулиращата активност на лекарството..

Синдром на отнемане на бета-блокери

Внезапното оттегляне на бета-адренергичните блокери след продължителната им употреба, особено във високи дози, може да причини явления, характерни за клиничната картина на нестабилна стенокардия, камерна тахикардия, миокарден инфаркт и понякога да доведе до внезапна смърт. Абстинентният синдром започва да се проявява след няколко дни (по-рядко - след 2 седмици) след спиране на употребата на бета-адренергични блокери.

За да предотвратите тежките последици от отмяната на тези лекарства, трябва да се придържате към следните препоръки:

  • спрете употребата на блокери на бета-адренергичните рецептори постепенно, в рамките на 2 седмици, по следната схема: на 1-ви ден дневната доза пропранолол се намалява с не повече от 80 mg, на 5-ия - с 40 mg, на 9-ия - с 20 mg и на 13-ти - 10 mg;
  • пациентите с исхемична болест на сърцето по време и след отмяната на бета-адренергичните блокери трябва да ограничат физическата активност и, ако е необходимо, да увеличат дозата на нитратите;
  • за лица с коронарна артериална болест, които се планират за байпас на коронарна артерия, бета-адренергичните блокери не се отменят преди операцията, 1/2 дневна доза се предписва 2 часа преди операцията, по време на операцията, бета-блокерите не се прилагат, но в рамките на 2 дни. след като се предписва интравенозно.

Бета-блокери. Списък на лекарствата от ново поколение, какво представлява, за какво се използва, механизъм на действие, класификация, странични ефекти

Лекарствата, които потискат ефекта на адреналина върху адреналиновите рецептори, се наричат ​​адренергични блокери. Блокерите ще изключат различни видове рецептори, като например бета-1 или бета-2 тип, които са обобщени в категорията на бета-блокерите със същото име..

Разработен е обширен списък с лекарства, който включва рецепторни блокери, но приемът на лекарства е възможен само след преглед и препоръки на кардиолог.

Назначаване

Адреналиновите рецептори са концентрирани предимно в сърдечната тъкан и кръвните канали. Тези вещества реагират на хормоните, произвеждани от тялото - адреналин и норепинефрин. Има 4 вида адренергични рецептори: алфа-1 и алфа-2, друг тип е бета-1 или бета-2.

Бета-блокерите (списъкът с лекарства включва няколко вида) могат да се използват със следната клинична картина:

  • Аномалии в сърдечната система и нарушения в съдовете, под влиянието на които се наблюдава постепенно повишаване на кръвното налягане. Това е типично за първичния стадий на есенциална артериална хипертония..
  • Нарушаване на хормоналната картина и бъбречната функция. В резултат на това се развива вторична форма на реноваскуларна хипертония. Патологията може да бъде доброкачествена или злокачествена. В последния случай има рязко покачване на кръвното налягане до критични показатели, както и се регистрират дълги кризисни периоди, което води до унищожаване на най-уязвимите органи..
  • Кризисни състояния, причинени от аритмии от различен тип. Лекарствата облекчават обострянията и спират по-нататъшното повторение на нежеланите епизоди.
  • Исхемични заболявания. Лекарствата намаляват нивото на прием на хранителни вещества и обема на кислород от сърдечния мускул. Преди курса на терапия трябва да се оцени контрактилитета на миокарда и вероятността от сърдечен удар.
  • Първични форми на CHF (хронична сърдечна недостатъчност). Блокиращите компоненти на лекарствата предотвратяват острите пристъпи, което е характерно за антиангинозното действие.
  • Рецепторните блокери се предписват като допълнителни средства при лечението на феохромоцитом - тумор, който се развива в надбъбречната кора.
  • Лекарствата облекчават синдрома на отнемане на алкохол.
  • Подобрява състоянието с мигрена и дисектираща аортна аневризма.
  • Те се използват широко при лечението на простатит. След курс на терапия естественото отделяне на урина се нормализира. Лекарствата могат да подобрят тонуса на пикочния мехур, да помогнат при лечението на аденом на простатата, да укрепят слабата мускулна тъкан на простатата.

Неселективните блокери се използват в по-тясна посока от селективните категории лекарства. Бета-блокерите от 2-ро и 3-то поколение се считат за най-безопасните, поради което се използват на ниво АСЕ инхибитори. Този подход позволява лечение на CHF, както и артериална хипертония във връзка с метаболитен синдром..

Закон

Когато адренергичните рецептори се разпределят свободно, адреналинът или норепинефринът навлизат в кръвоносната система. Взаимодействието на хормоните и адренергичните рецептори провокира реакции, една от които е увеличаване на броя на сърдечните контракции.

Други проявени реакции:

  • стесняване на проходимостта на кръвния канал;
  • повишено кръвно налягане (кръвно налягане);
  • проява на бронходилататорни процеси (разширяване на лумена на бронхите);
  • има скок в нивата на кръвната захар (хипергликемичен ефект).

Увеличение на броя на контракциите на сърдечния мускул се случва на биохимично ниво. На фона на реакцията се развива синусова тахикардия, надкамерни "условно" неопасни аритмии.

Бета-блокерите действат като превключватели на адреналиновите рецептори, което е обратното на адреналина. Бета-блокерите от всички поколения потискат отрицателните реакции на биохимичното ниво.

Бета-блокерите (списъкът на лекарствата може да се различава в състава на активните съставки) водят до положителни резултати:

  • напрежението на стените на кръвоносните съдове намалява, като по този начин улеснява кървенето, което косвено помага за намаляване на налягането;
  • броят на сърдечните удари намалява, приближавайки се до нормалната стойност.
  • има антиаритмичен ефект, особено при тези с суправентрикуларна тахикардия;
  • гликемичните показатели на притока на кръв са намалени. Бета-блокерите предотвратяват развитието на хипогликемично превантивно състояние;
  • кръвното налягане спада. Отговорът не винаги е желан, особено ако пациентът има постоянно ниско кръвно налягане. В този случай не се предписват лекарства.

Механизмът на действие на бета-блокерите

С всички положителни свойства на лекарствата, които блокират рецепторите, има значителен недостатък - намаляване на лумена на бронхите. Ето защо хората с нарушена дихателна функция трябва да приемат лекарства с повишено внимание..

Странични ефекти

Страничните ефекти могат да се проявят по различен начин. Един тип бета-блокер може да се понася лесно, докато друг е труден. Лекарствата с бета-блокери имат много негативни прояви. Преди да пристъпите към курса на лечение, трябва да се консултирате с кардиолог. Не можете сами да приемате средства.

Най-честите нежелани реакции са:

  • Слабост в тялото, сънливост.
  • Сухи очи.
  • Нарушение на пространствената ориентация.
  • Треперене на долната част на тялото.
  • Възпаление на кожата, проявяващо се като сърбеж, обрив или уртикария.
  • Бронхиален спазъм.
  • Хиперхидроза (повишено изпотяване).
  • Нарушение на състава на кръвта. Отклоненията се определят с лабораторен метод.
  • Сърдечни нарушения (брадикардия, понижено кръвно налягане, сърдечна недостатъчност).
  • Главоболие.
  • Сърдечен блок.
  • Интоксикация.
  • Обостряне на бронхиална астма.

Не се препоръчва да се използват лекарства от посочената фармацевтична група, ако са налице заболявания - брадикардия, колапс, АV блок от първа степен, артериално заболяване, нарушено движение на импулса от синусовия възел към предсърдията и вентрикулите, патология на ритъма на синусовия възел, дислипидемия.

Лекарствата са противопоказани за бременни жени, в детска възраст, както и за хора с изразена алергична реакция към блокерния компонент. Лекарствата могат да понижат нивата на захар, така че те се използват изключително предпазливо от диабетици. Може да понижи либидото при мъжете за дълъг период.

Класификация

Бета-блокерите (списък с лекарства с различен състав) могат да бъдат класифицирани по няколко начина - как протичат фармакокинетичните процеси и колко характерни са реакциите на организма към активното вещество.

Типизирането на имената се основава главно на това как веществото действа активно върху сърдечната система и други области на тялото. Химичният състав на лекарствата е разнороден, по-важно е да се подчертае възприемането на рецепторите за компонента. Колкото по-висок е този показател, толкова по-малко негативни последици се проявяват..

Има бета-блокери:

  1. Бета-1 и бета-2 адреналинови блокери. Тези вещества са неселективни.
  2. Бета-1 адренергични блокери. Веществата се наричат ​​селективни или кардиоселективни..
  3. Блокери, които неутрализират бета и алфа адренергичните рецептори.

Бета-блокерите (списък с лекарства с активно вещество) са представени в таблицата.

Списъкът включва активното вещество (INN), търговското наименование на някои лекарства е посочено в скоби:

Категория на групата
Кардиоселектив от 1-во поколение. Бета-1,2 адренергични блокери2-ро поколение

Кардиоселективен. Бета-1 адренергични блокери

3-то поколение

Бета-алфа блокери

Пропранолол (анаприлин)Метопролол (Egilok)Карведилол (Credex)
Надолол (Korgard)Талинолол (кордан)Целипролол (Celipres)
Пиндолол (Wisken)Бисопролол (Concor)Лабеталол
ПропранололАцебутололНебиволол (Nebivolol-teva)
Тимолол (Glaumol)АтенололБетаксалол
БопиндололЕсмололКартеолол
ОкспренололЕзатенололБуциндолол
Метипранолол
Соталол
Пенбутамол

Всяка категория лекарства също е разделена на 2 вида - със или без ефикасност на присъщи рецептори (симпатикова активност - ICA). Но само специалистите класифицират лекарствата по този критерий, за да изберат оптимално лекарство.

Неселективни адренергични блокери

Лекарствата от тази категория се използват широко. Това включва по-ранните лекарства, които могат да причинят най-много нежелани реакции. Неселективните видове действат едновременно върху 2 вида адренергични рецептори: бета-1 и бета-2.

Сърдечната тъкан съдържа бета-1 рецептори, така че лекарствата, които действат върху тях, се наричат ​​кардиоселективни. Други рецептори са концентрирани в съдовете, маточните тъкани, дихателните пътища (бронхите) и сърдечната система.

Това обяснява широкия спектър на влияние на кардиоселективните лекарства, които засягат всички телесни системи. Важни лекарства с 1 развитие са - Тимолол, Пропранол, Соталол.

Анаприлин

Лекарството е разработено на базата на активното вещество Пропранолол, използва се допълнително при лечение на сърдечни заболявания, синдром на високо кръвно налягане. Голям плюс на лекарството е, че не намалява контрактилната функция на миокарда.

С помощта на лекарството можете бързо да облекчите атаката на аритмии (надкамерни), да облекчите кризата със синусова тахикардия. Лекарството има странични страни - активното вещество рязко стеснява съдовете (ангиоспазъм).

Пропранолол е ефективен при лечението на сърдечни заболявания. Терапевтичният ефект се изразява в намаляване на контрактилитета на миокарда и сърдечната честота, както и в корекция на кръвното налягане. Но твърде активното действие на лекарството е неприемливо в случай на критично спадане на кръвното налягане и сърдечна недостатъчност в острия стадий.

Коргард

Това лекарство съдържа Надолол, благодарение на което се постигат антиангинални и хипотензивни резултати. Надолол е леко вещество. Бета-2 блокерите могат да се използват само когато хипертонията не се е развила и е в ранните етапи.

Ако болестта вече тече, лекарството няма да помогне много. По принцип Nadolol се използва за исхемични сърдечни заболявания. Лекарството принадлежи към стари разработки, не се препоръчва при проблеми със съдовата система.

Whisken

С помощта на лекарство може да се лекува артериална хипертония в неиздаден стадий (в ранните етапи). Лекарство на основата на Pindolol с лека формула, слабо понижава сърдечната честота и има малък ефект върху работата на миокардния (сърдечен) мускул.

Рядко се използва за сърдечни нарушения, може да причини бронхоспазъм, поради което не се препоръчва при патологии на дихателните пътища (астма, ХОББ). Подобен вариант се счита за Pindolol, съдържащ едноименното активно вещество..

Глаумол

Glaumol е противоглаукомно вещество, разработено на основата на Timolol. Лекарството леко намалява нивото на налягане, поради което е подходящо за лечение на определени форми на глаукома. Лекарството обаче е неефективно при лечението на сърдечно-съдови нарушения. Лекарството принадлежи към неселективен тип, предлага се под формата на капки.

Кардиоселективни адренергични блокери

Второто поколение лекарства включва бета-1 блокери. Тази категория реагира на адренергичните рецептори, разположени в сърцето, което определя тяхното тясно насочено действие.

Поради насоченото блокиране на едноименните рецептори ефективността на лекарството само се увеличава. Блокерите се считат за безопасни, но не се препоръчват за самолечение, особено когато се комбинират с други видове.

Важните разработки от 2-ро поколение включват: Метопролол, Бисопролол, Атенолол.

Егилок

Лекарството съдържа Метопролол, облекчава остри състояния, свързани с нарушен сърдечен ритъм. Има положителен ефект върху патологията на суправентрикуларен тип. Може да се използва в комбинирана терапия с Амиодарон за лечение на нарушения на сърдечната честота.

Дава бърз резултат, но не се препоръчва постоянно поради тежка поносимост и нежелани реакции. Терапевтичният ефект зависи и от характеристиките на тялото и функционалността на тялото..

Корданум

Лекарството се нарича бета-1 блокери, базирани на талинолол. Лекарството е идентично с Метопролол и има същите показания. Намалява повтарящите се състояния на фона на остър миокарден инфаркт. Ефектът настъпва за 2-4 часа, Продължителност до 24 часа.

Конкор

Това лекарство включва бисопролол. Предписва се в хода на дългосрочната систематична терапия. Положителният ефект се появява след 12 часа, но резултатът продължава дълго време. Основните функции на Бисопролол са стабилизиране на кръвното налягане и сърдечната честота, лечение на хипертония и СНС. Лекарството спира рецидиви при аритмии.

Това е непълен списък на бета-1-блокерите. Разглеждат се най-често срещаните лекарства. Невъзможно е да изберете лекарство самостоятелно според наличните показания, необходима е диагностика, което също не гарантира идеален резултат.

Последното поколение

Най-новите блокери (3-то поколение) допълнително влияят на алфа-адренергичните рецептори. Тези качества им позволяват да бъдат широко използвани. Списъкът на най-важните лекарства включва: Карведилол, Небиволол.

Бета-блокерите от трето поколение съдържат две категории:

  • Некардиоселективен. Отпуснете стените на кръвните канали под въздействието на бета-1 и бета-2-адренергичните антагонисти.
  • Кардиоселективен. Разширяване на съдовите канали чрез увеличаване на обема на освободен азотен оксид. Може да намали съдовата оклузия, да намали образуването на атеросклеротични плаки.

Блокерите на всички групи са с кратко и дълго време. Този показател ще зависи от биохимичния състав на лекарството.

Лекарствата включват следните категории:

  1. Амфифилен. Веществата могат да се разтварят в мазнини и вода. Екскретира се от тялото с помощта на черния дроб и бъбреците. Те включват: Бисопролол, Ацебутолол.
  2. Хидрофилен. Те се разтварят във вода, но се абсорбират слабо в черния дроб. Това включва: Атенолол.
  3. Липофилен, с кратко действие. Добре обработен в мазнини, бързо се абсорбира от черния дроб. Оказват кратък лечебен ефект.
  4. Дългодействащи липофилни блокери.

Има и субстанции с ултра кратко действие. Тези блокери се използват главно под формата на капкомери. Химикалите действат в организма не повече от 30 минути, след което се разпадат в кръвта. Поради ниския процент на странични ефекти, те често се използват при хипотония и сърдечна недостатъчност. Esmolol принадлежи към тази категория..

Credex

Лекарството се основава на карведилол. Освен това се отличава със способността си да неутрализира алфа рецепторите. Лекарството разширява добре кръвоносните съдове, използва се както за лечение на сърдечно-съдовата система, така и за нормализиране на коронарната циркулация.

Намалява вероятността от инфаркт. Комбинацията от различни видове блокери в състава помага за премахване на неврологични разстройства, свързани с приема на антипсихотични лекарства.

Небиволол-тева

Бета-1-адренергичен блокер на кардиоселективно действие. Намалява кръвното налягане и сърдечната честота, има антиангинален ефект. Използва се при артериална хипертония. Често се използва в комбинация за лечение на ХСН и профилактични цели при ангина.

Ценипрес

В основата на Celiprolol той принадлежи към селективния тип. Има съдоразширяващ ефект, практически не причинява бронхоспазъм. Целипролол е подходящ за бързо понижаване на кръвното налягане. Може да се използва при дълъг курс на терапия, повлиява дейността на сърдечния мускул. Подходящ за хора от различни възрасти.

Бета-блокерите са получили добри отзиви при лечението на ангина пекторис. Благодарение на тях честотата на ангиналните атаки намалява, развитието на остри коронарни нарушения се забавя. Използването на АСЕ инхибитори в комбинация с блокери и диуретици при лечението на СНС значително увеличава продължителността на живота.

Блокерите са включени в списъка на лекарствата, жизненоважни за хората. Бета-блокерите могат да подобрят състоянието, но неправилното назначаване на курса на терапия увеличава развитието на сърдечна недостатъчност, причинява сърдечен арест до смърт.

Автор: Семьонова Елена

Дизайн на статията: Владимир Велики

Видео за бета-блокерите

Основна фармакология на бета-блокерите:


Следваща Статия
Еозинофили в кръвта: каква е нормата и какви са причините за отклоненията