Бета-блокери: списък на лекарствата


Важна роля в регулирането на телесните функции играят катехоламините: адреналин и норепинефрин. Те се освобождават в кръвния поток и въздействат върху специални чувствителни нервни окончания - адренергични рецептори. Последните са разделени на две големи групи: алфа и бета адренергични рецептори. Бета-адренергичните рецептори са разположени в много органи и тъкани и са разделени на две подгрупи.

Когато се активират β1-адренергичните рецептори, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават, коронарните артерии се разширяват, проводимостта и автоматизмът на сърцето се подобряват, разграждането на гликогена в черния дроб и генерирането на енергия се увеличават..

Когато се възбуждат β2-адренергичните рецептори, стените на кръвоносните съдове и бронхиалните мускули се отпускат, тонусът на матката намалява по време на бременност, секрецията на инсулин и разграждането на мазнините се увеличават. По този начин стимулирането на бета-адренергичните рецептори с помощта на катехоламини води до мобилизиране на всички сили на тялото за активен живот..

Бета-адренергичните блокери (BAB) са група лекарствени вещества, които свързват бета-адренергичните рецептори и предотвратяват действието на катехоламини върху тях. Тези лекарства се използват широко в кардиологията.

Механизъм на действие

BAB намаляват честотата и силата на сърдечните контракции, понижават кръвното налягане. В резултат на това консумацията на кислород от сърдечния мускул намалява..

Диастолата се удължава - период на почивка, отпускане на сърдечния мускул, през който коронарните съдове се пълнят с кръв. Подобрението на коронарната перфузия (кръвоснабдяване на миокарда) се улеснява и от намаляване на интракардиалното диастолично налягане.

Налице е преразпределение на притока на кръв от нормално кръвоснабдени области към исхемични области, в резултат на което толерантността към упражненията се подобрява.

BAB имат антиаритмични ефекти. Те потискат кардиотоксичните и аритмогенните ефекти на катехоламините, а също така предотвратяват натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, които нарушават енергийния метаболизъм в миокарда..

Класификация

BAB е обширна група лекарства. Те могат да бъдат класифицирани по много начини..
Кардиоселективност - способността на лекарството да блокира само β1-адренергичните рецептори, без да засяга β2-адренергичните рецептори, които се намират в стената на бронхите, съдовете, матката. Колкото по-висока е селективността на BAB, толкова по-безопасно е да се използва при съпътстващи заболявания на дихателните пътища и периферните съдове, както и при захарен диабет. Селективността обаче е относително понятие. Когато се предписва лекарството в големи дози, степента на селективност намалява.

Някои BAB имат вътрешна симпатомиметична активност: способността до известна степен да стимулира бета-адренергичните рецептори. В сравнение с конвенционалните BAB, такива лекарства по-малко забавят сърдечната честота и силата на нейните контракции, по-рядко водят до развитие на синдром на отнемане, по-малко негативно влияят върху липидния метаболизъм.

Някои BAB са способни допълнително да разширяват кръвоносните съдове, тоест имат вазодилататорни свойства. Този механизъм се реализира с помощта на изразена вътрешна симпатомиметична активност, блокада на алфа-адренергичните рецептори или директно действие върху съдовите стени.

Продължителността на действие най-често зависи от характеристиките на химическата структура на BAB. Липофилните лекарства (пропранолол) действат няколко часа и бързо се елиминират от организма. Хидрофилните лекарства (атенолол) са ефективни за по-дълго време и могат да се предписват по-рядко. Създадени са и дългодействащи липофилни вещества (метопролол ретард). Освен това има BAB с много кратка продължителност на действие - до 30 минути (есмолол).

Превъртете

1. Некардиоселективен BAB:

А. Без присъща симпатомиметична активност:

  • пропранолол (анаприлин, обсидан);
  • надолол (коргард);
  • соталол (сотагексал, тензол);
  • тимолол (blockarden);
  • нипрадилол;
  • флестролол.

Б. С вътрешна симпатомиметична активност:

  • окпренолол (тразикор);
  • пиндолол (уиски);
  • алпренолол (аптин);
  • пенбутолол (бетапресин, леватол);
  • Бопиндолол (Sandonorm);
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • картеолол;
  • лабеталол.

2. Кардиоселективен BAB:

А. Без присъща симпатомиметична активност:

  • метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, егилок);
  • атенолол (бетакард, тенормин);
  • бетаксолол (бетак, локарен, курлон);
  • есмолол (бревиблок);
  • бисопролол (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tirez);
  • карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигама, карвенал, кориол, рекардий, талитон);
  • nebivolol (бинелол, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

Б. С вътрешна симпатомиметична активност:

  • ацебуталол (ацекор, сектален);
  • талинолол (кордан);
  • целипролол;
  • епанолол (вазакор).

3. BAB със съдоразширяващи свойства:

  • амосулалол;
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • лабетолол;
  • медроксалол;
  • нипрадилол;
  • пиндолол.
  • карведилол;
  • небиволол;
  • целипролол.

4. BAB с продължително действие:

  • бопиндолол;
  • надолол;
  • пенбутолол;
  • соталол.
  • атенолол;
  • бетаксолол;
  • бисопролол;
  • епанолол.

5. BAB ултракъсо действие, кардиоселективно:

Приложение за заболявания на сърдечно-съдовата система

Ангина при натоварване

В много случаи BAB са сред водещите средства за лечение на ангина при натоварване и предотвратяване на гърчове. За разлика от нитратите, тези лекарства не предизвикват толерантност (резистентност към лекарства) при продължителна употреба. BABs са в състояние да се натрупват (натрупват) в тялото, което позволява след известно време да се намали дозата на лекарството. В допълнение, тези средства защитават самия сърдечен мускул, подобрявайки прогнозата, като намаляват риска от повтарящ се инфаркт на миокарда..

Антиангиналната активност на всички BAB е приблизително еднаква. Изборът им се основава на продължителността на ефекта, тежестта на страничните ефекти, разходите и други фактори..

Започнете лечението с малка доза, като постепенно го увеличавате до ефективно. Дозировката е избрана по такъв начин, че сърдечната честота в покой да е най-малко 50 на минута, а нивото на систоличното кръвно налягане е най-малко 100 mm Hg. Изкуство. След настъпване на терапевтичния ефект (спиране на пристъпите на стенокардия, подобряване на поносимостта към упражнения), дозата постепенно се намалява до минимално ефективната.

Дългосрочната употреба на високи дози BAB е неподходяща, тъй като това значително увеличава риска от странични ефекти. Ако тези средства не са достатъчно ефективни, по-добре е да ги комбинирате с други групи лекарства..

BAB не трябва да се отменя рязко, тъй като това може да доведе до синдром на отнемане.

BAB е особено показан, ако ангината при натоварване се комбинира със синусова тахикардия, артериална хипертония, глаукома, запек и гастроезофагеален рефлукс.

Инфаркт на миокарда

Ранното използване на BAB при миокарден инфаркт помага да се ограничи зоната на некроза на сърдечния мускул. В същото време смъртността намалява, намалява рискът от повторен миокарден инфаркт и сърдечен арест..

Такъв ефект оказват BABs без вътрешна симпатомиметична активност; за предпочитане е да се използват кардиоселективни лекарства. Те са особено полезни при комбиниране на миокарден инфаркт с артериална хипертония, синусова тахикардия, постинфарктна ангина пекторис и тахисистолична форма на предсърдно мъждене.

BAB може да се предписва веднага при постъпване в болница за всички пациенти при липса на противопоказания. При липса на странични ефекти лечението с тях продължава най-малко една година след претърпяване на миокарден инфаркт.

Хронична сърдечна недостатъчност

Проучва се употребата на BAB при сърдечна недостатъчност. Смята се, че те могат да се използват с комбинация от сърдечна недостатъчност (особено диастолна) и ангина при натоварване. Аритмии, артериална хипертония, тахисистолична форма на предсърдно мъждене в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност също са основание за предписване на тази група лекарства.

Хипертонична болест

BAB са показани при лечението на хипертония, усложнена от хипертрофия на лявата камера. Те се използват широко и при млади пациенти с активен начин на живот. Тази група лекарства се предписва за комбинация от артериална хипертония с ангина на натоварване или сърдечни аритмии, както и след миокарден инфаркт..

Нарушения на сърдечния ритъм

BAB се използват за сърдечни аритмии като предсърдно мъждене и предсърдно трептене, суправентрикуларни аритмии и лошо поносима синусова тахикардия. Те могат да се предписват и при нарушения на камерния ритъм, но тяхната ефективност в този случай обикновено е по-слабо изразена. BAB в комбинация с калиеви препарати се използват за лечение на аритмии, причинени от гликозидна интоксикация.

Странични ефекти

Сърдечно-съдовата система

BAB инхибира способността на синусовия възел да произвежда импулси, които причиняват сърдечни контракции и причиняват синусова брадикардия - забавяне на пулса до по-малко от 50 в минута. Този страничен ефект е много по-слабо изразен при BAB с присъща симпатомиметична активност..

Лекарствата от тази група могат да причинят различна степен на атриовентрикуларен блок. Те също така намаляват силата на сърцето. Последният страничен ефект е по-слабо изразен при BAB със съдоразширяващи свойства. BAB понижават кръвното налягане.

Лекарствата от тази група причиняват спазъм на периферните съдове. Може да се появи студ на крайниците, ходът на синдрома на Рейно се влошава. Лекарствата със съдоразширяващи свойства са почти лишени от тези странични ефекти..

BAB намаляват бъбречния кръвоток (с изключение на надолол). Поради влошаване на периферното кръвообращение по време на лечение с тези лекарства, понякога се появява тежка обща слабост.

Дихателната система

BAB причиняват бронхоспазъм поради съпътстваща блокада на β2-адренергични рецептори. Този страничен ефект е по-слабо изразен при кардиоселективни лекарства. Въпреки това, техните ефективни дози за ангина пекторис или хипертония често са доста високи, докато кардиоселективността е значително намалена..
Използването на високи дози BAB може да предизвика апнея или временно спиране на дишането.

BAB влошават хода на алергичните реакции към ухапвания от насекоми, лекарства и хранителни алергени.

Нервна система

Пропранолол, метопролол и други липофилни BAB проникват от кръвта в мозъчните клетки през кръвно-мозъчната бариера. Следователно те могат да причинят главоболие, нарушения на съня, световъртеж, влошаване на паметта и депресия. В тежки случаи се появяват халюцинации, конвулсии, кома. Тези нежелани реакции са много по-слабо изразени при хидрофилни BAB, по-специално атенолол.

Лечението с BAB може да бъде придружено от нарушена нервно-мускулна проводимост. Това води до мускулна слабост, намалена издръжливост и бърза умора..

Метаболизъм

Неселективните BAB потискат производството на инсулин в панкреаса. От друга страна, тези лекарства инхибират мобилизацията на глюкоза от черния дроб, допринасяйки за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти със захарен диабет. Хипогликемията насърчава освобождаването на адреналин в кръвта, който действа върху алфа-адренергичните рецептори. Това води до значително покачване на кръвното налягане..

Следователно, ако е необходимо да се предписва BAB на пациенти със съпътстващ захарен диабет, е необходимо да се даде предимство на кардиоселективните лекарства или да се заменят с калциеви антагонисти или лекарства от други групи.

Много BAB, особено неселективни, намаляват нивото на „добрия“ холестерол (алфа-липопротеини с висока плътност) в кръвта и повишават нивото на „лошия“ (триглицериди и липопротеини с много ниска плътност). Лекарствата с β1-вътрешна симпатомиметична и α-блокираща активност (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол) са лишени от този недостатък..

Други странични ефекти

Лечението с BAB в някои случаи е придружено от сексуална дисфункция: еректилна дисфункция и загуба на сексуално желание. Механизмът на този ефект е неясен..

BAB може да причини кожни промени: обрив, сърбеж, еритем, симптоми на псориазис. В редки случаи се регистрират загуба на коса и стоматит.

Един от сериозните странични ефекти е инхибирането на хематопоезата с развитието на агранулоцитоза и тромбоцитопенична пурпура..

Синдром на отнемане

Ако BAB се използва дълго време във високи дози, тогава внезапното спиране на лечението може да провокира така наречения синдром на отнемане. Проявява се с увеличаване на честотата на пристъпите на стенокардия, появата на камерни аритмии, развитието на миокарден инфаркт. В по-леките случаи синдромът на отнемане е придружен от тахикардия и повишено кръвно налягане. Синдромът на отнемане обикновено се появява няколко дни след спиране на приема на BAB.

За да се избегне развитието на синдром на отнемане, трябва да се спазват следните правила:

  • отменете BAB бавно, в рамките на две седмици, като постепенно намалявате дозата с една доза;
  • по време и след отмяната на BAB е необходимо да се ограничи физическата активност, ако е необходимо, да се увеличи дозата на нитрати и други антиангинални лекарства, както и лекарства, които понижават кръвното налягане.

Противопоказания

BABs са абсолютно противопоказани в следните ситуации:

  • белодробен оток и кардиогенен шок;
  • тежка сърдечна недостатъчност;
  • бронхиална астма;
  • синдром на болния синус;
  • атриовентрикуларен блок II - III степен;
  • нивото на систоличното кръвно налягане е 100 mm Hg. Изкуство. и отдолу;
  • сърдечна честота по-малка от 50 на минута;
  • лошо контролиран инсулинозависим захарен диабет.

Относително противопоказание за предписването на BAB - синдром на Рейно и атеросклероза на периферните артерии с развитие на интермитентна клаудикация.

Бета-блокери. Механизъм на действие и класификация. Показания, противопоказания и странични ефекти.

Бета-блокерите или блокерите на бета-адренергичните рецептори са група лекарства, които се свързват с бета-адренергичните рецептори и блокират действието на катехоламини (адреналин и норепинефрин) върху тях. Бета-блокерите принадлежат към основните лекарства при лечението на есенциална артериална хипертония и синдром на високо кръвно налягане. Тази група лекарства се използва за лечение на хипертония от 60-те години на миналия век, когато те за първи път влизат в клиничната практика..

История на откритията

През 1948 г. R. P. Ahlquist описва два функционално различни вида адренергични рецептори - алфа и бета. През следващите 10 години са известни само антагонисти на алфа-адренергичните рецептори. През 1958 г. е открит дихлоизопреналин, който комбинира свойствата на агонист и антагонист на бета-рецепторите. Той и редица други последващи лекарства все още не бяха подходящи за клинична употреба. И едва през 1962 г. е синтезиран пропранолол (индерал), който отваря нова и ярка страница в лечението на сърдечно-съдови заболявания..

Нобеловата награда за медицина през 1988 г. е получена от J. Black, G. Elion, G. Hutchings за разработването на нови принципи на лекарствената терапия, по-специално за обосновката за използването на бета-блокери. Трябва да се отбележи, че бета-блокерите са разработени като антиаритмична група лекарства и техният хипотензивен ефект е неочаквана клинична находка. Първоначално се разглеждаше като странично, далеч не винаги желано действие. Едва по-късно, започвайки през 1964 г., след публикуването на Prichard и Giiliam, той е оценен.

Механизмът на действие на бета-блокерите

Механизмът на действие на лекарствата от тази група се дължи на способността им да блокират бета-адренергичните рецептори на сърдечния мускул и други тъкани, причинявайки редица ефекти, които са компоненти на механизма на хипотензивното действие на тези лекарства.

  • Намален сърдечен дебит, сърдечен ритъм и сила, което води до намалена нужда от кислород в миокарда, увеличен брой обезпечения и преразпределен кръвоток в миокарда.
  • Намаляване на сърдечната честота. В тази връзка диастолите оптимизират общия коронарен кръвен поток и подпомагат метаболизма на увредения миокард. Бета-блокерите, "предпазващи" миокарда, са в състояние да намалят зоната на инфаркт и честотата на усложненията на инфаркта на миокарда.
  • Намаляване на общото периферно съпротивление чрез намаляване на производството на ренин от клетките на юкстагломеруларния апарат.
  • Намалено освобождаване на норадреналин от постганглионарните симпатикови нервни влакна.
  • Повишено производство на съдоразширяващи фактори (простациклин, простагландин е2, азотен оксид (II)).
  • Намалена реабсорбция на натриеви йони в бъбреците и чувствителността на барорецепторите на аортната дъга и каротидния (каротиден) синус.
  • Мембранно стабилизиращ ефект - намаляване на пропускливостта на мембраните за натриеви и калиеви йони.

Наред с антихипертензивното средство, бета-блокерите имат следните действия.

  • Антиаритмична активност, която се дължи на тяхното инхибиране на действието на катехоламини, забавяне на синусовия ритъм и намаляване на скоростта на импулсите в атриовентрикуларната преграда.
  • Антиангиналната активност е конкурентно блокиране на бета-1 адренергичните рецептори на миокарда и кръвоносните съдове, което води до намаляване на сърдечната честота, контрактилитета на миокарда, кръвното налягане, както и увеличаване на продължителността на диастолата и подобряване на коронарния кръвен поток. Като цяло - до намаляване на нуждата от кислород на сърдечния мускул, в резултат на това се увеличава толерантността към физическа активност, намаляват периодите на исхемия, намалява честотата на ангиналните атаки при пациенти със стенокардия на натоварване и ангина пекторис след инфаркт.
  • Антитромбоцитна способност - забавят агрегацията на тромбоцитите и стимулират синтеза на простациклин в ендотела на съдовата стена, намаляват вискозитета на кръвта.
  • Антиоксидантна активност, която се проявява чрез инхибиране на свободните мастни киселини от мастната тъкан, причинени от катехоламини. Намалява нуждата от кислород за по-нататъшен метаболизъм.
  • Намален приток на венозна кръв към сърцето и обем на циркулиращата плазма.
  • Намалете секрецията на инсулин чрез инхибиране на гликогенолизата в черния дроб.
  • Те имат седативен ефект и увеличават контрактилитета на матката по време на бременност.

От таблицата става ясно, че бета-1 адренергичните рецептори се намират главно в сърцето, черния дроб и скелетните мускули. Катехоламините, действащи върху бета-1 адренергичните рецептори, имат стимулиращ ефект, което води до увеличаване на сърдечната честота и силата.

Класификация на бета-блокерите

В зависимост от преобладаващия ефект върху бета-1 и бета-2, адренергичните рецептори се разделят на:

  • кардиоселективни (метапролол, атенолол, бетаксолол, небиволол);
  • кардионеселективни (пропранолол, надолол, тимолол, метопролол).

В зависимост от способността да се разтварят в липиди или вода, бета-блокерите се разделят фармакокинетично на три групи.

  1. Липофилни бета-блокери (Окспренолол, Пропранолол, Алпренолол, Карведилол, Метапролол, Тимолол). Когато се прилага през устата, той се абсорбира бързо и почти напълно (70-90%) в стомаха и червата. Лекарствата от тази група проникват добре в различни тъкани и органи, както и през плацентата и кръвно-мозъчната бариера. Обикновено липофилните бета-блокери се дават в ниски дози при тежка чернодробна и застойна сърдечна недостатъчност.
  2. Хидрофилни бета-блокери (Атенолол, Надолол, Талинолол, Соталол). За разлика от липофилните бета-блокери, когато се прилагат през устата, те се абсорбират само с 30-50%, в по-малка степен се метаболизират в черния дроб и имат дълъг полуживот. Екскретира се главно през бъбреците и поради това хидрофилните бета-блокери се използват в ниски дози с недостатъчна бъбречна функция.
  3. Липо- и хидрофилните бета-блокери или амфифилните блокери (ацебутолол, бизопролол, бетаксолол, пиндолол, целипролол) са разтворими както в липиди, така и във вода, след приложение 40-60% от лекарството се абсорбира вътре. Те заемат междинно положение между липо- и хидрофилните бета-блокери и се екскретират по равно от бъбреците и черния дроб. Лекарствата се предписват на пациенти с умерено бъбречно и чернодробно увреждане..

Класификация на бета-блокерите по поколение

  1. Сърдечно неселективни (пропранолол, надолол, тимолол, окспренолол, пиндолол, алпренолол, пенбутолол, картеолол, бопиндолол).
  2. Кардиоселективни (атенолол, метопролол, бисопролол, бетаксолол, небиволол, бевантолол, есмолол, ацебутолол, талинолол).
  3. Бета-блокерите със свойствата на блокери на алфа-адренергичните рецептори (Карведилол, Лабеталол, Целипролол) са лекарства, които имат механизми на хипотензивно действие и на двете групи блокери.

Кардиоселективните и некардиоселективните бета-блокери от своя страна се подразделят на лекарства със и без присъща симпатомиметична активност..

  1. Кардиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (атенолол, метопролол, бетаксолол, бисопролол, небиволол), заедно с антихипертензивно действие, забавят сърдечната честота, дават антиаритмичен ефект, не предизвикват бронхоспазъм.
  2. Кардиоселективните бета-блокери с присъща симпатомиметична активност (ацебутолол, талинолол, целипролол) намаляват сърдечната честота в по-малка степен, инхибират автоматизма на синусовия възел и атриовентрикуларната проводимост, дават значителен антиангинален и антиаритмичен ефект при синусови и камерни суправентрикуларни нарушения, -2 адренергични рецептори на бронхите на белодробните съдове.
  3. Некардиоселективните бета-блокери без вътрешна симпатомиметична активност (Пропранолол, Надолол, Тимолол) имат най-голям антиангинален ефект, поради което по-често се предписват на пациенти със съпътстваща ангина.
  4. Некардиоселективните бета-блокери с вътрешна симпатомиметична активност (Oxprenolol, Trazikor, Pindolol, Wisken) не само блокират, но и частично стимулират бета-адренергичните рецептори. Лекарствата от тази група забавят сърдечната честота в по-малка степен, забавят атриовентрикуларната проводимост и намаляват контрактилитета на миокарда. Те могат да се предписват на пациенти с артериална хипертония с лека степен на нарушение на проводимостта, сърдечна недостатъчност, по-рядък пулс..

Кардиоселективност на бета-блокерите

Кардиоселективните бета-блокери блокират бета-1 адренергичните рецептори, разположени в клетките на сърдечния мускул, юкстагломеруларния апарат на бъбреците, мастната тъкан, проводящата система на сърцето и червата. Селективността на бета-блокерите обаче зависи от дозата и изчезва при употребата на големи дози бета-1 селективни бета-блокери.

Неселективните бета-блокери действат върху двата вида рецептори, бета-1 и бета-2 адренергични рецептори. Бета-2 адренергичните рецептори се намират в гладката мускулатура на кръвоносните съдове, бронхите, матката, панкреаса, черния дроб и мастната тъкан. Тези лекарства увеличават контрактилната активност на бременната матка, което може да доведе до преждевременно раждане. В същото време блокадата на бета-2 адренергичните рецептори е свързана с негативни ефекти (бронхоспазъм, периферен съдов спазъм, нарушен метаболизъм на глюкозата и липидите) на неселективните бета-блокери.

Кардиоселективните бета-блокери имат предимство пред некардиоселективните при лечението на пациенти с артериална хипертония, бронхиална астма и други заболявания на бронхопулмоналната система, придружени от бронхоспазъм, захарен диабет, интермитентна клаудикация.

Индикация за назначаване:

  • есенциална артериална хипертония;
  • вторична артериална хипертония;
  • признаци на хиперсимпатикотония (тахикардия, високо пулсово налягане, хиперкинетичен тип хемодинамика);
  • съпътстваща исхемична болест на сърцето - ангина на натоварване (пушачи на селективни бета-блокери, непушачи - неселективни);
  • претърпя инфаркт, независимо от наличието на ангина пекторис;
  • нарушение на сърдечния ритъм (предсърдни и вентрикуларни преждевременни удари, тахикардия);
  • субкомпенсирана сърдечна недостатъчност;
  • хипертрофична кардиомиопатия, субаортна стеноза;
  • пролапс на митралната клапа;
  • риск от камерно мъждене и внезапна смърт;
  • артериална хипертония в предоперативния и следоперативния период;
  • бета-блокерите се предписват и при мигрена, хипертиреоидизъм, алкохол и въздържание от наркотици.

Бета-блокери: противопоказания

От сърдечно-съдовата система:

  • брадикардия;
  • атриовентрикуларен блок от 2-3 градуса;
  • артериална хипотония;
  • остра сърдечна недостатъчност;
  • кардиогенен шок;
  • вазоспастична ангина.

От други органи и системи:

  • бронхиална астма;
  • хронична обструктивна белодробна болест;
  • стенозиращо заболяване на периферните съдове с исхемия на крайниците в покой.

Бета-блокери: странични ефекти

От сърдечно-съдовата система:

  • намален сърдечен ритъм;
  • забавяне на атриовентрикуларната проводимост;
  • значително намаляване на кръвното налягане;
  • намаляване на фракцията на изтласкване.

От други органи и системи:

  • нарушения на дихателната система (бронхоспазъм, нарушена бронхиална проходимост, обостряне на хронични белодробни заболявания);
  • периферна вазоконстрикция (синдром на Рейно, студени крайници, интермитентна клаудикация);
  • психоемоционални разстройства (слабост, сънливост, увреждане на паметта, емоционална лабилност, депресия, остри психози, нарушения на съня, халюцинации);
  • стомашно-чревни нарушения (гадене, диария, коремна болка, запек, обостряне на язвена болест, колит);
  • абстинентен синдром;
  • нарушение на въглехидратния и липидния метаболизъм;
  • мускулна слабост, непоносимост към упражнения;
  • импотентност и намалено либидо;
  • намалена бъбречна функция поради намалена перфузия;
  • намалено производство на слъзна течност, конюнктивит;
  • кожни нарушения (дерматит, екзантема, обостряне на псориазис);
  • недохранване на плода.

Бета-блокери и диабет

При захарен диабет тип 2 се предпочитат селективните бета-блокери, тъй като техните дисметаболитни свойства (хипергликемия, намалена тъканна чувствителност към инсулин) са по-слабо изразени, отколкото при неселективни.

Бета-блокери и бременност

По време на бременност е нежелателно да се използват бета-блокери (неселективни), тъй като те причиняват брадикардия и хипоксемия, последвани от фетално недохранване.

Кои лекарства от групата на бета-блокерите са по-добре да се използват??

Говорейки за бета-блокери като клас антихипертензивни лекарства, те означават лекарства с бета-1 селективност (имат по-малко странични ефекти), без присъща симпатомиметична активност (по-ефективна) и съдоразширяващи свойства.

Кой бета-блокер е по-добър?

Относително наскоро у нас се появи бета-блокер, който има най-оптималната комбинация от всички качества, необходими за лечение на хронични заболявания (артериална хипертония и коронарна болест на сърцето) - Lokren.

Lokren е оригинален и в същото време евтин бета-блокер с висока бета-1 селективност и най-дълъг полуживот (15-20 часа), което позволява да се използва веднъж дневно. Той обаче няма вътрешна симпатомиметична активност. Лекарството нормализира променливостта на дневния ритъм на кръвното налягане, помага да се намали степента на сутрешното повишаване на кръвното налягане. Лечението с Lokren при пациенти с ишемична болест на сърцето намалява честотата на пристъпите на стенокардия и увеличава способността за понасяне на физическа активност. Лекарството не причинява чувство на слабост, умора, не засяга въглехидратния и липидния метаболизъм.

Второто лекарство, което може да бъде изолирано, е Nebilet (Nebivolol). Той заема специално място в класа на бета-блокерите поради необичайните си свойства. Nebilet се състои от два изомера: първият е бета-блокер, а вторият е вазодилататор. Лекарството има пряк ефект върху стимулирането на синтеза на азотен оксид (NO) от съдовия ендотел.

Поради двойния механизъм на действие, Nebilet може да се предписва на пациент с артериална хипертония и съпътстващи хронични обструктивни белодробни заболявания, периферна артериална атеросклероза, застойна сърдечна недостатъчност, тежка дислипидемия и захарен диабет.

Що се отнася до последните два патологични процеса, днес има значително количество научни доказателства, че Nebilet не само няма отрицателен ефект върху метаболизма на липидите и въглехидратите, но също така нормализира ефекта върху нивата на холестерола, триглицеридите, кръвната глюкоза и гликирания хемоглобин. Изследователите свързват тези свойства, уникални за класа бета-блокери, с NO-модулиращата активност на лекарството..

Синдром на отнемане на бета-блокери

Внезапното оттегляне на бета-адренергичните блокери след продължителната им употреба, особено във високи дози, може да причини явления, характерни за клиничната картина на нестабилна стенокардия, камерна тахикардия, миокарден инфаркт и понякога да доведе до внезапна смърт. Абстинентният синдром започва да се проявява след няколко дни (по-рядко - след 2 седмици) след спиране на употребата на бета-адренергични блокери.

За да предотвратите тежките последици от отмяната на тези лекарства, трябва да се придържате към следните препоръки:

  • спрете употребата на блокери на бета-адренергичните рецептори постепенно, в рамките на 2 седмици, по следната схема: на 1-ви ден дневната доза пропранолол се намалява с не повече от 80 mg, на 5-ия - с 40 mg, на 9-ия - с 20 mg и на 13-ти - 10 mg;
  • пациентите с исхемична болест на сърцето по време и след отмяната на бета-адренергичните блокери трябва да ограничат физическата активност и, ако е необходимо, да увеличат дозата на нитратите;
  • за лица с коронарна артериална болест, които се планират за байпас на коронарна артерия, бета-адренергичните блокери не се отменят преди операцията, 1/2 дневна доза се предписва 2 часа преди операцията, по време на операцията, бета-блокерите не се прилагат, но в рамките на 2 дни. след като се предписва интравенозно.

Бета-блокери: какво представлява, списък с най-добрите лекарства, противопоказания и странични ефекти

Бета-блокерите са обширна група лекарства, които се използват за лечение на хипертония, сърдечни заболявания, като компонент на терапия за тиреотоксикоза, мигрена. Лекарствата са способни да променят чувствителността на адренергичните рецептори - структурни компоненти на всички клетки в тялото, които реагират на катехоламини: адреналин, норепинефрин.

Помислете за принципа на действие на лекарствата, тяхната класификация, основни представители, списък с показания, противопоказания, възможни странични ефекти.

История на откритията

Първото лекарство от групата е синтезирано през 1962 г. Това беше протеналол, за който беше установено, че причинява рак при експерименти с мишки и следователно не е получил клиничен клирънс. Propranolol (1968) става дебютният бета-блокер, одобрен за практическа употреба. За разработването на това лекарство и изследването на бета рецепторите, създателят му Джеймс Блек по-късно получи Нобелова награда.

От времето на създаването на пропранолол до наши дни от учените са разработени над 100 представители на BAB, около 30 от които са използвани от лекарите в ежедневната практика. Синтезът на последното поколение небиволол се превърна в истински пробив. Той се различаваше от роднините си по способността да отпуска кръвоносните съдове, оптималната поносимост и удобния режим на прием..

фармакологичен ефект

Съществуват кардиоспецифични лекарства, които взаимодействат главно с бета-1 рецептори и неспецифични лекарства, които реагират с рецептори от всякаква структура. Механизмът на действие на кардиоселективните, неселективни лекарства е еднакъв.

Клинични ефекти на специфични лекарства:

  • намалете честотата, силата на сърдечните контракции. Изключение правят ацебутолол, целипролол, които могат да ускорят сърдечната честота;
  • намаляване на нуждите от миокарден кислород;
  • понижава кръвното налягане;
  • леко повишаване на плазмената концентрация на "добър" холестерол.

Допълнителни неспецифични лекарства:

  • причиняват стесняване на бронхите;
  • предотвратяват струпването на тромбоцити и появата на кръвен съсирек;
  • повишаване на тонуса на матката;
  • спре разграждането на мастната тъкан;
  • по-ниско вътреочно налягане.

Отговорът на пациентите към приемането на BAB не е еднакъв, зависи от много показатели. Фактори, влияещи върху чувствителността към бета-блокерите:

  • възраст - чувствителността на адренергичните рецептори на съдовата стена към лекарства е намалена при новородени, недоносени бебета и възрастни хора;
  • тиреотоксикоза - придружена от двукратно увеличение на броя на бета-адренергичните рецептори в сърдечния мускул;
  • изчерпване на резервите на норепинефрин и адреналин - използването на някои BAB (резерпин) е придружено от дефицит на катехоламини, което води до свръхчувствителност на рецепторите;
  • намалена симпатикова активност - реакцията на клетките към катехоламините се увеличава след временна симпатикова денервация;
  • намаляване на чувствителността на адренергичните рецептори - развива се при продължителна употреба на лекарства.

Класификация на бета-блокери, генериране на лекарства

Има няколко подхода за разделяне на наркотиците в групи. Най-често срещаният метод отчита способността на лекарствата да взаимодействат главно с бета-1-адренергичните рецептори, които са особено богати на сърцето. На тази основа те се разграничават:

  • 1-во поколение - неселективни лекарства (пропранолол) - блокират работата на двата вида рецептори. Използването им, в допълнение към очаквания ефект, е придружено от нежелани, предимно бронхоспазъм.
  • Кардиоселективни 2-ро поколение (атенолол, бисопролол, метопролол) - имат малък ефект върху бета-2-адренергичните рецептори. Действието им е по-конкретно;
  • 3-то поколение (карведилол, небиволол) - имат способността да разширяват лумена на кръвоносните съдове. Може да бъде кардиоселективен (небиволол), неселективен (карведилол).

Други опции за класификация вземат предвид:

  • способността да се разтваря в мазнини (липофилни), вода (водоразтворими);
  • продължителност на действие: ултра-кратко (използва се за бърз външен вид, прекратяване на действието), кратко (приема се 2-4 пъти / ден), продължително (приема се 1-2 пъти / ден);
  • наличието / отсъствието на вътрешна симпатомиметична активност - специален ефект на някои селективни, неселективни бета-блокери, които могат не само да блокират, но и да възбудят бета-адренергичните рецептори. Такива лекарства не намаляват / намаляват леко сърдечната честота и могат да се предписват на пациенти с брадикардия. Те включват пиндолол, окспренолол, картеолол, алпренолол, дилевалол, ацебутолол.

Различните представители на класа се различават от своите роднини по фармакологични свойства. Дори лекарствата от последно поколение не са универсални. Следователно понятието „най-добро“ е чисто индивидуално. Оптималното лекарство се избира от лекар, който взема предвид възрастта на пациента, особеностите на хода на заболяването, медицинската история, наличието на съпътстващи патологии.

Бета-блокери: показания за предписване

Бета-блокерите са един от основните класове лекарства, използвани при лечението на хипертония. Популярността се дължи на способността на лекарствата да нормализират сърдечната честота, както и на някои други показатели на сърцето (ударния обем, сърдечния индекс, общото периферно съдово съпротивление), които не се влияят от други антихипертензивни лекарства. Такива нарушения придружават хода на хипертонията при една трета от пациентите..

Пълният списък на показанията включва:

  • хронична сърдечна недостатъчност - лекарства с продължително действие (метопролол, бисопролол, карведилол);
  • нестабилна стенокардия;
  • инфаркт на миокарда;
  • нарушение на сърдечния ритъм;
  • тиреотоксикоза;
  • профилактика на мигрена.

Предписвам лекарства, лекарят трябва да помни за особеностите на тяхното използване:

  • началната доза на лекарството трябва да бъде минимална;
  • увеличаването на дозата е много постепенно, не повече от 1 път / 2 седмици;
  • ако е необходимо продължително лечение, използвайте най-ниската ефективна доза;
  • приемайки BAB, е необходимо постоянно да се следи сърдечната честота, показателите на кръвното налягане, теглото;
  • 1-2 седмици след началото на приема, 1-2 седмици след определяне на оптималната доза, е необходимо да се наблюдават биохимичните параметри на кръвта.

Бета-блокери и захарен диабет

Според европейските насоки бета-блокерите се предписват на пациенти със захарен диабет като допълнителни лекарства, само в малки дози. Това правило не се отнася за двама представители на групата със съдоразширяващи свойства - небиволол, карведилол.

Педиатрична практика

BAB се използват за лечение на детска хипертония, която е придружена от ускорен сърдечен ритъм. Позволено е да се предписват бета-блокери на пациенти с хронична сърдечна недостатъчност, при спазване на следните правила:

  • преди да започнат да получават BAB, децата трябва да се подложат на АСЕ инхибиторна терапия;
  • лекарствата се предписват само на пациенти със стабилно здраве;
  • началната доза не трябва да надвишава ¼ от максималната единична доза.

Списък на лекарствата за хипертония

При лечението на хипертония се използват както селективни, така и неселективни бета-блокери. По-долу е даден списък с лекарства, който включва най-популярните лекарства и техните търговски наименования.

Активно веществоТърговско наименование
Атенолол
  • Азотен;
  • Атенобене;
  • Атенова;
  • Тенолол.
Ацебутолол
  • Acecor;
  • Сектално.
Бетаксолол
  • Бетак;
  • Betakor;
  • Локрен.
Бисопролол
  • Бидоп;
  • Бикарда;
  • Бипролол;
  • Дорес;
  • Concor;
  • Корбис;
  • Кординорм;
  • Коронекс.
Метопролол
  • Anepro;
  • Беталок;
  • Вазокардин;
  • Metoblock;
  • Метокор;
  • Егилок;
  • Егилок Ретард;
  • Емзок.
Небиволол
  • Небивал;
  • Небикард;
  • Небикор;
  • Небилет;
  • Небилонг;
  • Nebitens;
  • Nebitrend;
  • Nebitrix;
  • Нодонг.
Пропранолол
  • Анаприлин;
  • Индерал;
  • Обзидан.
Есмолол
  • Библейско заключване;
  • Breviblock.

За да се постигне най-добър ефект, антихипертензивните лекарства от различни групи често се комбинират помежду си. Най-добрата комбинация е комбинираното използване на BAB с тиазидни диуретици. Възможна е и съвместна употреба с лекарства от други групи, но по-малко проучени.

Списък на лекарствата със сложно действие

Активни съставкиТърговски имена
Атенолол + хлорталидон
  • Atenolol compositum Sandoz;
  • Тенонорм;
  • Тенорист;
  • Тенорик;
  • Тенорокс.
Бисопролол + хидрохлоротиазид
  • Aritel Plus;
  • Bisangil;
  • Дует Combiso;
  • Лодос.
Бисопролол + амлодипин
  • Бисопролол AML;
  • Concor AM;
  • Niperten Combi.
Пиндолол + клопамид
  • Viscaldix
Метопролол + Фелодипин
  • Logimax

Най-доброто лекарство за борба с високото кръвно налягане се счита за трето поколение селективен бета-блокер с удължено действие - небиволол. Употребата на това лекарство:

  • ви позволява да постигнете по-значително намаляване на показателите на кръвното налягане;
  • има по-малко странични ефекти, не нарушава ерекцията;
  • не повишава нивото на лошия холестерол, глюкоза;
  • предпазва клетъчните мембрани от въздействието на някои увреждащи фактори;
  • безопасно за пациенти със захарен диабет, метаболитен синдром;
  • подобрява кръвоснабдяването на тъканите;
  • не предизвиква бронхоспазъм;
  • удобен режим на приемане (1 път / ден).

Противопоказания

Списъкът на противопоказанията се определя от вида на лекарството. Общи за повечето хапчета са:

  • брадикардия;
  • атриовентрикуларен блок от 2-3 градуса;
  • ниско кръвно налягане;
  • остра съдова недостатъчност;
  • шок;
  • синдром на болния синус;
  • тежки случаи на бронхиална астма.

Лекарствата се предписват с повишено внимание:

  • сексуално активни млади мъже, които страдат от артериална хипертония;
  • спортисти;
  • с хронично инструктивно белодробно заболяване;
  • депресия;
  • повишена концентрация на плазмени липиди;
  • захарен диабет;
  • заболяване на периферните артерии.

По време на бременност се избягват бета-блокерите. Те намаляват притока на кръв към плацентата, матката и могат да причинят нарушения на развитието на плода. Ако обаче не съществува алтернативно лечение, възможните ползи за тялото на майката надвишават риска от нежелани реакции при плода, възможно е използването на BAB.

Комбинирането на лактацията, приемането на BAB не се препоръчва. Все още не е известно дали активното вещество може да проникне в млякото..

Странични ефекти

Има сърдечни, несърдечни нежелани реакции. Колкото повече селективност има лекарството, толкова по-малко екстракардиални странични ефекти има.

СърдечнаЕкстракардиална
  • брадикардия;
  • артериална хипотония;
  • атриовентрикуларен блок;
  • намален сърдечен дебит.
  • слабост;
  • повишена умора;
  • виене на свят;
  • кошмари;
  • депресия;
  • безсъние;
  • увреждане на паметта;
  • повишена кръвна захар, липиди;
  • гадене, повръщане;
  • запек / диария;
  • метеоризъм;
  • еректилна дисфункция;
  • Синдром на Рейно.

При съвместното приложение на бета-блокери и лекарства, които инхибират сърдечната функция, сърдечните усложнения са особено изразени. Затова те се опитват да не ги предписват заедно с клонидин, сърдечни гликозиди, верапамил, амиодарон.

Синдром на отнемане

Синдром на отнемане е реакцията на организма към рязко спиране на каквито и да е лекарства. Проявява се като влошаване на всички симптоми, които са били елиминирани с употребата на лекарството. Здравословното състояние на пациента бързо се влошава, преди това липсват симптоми, характерни за заболяването. Ако лекарството има краткотрайно действие, може да се развие отнемане между дозите на хапчетата.

Клинично това се проявява:

  • увеличаване на броя, честотата на пристъпите на ангина;
  • ускорение на сърцето;
  • нарушение на ритъма на сърдечните контракции;
  • повишено кръвно налягане;
  • инфаркт на миокарда;
  • внезапна смърт.

За да се предотврати развитието на синдром на отнемане, са разработени алгоритми за постепенно прекратяване на лечението за всяко лекарство. Например, отнемането на пропранолол трябва да отнеме 5-9 дни. През този период дозата на лекарството постепенно се намалява..

Бета-блокери. Списък на лекарствата от ново поколение, какво представлява, за какво се използва, механизъм на действие, класификация, странични ефекти

Бета-блокери - списък с лекарства

Бета-блокерите са лекарства, които временно блокират бета-адренергичните рецептори. Тези средства най-често се предписват за:

  • терапия за сърдечни аритмии;
  • необходимостта от предотвратяване на повтарящ се инфаркт на миокарда;
  • лечение на хипертония.

Какво представляват бета адренергичните рецептори?

Бета-адренергичните рецептори са рецептори, които реагират на хормоните адреналин и норепинефрин и са разделени на три групи:

  1. β1 - са преобладаващо локализирани в сърцето и при стимулиране силата и честотата на сърдечните контракции се увеличават, кръвното налягане се повишава; също така β1-адренергичните рецептори се намират в бъбреците и служат като рецептори на перигломеруларния апарат;
  2. β2 - рецептори, които са в бронхиолите и при стимулиране провокират тяхното разширяване и елиминиране на бронхоспазъм; също така, тези рецептори са върху чернодробните клетки и тяхното стимулиране от хормони насърчава разграждането на гликогена (полизахарид за съхранение) и освобождаването на глюкоза в кръвта;
  3. β3 - локализирани в мастната тъкан, под въздействието на хормони, те активират разграждането на мазнините, предизвикват освобождаването на енергия и увеличават производството на топлина.

Класификация и списък на бета-блокерите

В зависимост от това върху кои рецептори действат бета-блокерите, карайки ги да блокират, тези лекарства се разделят на две основни групи..

Селективни (кардиоселективни) бета-блокери

Действието на тези лекарства е селективно и е насочено към блокиране на β1-адренергичните рецептори (те не засягат β2-рецепторите), докато се наблюдават предимно сърдечни ефекти:

  • намаляване на силата на сърдечните контракции;
  • намаляване на сърдечната честота;
  • потискане на проводимостта през атриовентрикуларния възел;
  • намалена възбудимост на сърцето.

Тази група включва следните лекарства:

  • атенолол (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol и др.);
  • бисопролол (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma и др.);
  • бетаксолол (Glaox, Curlon, Lokren, Betoptik и др.);
  • метопролол (Вазокардин, Беталок, Корвитол, Логимакс и др.);
  • небиволол (бинелол, небилет, небиватор);
  • талинолол (Cordanum);
  • есмолол (Breviblock).

Тези лекарства са в състояние да блокират както β1, така и β2-адренергичните рецептори, имат хипотензивен, антиангинален, антиаритмичен и мембранно стабилизиращ ефект. Тези лекарства също причиняват повишаване на бронхиалния тонус, артериолния тонус, тонуса на матката на бременна жена и увеличаване на периферното съдово съпротивление..

Това включва следните лекарства:

  • пропранолол (анаприлин, пропамин, нолотен, индерал и др.);
  • Бопиндолол (Sandinorm);
  • левобунолол (Vistagen);
  • надолол (Korgard);
  • окпренолол (Trazicor, Coretal);
  • обунол (Vistagan);
  • пиндолол (Wisken, Viscaldix);
  • соталол (Sotagexal, Sotalex).
  • тимолол (Okumed, Arutimol, Fotil, Glucomol и др.).

Бета-блокери от последно поколение

Лекарствата от новото, трето поколение се характеризират с допълнителни съдоразширяващи свойства поради блокадата на алфа-адренергичните рецептори. Списъкът на съвременните бета-блокери включва:

  • карведилол (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Recardium и др.);
  • целипролол (Celipres);
  • буциндолол.

За да се изясни списъкът с лекарства за бета-блокери при тахикардия, заслужава да се отбележи, че в този случай най-ефективните лекарства, които помагат за намаляване на сърдечната честота, са лекарства на базата на бисопролол и пропранолол.

Противопоказания за употребата на бета-блокери

Основните противопоказания за тези лекарства са:

  • бронхиална астма;
  • ниско налягане;
  • синдром на болния синус;
  • периферна артериална патология;
  • брадикардия;
  • кардиогенен шок;
  • атриовентрикуларен блок от втора или трета степен.

Хемодинамика

Нека направим сравнение на хемодинамиката на лекарствата, които са α и β-блокери.

  1. Сърдечен ритъм. α-блокерите плавно увеличават този показател, за разлика от β-блокерите, които бързо намаляват пулса.
  2. Лекарствата за кръвно налягане и от двата вида са еднозначно по-ниски.
  3. Атриовентрикуларна проводимост на импулса от синотриалния възел към вентрикула на сърцето, α-блокерите остават непроменени, а β-блокерите значително намаляват.
  4. Контрактилитетът на миокарда под действието на лекарства, представени от α-блокери, остава непроменен или леко се увеличава. β-блокерите малко понижават този показател.
  5. И двата вида блокери намаляват общото периферно съдово съпротивление, а α-блокерите правят това по-ясно.
  6. Ефектът върху бъбречния кръвоток е точно обратният: α-блокерите увеличават този показател, а β-блокерите действат като техни антагонисти.

Клиничните прояви на тези видове адренергични блокери също имат както прилики, така и някои разлики..

Действайки върху кръвното налягане, и двата вида понижиха границата на систоличното кръвно налягане с 6 точки. По отношение на фазата на диастолата налягането намалява с 4 точки. Сърдечната честота спада с 5 удара в минута. Всички тези данни се отнасят за пациенти с лека до умерена хипертония..

С увеличаване на дозата на лекарствата и в двата случая сърдечната честота спада значително, но динамиката на спада на налягането остава практически непроменена..

Какво представляват селективните и неселективните бета-блокери и на кого се предписват тези лекарства?

Бета-блокерите (β-адренолитици) са лекарства, които временно блокират β-адренергичните рецептори, които са чувствителни към надбъбречните хормони (адреналин, норепинефрин). Тези рецептори са локализирани в сърцето, бъбреците, скелетните мускули, черния дроб, мастната тъкан и кръвоносните съдове. Лекарствата обикновено се използват в кардиологията за облекчаване на симптомите при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове..

Противопоказания

β1- и β2-адренолитиците имат подобни противопоказания за прием. Лекарствата не се предписват за:

  • атриовентрикуларен блок;
  • брадикардия;
  • ортостатична хипотония;
  • синоатриална блокада;
  • левокамерна недостатъчност;
  • терминална цироза на черния дроб;
  • обструктивна белодробна болест;
  • декомпенсирана бъбречна недостатъчност;
  • хронични патологии на бронхите;
  • вазоспастична ангина пекторис;
  • остра миокардна недостатъчност.

Селективните адренергични блокери не се приемат в случай на нарушена периферна циркулация, бременност и кърмене.

Как действат блокерите на адреналиновите рецептори

Механизмът на действие на β-блокерите е свързан с временното блокиране на адренергичните рецептори. Лекарствата ограничават ефекта на надбъбречните хормони чрез намаляване на чувствителността на целевите клетки. β-адренергичните рецептори реагират на епинефрин и норепинефрин. Те се намират в различни телесни системи:

  • миокард;
  • мастна тъкан;
  • черен дроб;
  • кръвоносни съдове;
  • бъбреци;
  • бронхи;
  • мускулен слой на матката.

Приемът на адренергични блокери води до обратимо дезактивиране на рецепторите, които са чувствителни към катехоламини. Това са биоактивни вещества, които осигуряват междуклетъчни взаимодействия в тялото. Това води до следните ефекти:

  • разширяване на вътрешния диаметър на бронхите;
  • понижаване на кръвното налягане;
  • разширяване (вазодилатация) на кръвоносните капиляри;
  • намаляване на тежестта на аритмия;
  • повишено освобождаване на кислород от кръвните клетки от клетките;
  • намален сърдечен ритъм (HR);
  • стимулиране на контракциите на миометриума;
  • понижаване на концентрацията на захар в кръвта;
  • намаляване на скоростта на провеждане на импулси към миокарда;
  • повишена перисталтика на храносмилателния тракт;
  • забавяне на синтеза на тироксин от щитовидната жлеза;
  • намаляване на нуждите от миокарден кислород;
  • ускоряване на разграждането на липидите в черния дроб и др..

Метаболитна реакция

Неселективните BAB могат да потиснат производството на инсулин. Също така, тези лекарства значително инхибират процесите на мобилизация на глюкоза от черния дроб, което допринася за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти с диабет. Хипогликемията, като правило, насърчава освобождаването на адреналин в кръвта, който действа върху алфа-адренергичните рецептори.

Много BAB, особено неселективни, намаляват нивото на нормалния холестерол в кръвта и съответно повишават нивото на лошия. Въпреки това, такива лекарства като "Carvedilol" заедно с "Labetolol", "Pindolol", "Dilevalol" и "Celiprolol" са лишени от този недостатък..

Механизъм на действие

Човешкото тяло съдържа голяма група катехоламини - биологично активни вещества, които имат стимулиращ ефект върху вътрешните органи и системи, задействайки адаптивни механизми. Действието на един от представителите на тази група, адреналин, е добре известно, нарича се още стресова субстанция, хормон на страха. Действието на активното вещество се осъществява чрез специални структури - β-1, β-2 адренергични рецептори.

Механизмът на действие на бета-блокерите се основава на инхибиране на активността на β-1-адренергичните рецептори в сърдечния мускул. Органите на кръвоносната система реагират на този ефект по следния начин:

  • сърдечната честота се променя към намаляване на честотата на контракциите;
  • силата на сърдечните контракции намалява;
  • понижен съдов тонус.

Успоредно с това бета-блокерите инхибират действието на нервната система. По този начин е възможно да се възстанови нормалното функциониране на сърцето и кръвоносните съдове, което намалява честотата на пристъпите на стенокардия, артериалната хипертония, атеросклерозата и исхемичната болест. Намален е рискът от внезапна смърт от инфаркт, сърдечна недостатъчност. Постигнат е напредък в лечението на хипертония и състояния, свързани с високо кръвно налягане.

Адреноблокери: общи характеристики

Лекарствата от тази група (алфа и бета блогъри) влияят по определен начин на адреналиновите рецептори и имат следния ефект върху тялото:

  • съдоразширяващо действие;
  • понижаване на кръвното налягане;
  • стесни лумена на бронхите;
  • намаляване на нивата на глюкоза в кръвта;
  • облекчаване на тахикардия (забавяне на ускорения сърдечен ритъм).

Лекарствата от адренергичната блокер група са разделени на няколко подгрупи, ефектът от които е незначителен, но различен. Такива подробни подробности, които разграничават подгрупите на тези лекарства, са необходими на лекарите, за да изберат най-доброто лекарство за хипертония за всеки пациент. Какво е по-добре да изберете и как да приемате с хипертония това или онова лекарство от тази група се предписва от лекаря.

Показания за употреба

Бета-блокерите се предписват при хипертония и сърдечни заболявания. Това е обща характеристика на терапевтичното им действие. Най-честите заболявания, за които се използват, са:

  • Хипертония. Бета-блокерите за хипертония намаляват стреса върху сърцето, нуждата му от кислород намалява и кръвното налягане се нормализира.
  • Тахикардия. С честота на пулса от 90 удара в минута или повече, бета-блокерите са най-ефективни.
  • Инфаркт на миокарда. Действието на веществата е насочено към намаляване на засегнатата област на сърцето, предотвратяване на рецидив, защита на мускулната сърдечна тъкан. В допълнение, лекарствата намаляват риска от внезапна смърт, увеличават физическата издръжливост, намаляват развитието на аритмии и насърчават насищането на миокарда с кислород..
  • Захарен диабет със сърдечни патологии. Високоселективните бета-блокери подобряват метаболитните процеси, повишават чувствителността на тъканите към инсулина.
  • Сърдечна недостатъчност. Лекарствата се предписват по схема, включваща постепенно увеличаване на дозата.

Списъкът на заболяванията, за които се предписват бета-блокери, включва глаукома, различни видове аритмии, пролапс на митралната клапа, тремор, кардиомиопатия, остра аортна дисекация, хиперхидроза, усложнения на хипертонията. Лекарствата се предписват за профилактика на мигрена, варикозно кървене, за лечение на артериални патологии, депресия. Терапията на тези заболявания включва използването само на някои BB, тъй като фармакологичните им свойства са различни.

Странични ефекти

Страничните ефекти могат да се проявят по различен начин. Един тип бета-блокер може да се понася лесно, докато друг е труден. Лекарствата с бета-блокери имат много негативни прояви. Преди да пристъпите към курса на лечение, трябва да се консултирате с кардиолог. Не можете сами да приемате средства.

Най-честите нежелани реакции са:

  • Слабост в тялото, сънливост.
  • Сухи очи.
  • Нарушение на пространствената ориентация.
  • Треперене на долната част на тялото.
  • Възпаление на кожата, проявяващо се като сърбеж, обрив или уртикария.
  • Бронхиален спазъм.
  • Хиперхидроза (повишено изпотяване).
  • Нарушение на състава на кръвта. Отклоненията се определят с лабораторен метод.
  • Сърдечни нарушения (брадикардия, понижено кръвно налягане, сърдечна недостатъчност).
  • Главоболие.
  • Сърдечен блок.
  • Интоксикация.
  • Обостряне на бронхите ac src = "https://healthperfect.ru/wp-content/uploads/2020/01/beta-adrenoblokatory-2.jpg" width = "521" height = "239" [/ img]

Не се препоръчва да се използват лекарства от посочената фармацевтична група, ако са налице заболявания - брадикардия, колапс, АV блок от първа степен, артериално заболяване, нарушено движение на импулса от синусовия възел към предсърдията и вентрикулите, патология на ритъма на синусовия възел, дислипидемия.

Лекарствата са противопоказани за бременни жени, в детска възраст, както и за хора с изразена алергична реакция към блокерния компонент. Лекарствата могат да понижат нивата на захар, така че те се използват изключително предпазливо от диабетици. Може да понижи либидото при мъжете за дълъг период.

Класификация на лекарствата

Класификацията на бета-блокерите се основава на специфичните свойства на тези активни вещества:

  1. Блокерите на епинефриновите рецептори са способни да действат едновременно както на β-1, така и на β-2 структури, причинявайки странични ефекти. Въз основа на тази характеристика се разграничават две групи лекарства: селективни (действащи само върху β-1 структури) и неселективни (действащи както върху β-1, така и върху β-2 рецепторите). Селективните ВВ имат особеност: когато дозата се увеличи, специфичността на тяхното действие постепенно се губи и те започват да блокират β-2 рецепторите..
  2. Разтворимостта в някои вещества разграничава групи: липофилни (мастноразтворими) и хидрофилни (водоразтворими).
  3. BB, които са способни частично да стимулират адренергичните рецептори, се комбинират в група лекарства с вътрешна симпатомиметична активност.
  4. Блокерите на епинефриновите рецептори се разделят на лекарства с кратко и дълго действие..
  5. Фармаколозите са разработили три поколения бета-блокери. Всички те все още се използват в медицинската практика. Лекарствата от последното (трето) поколение имат най-малък брой противопоказания и странични ефекти.

Кардиоселективни бета-блокери

Колкото по-висока е селективността на лекарството, толкова по-силен е терапевтичният ефект. Селективните бета-блокери от 1-во поколение се наричат ​​некардиоселективни, това са най-ранните представители на тази група лекарства. Освен терапевтични, те имат силни странични ефекти (например бронхоспазъм). ВВ от II поколение са кардиоселективни лекарства, те имат целенасочен ефект само върху сърдечни рецептори тип 1 и нямат противопоказания за хора със заболявания на дихателната система.

Талинолол, ацебутанол, целипролол имат вътрешна симпатомиметична активност, атенолол, бисопролол, карведилол нямат това свойство. Тези лекарства са се доказали като ефективни при лечението на предсърдно мъждене, синусова тахикардия. Талинололът е ефективен при хипертонична криза, пристъпи на стенокардия, инфаркт, във високи концентрации блокира рецептори тип 2. Бисопролол може да се приема непрекъснато при хипертония, исхемия, сърдечна недостатъчност, понася се добре. Има тежки симптоми на отнемане.

Вътрешна симпатомиметична активност

Alprenolol, Carteolol, Labetalol - I поколение бета-блокери с вътрешна симпатомиметична активност, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - II поколение лекарства с такъв ефект. Алпренолол се използва в кардиологията за лечение на коронарна артериална болест, хипертония, неселективен бета-блокер с много странични ефекти и противопоказания. Целипролол се е доказал в лечението на хипертония, предотвратява пристъпите на ангина, но е доказано, че лекарството взаимодейства с много лекарства.

Липофилни лекарства

Липофилните блокери на адреналиновите рецептори включват пропранолол, метопролол, ретард. Тези лекарства се обработват активно от черния дроб. При чернодробни патологии или при пациенти в напреднала възраст може да възникне предозиране. Липофилността определя страничните ефекти, които се проявяват чрез нервната система, като депресия. Пропранолол е ефективен при тиреотоксикоза, кардиомиалгия, миокардна дистрофия. Метопролол инхибира действието на катехоламини в сърцето по време на физически и емоционален стрес, е показан за употреба при сърдечни патологии.

Хидрофилни лекарства

Бета-блокерите за хипертония и сърдечни заболявания, които са хидрофилни лекарства, не се обработват от черния дроб, те се екскретират през бъбреците. При пациенти с бъбречна недостатъчност той се натрупва в организма. Те имат продължително действие. По-добре е да приемате лекарства преди хранене и да пиете много вода. Тази група включва атенолол. Ефективен при лечението на хипертония, хипотензивният ефект продължава около един ден, докато периферните съдове остават в добра форма.

Разновидности на лекарства

Има три класификации на тази група лекарства, а именно:

  1. По ефекта върху рецепторите (селективни и неселективни).
  2. Разтворимост в средата (липофилна и хидрофилна).
  3. По ефекта върху вегетативната нервна система (със и без симпатомиметична активност).

Има класификация на фондовете за три поколения. Колкото по-високо е поколението на лекарството, толкова по-малко странични ефекти от него. Но ефективността не винаги зависи от поколението. Специалистът се фокусира върху индивидуалната реакция на организма към лекарството. Лекарствата от трето поколение могат да отпуснат и разширят кръвоносните съдове..

Сред такива фондове са:

  • Лабеталол;
  • Карведилол;
  • "Небиволол".

В много случаи BAB са сред водещите агенти за лечение на ангина при натоварване и предотвратяване на атаки.

Кога да не се използва

Има няколко противопоказания за употребата на лекарства за бета-блокери, които включват:

  • Повишена (свръхчувствителност) свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
  • Брадикардия, при която пулсът е по-малък от 50 в минута.
  • Някои видове блокади, които предотвратяват преминаването на импулси в проводящата система на сърцето.
  • Бронхиална астма (алергична патология, придружена от тежък бронхоспазъм в отговор на приема на алерген в организма).
  • Хронична обструктивна белодробна болест.

Преди да започнете бета-блокери, трябва да се изключат медицински противопоказания.

Лечение на инфаркт

Ранното използване на BAB на фона на инфаркт помага за ограничаване на некрозата на сърдечния мускул. В същото време смъртността и рискът от втори инфаркт са значително намалени. Освен това рискът от сърдечен арест е намален.

Подобен ефект се получава от лекарства без симпатомиметична активност, за предпочитане е да се използват кардиоселективни лекарства. Те са особено полезни при комбиниране на инфаркт с заболявания като артериална хипертония, синусова тахикардия, ангина пекторис след инфаркт и тахисистолично предсърдно мъждене.

Тези лекарства могат да се предписват на пациенти веднага след постъпване в болницата, при условие че няма определени противопоказания. При липса на странични ефекти лечението трябва да продължи поне една година след инфаркт..

Представители

Бета-блокерите са представени от голям брой лекарства. Най-често срещаните в клиничната практика са следните представители на групата (представени са непатентовани международни имена):

  • Пропранолол (Obzidan, Anaprilin) ​​е неселективен бета-блокер, който засяга не само сърцето и кръвоносните съдове, но и други органи. Следователно лекарствата от групата често причиняват развитие на странични ефекти, които включват спазъм на периферните съдове (не може да се използва при болестта на Рейно), нарушена еректилна функция при мъжете.
  • Атенолол - лекарството има подчертан терапевтичен ефект върху сърцето. Той практически не прониква в тъканите на централната нервна система, следователно не причинява сънливост. На фона на използването му е разрешено да се извършва потенциално опасна работа (шофиране на кола или друг транспорт). Лекарството е по-малко вероятно да предотврати развитието на миокарден инфаркт или мозъчен инсулт.
  • Метопролол (Corvitol, Egilok) е кардиоселективен агент, който в зависимост от формата (цитрат или сукцинат) може да има терапевтичен ефект за 8 или 12 часа.
  • Бисопролол (Aritel, Concor) е най-популярното кардиоселективно лекарство, което има всички предимства на съвременните лекарства. Използва се за лечение на хипертония и хронична сърдечна недостатъчност.
  • Карведилол (Дилатренд) - от всички представители той има най-малък ефект върху сърдечната честота. Лекарството намалява кръвното налягане в по-голяма степен чрез намаляване на периферното съдово съпротивление.
  • Небиволол (Nebilet, Nebivator, Binelol) е модерно кардиоселективно лекарство, което има малко странични ефекти. Използва се главно за комплексна терапия на пациенти със сърдечна недостатъчност и захарен диабет.

Предписването на лекарства от групата може да се извършва само от лекар по медицински причини. Анулирането на лекарството се извършва внимателно с постепенно намаляване на дозата на лекарството. При рязко спиране на приемането на лекарства рискът от развитие на „синдром на отнемане“, който включва повишен пулс, значително повишаване на кръвното налягане и аритмия.

Когато е назначен

Употребата на бета-блокери е показана при наличие на следните заболявания на сърдечно-съдовата система:

  • Артериална хипертония (есенциална хипертония).
  • Ангина пекторис (чувство на притискане в гърдите поради недостатъчно кръвоснабдяване).
  • Миокарден инфаркт (лекарствата се използват и за профилактика).
  • Аритмии (нарушение на честотата и ритъма на сърдечните контракции от различен произход).

Идентифицирането на показанията за употреба на лекарства се извършва от лекуващия лекар. Предварително се изисква допълнително обективно изследване, включително ЕКГ, коагулограма.

Синдром на отнемане

Ако BAB се използва дълго време във високи дози, тогава внезапното спиране на лечението може да провокира така наречения синдром на отнемане. Проявява се с увеличаване на честотата на пристъпите на стенокардия, появата на камерни аритмии, развитието на миокарден инфаркт. В по-леките случаи синдромът на отнемане е придружен от тахикардия и повишено кръвно налягане. Синдромът на отнемане обикновено се появява няколко дни след спиране на приема на BAB.

За да се избегне развитието на синдром на отнемане, трябва да се спазват следните правила:


Следваща Статия
Аневризма на интервентрикуларната преграда