Нитроглицерин


Нитроглицерин: инструкции за употреба и рецензии

Латинско име: Нитроглицерин

ATX код: C01DA02

Активна съставка: нитроглицерин (нитроглицерин)

Производител: NPF Mikrokhim, LLC Експериментален завод GNTsLS (Украйна), LLC Ozon, LLC Lumi, LLC Farmamed, Медико-технологичен холдинг MTX, Samaramedprom, CJSC Binnopharm, JSC "Биомед" ги. И. И. Мечникова "," Medisorb "(Русия)

Описание и снимка актуализирани: 16.08.2019

Цени в аптеките: от 16 рубли.

Нитроглицеринът е съдоразширяващо лекарство, използвано за облекчаване на пристъпите на стенокардия.

Форма на издаване и състав

Нитроглицеринът се предлага в следните лекарствени форми:

  • Сублингвални таблетки: почти бели или бели, плоскоцилиндрични, с грапава повърхност (40 таблетки в полимерна туба, плътно затворени с полимерна запушалка, по 1 туба в картонена кутия);
  • Дозиран сублингвален спрей: безцветен, прозрачен (в бутилки или кутии от 200 дози (10 ml), 1 бутилка или балон в картонена кутия, в комплект с механична дозираща помпа);
  • Концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор: безцветен, прозрачен (в ампули от 2, 5 или 10 ml, 5 ампули в блистери, 1, 2 или 10 опаковки в картонена кутия).

Съставът на 1 сублингвална таблетка включва:

  • Активно вещество: нитроглицерин - 0,5 mg (по отношение на 100% вещество);
  • Спомагателни компоненти: захар (захароза) - 7,9 mg, глюкоза (декстроза) - 9,3 mg, картофено нишесте - 9,3 mg.

Съставът на 1 доза от сублингвалния спрей включва:

  • Активна съставка: нитроглицерин - 0,4 mg;
  • Спомагателни компоненти: 95% етанол (като 1% разтвор).

Съставът на 1 ml от концентрата за приготвяне на инфузионния разтвор включва:

  • Активна съставка: нитроглицерин - 1 mg;
  • Спомагателни компоненти: декстроза, натриев хлорид, калиев дихидроген фосфат, вода за инжекции.

Фармакологични свойства

Фармакодинамика

Нитроглицеринът е периферен вазодилататор, който действа предимно върху венозните съдове. Неговият ефект се дължи главно на намаляване на нуждите от миокарден кислород поради намаляване на предварителното натоварване (намаляване на притока на кръв към дясното предсърдие и разширяване на периферните венозни съдове) и натоварване (намаляване на общото периферно съдово съпротивление).

Нитроглицеринът е в състояние да освободи от своята молекула азотен оксид, който е естествен ендотелен релаксиращ фактор. Съединението увеличава концентрацията на циклична гуанозин монофосфатаза вътре в клетката, което предотвратява проникването на калциеви йони в гладкомускулните клетки и провокира тяхното отпускане. Отпускането на гладката мускулатура на съдовата стена води до вазодилатация, което намалява натоварването на сърцето и нуждите на миокарда от кислород. Разширяването на коронарните съдове подобрява коронарния кръвен поток и неговото преразпределение в области, характеризиращи се с намалено кръвообращение, което стимулира транспорта на кислород до миокарда.

Намаляването на венозното връщане води до намаляване на налягането в белодробната циркулация и налягане на пълнене, подобряване на кръвоснабдяването на субендокардиалните слоеве и регресия на симптомите, характерни за белодробния оток. Нитроглицеринът се характеризира с централен инхибиторен ефект върху симпатиковия съдов тонус и потискане на съдовия компонент, отговорен за образуването на болка. Също така провокира разширяването на менингеалните съдове, което причинява главоболие след приемането му и отпуска гладкомускулните клетки на бронхите, тънките и дебелите черва, хранопровода, техните сфинктери, жлъчните пътища, жлъчния мехур, пикочните пътища.

Използването на сублингвални форми обикновено ви позволява да спрете атаката на ангина пекторис 1,5 минути след перорално приложение, а антиангиналният ефект продължава 30-60 минути.

Фармакокинетика

Нитроглицеринът се абсорбира бързо и почти напълно от повърхността на лигавиците на устната кухина. Когато се приема сублингвално, той веднага попада в системната циркулация. Бионаличността на лекарството е 100%, тъй като основното чернодробно разграждане на веществото е изключено. Максималната концентрация на нитроглицерин в кръвната плазма се определя след 4-5 минути. Метаболизмът на веществото се извършва доста бързо с участието на нитрат редуктаза. В този случай се образуват моно- и динитрати. Само изосорбид-5-мононитрат показва фармакологична активност. Крайният метаболит е глицеринът.

Лекарството има много голям обем на разпределение (1,2 (3,3 l / kg). Степента на свързване с протеините в кръвната плазма е 60%. Нитроглицеринът се екскретира с урината под формата на метаболити (по-малко от 1% от приетата доза се екскретира непроменена), общият клирънс е 25-30 L / min (с инфузия - до 78 L / min). След перорално сублингвално приложение на лекарството плазменият полуживот варира от 2,5 до 4,4 минути (при инфузия от 1 до 3 минути). Циркулиращият нитроглицерин силно се свързва с еритроцитите и се натрупва в стените на кръвоносните съдове.

Показания за употреба

Показанията за употреба на нитроглицерин са:

  • Ангина пекторис (облекчение и краткосрочно предотвратяване на пристъпи на ангина преди емоционален стрес или физическо натоварване);
  • Остър миокарден инфаркт, включително усложнен от остра левокамерна недостатъчност (инфузионен разтвор);
  • Белодробен оток (инфузионен разтвор);
  • Нестабилна стенокардия (инфузионен разтвор).

Противопоказания

  • Свиване;
  • Възраст до 18 години (ефективността и безопасността на нитроглицерин за тази възрастова група пациенти не са установени);
  • Свръхчувствителност към лекарствените компоненти.

В зависимост от лекарствената форма, допълнителни абсолютни противопоказания за употребата на нитроглицерин са следните заболявания / състояния:

  • Глюкозо-галактозна малабсорбция (сублингвални таблетки);
  • Шок (сублингвален спрей и таблетки);
  • Кардиогенен шок, освен при предприемане на мерки за поддържане на крайно диастолично налягане (сублингвален спрей);
  • Тежка артериална хипотония със систолно кръвно налягане под 90 mm Hg. Изкуство. (сублингвален спрей);
  • Констриктивен перикардит (сублингвален спрей);
  • Ангина пекторис, свързана с хипертрофична обструктивна кардиомиопатия (сублингвален спрей);
  • Остър миокарден инфаркт и хронична сърдечна недостатъчност с ниско налягане на пълнене в лявата камера (сублингвален спрей);
  • Тампонада на перикарда (сублингвален спрей);
  • Всички състояния, свързани с повишено вътречерепно налягане (сублингвален спрей);
  • Тежка стеноза на митралната и / или аортната клапа, първична белодробна хипертония (сублингвален спрей);
  • Едновременна употреба с фосфодиестераза-5 инхибитори, включително варденафил, силденафил, тадалафил (сублингвални таблетки и спрей).

Съгласно инструкциите, нитроглицеринът трябва да се използва с повишено внимание след оценка на съотношението полза / риск:

  • Хеморагичен инсулт;
  • Тежка анемия;
  • Тиреотоксикоза;
  • Тежко бъбречно увреждане;
  • Глаукома със затворен ъгъл;
  • Скорошни наранявания на главата;
  • Вътречерепна хипертония;
  • Сърдечна тампонада (сублингвални таблетки и инфузионен разтвор);
  • Чернодробно увреждане (сублингвални таблетки и инфузионен разтвор), тежко чернодробно увреждане (сублингвален спрей);
  • Артериална хипотония с ниско систолично налягане - по-малко от 90 mm Hg. Изкуство. (сублингвални таблетки и инфузионен разтвор);
  • Ортостатична хипотония и тенденция за развитие на ортостатична хипотония (сублингвален спрей);
  • Злоупотреба с алкохол (сублингвален спрей);
  • Епилепсия (сублингвален спрей);
  • Мигрена (сублингвален спрей);
  • Констриктивен перикардит (сублингвални таблетки и инфузионен разтвор);
  • Изолирана митрална стеноза (сублингвални таблетки и инфузионен разтвор);
  • Хипертрофична кардиомиопатия (сублингвални таблетки и инфузионен разтвор);
  • Токсичен белодробен оток (инфузионен разтвор);
  • Идиопатична хипертрофична субаортна стеноза (сублингвални таблетки), аортна стеноза (инфузионен разтвор);
  • Остър миокарден инфаркт, хронична сърдечна недостатъчност с ниско налягане на пълнене в лявата камера (сублингвални таблетки и инфузионен разтвор);
  • Неконтролирана хиповолемия с нормално или ниско налягане в белодробната артерия при пациенти със сърдечна недостатъчност (инфузионен разтвор);
  • Шок, включително кардиогенен, освен в случаите с достатъчно високо налягане на пълнене на лявата камера, вкл. снабдени с лекарства с положителен инотропен ефект или интрааортна контрапулсация (инфузионен разтвор);
  • Мозъчен кръвоизлив (инфузионен разтвор);
  • Тежка церебрална атеросклероза (инфузионен разтвор);
  • Бременност и кърмене (за всички форми на лекарството);
  • Възрастна възраст (инфузионен разтвор).

Инструкции за употреба на нитроглицерин: метод и дозировка

Сублингвални таблетки

За да се предотвратят усложнения, се препоръчва да приемате нитроглицерин според указанията на лекар..

Таблетките нитроглицерин се приемат (сублингвално) под езика, като се държат в устата, докато се абсорбират напълно, без поглъщане.

Нитроглицеринът трябва да се приема веднага, когато се появят първите признаци на пристъп на стенокардия или преди очакваното физическо натоварване или емоционален стрес. Еднократна доза - 1 таблетка. При стабилна ангина пекторис ефектът може да дойде и от по-ниска доза, като в този случай се препоръчва да се изплюе останалата част от таблетката, която не е имала време да се разтвори. В повечето случаи (75% от пациентите) подобрение се отбелязва през първите 3 минути от употребата на нитроглицерин.

Ако пристъпът на ангина не бъде спрян в рамките на 5 минути, трябва да вземете още 1 таблетка.

В случаите, когато няма терапевтичен ефект след прием на 2 таблетки нитроглицерин, трябва незабавно да се консултирате с лекар.

Сублингвален спрей

Инжектира се в или под езика, за предпочитане в седнало положение, докато се задържа дъхът. След пръскането спреят не се поглъща веднага, а се задържа, като се затвори устата за няколко секунди.

За да се избегнат усложнения, нитроглицеринът трябва да се използва според указанията на лекар..

Когато се появят първите признаци на пристъп на ангина, се прилагат 1-2 дози спрей (в зависимост от тежестта). При необходимост е възможно да се въведе още 1 доза, но не повече от 3 дози (1,2 mg) в рамките на 15 минути.

Ако след прием на 3 дози за 15 минути състоянието не се е подобрило, трябва да се консултирате с Вашия лекар.

Максимална единична доза - 3 дози спрей.

Ако показанието за употреба на нитроглицерин е профилактика на пристъпи на ангина, лекарството се използва в 1 доза 5-10 минути преди очакваното натоварване или стрес.

Не разклащайте опаковката със спрей преди употреба. При пръскане бутилката трябва да се държи вертикално.

Инфузионен разтвор

Скоростта на интравенозно инжектиране на нитроглицерин се избира индивидуално, като се вземат предвид кръвното налягане, сърдечната честота, централното венозно налягане, ЕКГ и други показатели. Разтворът трябва да се прилага чрез инфузомат или автоматичен дозатор, позволяващ точно дозиране и контрол на ритъма на приложение.

Прилагането на нитроглицерин с помощта на конвенционална система за прехвърляне на течности осигурява точност на дозиране чрез преброяване на броя на прехвърлените капки течност. Преди въвеждането разтворът на нитроглицерин се разрежда предварително в 0,9% разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза (декстроза) до концентрация 0,01%. Не използвайте други разтворители.

Препоръчително е да се използват стъклени и полиетиленови тръби, тъй като активното вещество се абсорбира по стените на PVC тръбите (загубите могат да бъдат 40-80%). Разтворът на нитроглицерин се разрушава бързо от светлина, поради което трансфузионната система и флаконите трябва да бъдат екранирани с непрозрачен материал. Съхранението на разтвора в отворена ампула не е разрешено.

Първоначалната скорост на приложение на разтвора е 0,5-1 mg на час, максималната скорост е 8-10 mg на час.

Препоръчителната концентрация и скорост на приложение на нитроглицерин са: 1 mg / h (0,0166 mg / min) - 24 mg на ден през автоматичен дозатор (обем на разтвора 1 mg / ml) или 240 mg на ден през интравенозна система (обем на разтвора 0, 1 mg / ml); скорост на инжектиране - 3-4 капки в минута (1 ml съответства на 20 капки).

Продължителността на терапията се определя от клиничните показания и може да варира от няколко часа до 2-3 дни.

Странични ефекти

  • Централна нервна система: слабост; рядко - психотични реакции, тревожност, дезориентация, летаргия;
  • Храносмилателна система: сухота на устната лигавица; рядко - повръщане, гадене, коремна болка;
  • Сърдечно-съдова система: главоболие, замаяност, треска, тахикардия, ниско кръвно налягане; рядко (особено в случай на предозиране) - цианоза, ортостатичен колапс, засилени симптоми на ангина пекторис (парадоксална реакция към нитрати); понякога - колапс със загуба на съзнание и брадиаритмия;
  • Местни реакции: парене под езика, зачервяване на кожата;
  • Алергични реакции: рядко - сърбеж, кожен обрив, ексфолиативен дерматит;
  • Други: рядко - хипотермия, замъглено зрение, метхемоглобинемия.

Предозиране

Симптомите на предозиране на нитроглицерин са: гадене, повръщане, повишена сънливост, тежка слабост, астения, силно замайване, главоболие, гърчове, повишена температура, задух, рефлекторна тахикардия, понижаване на кръвното налягане (под 90 mm Hg), придружено от ортостатична дисрегулация... Приемът на лекарството във високи дози (над 20 mg / kg) може да доведе до развитие на тахипнея, диспнея, цианоза, колапс, метхемоглобинемия.

Ако има признаци на предозиране, трябва незабавно да дадете на пациента хоризонтално положение, повдигайки краката му, а също така да потърсите медицинска помощ.

специални инструкции

Не превишавайте терапевтичните дози, посочени в инструкциите.

1 таблетка сублингвален нитроглицерин съдържа 2,65X10 -3 XE (зърнени единици).

По време на терапията може да настъпи значително намаляване на кръвното налягане и развитие на световъртеж при рязък преход в изправено положение от легнало или седнало положение, както и в горещо време, при упражнения или пиене на алкохол.

Ако замъгленото зрение или сухотата на устната лигавица продължават или са тежки, лечението трябва да се прекъсне.

Според инструкциите, нитроглицеринът, подобно на други органични нитрати, може да предизвика пристрастяване (в този случай ще се наложи увеличаване на дозата).

Тежестта на главоболието по време на терапията може да бъде намалена чрез намаляване на дозата на лекарството и / или едновременно приложение на валидол.

При чести пристъпи на ангина пекторис се препоръчва употребата на продължителни нитроглицеринови лекарства.

По време на употребата на нитроглицерин употребата на алкохолни напитки е строго забранена..

Сублингвалният спрей съдържа алкохол, който е важен за кърмещи и бременни жени, пациенти с функционални нарушения на черния дроб, епилепсия, черепно-мозъчна травма и други заболявания на централната нервна система, както и злоупотреба с алкохол.

Инфузионният разтвор съдържа глюкоза (декстроза), което трябва да се има предвид при пациенти със захарен диабет.

При остра сърдечна недостатъчност или остър миокарден инфаркт, нитроглицеринът трябва да се използва само при условие на внимателно клинично наблюдение на състоянието на пациента.

За да се предотврати увеличаването на честотата на пристъпите на ангина, се препоръчва да се избягва рязкото оттегляне на лекарството.

За да се предотврати нежелано намаляване на кръвното налягане, скоростта на приложение на инфузионния разтвор на нитроглицерин трябва да се подбира индивидуално. Намаляване на кръвното налягане може да се наблюдава не само когато е избрана скоростта на приложение на разтвора, но и по-късно, на фона на първоначално стабилизираното кръвно налягане (контролът трябва да се извършва поне 3-4 пъти на час през цялото време на инфузия).

Пациенти, лекувани преди това с органични нитрати (изосорбид-5-мононитрат, изосорбид динитрат), може да се нуждаят от по-висока доза, за да получат желания хемодинамичен ефект.

По време на употребата на нитроглицерин трябва да се внимава при шофиране на превозни средства и извършване на потенциално опасни видове работа, които изискват повишена концентрация на внимание и бързи психомоторни реакции.

Лекарствени взаимодействия

При едновременната употреба на нитроглицерин с някои лекарства могат да се появят следните ефекти:

  • Вазодилататори, антихипертензивни лекарства, инхибитори на ангиотензин-конвертиращия ензим, инхибитори на фосфодиестераза-5, блокери на „бавни“ калциеви канали, трициклични антидепресанти, етанол, диуретици, бета-блокери, инхибитори на моноаминооксидазата, прокаинамид: увеличаване на хипотензивния ефект;
  • Дихидроерготамин: повишаване на съдържанието му в кръвта и повишаване на кръвното налягане;
  • Хепарин: намаляване на неговата ефективност;
  • Ацетилсалицилова киселина: повишаване нивото на нитроглицерин в кръвта и засилване на действието му.

Аналози

Аналози на нитроглицерин са: Nirmin, Nit-ret, Nitradisk, Nitroxoline, Nitrosorbide, Nitromint, Nitrocor, Nitrong forte, Nitro, Nitro pol infus, Angiolingval, Nitroglycerol, Nitroject, Anginin, Angibidts, Angisedin, Nitrogin Nitrocardiol, Nitroglin, Nitrostat, Nitrozell, Nitrosprint, Nitrospray, Trinitroglycerol, Trinitrin, Trinitrol, Sustonit, Sustak forte, Perlinganite.

Условия за съхранение

Да се ​​съхранява на тъмно място, недостъпно за деца.

  • Сублингвални таблетки: 2 години при температури до 25 ° C;
  • Сублингвален спрей: 2 години при температури до 15 ° C;
  • Концентрат за инфузионен разтвор: 3 години при 5-25 ° C.

Условия за отпускане от аптеките

Отпуска се по лекарско предписание.

Отзиви за нитроглицерин

Според прегледите, нитроглицеринът се оказва незаменимо лекарство за пациенти с ангина пекторис. Особено често се приема от пациенти в напреднала възраст. Лекарството е бързодействащо и спира инфаркти почти веднага след приложението. Има обаче съобщения, в които се споменават нежелани реакции, главно замаяност и интензивно главоболие..

Цена за нитроглицерин в аптеките

Приблизителната цена на нитроглицерин под формата на сублингвални таблетки е 48-66 рубли (опаковката съдържа 40 бр.). Можете да си купите дозиран сублингвален спрей за 80-127 рубли (предназначен за 200 дози). Цената на концентрат за приготвяне на инфузионен разтвор варира от 540 до 624 рубли (опаковката съдържа 10 ампули).

Нитроглицерин (нитроглицерин)

Съдържание

  • Структурна формула
  • Латинско наименование на веществото Нитроглицерин
  • Фармакологична група на веществото Нитроглицерин
  • Характеристики на веществото Нитроглицерин
  • Фармакология
  • Приложение на веществото нитроглицерин
  • Противопоказания
  • Ограничения за употреба
  • Приложение по време на бременност и кърмене
  • Странични ефекти на веществото Нитроглицерин
  • Взаимодействие
  • Предозиране
  • Начин на приложение
  • Предпазни мерки за веществото Нитроглицерин
  • Взаимодействия с други активни съставки
  • Търговски имена

Структурна формула

Руско име

Латинско наименование на веществото Нитроглицерин

Химично наименование

Брутна формула

Фармакологична група на веществото Нитроглицерин

  • Нитрати и нитратоподобни агенти

Нозологична класификация (ICD-10)

  • H34.1 Централна артериална оклузия на ретината
  • I20 Ангина [ангина пекторис]
  • I21 Остър миокарден инфаркт
  • I50.0 Застойна сърдечна недостатъчност
  • I50.1 Левокамерна недостатъчност
  • I999 * Диагностика на заболявания на кръвоносната система
  • J81 Белодробен оток
  • K22.4 Дискинезия на хранопровода
  • K59.8.1 * Чревна дискинезия
  • K80.5 Камъни на жлъчния канал без холангит или холецистит
  • K82 Други нарушения на жлъчния мехур
  • K83.9 Болест на жлъчните пътища, неуточнена
  • K85 Остър панкреатит
  • Z100 * КЛАС XXII Хирургическа практика

CAS код

Характеристики на веществото Нитроглицерин

Безцветна мазна течност. Слабо разтворим във вода, добре в алкохол, етер, хлороформ.

Фармакология

Повишава съдържанието на азотен оксид със свободни радикали (NO), който активира гуанилат циклаза и увеличава съдържанието на cGMP (контролира дефосфорилирането на миозиновите леки вериги) в гладките мускулни клетки на съдовете. Той разширява главно венозните съдове, причинява отлагане на кръв във венозната система и намалява венозното връщане на кръвта в сърцето (предварително натоварване) и крайното диастолично пълнене на лявата камера. Системната артериална вазодилатация (главно разширява големите артерии) е придружена от намаляване на системното съдово съпротивление и кръвното налягане, т.е. последващо зареждане. Намаляването на пред- и последващото натоварване на сърцето води до намаляване на нуждите от миокарден кислород; Намалява повишеното централно венозно налягане и налягането на белодробния капилярен клин; леко увеличава сърдечната честота (рефлекторна тахикардия в отговор на намаляване на системното кръвно налягане и ударния обем, по-изразена в изправено положение на тялото), отслабва съпротивлението на коронарните артерии и подобрява сърдечния кръвен поток (с изключение на случаите на прекомерно намаляване на системното кръвно налягане или значително увеличение на сърдечната честота, когато е възможно влошаване на коронарния кръвен поток ).

Разширява големи епикардни части на коронарните артерии, увеличава градиента на налягането на мястото на атеросклеротична стеноза на коронарния съд, осигурява перфузия дори в случай на субтотална стеноза, включва обезпечения, вкл. чрез намаляване на съпротивлението на кръвния поток през тях. Преразпределя коронарния кръвен поток в полза на исхемичните области, по-специално субендокардиалните области. При исхемична хипокинезия на отделни части на миокарда помага за възстановяване на локалната контрактилитет. Елиминира патологичната скованост на миокарда и предотвратява развитието на фатални аритмии при миокарден инфаркт. Отслабва ремоделирането на лявата камера след инфаркт. Ефективно инхибира агрегацията на тромбоцитите и тяхната адхезия към съдовия ендотел. Повишава прага на миокардна исхемия.

При пациенти със сърдечна недостатъчност и ангина пекторис увеличава сърдечния дебит, толерантността към упражненията и намалява тежестта и честотата на атаките. Намалява значително обема на митралната регургитация. Има централен инхибиторен ефект върху симпатиковия съдов тонус, инхибирайки съдовия компонент на образуването на болка. Нормализира обмена на електролити и енергийните процеси - съотношението на окислени и редуцирани форми на никотинамидни коензими, активността на NAD-зависимите дехидрогенази. Насърчава освобождаването на катехоламини в мозъка и сърцето, има индиректен симпатомиметичен ефект върху миокарда, променя конформацията на тропонин-тропомиозиновия комплекс. Насърчава превръщането на хемоглобина в метхемоглобин и може да наруши транспорта на кислород. Той причинява разширяване на менингеалните съдове, което често е придружено от появата на главоболие. Отпуска гладката мускулатура на бронхите, жлъчните пътища, хранопровода, стомаха, червата, пикочните пътища.

Той се абсорбира бързо и напълно от повърхността на лигавиците и през кожата. След поглъщане той се разрушава до голяма степен в черния дроб (ефект „първо преминаване“) и след това се трансформира, за да образува NO в гладкомускулните клетки. В условията на сублингвално, суббукално и интравенозно приложение се изключва „първична“ чернодробна деградация (незабавно навлиза в системното кръвообращение). Основните метаболити са ди- и мононитрати, крайният е глицеролът. При сублингвално приложение Cмакс основните метаболити (0,2-0,3 ng / ml) се достига до 120-150 s, Т1/2 нитроглицерин 1-4,4 минути, метаболити - 7 минути. Обемът на разпределение е 3 l / kg, клирънсът е 0,3–1,0 l / kg / min. Когато се прилага като аерозол в устната кухина Cмакс метаболити (14,6 ng / ml) се постига след 5,3 минути, относителна бионаличност - 76%, Т1/2 - 20 минути. Поглъщане 6,4 mg Смакс метаболити (0,1–0,2 ng / ml) се достига след 20–60 минути. Относителна бионаличност 10-15%. т1/2 метаболитите е 4 ч. С включването / при въвеждането на Т1/2 - 1–3 min, общ клирънс - 30–78 l / min, при сърдечна недостатъчност тези показатели намаляват до 12 s - съответно 1,9 min и 3,6–13,8 l / min. В плазмата се свързва с протеини (60%). Метаболитите се екскретират главно през бъбреците, някои се отделят от белите дробове с издишан въздух.

Когато се използват сублингвални и букални форми, атаката на ангина пекторис спира след 1,5 минути и хемодинамичните и антиисхемичните ефекти продължават съответно до 30 минути и 5 часа. След приемане на малки дози (2,5 mg), хемодинамичният ефект продължава до 0,5 часа, големият (форте) - до 5-6 часа (при тези дози хемодинамичният ефект се появява след 2-5 минути, а антиангиналният ефект след 20-45 минути)... Прилагането на мехлема осигурява развитието на антиангинално действие за 15-60 минути и 3-4 часа от неговата продължителност. Ефектът на трансдермалните форми настъпва за 0,5-3 часа и продължава до 8-10 часа.

Приложение на веществото нитроглицерин

ИБС: ангина на натоварване (лечение, профилактика), вазоспастична ангина (Prinzmetal), нестабилна ангина, спазъм на коронарните артерии по време на коронарна ангиография, остър коронарен синдром, остър инфаркт на миокарда, остра левокамерна недостатъчност (сърдечна астма, интерстициален и алвеоларен оток), сърдечна недостатъчност, контролирана артериална хипотония по време на хирургични процедури, предотвратяване на хипертонични реакции по време на ендотрахеална интубация, кожни разрези, стернотомия, запушване на централната ретинална артерия, езофагеална дискинезия, функционални холецистопатии, остър панкреатит, жлъчни колики, спастична чревна дискинезия.

Противопоказания

Свръхчувствителност, тежка хипотония, колапс, миокарден инфаркт с ниско крайно диастолично налягане в лявата камера и / или тежка хипотония (SBP под 90 mm Hg) или колапс, инфаркт на дясната камера, брадикардия под 50 удара / мин, първична белодробна хипертония, мозъчен кръвоизлив, травма на главата, повишено вътречерепно налягане, церебрална исхемия, сърдечна тампонада, токсичен белодробен оток, тежка аортна стеноза, състояния, придружени от намаляване на крайното диастолично налягане в лявата камера (изолирана митрална стеноза, констриктивен перикардит), закритоъгълна глаукома, бременност, кърмене.

Ограничения за употреба

Анемия, хипертрофична кардиомиопатия (идиопатична хипертрофична субаортна стеноза), напреднала възраст, тежка чернодробна и бъбречна дисфункция, хипертиреоидизъм.

Приложение по време на бременност и кърмене

Употребата по време на бременност е възможна само в случаите, когато очакваната полза надвишава потенциалния риск за плода.

Категория C за действие на FDA.

Кърменето трябва да се прекрати по време на лечението.

Странични ефекти на веществото Нитроглицерин

От страна на нервната система и сетивните органи: главоболие, световъртеж, чувство за пълнота на главата, слабост, двигателно безпокойство, психотични реакции, замъглено зрение, обостряне на глаукома.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хематопоеза, хемостаза): зачервяване на лицето, сърцебиене, хипотония, вкл. ортостатична, колапс, метхемоглобинемия.

От страна на храносмилателния тракт: сухота в устата, гадене, повръщане, диария,

От страна на кожата: цианоза, зачервяване на кожата.

Алергични реакции: сърбеж и парене, алергичен контактен дерматит (при използване на трансдермални форми).

Други: хипотермия, чувство на топлина, парадоксални ефекти - пристъп на ангина пекторис, исхемия до развитие на миокарден инфаркт и внезапна смърт; развитие на толерантност.

Взаимодействие

Салицилатите повишават плазмените нива на нитроглицерин, барбитуратите ускоряват метаболизма. Нитроглицеринът намалява пресорния ефект на адреномиметиците, антикоагулантния ефект на хепарина (когато се прилага интравенозно). Антихипертензивните, антиадренергични лекарства, вазодилататори, силденафил цитрат, калциеви антагонисти, трициклични антидепресанти, МАО инхибитори, етанол, хинидин и новокаинамид повишават антихипертензивното и системно съдоразширяващо действие. Метионин, N-ацетилцистеин, АСЕ инхибитори и салицилати повишават антиангиналната активност. Унитиолът възстановява намалената чувствителност към нитроглицерин. Дихидроерготамин, m-антихолинергици, алфа-адренергични агонисти, хистамин, питуитрин, кортикостероиди, стимуланти на централната нервна система и автономни ганглии, пчелни и змийски отрови, прекомерната инсолация намалява съдоразширяващите и антиангиналните ефекти.

Предозиране

Симптоми: главоболие, замаяност, чувство на силен натиск в главата, необичайна умора или слабост, припадък, чувство на топлина или студени тръпки, повишено изпотяване, сърцебиене, гадене и повръщане, цианоза на устните, ноктите или дланите, задух, хипотония, слаб учестен пулс, повишен телесна температура, повишено вътречерепно налягане (церебрални симптоми до развитие на гърчове и кома), метхемоглобинемия.

Лечение: преместване на пациента в хоризонтално положение (краката са повдигнати над нивото на главата, за да се увеличи венозното връщане към сърцето), стомашна промивка (ако е минало малко време от поглъщането), плазмени заместители, интравенозно приложение на агонисти на алфа-адренергичния рецептор (фенилефрин). Прилагането на епинефрин като кардиотонично средство трябва да се избягва поради възможността за увеличаване на шокоподобната реакция. За да се премахне метхемоглобинемията, кислородът се използва под налягане или 1% разтвор на метилтиониниев хлорид (метиленово синьо) в доза 1-2 mg / kg, iv. Препоръчва се проследяване на концентрацията на метхемоглобин в кръвта.

Начин на приложение

IV, сублингвално, трансдермално, навътре, суббукално.

Предпазни мерки за веществото Нитроглицерин

В острия период на миокарден инфаркт и с развитието на остра сърдечна недостатъчност се предписва под строг контрол на хемодинамиката. Използва се с повишено внимание при аортна и митрална стеноза, при пациенти с хиповолемия и ниско кръвно налягане (под 90 mm Hg). При хипертрофична кардиомиопатия може да причини по-чести и / или по-лоши пристъпи на ангина. При продължителен неконтролиран прием на нитроглицерин, назначаването на високи дози на пациенти с чернодробна недостатъчност и деца, рискът от метхемоглобинемия, проявена от цианоза и появата на кафяв оттенък в кръвта, се увеличава. В случаи на развитие на метхемоглобинемия, лекарството трябва спешно да бъде отменено и трябва да се въведе антидот, метилтиониниев хлорид (метиленово синьо). Ако е необходимо по-нататъшно използване на нитрати, е необходимо да се контролира съдържанието на метхемоглобин в кръвта или да се заменят нитратите със сиднонимини.

За да се намали рискът от странични ефекти, трябва да се внимава, докато се приема с лекарства, които имат изразени хипотензивни и съдоразширяващи свойства; не се препоръчва да приемате лекарството на фона на консумация на алкохол, в помещения с висока околна температура (вана, сауна, горещ душ), както и да приемате няколко таблетки едновременно или последователно за кратък период от време при първата доза.

Не дъвчете таблетки и капсули, за да спрете пристъп на ангина пекторис, тъй като излишъкът от лекарството от разрушените микрокапсули може да попадне в системното кръвообращение през устната лигавица. С появата на главоболие и друг дискомфорт в областта на главата, подобрение се постига чрез прилагане на валидол или ментол капки сублингвално. Често само първите дози се понасят зле, след това страничните ефекти отшумяват.

При едновременна употреба с хепарин е необходимо да се увеличи дозата на хепарин и да се контролира стриктно частично активираното тромбопластиново време. Използвайте с повишено внимание при пациенти в напреднала възраст. Не се препоръчва да се предписват букални форми на пациенти с афтозен стоматит, гингивит, заболявания на пародонта и кореновата система, подвижни горни протези.

Неконтролираният прием може да доведе до развитие на толерантност, изразяващо се в намаляване на продължителността и тежестта на ефекта при редовна употреба или необходимост от увеличаване на дозата за постигане на същия ефект. При редовната употреба на продължителни форми на нитроглицерин, особено пластири и мехлеми, лекарството присъства в кръвта почти през цялото време, така че рискът от развитие на толерантност се увеличава значително. За да се предотврати появата на резистентност, е необходимо периодично приложение през деня или съвместно назначаване на калциеви антагонисти, АСЕ инхибитори или диуретици. Трансдермалните форми на нитроглицерин се препоръчват да се отстраняват от тялото през нощта, като по този начин се оставя период, свободен от действието на лекарството. В този случай човек трябва да се пази от развитието на синдром на отнемане, свързан с рязко спиране на приема на нитроглицерин в тялото и проявен от внезапното развитие на пристъпи на ангина.

При интравенозно приложение е възможно развитието на тахифилаксия, което изисква промяна в дозата нагоре. За степента на толерантност може да се съди по динамиката на налягането в дясното предсърдие. Приближаването на индекса на толерантност до 25% изисква спиране на приложението на разтвора. Намаляването на съдържанието на нитроглицерин в разтвор може да симулира развитието на толерантност, когато се прилага интравенозно поради нарушение на техниката на приложение, унищожаване на нитроглицерин при директно излагане на светлинни лъчи или абсорбирането му по стените на пластмасова инфузионна система (20–80% при използване на системи от поливинилхлорид, полистирен-бутадиен, пропионат целулоза, латекс или полиуретан). Препоръчително е да се използват системи, изработени от химически чисто стъкло, полиетилен, найлон, тефлон, силикон. Не се препоръчва използването на твърде дълги хидравлични тръбопроводи. При интравенозно приложение на нитроглицерин трябва да се има предвид, че след прекратяване на инфузиите и когато пациентът е прехвърлен на таблетирани (дори с продължително действие) нитрати, може да се появи абстинентен синдром или недостатъчна доза, докато честотата на усложненията в острия период на миокарден инфаркт може да се увеличи - увеличаване на пристъпите на стенокардия явления на циркулаторна недостатъчност, рецидив на миокарден инфаркт, образуване на остра аневризма на сърцето, увеличаване на честотата на миокардни руптури.


Следваща Статия
Относно сърдечната честота