Бета-блокери: преглед на основните лекарства за нормализиране на кръвното налягане и сърдечната функция


Колкото и да е странно, човечеството започна да говори за бета-блокери едва през последните няколко години и това изобщо не е свързано с момента на изобретението на тези лекарства. Бета-блокерите са известни на медицината отдавна, но сега всеки добросъвестен пациент, страдащ от патология на сърцето и кръвоносните съдове, счита за необходимо да има поне минимални познания за това какви лекарства могат да бъдат използвани за победа на болестта.

Историята на появата на наркотици

Фармацевтичната индустрия никога не е стояла на едно място - тя е била тласкана към успеха от всички актуализирани факти за механизмите на това или онова заболяване. През 30-те години на миналия век лекарите забелязват, че сърдечният мускул започва да работи много по-добре, ако е повлиян от определени средства. Малко по-късно веществата бяха наречени бета-адреностимуланти. Учените са открили, че тези стимуланти в организма намират „двойка“ за взаимодействие и при изследвания двадесет години по-късно за първи път е предложена теорията за съществуването на бета-адренергични рецептори.

Малко по-късно беше установено, че сърдечният мускул е най-податлив на прилив на адреналин, което кара кардиомиоцитите да се свиват с бясна скорост. Ето как се случват инфарктите. За да защитят бета рецепторите, учените са предвидили създаването на специални агенти, които предотвратяват вредното въздействие на агресивен хормон върху сърцето. Успехът е постигнат в началото на 60-те години, когато те изобретяват протеналол, пионер бета блокер, протектор на бета рецепторите. Поради високата си канцерогенност, протеналолът беше модифициран и пропранололът беше пуснат за масово производство. Разработчиците на теорията за бета рецепторите и блокерите, както и самото лекарство, получиха най-високата оценка в науката - Нобеловата награда.

Принцип на действие

След пускането на първото лекарство фармацевтичните лаборатории са разработили повече от сто от техните разновидности, но на практика се използват не повече от една трета от лекарствата. Лекарството от последно поколение, Nebivolol, е синтезирано и сертифицирано за лечение през 2001г.

Бета-блокерите са лекарства за облекчаване на инфаркти чрез блокиране на адренергичните рецептори, които са чувствителни към освобождаването на адреналин.

Механизмът им на действие е следният. Човешкият организъм под въздействието на определени фактори произвежда хормони и катехоламини. Те са способни да дразнят бета 1 и бета 2 рецепторите, разположени на различни места. В резултат на този ефект тялото претърпява значителни негативни ефекти, а сърдечният мускул е особено засегнат..

Например, струва си да си припомним какви чувства изпитва човек, когато в състояние на стрес надбъбречните жлези отделят прекомерно отделяне на адреналин и сърцето започва да бие десет пъти по-бързо. За да защитим по някакъв начин сърдечния мускул от подобни дразнители, са създадени b блокери. Тези лекарства блокират самите адренергични рецептори, които са податливи на въздействието на адреналина върху тях. След разкъсване на този лигамент беше възможно значително да се улесни работата на сърдечния мускул, да се накара да се свие по-спокойно и да се хвърли кръв в кръвта с по-малко налягане.

Последиците от приема на наркотици

По този начин бета-блокерите могат да намалят честотата на пристъпите на стенокардия (повишен сърдечен ритъм), които са пряката причина за внезапна смърт при хората. Под въздействието на бета-блокерите настъпват следните промени:

  • кръвното налягане се нормализира,
  • намален сърдечен дебит,
  • нивото на ренин в кръвта намалява,
  • дейността на централната нервна система е инхибирана.

Както е установено от лекарите, най-големият брой бета-адренергични рецептори е локализиран именно в сърдечно-съдовата система. И това не е изненадващо, защото работата на сърцето осигурява жизнената дейност на всяка клетка на тялото, а сърцето се превръща в основната цел на адреналина, стимулиращ хормон. Когато се препоръчват бета-блокери, лекарите отбелязват и техните вредни ефекти, така че те имат следните противопоказания: ХОББ, захарен диабет (за някои), дислипидемия, депресия на пациента.

Какво представлява лекарствената селективност

Ключовата роля на бета-блокерите е да предпазват сърцето от атеросклеротични лезии, кардиопротективният ефект на тази група лекарства е да осигури антиаритмичен ефект чрез намаляване на камерната регресия. Въпреки всички светли перспективи при използването на средства, те имат един съществен недостатък - те засягат както необходимите бета-1-адренергични рецептори, така и бета-2-адренорецептори, които изобщо не трябва да се инхибират. Това е основният недостатък - невъзможността да се избират едни рецептори от други.

Счита се, че селективността на лекарствата е способността да действа селективно върху бета-адренергичните рецептори, като блокира само бета-1-адренергичните рецептори и не засяга бета-2-адренорецепторите. Селективното действие може значително да намали риска от странични ефекти на бета-блокерите, които понякога се наблюдават при пациенти. Ето защо в момента лекарите се опитват да предписват селективни бета-блокери, т.е. Умни лекарства, които могат да различават бета-1 и бета-2 адренергичните рецептори.

Класификация на лекарствата

В процеса на създаване на лекарства бяха произведени много лекарства, които могат да бъдат класифицирани, както следва:

  • селективни или неселективни бета-блокери (на базата на селективно действие към бета-1 и бета-2 адренергични блокери),
  • липофилен или хидрофилен (на базата на разтворимост на мазнини или вода),
  • лекарства, които имат присъща симпатомиметична активност и без нея.

Днес вече са пуснати три поколения лекарства, така че има възможност да се лекувате с най-модерните средства, противопоказанията и страничните ефекти от които са сведени до минимум. Лекарствата стават по-достъпни за пациенти с различни усложнения на кардиопатологията.

Класификацията включва неселективни лекарства като лекарства от първо поколение. По време на изобретяването на дори такива лекарства "тестът на писалката" беше успешен, тъй като пациентите успяха да спрат инфарктите дори с бета-блокери, които в момента са несъвършени. По това време обаче това беше пробив в медицината. И така, категорията на неселективните лекарства включва пропранолол, тимолол, соталол, окспренолол и други лекарства.

Второто поколение вече е по-„умни“ лекарства, които различават бета-1 от бета-2. Кардиоселективните бета-блокери са Атенолол, Конкор (прочетете повече в тази статия), Метопролол сукцинат, Локрен.

Третото поколение е признато за най-успешно поради уникалните си свойства. Те са в състояние не само да предпазят сърцето от повишен прилив на адреналин, но и да имат релаксиращ ефект върху кръвоносните съдове. Списък на лекарствата - Labetalol, Nebivolol, Carvedilol и други. Механизмът на тяхното действие върху сърцето е различен, но средствата са в състояние да постигнат общ резултат - да нормализират сърдечната дейност.

Характеристики на лекарства с ICA

Както се оказа в процеса на тестване на лекарства и тяхното използване при пациенти, не всички бета-блокери са способни на сто процента да инхибират активността на бета-адренергичните рецептори. Съществуват редица лекарства, които първоначално блокират тяхната активност, но в същото време я стимулират. Това явление се нарича вътрешна симпатомиметична активност - ICA. Невъзможно е тези средства да бъдат оценени отрицателно и да ги наречем безполезни. Както показват резултатите от изследванията, при прием на такива лекарства работата на сърцето също се забавя, но с тяхна помощ помпената функция на органа не намалява значително, периферното съдово съпротивление се увеличава и атеросклерозата е най-малко провокирана..

Ако приемате такива лекарства дълго време, тогава бета-адренергичните рецептори се стимулират хронично, което води до намаляване на плътността им в тъканите. Следователно, ако бета-блокерите внезапно спрат да приемат, това не провокира синдром на отнемане - пациентите не страдат от хипертонични кризи, тахикардия и пристъпи на ангина. В критични случаи отмяната може да провокира смърт. Ето защо лекарите отбелязват, че терапевтичният ефект на лекарствата с вътрешна симпатомиметична активност не е по-лош от класическите бета-блокери, но липсата на негативни ефекти върху тялото е значително по-ниска. Този факт отличава групата от фондове сред всички бета-блокери..

Характеристика на липофилните и хидрофилните лекарства

Основната разлика между тези агенти е там, където те се разтварят по-добре. Липофилните представители са способни да се разтварят в мазнини, а хидрофилните само във вода. С оглед на това, тялото трябва да ги прекара през черния дроб, за да елиминира липофилните вещества, за да ги разложи на компоненти. Водоразтворимите бета-блокери се възприемат по-лесно от организма, тъй като те не преминават през черния дроб, а се евакуират от тялото непроменени заедно с урината. Действието на тези лекарства е много по-дълго от това на липофилните представители.

Но мастноразтворимите бета-блокери имат неоспоримо предимство пред хидрофилните лекарства - те могат да проникнат през кръвно-мозъчната бариера, която разделя кръвната система от централната нервна система. Така че, в резултат на приемането на такива лекарства, беше възможно значително да се намали смъртността сред пациентите, страдащи от коронарна болест на сърцето. Въпреки това, имайки положителен ефект върху сърцето, мастноразтворимите бета-блокери допринасят за нарушения на съня, провокират силно главоболие и могат да причинят депресия при пациентите. Бисопролол е универсален представител - той е в състояние да се разтвори перфектно както в мазнини, така и във вода. Следователно организмът сам решава как да премахне остатъците - в случай на чернодробна патология, например, лекарството се екскретира перфектно от бъбреците, които поемат тази отговорност.

Съвременните бета-блокери са уникални лекарства, които могат да спасят човек от инфаркт. Те се използват при хипертония, сърдечна недостатъчност, тахикардия и други патологии. Но при захарен диабет не всички лекарства са подходящи за пациенти, тъй като някои от тях, например, Атенолол и Пропранолол, влошават инсулиновата резистентност. Бета-блокерите трябва да се приемат с най-голяма отговорност и винаги да се консултирате с лекар за тях..

Бета-блокери за хипертония и сърдечни заболявания Бета-блокерите като основа на терапията на сърдечни пациенти. Арутюнов Г.П. Бета-блокери - лекарства за хипертония и сърдечни заболявания

Бета-блокери: списък на лекарствата

Важна роля в регулирането на телесните функции играят катехоламините: адреналин и норепинефрин. Те се освобождават в кръвния поток и въздействат върху специални чувствителни нервни окончания - адренергични рецептори. Последните са разделени на две големи групи: алфа и бета адренергични рецептори. Бета-адренергичните рецептори са разположени в много органи и тъкани и са разделени на две подгрупи.

Когато се активират β1-адренергичните рецептори, честотата и силата на сърдечните контракции се увеличават, коронарните артерии се разширяват, проводимостта и автоматизмът на сърцето се подобряват, разграждането на гликогена в черния дроб и генерирането на енергия се увеличават..

Когато се възбуждат β2-адренергичните рецептори, стените на кръвоносните съдове и бронхиалните мускули се отпускат, тонусът на матката намалява по време на бременност, секрецията на инсулин и разграждането на мазнините се увеличават. По този начин стимулирането на бета-адренергичните рецептори с помощта на катехоламини води до мобилизиране на всички сили на тялото за активен живот..

Бета-адренергичните блокери (BAB) са група лекарствени вещества, които свързват бета-адренергичните рецептори и предотвратяват действието на катехоламини върху тях. Тези лекарства се използват широко в кардиологията.

Механизъм на действие

BAB намаляват честотата и силата на сърдечните контракции, понижават кръвното налягане. В резултат на това консумацията на кислород от сърдечния мускул намалява..

Диастолата се удължава - период на почивка, отпускане на сърдечния мускул, през който коронарните съдове се пълнят с кръв. Подобрението на коронарната перфузия (кръвоснабдяване на миокарда) се улеснява и от намаляване на интракардиалното диастолично налягане.

Налице е преразпределение на притока на кръв от нормално кръвоснабдени области към исхемични области, в резултат на което толерантността към упражненията се подобрява.

BAB имат антиаритмични ефекти. Те потискат кардиотоксичните и аритмогенните ефекти на катехоламините, а също така предотвратяват натрупването на калциеви йони в сърдечните клетки, които нарушават енергийния метаболизъм в миокарда..

Класификация

BAB е обширна група лекарства. Те могат да бъдат класифицирани по много начини..
Кардиоселективност - способността на лекарството да блокира само β1-адренергичните рецептори, без да засяга β2-адренергичните рецептори, които се намират в стената на бронхите, съдовете, матката. Колкото по-висока е селективността на BAB, толкова по-безопасно е да се използва при съпътстващи заболявания на дихателните пътища и периферните съдове, както и при захарен диабет. Селективността обаче е относително понятие. Когато се предписва лекарството в големи дози, степента на селективност намалява.

Някои BAB имат вътрешна симпатомиметична активност: способността до известна степен да стимулира бета-адренергичните рецептори. В сравнение с конвенционалните BAB, такива лекарства по-малко забавят сърдечната честота и силата на нейните контракции, по-рядко водят до развитие на синдром на отнемане, по-малко негативно влияят върху липидния метаболизъм.

Някои BAB са способни допълнително да разширяват кръвоносните съдове, тоест имат вазодилататорни свойства. Този механизъм се реализира с помощта на изразена вътрешна симпатомиметична активност, блокада на алфа-адренергичните рецептори или директно действие върху съдовите стени.

Продължителността на действие най-често зависи от характеристиките на химическата структура на BAB. Липофилните лекарства (пропранолол) действат няколко часа и бързо се елиминират от организма. Хидрофилните лекарства (атенолол) са ефективни за по-дълго време и могат да се предписват по-рядко. Създадени са и дългодействащи липофилни вещества (метопролол ретард). Освен това има BAB с много кратка продължителност на действие - до 30 минути (есмолол).

Превъртете

1. Некардиоселективен BAB:

А. Без присъща симпатомиметична активност:

  • пропранолол (анаприлин, обсидан);
  • надолол (коргард);
  • соталол (сотагексал, тензол);
  • тимолол (blockarden);
  • нипрадилол;
  • флестролол.

Б. С вътрешна симпатомиметична активност:

  • окпренолол (тразикор);
  • пиндолол (уиски);
  • алпренолол (аптин);
  • пенбутолол (бетапресин, леватол);
  • Бопиндолол (Sandonorm);
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • картеолол;
  • лабеталол.

2. Кардиоселективен BAB:

А. Без присъща симпатомиметична активност:

  • метопролол (беталок, беталок зок, корвитол, метозок, метокард, метокор, сердол, егилок);
  • атенолол (бетакард, тенормин);
  • бетаксолол (бетак, локарен, курлон);
  • есмолол (бревиблок);
  • бисопролол (aritel, bidop, biol, biprol, bisogamma, bisomor, concor, korbis, cordinorm, coronal, niperten, tirez);
  • карведилол (акридилол, багодилол, ведикардол, дилатренд, карведигама, карвенал, кориол, рекардий, талитон);
  • nebivolol (бинелол, nebivator, nebikor, nebilan, nebilet, nebilong, nevotenz, od-sky).

Б. С вътрешна симпатомиметична активност:

  • ацебуталол (ацекор, сектален);
  • талинолол (кордан);
  • целипролол;
  • епанолол (вазакор).

3. BAB със съдоразширяващи свойства:

  • амосулалол;
  • буциндолол;
  • дилевалол;
  • лабетолол;
  • медроксалол;
  • нипрадилол;
  • пиндолол.
  • карведилол;
  • небиволол;
  • целипролол.

4. BAB с продължително действие:

  • бопиндолол;
  • надолол;
  • пенбутолол;
  • соталол.
  • атенолол;
  • бетаксолол;
  • бисопролол;
  • епанолол.

5. BAB ултракъсо действие, кардиоселективно:

Приложение за заболявания на сърдечно-съдовата система

Ангина при натоварване

В много случаи BAB са сред водещите средства за лечение на ангина при натоварване и предотвратяване на гърчове. За разлика от нитратите, тези лекарства не предизвикват толерантност (резистентност към лекарства) при продължителна употреба. BABs са в състояние да се натрупват (натрупват) в тялото, което позволява след известно време да се намали дозата на лекарството. В допълнение, тези средства защитават самия сърдечен мускул, подобрявайки прогнозата, като намаляват риска от повтарящ се инфаркт на миокарда..

Антиангиналната активност на всички BAB е приблизително еднаква. Изборът им се основава на продължителността на ефекта, тежестта на страничните ефекти, разходите и други фактори..

Започнете лечението с малка доза, като постепенно го увеличавате до ефективно. Дозировката е избрана по такъв начин, че сърдечната честота в покой да е най-малко 50 на минута, а нивото на систоличното кръвно налягане е най-малко 100 mm Hg. Изкуство. След настъпване на терапевтичния ефект (спиране на пристъпите на стенокардия, подобряване на поносимостта към упражнения), дозата постепенно се намалява до минимално ефективната.

Дългосрочната употреба на високи дози BAB е неподходяща, тъй като това значително увеличава риска от странични ефекти. Ако тези средства не са достатъчно ефективни, по-добре е да ги комбинирате с други групи лекарства..

BAB не трябва да се отменя рязко, тъй като това може да доведе до синдром на отнемане.

BAB е особено показан, ако ангината при натоварване се комбинира със синусова тахикардия, артериална хипертония, глаукома, запек и гастроезофагеален рефлукс.

Инфаркт на миокарда

Ранното използване на BAB при миокарден инфаркт помага да се ограничи зоната на некроза на сърдечния мускул. В същото време смъртността намалява, намалява рискът от повторен миокарден инфаркт и сърдечен арест..

Такъв ефект оказват BABs без вътрешна симпатомиметична активност; за предпочитане е да се използват кардиоселективни лекарства. Те са особено полезни при комбиниране на миокарден инфаркт с артериална хипертония, синусова тахикардия, постинфарктна ангина пекторис и тахисистолична форма на предсърдно мъждене.

BAB може да се предписва веднага при постъпване в болница за всички пациенти при липса на противопоказания. При липса на странични ефекти лечението с тях продължава най-малко една година след претърпяване на миокарден инфаркт.

Хронична сърдечна недостатъчност

Проучва се употребата на BAB при сърдечна недостатъчност. Смята се, че те могат да се използват с комбинация от сърдечна недостатъчност (особено диастолна) и ангина при натоварване. Аритмии, артериална хипертония, тахисистолична форма на предсърдно мъждене в комбинация с хронична сърдечна недостатъчност също са основание за предписване на тази група лекарства.

Хипертонична болест

BAB са показани при лечението на хипертония, усложнена от хипертрофия на лявата камера. Те се използват широко и при млади пациенти с активен начин на живот. Тази група лекарства се предписва за комбинация от артериална хипертония с ангина на натоварване или сърдечни аритмии, както и след миокарден инфаркт..

Нарушения на сърдечния ритъм

BAB се използват за сърдечни аритмии като предсърдно мъждене и предсърдно трептене, суправентрикуларни аритмии и лошо поносима синусова тахикардия. Те могат да се предписват и при нарушения на камерния ритъм, но тяхната ефективност в този случай обикновено е по-слабо изразена. BAB в комбинация с калиеви препарати се използват за лечение на аритмии, причинени от гликозидна интоксикация.

Странични ефекти

Сърдечно-съдовата система

BAB инхибира способността на синусовия възел да произвежда импулси, които причиняват сърдечни контракции и причиняват синусова брадикардия - забавяне на пулса до по-малко от 50 в минута. Този страничен ефект е много по-слабо изразен при BAB с присъща симпатомиметична активност..

Лекарствата от тази група могат да причинят различна степен на атриовентрикуларен блок. Те също така намаляват силата на сърцето. Последният страничен ефект е по-слабо изразен при BAB със съдоразширяващи свойства. BAB понижават кръвното налягане.

Лекарствата от тази група причиняват спазъм на периферните съдове. Може да се появи студ на крайниците, ходът на синдрома на Рейно се влошава. Лекарствата със съдоразширяващи свойства са почти лишени от тези странични ефекти..

BAB намаляват бъбречния кръвоток (с изключение на надолол). Поради влошаване на периферното кръвообращение по време на лечение с тези лекарства, понякога се появява тежка обща слабост.

Дихателната система

BAB причиняват бронхоспазъм поради съпътстваща блокада на β2-адренергични рецептори. Този страничен ефект е по-слабо изразен при кардиоселективни лекарства. Въпреки това, техните ефективни дози за ангина пекторис или хипертония често са доста високи, докато кардиоселективността е значително намалена..
Използването на високи дози BAB може да предизвика апнея или временно спиране на дишането.

BAB влошават хода на алергичните реакции към ухапвания от насекоми, лекарства и хранителни алергени.

Нервна система

Пропранолол, метопролол и други липофилни BAB проникват от кръвта в мозъчните клетки през кръвно-мозъчната бариера. Следователно те могат да причинят главоболие, нарушения на съня, световъртеж, влошаване на паметта и депресия. В тежки случаи се появяват халюцинации, конвулсии, кома. Тези нежелани реакции са много по-слабо изразени при хидрофилни BAB, по-специално атенолол.

Лечението с BAB може да бъде придружено от нарушена нервно-мускулна проводимост. Това води до мускулна слабост, намалена издръжливост и бърза умора..

Метаболизъм

Неселективните BAB потискат производството на инсулин в панкреаса. От друга страна, тези лекарства инхибират мобилизацията на глюкоза от черния дроб, допринасяйки за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти със захарен диабет. Хипогликемията насърчава освобождаването на адреналин в кръвта, който действа върху алфа-адренергичните рецептори. Това води до значително покачване на кръвното налягане..

Следователно, ако е необходимо да се предписва BAB на пациенти със съпътстващ захарен диабет, е необходимо да се даде предимство на кардиоселективните лекарства или да се заменят с калциеви антагонисти или лекарства от други групи.

Много BAB, особено неселективни, намаляват нивото на „добрия“ холестерол (алфа-липопротеини с висока плътност) в кръвта и повишават нивото на „лошия“ (триглицериди и липопротеини с много ниска плътност). Лекарствата с β1-вътрешна симпатомиметична и α-блокираща активност (карведилол, лабетолол, пиндолол, дилевалол, целипролол) са лишени от този недостатък..

Други странични ефекти

Лечението с BAB в някои случаи е придружено от сексуална дисфункция: еректилна дисфункция и загуба на сексуално желание. Механизмът на този ефект е неясен..

BAB може да причини кожни промени: обрив, сърбеж, еритем, симптоми на псориазис. В редки случаи се регистрират загуба на коса и стоматит.

Един от сериозните странични ефекти е инхибирането на хематопоезата с развитието на агранулоцитоза и тромбоцитопенична пурпура..

Синдром на отнемане

Ако BAB се използва дълго време във високи дози, тогава внезапното спиране на лечението може да провокира така наречения синдром на отнемане. Проявява се с увеличаване на честотата на пристъпите на стенокардия, появата на камерни аритмии, развитието на миокарден инфаркт. В по-леките случаи синдромът на отнемане е придружен от тахикардия и повишено кръвно налягане. Синдромът на отнемане обикновено се появява няколко дни след спиране на приема на BAB.

За да се избегне развитието на синдром на отнемане, трябва да се спазват следните правила:

  • отменете BAB бавно, в рамките на две седмици, като постепенно намалявате дозата с една доза;
  • по време и след отмяната на BAB е необходимо да се ограничи физическата активност, ако е необходимо, да се увеличи дозата на нитрати и други антиангинални лекарства, както и лекарства, които понижават кръвното налягане.

Противопоказания

BABs са абсолютно противопоказани в следните ситуации:

  • белодробен оток и кардиогенен шок;
  • тежка сърдечна недостатъчност;
  • бронхиална астма;
  • синдром на болния синус;
  • атриовентрикуларен блок II - III степен;
  • нивото на систоличното кръвно налягане е 100 mm Hg. Изкуство. и отдолу;
  • сърдечна честота по-малка от 50 на минута;
  • лошо контролиран инсулинозависим захарен диабет.

Относително противопоказание за предписването на BAB - синдром на Рейно и атеросклероза на периферните артерии с развитие на интермитентна клаудикация.

На кого се предписват бета-блокери и защо?

Високото кръвно налягане е параметър на сърдечно-съдовия риск. Ето защо, според последните препоръки, задачите на медикаментозната терапия за хипертония се разглеждат не само за постигане на нейното намаляване и устойчив контрол, но и за предотвратяване на инфаркт, инсулт и смърт..

Днес подгрупата на антихипертензивните лекарства се състои от лекарства, които имат различен ефект върху появата на усложнения. Включва: диуретични фармацевтични продукти, АСЕ инхибитори, бета-блокери, калциеви антагонисти и ангиотензинови рецепторни блокери.


Някои проучвания показват, че продължителното лечение с бета-блокери (BAB) причинява отрицателни метаболитни ефекти, които значително увеличават риска от усложнения, особено при пациенти с коронарна болест на сърцето. Други свидетелстват за тяхната висока ефективност при скорошни инфаркти на фона на сърдечна недостатъчност. Въпреки това BAB продължава уверено да заема третото място в списъка на антихипертензивните лекарства..

Нека се опитаме да разберем в кои случаи приемът им ще бъде безопасен и евентуално ще донесе допълнителни ползи и кой не се препоръчва да пие BAB, макар и от последното поколение.

Как „работят“ бета-блокерите

Във външната мембрана на клетките на човешкото тяло има специални протеини, които разпознават и реагират по подходящ начин на хормонални вещества - адреналин и норепинефрин. Ето защо те се наричат ​​адренергични рецептори..

Общо са идентифицирани два алфа и три вида бета (β) адренергични рецептори. Разделението се основава на различната им чувствителност към лекарствени вещества - адреностимуланти и адреноблокери.

Тъй като темата на нашата статия е BAB, нека да разгледаме как функционирането на системите на тялото влияе върху стимулирането на β-рецепторите. Под въздействието на адреналинов хормон и вещества, подобни на него, те, освен че увеличават отделянето на ренин в бъбреците, изпълняват различни функции.

Β-1 адренергични рецепториΒ-2 адренергични рецептори
Увеличете силата и честотата на контракциите на мускулните снопове на миокарда.Отслабват тонуса на бронхиолите и стените на кръвоносните съдове на кръвоносната система.
Разширете лумена на сърдечните кръвоносни съдове.Забавяне или спиране на контракциите на бременната матка.
Увеличете проводимостта в апарата на His и в атриовентрикуларния възел.Увеличете секрецията на инсулинов хормон в панкреаса.
Насърчава бързото превръщане на захарта в гликоген.β-3 - увеличаване на скоростта на разграждане на мазнините.

Механизмът на действие на бета-блокерите напълно оправдава името им.

Като блокират действието на β-адренергичните рецептори и предпазват сърцето от адреналинов хормон, те допринасят за:

  • подобряване на работата на миокарда - той се свива и разширява по-рядко, силата на контракциите става по-малка и ритъмът е по-равномерен;
  • инхибиране на патологични промени в тъканите на лявата камера.

Основните кардиопротективни (предпазващи сърцето) ефекти на първите BAB, за които те са оценени, са намаляване на честотата на атаките на ангина пекторис и намаляване на болката в сърцето. Но те едновременно потискат работата на β2-рецепторите, което, както се вижда от таблицата, не трябва да се потиска..

В допълнение, получените странични ефекти значително стесняват популацията от пациенти, които се нуждаят от такива лекарства. Днес обаче вече има цели 3 поколения BAB.

На бележка. При липса на болка в областта на сърцето и пристъпи на "ангина пекторис", не се препоръчва лечението на патологии на сърдечно-съдовата система с помощта на β-блокери от всяко, дори ново поколение.

Какви лекарства са бета-блокерите

Досега са създадени около 100 лекарства, които имат потискащ ефект върху β-адренергичните рецептори. Днес се използват около 30 активни вещества, които са в основата на производството на бета-блокери..

Представяме класификацията на бета-блокерите въз основа на списък на сертифицирани лекарства, най-често предписвани от нашите кардиолози:

Списък на поколенията BAB - име, синоними и аналозиХарактеристики, в зависимост от ефекта върху адренергичните рецептори
Това е подгрупа от неселективни BAB. Те инхибират алфа и бета адренергичните рецептори с еднаква сила. Потискането на последното причинява негативни странични ефекти, които ограничават използването им
Тази категория BAB е селективна за рецептори от β-2 тип. Тя получи общото наименование "Кардиоселективни лекарства".

Внимание! Селективните и неселективните BAB понижават кръвното налягане в същата степен. Но има по-малко отрицателни ефекти от приемането на кардиоселективни сортове от 2-ро поколение, така че те могат да бъдат предписани дори при наличие на съпътстващи патологии.

Тези съвременни лекарства имат не само кардиоселективни ефекти. Те имат съдоразширяващ ефект. Те знаят как да отпуснат кръвоносните съдове на кръвоносната система. Labetalol прави това, като блокира алфа-адренергичните рецептори, Nebivolol подобрява съдовата релаксация в периферията, а Carvedilol прави и двете едновременно..

BAB лекарства с вътрешна симпатомиметична активност, в по-голямата част от случаите. се използват при медикаментозна терапия при неусложнена сърдечна недостатъчност, включително по време на бременност.

В същото време, въпреки че не причиняват спазъм на съдовете и силно намаляване на пулса, те все още не успяват да спрат атаките на ангина пекторис, остър коронарен синдром, а също така не дават след полагане на нужната толерантност към упражненията. Списъкът с такива лекарства включва - Celiprolol, Pindolol, Oxprenolol, Acebutolol.

Съвет. Когато започнете да пиете лекарство, намерете в инструкциите споменаване на кой тип - липофилни (мастноразтворими) или хидрофилни (водоразтворими) хапчета. Той определя кога да ги приема, преди или след хранене..

Освен това беше отбелязано, че лечението с водоразтворими форми не причинява кошмари. Уви, те обаче не са подходящи за понижаване на кръвното налягане при наличие на бъбречна недостатъчност..

Индикации за назначаване и предупреждения

Подробна сравнителна характеристика на бета-блокерите е разбираема само за теснопрофилните кардиолози. Въз основа на него, като се вземат предвид реалните резултати в постигнатите показатели за намаляване на кръвното налягане и подобряване (влошаване) на благосъстоянието на определен пациент, се избират индивидуални дози и евентуално комбинирани форми на бета-блокери с други лекарства за налягане. Бъдете търпеливи, тъй като това може да отнеме значително време, понякога около година.

Като цяло β-адренергичните блокиращи лекарства могат да бъдат предписани за:

  • тахикардия, ангина пекторис, първична хипертония, стабилна хронична сърдечна недостатъчност, исхемична болест на сърцето, аритмии, предшестващ инфаркт, синдром на UI-QT, камерна хипертрофия, изпъкване на листчета на митралната клапа, аортна аневризма, наследствена болест на Морфан;
  • вторична хипертония, причинена от бременност, тиреотоксикоза, увреждане на бъбреците;
  • повишаване на кръвното налягане преди планирана и след хирургическа интервенция;
  • вегетативно-съдови кризи;
  • глаукома;
  • постоянни мигрени;
  • отнемане на наркотици, алкохол или наркотици.

Забележка. Съвсем наскоро цената на някои нови бета-блокери беше небесна. Днес има много синоними, аналози и генерици, които не отстъпват по своята ефективност на популяризираните патентовани BAB-лекарства и тяхната цена е доста достъпна дори за пенсионерите с ниски доходи..

Противопоказания

Под абсолютна забрана е назначаването на всякакъв вид бета-блокери на пациенти с атриовентрикуларен блок II-III степен.

Относителните включват присъствието на:

  • бронхиална астма;
  • хронична белодробна обструкция;
  • диабетно заболяване, придружено от чести пристъпи на хипогликемия.

Струва си обаче да се изясни, че под наблюдението на лекар и при спазване на предпазни мерки при намиране и коригиране на безопасна доза, пациентите с тези заболявания могат да изберат едно от многото лекарства от 2-ро или 3-то поколение..

Ако имате анамнеза за диабетно заболяване без епизоди на хипогликемия или метаболитен синдром, лекарите не са забранени и дори се препоръчва на такива пациенти да се предписват карведилол, бизопролол, небиволол и метопролол сукцинат. Те не нарушават въглехидратния метаболизъм, не намаляват, а напротив увеличават чувствителността към инсулиновия хормон, а също така не инхибират разграждането на мазнините, които увеличават телесното тегло.

Странични ефекти

Всяко от BAB-лекарствата има малък списък със собствени, присъщи само странични ефекти..

Най-често срещаните сред тях са:

  • развитие на обща слабост;
  • намалена производителност;
  • повишена умора;
  • суха кашлица, пристъпи на задушаване;
  • охлаждане на ръцете и краката;
  • нарушения на изпражненията;
  • индуциран от лекарства псориазис;
  • нарушения на съня, придружени от кошмари.

Важно. Много мъже категорично отказват лечение с бета-блокери поради страничния ефект, който е възможен при лекарства от първо поколение - пълна или частична импотентност (еректилна дисфункция). Моля, обърнете внимание, че новите лекарства от второ и трето поколение помагат за контролиране на кръвното налягане и в същото време ви позволяват да поддържате потентността.

Синдром на отнемане

При избора на правилната доза и вид бета-блокер, лекарят взема предвид коя патология ще бъде лекувана. Има BAB лекарства, които могат (трябва) да се пият 2 до 4 пъти на ден. При терапията на хипертония обаче се използват главно продължителни форми, които се пият 1 път (сутрин) на 24 часа..

Въпреки това, не трябва да се учудваме на пациенти, страдащи от ангина пекторис. Те и продължителната форма на бета-блокера ще трябва да пият два пъти - както сутрин, така и вечер. За тях има и предупреждение за спазване на постепенното оттегляне от лечението с бета-блокери, тъй като внезапното им оттегляне може да причини значително влошаване на хода на заболяването..

Това изисква баланс. Всяка седмица, като леко намаляват дозата на бета-блокера, те започват да приемат друго лекарство, което намалява кръвното налягане и сърдечната честота, като постепенно увеличава дозата му.

И в заключение на тази статия предлагаме да гледаме видео, в което говорим за лекарства, на които е забранено да се приемат едновременно с лекарства на BAB.

Често задавани въпроси към лекаря

Годишнината на съпруга наближава. Наскоро му беше предписан Карведилол. Може ли да пие алкохолни напитки?

Да пиете или да не пиете алкохол - изборът винаги остава за пациента. Всички напитки, съдържащи етанолов алкохол, многократно ще отменят ефекта на бета-блокерите.

Плюс това, след известно време, всеки го има индивидуално и в зависимост от много показатели, кръвното налягане, леко понижено от алкохолна либация, рязко се повишава, причинявайки пристъп на хипертония или ангина пекторис. Комбинацията от бета-блокер и алкохол може да доведе до камерно мъждене.

Има и парадоксални случаи, когато BAB не намалява, а напротив засилва ефекта на лекарството - налягането пада рязко, сърцето се забавя. Дори са регистрирани смъртни случаи.

Какво може да замести бета-блокерите?

Въз основа на принципите на механизма на действие, бета-блокерите могат да бъдат заменени само от тях и да преминат от един вид лекарство към друг. Не всички пациенти с проблеми в сърдечно-съдовата система обаче са в състояние да постигнат желания резултат, а някои имат силни странични ефекти, които пречат на нормалния им начин на живот..

За такива хора, за да намали и контролира кръвното налягане, лекарят ще избере диуретик и / или АСЕ инхибитор и за борба с тахикардия, някои от антагонистите на калциевите канали.

Бета-блокери. Списък на лекарствата от ново поколение, какво представлява, за какво се използва, механизъм на действие, класификация, странични ефекти

Бета-блокери - списък с лекарства

Бета-блокерите са лекарства, които временно блокират бета-адренергичните рецептори. Тези средства най-често се предписват за:

  • терапия за сърдечни аритмии;
  • необходимостта от предотвратяване на повтарящ се инфаркт на миокарда;
  • лечение на хипертония.

Какво представляват бета адренергичните рецептори?

Бета-адренергичните рецептори са рецептори, които реагират на хормоните адреналин и норепинефрин и са разделени на три групи:

  1. β1 - са преобладаващо локализирани в сърцето и при стимулиране силата и честотата на сърдечните контракции се увеличават, кръвното налягане се повишава; също така β1-адренергичните рецептори се намират в бъбреците и служат като рецептори на перигломеруларния апарат;
  2. β2 - рецептори, които са в бронхиолите и при стимулиране провокират тяхното разширяване и елиминиране на бронхоспазъм; също така, тези рецептори са върху чернодробните клетки и тяхното стимулиране от хормони насърчава разграждането на гликогена (полизахарид за съхранение) и освобождаването на глюкоза в кръвта;
  3. β3 - локализирани в мастната тъкан, под въздействието на хормони, те активират разграждането на мазнините, предизвикват освобождаването на енергия и увеличават производството на топлина.

Класификация и списък на бета-блокерите

В зависимост от това върху кои рецептори действат бета-блокерите, карайки ги да блокират, тези лекарства се разделят на две основни групи..

Селективни (кардиоселективни) бета-блокери

Действието на тези лекарства е селективно и е насочено към блокиране на β1-адренергичните рецептори (те не засягат β2-рецепторите), докато се наблюдават предимно сърдечни ефекти:

  • намаляване на силата на сърдечните контракции;
  • намаляване на сърдечната честота;
  • потискане на проводимостта през атриовентрикуларния възел;
  • намалена възбудимост на сърцето.

Тази група включва следните лекарства:

  • атенолол (Atenobene, Prinorm, Hypoten, Tenolol и др.);
  • бисопролол (Concor, Bisomor, Coronal, Bisogamma и др.);
  • бетаксолол (Glaox, Curlon, Lokren, Betoptik и др.);
  • метопролол (Вазокардин, Беталок, Корвитол, Логимакс и др.);
  • небиволол (бинелол, небилет, небиватор);
  • талинолол (Cordanum);
  • есмолол (Breviblock).

Тези лекарства са в състояние да блокират както β1, така и β2-адренергичните рецептори, имат хипотензивен, антиангинален, антиаритмичен и мембранно стабилизиращ ефект. Тези лекарства също причиняват повишаване на бронхиалния тонус, артериолния тонус, тонуса на матката на бременна жена и увеличаване на периферното съдово съпротивление..

Това включва следните лекарства:

  • пропранолол (анаприлин, пропамин, нолотен, индерал и др.);
  • Бопиндолол (Sandinorm);
  • левобунолол (Vistagen);
  • надолол (Korgard);
  • окпренолол (Trazicor, Coretal);
  • обунол (Vistagan);
  • пиндолол (Wisken, Viscaldix);
  • соталол (Sotagexal, Sotalex).
  • тимолол (Okumed, Arutimol, Fotil, Glucomol и др.).

Бета-блокери от последно поколение

Лекарствата от новото, трето поколение се характеризират с допълнителни съдоразширяващи свойства поради блокадата на алфа-адренергичните рецептори. Списъкът на съвременните бета-блокери включва:

  • карведилол (Acridilol, Vedicardol, Carvedigamma, Recardium и др.);
  • целипролол (Celipres);
  • буциндолол.

За да се изясни списъкът с лекарства за бета-блокери при тахикардия, заслужава да се отбележи, че в този случай най-ефективните лекарства, които помагат за намаляване на сърдечната честота, са лекарства на базата на бисопролол и пропранолол.

Противопоказания за употребата на бета-блокери

Основните противопоказания за тези лекарства са:

  • бронхиална астма;
  • ниско налягане;
  • синдром на болния синус;
  • периферна артериална патология;
  • брадикардия;
  • кардиогенен шок;
  • атриовентрикуларен блок от втора или трета степен.

Хемодинамика

Нека направим сравнение на хемодинамиката на лекарствата, които са α и β-блокери.

  1. Сърдечен ритъм. α-блокерите плавно увеличават този показател, за разлика от β-блокерите, които бързо намаляват пулса.
  2. Лекарствата за кръвно налягане и от двата вида са еднозначно по-ниски.
  3. Атриовентрикуларна проводимост на импулса от синотриалния възел към вентрикула на сърцето, α-блокерите остават непроменени, а β-блокерите значително намаляват.
  4. Контрактилитетът на миокарда под действието на лекарства, представени от α-блокери, остава непроменен или леко се увеличава. β-блокерите малко понижават този показател.
  5. И двата вида блокери намаляват общото периферно съдово съпротивление, а α-блокерите правят това по-ясно.
  6. Ефектът върху бъбречния кръвоток е точно обратният: α-блокерите увеличават този показател, а β-блокерите действат като техни антагонисти.

Клиничните прояви на тези видове адренергични блокери също имат както прилики, така и някои разлики..

Действайки върху кръвното налягане, и двата вида понижиха границата на систоличното кръвно налягане с 6 точки. По отношение на фазата на диастолата налягането намалява с 4 точки. Сърдечната честота спада с 5 удара в минута. Всички тези данни се отнасят за пациенти с лека до умерена хипертония..

С увеличаване на дозата на лекарствата и в двата случая сърдечната честота спада значително, но динамиката на спада на налягането остава практически непроменена..

Какво представляват селективните и неселективните бета-блокери и на кого се предписват тези лекарства?

Бета-блокерите (β-адренолитици) са лекарства, които временно блокират β-адренергичните рецептори, които са чувствителни към надбъбречните хормони (адреналин, норепинефрин). Тези рецептори са локализирани в сърцето, бъбреците, скелетните мускули, черния дроб, мастната тъкан и кръвоносните съдове. Лекарствата обикновено се използват в кардиологията за облекчаване на симптомите при заболявания на сърцето и кръвоносните съдове..

Противопоказания

β1- и β2-адренолитиците имат подобни противопоказания за прием. Лекарствата не се предписват за:

  • атриовентрикуларен блок;
  • брадикардия;
  • ортостатична хипотония;
  • синоатриална блокада;
  • левокамерна недостатъчност;
  • терминална цироза на черния дроб;
  • обструктивна белодробна болест;
  • декомпенсирана бъбречна недостатъчност;
  • хронични патологии на бронхите;
  • вазоспастична ангина пекторис;
  • остра миокардна недостатъчност.

Селективните адренергични блокери не се приемат в случай на нарушена периферна циркулация, бременност и кърмене.

Как действат блокерите на адреналиновите рецептори

Механизмът на действие на β-блокерите е свързан с временното блокиране на адренергичните рецептори. Лекарствата ограничават ефекта на надбъбречните хормони чрез намаляване на чувствителността на целевите клетки. β-адренергичните рецептори реагират на епинефрин и норепинефрин. Те се намират в различни телесни системи:

  • миокард;
  • мастна тъкан;
  • черен дроб;
  • кръвоносни съдове;
  • бъбреци;
  • бронхи;
  • мускулен слой на матката.

Приемът на адренергични блокери води до обратимо дезактивиране на рецепторите, които са чувствителни към катехоламини. Това са биоактивни вещества, които осигуряват междуклетъчни взаимодействия в тялото. Това води до следните ефекти:

  • разширяване на вътрешния диаметър на бронхите;
  • понижаване на кръвното налягане;
  • разширяване (вазодилатация) на кръвоносните капиляри;
  • намаляване на тежестта на аритмия;
  • повишено освобождаване на кислород от кръвните клетки от клетките;
  • намален сърдечен ритъм (HR);
  • стимулиране на контракциите на миометриума;
  • понижаване на концентрацията на захар в кръвта;
  • намаляване на скоростта на провеждане на импулси към миокарда;
  • повишена перисталтика на храносмилателния тракт;
  • забавяне на синтеза на тироксин от щитовидната жлеза;
  • намаляване на нуждите от миокарден кислород;
  • ускоряване на разграждането на липидите в черния дроб и др..

Метаболитна реакция

Неселективните BAB могат да потиснат производството на инсулин. Също така, тези лекарства значително инхибират процесите на мобилизация на глюкоза от черния дроб, което допринася за развитието на продължителна хипогликемия при пациенти с диабет. Хипогликемията, като правило, насърчава освобождаването на адреналин в кръвта, който действа върху алфа-адренергичните рецептори.

Много BAB, особено неселективни, намаляват нивото на нормалния холестерол в кръвта и съответно повишават нивото на лошия. Въпреки това, такива лекарства като "Carvedilol" заедно с "Labetolol", "Pindolol", "Dilevalol" и "Celiprolol" са лишени от този недостатък..

Механизъм на действие

Човешкото тяло съдържа голяма група катехоламини - биологично активни вещества, които имат стимулиращ ефект върху вътрешните органи и системи, задействайки адаптивни механизми. Действието на един от представителите на тази група, адреналин, е добре известно, нарича се още стресова субстанция, хормон на страха. Действието на активното вещество се осъществява чрез специални структури - β-1, β-2 адренергични рецептори.

Механизмът на действие на бета-блокерите се основава на инхибиране на активността на β-1-адренергичните рецептори в сърдечния мускул. Органите на кръвоносната система реагират на този ефект по следния начин:

  • сърдечната честота се променя към намаляване на честотата на контракциите;
  • силата на сърдечните контракции намалява;
  • понижен съдов тонус.

Успоредно с това бета-блокерите инхибират действието на нервната система. По този начин е възможно да се възстанови нормалното функциониране на сърцето и кръвоносните съдове, което намалява честотата на пристъпите на стенокардия, артериалната хипертония, атеросклерозата и исхемичната болест. Намален е рискът от внезапна смърт от инфаркт, сърдечна недостатъчност. Постигнат е напредък в лечението на хипертония и състояния, свързани с високо кръвно налягане.

Адреноблокери: общи характеристики

Лекарствата от тази група (алфа и бета блогъри) влияят по определен начин на адреналиновите рецептори и имат следния ефект върху тялото:

  • съдоразширяващо действие;
  • понижаване на кръвното налягане;
  • стесни лумена на бронхите;
  • намаляване на нивата на глюкоза в кръвта;
  • облекчаване на тахикардия (забавяне на ускорения сърдечен ритъм).

Лекарствата от адренергичната блокер група са разделени на няколко подгрупи, ефектът от които е незначителен, но различен. Такива подробни подробности, които разграничават подгрупите на тези лекарства, са необходими на лекарите, за да изберат най-доброто лекарство за хипертония за всеки пациент. Какво е по-добре да изберете и как да приемате с хипертония това или онова лекарство от тази група се предписва от лекаря.

Показания за употреба

Бета-блокерите се предписват при хипертония и сърдечни заболявания. Това е обща характеристика на терапевтичното им действие. Най-честите заболявания, за които се използват, са:

  • Хипертония. Бета-блокерите за хипертония намаляват стреса върху сърцето, нуждата му от кислород намалява и кръвното налягане се нормализира.
  • Тахикардия. С честота на пулса от 90 удара в минута или повече, бета-блокерите са най-ефективни.
  • Инфаркт на миокарда. Действието на веществата е насочено към намаляване на засегнатата област на сърцето, предотвратяване на рецидив, защита на мускулната сърдечна тъкан. В допълнение, лекарствата намаляват риска от внезапна смърт, увеличават физическата издръжливост, намаляват развитието на аритмии и насърчават насищането на миокарда с кислород..
  • Захарен диабет със сърдечни патологии. Високоселективните бета-блокери подобряват метаболитните процеси, повишават чувствителността на тъканите към инсулина.
  • Сърдечна недостатъчност. Лекарствата се предписват по схема, включваща постепенно увеличаване на дозата.

Списъкът на заболяванията, за които се предписват бета-блокери, включва глаукома, различни видове аритмии, пролапс на митралната клапа, тремор, кардиомиопатия, остра аортна дисекация, хиперхидроза, усложнения на хипертонията. Лекарствата се предписват за профилактика на мигрена, варикозно кървене, за лечение на артериални патологии, депресия. Терапията на тези заболявания включва използването само на някои BB, тъй като фармакологичните им свойства са различни.

Странични ефекти

Страничните ефекти могат да се проявят по различен начин. Един тип бета-блокер може да се понася лесно, докато друг е труден. Лекарствата с бета-блокери имат много негативни прояви. Преди да пристъпите към курса на лечение, трябва да се консултирате с кардиолог. Не можете сами да приемате средства.

Най-честите нежелани реакции са:

  • Слабост в тялото, сънливост.
  • Сухи очи.
  • Нарушение на пространствената ориентация.
  • Треперене на долната част на тялото.
  • Възпаление на кожата, проявяващо се като сърбеж, обрив или уртикария.
  • Бронхиален спазъм.
  • Хиперхидроза (повишено изпотяване).
  • Нарушение на състава на кръвта. Отклоненията се определят с лабораторен метод.
  • Сърдечни нарушения (брадикардия, понижено кръвно налягане, сърдечна недостатъчност).
  • Главоболие.
  • Сърдечен блок.
  • Интоксикация.
  • Обостряне на бронхите ac src = "https://healthperfect.ru/wp-content/uploads/2020/01/beta-adrenoblokatory-2.jpg" width = "521" height = "239" [/ img]

Не се препоръчва да се използват лекарства от посочената фармацевтична група, ако са налице заболявания - брадикардия, колапс, АV блок от първа степен, артериално заболяване, нарушено движение на импулса от синусовия възел към предсърдията и вентрикулите, патология на ритъма на синусовия възел, дислипидемия.

Лекарствата са противопоказани за бременни жени, в детска възраст, както и за хора с изразена алергична реакция към блокерния компонент. Лекарствата могат да понижат нивата на захар, така че те се използват изключително предпазливо от диабетици. Може да понижи либидото при мъжете за дълъг период.

Класификация на лекарствата

Класификацията на бета-блокерите се основава на специфичните свойства на тези активни вещества:

  1. Блокерите на епинефриновите рецептори са способни да действат едновременно както на β-1, така и на β-2 структури, причинявайки странични ефекти. Въз основа на тази характеристика се разграничават две групи лекарства: селективни (действащи само върху β-1 структури) и неселективни (действащи както върху β-1, така и върху β-2 рецепторите). Селективните ВВ имат особеност: когато дозата се увеличи, специфичността на тяхното действие постепенно се губи и те започват да блокират β-2 рецепторите..
  2. Разтворимостта в някои вещества разграничава групи: липофилни (мастноразтворими) и хидрофилни (водоразтворими).
  3. BB, които са способни частично да стимулират адренергичните рецептори, се комбинират в група лекарства с вътрешна симпатомиметична активност.
  4. Блокерите на епинефриновите рецептори се разделят на лекарства с кратко и дълго действие..
  5. Фармаколозите са разработили три поколения бета-блокери. Всички те все още се използват в медицинската практика. Лекарствата от последното (трето) поколение имат най-малък брой противопоказания и странични ефекти.

Кардиоселективни бета-блокери

Колкото по-висока е селективността на лекарството, толкова по-силен е терапевтичният ефект. Селективните бета-блокери от 1-во поколение се наричат ​​некардиоселективни, това са най-ранните представители на тази група лекарства. Освен терапевтични, те имат силни странични ефекти (например бронхоспазъм). ВВ от II поколение са кардиоселективни лекарства, те имат целенасочен ефект само върху сърдечни рецептори тип 1 и нямат противопоказания за хора със заболявания на дихателната система.

Талинолол, ацебутанол, целипролол имат вътрешна симпатомиметична активност, атенолол, бисопролол, карведилол нямат това свойство. Тези лекарства са се доказали като ефективни при лечението на предсърдно мъждене, синусова тахикардия. Талинололът е ефективен при хипертонична криза, пристъпи на стенокардия, инфаркт, във високи концентрации блокира рецептори тип 2. Бисопролол може да се приема непрекъснато при хипертония, исхемия, сърдечна недостатъчност, понася се добре. Има тежки симптоми на отнемане.

Вътрешна симпатомиметична активност

Alprenolol, Carteolol, Labetalol - I поколение бета-блокери с вътрешна симпатомиметична активност, Epanolol, Acebutanol, Celiprolol - II поколение лекарства с такъв ефект. Алпренолол се използва в кардиологията за лечение на коронарна артериална болест, хипертония, неселективен бета-блокер с много странични ефекти и противопоказания. Целипролол се е доказал в лечението на хипертония, предотвратява пристъпите на ангина, но е доказано, че лекарството взаимодейства с много лекарства.

Липофилни лекарства

Липофилните блокери на адреналиновите рецептори включват пропранолол, метопролол, ретард. Тези лекарства се обработват активно от черния дроб. При чернодробни патологии или при пациенти в напреднала възраст може да възникне предозиране. Липофилността определя страничните ефекти, които се проявяват чрез нервната система, като депресия. Пропранолол е ефективен при тиреотоксикоза, кардиомиалгия, миокардна дистрофия. Метопролол инхибира действието на катехоламини в сърцето по време на физически и емоционален стрес, е показан за употреба при сърдечни патологии.

Хидрофилни лекарства

Бета-блокерите за хипертония и сърдечни заболявания, които са хидрофилни лекарства, не се обработват от черния дроб, те се екскретират през бъбреците. При пациенти с бъбречна недостатъчност той се натрупва в организма. Те имат продължително действие. По-добре е да приемате лекарства преди хранене и да пиете много вода. Тази група включва атенолол. Ефективен при лечението на хипертония, хипотензивният ефект продължава около един ден, докато периферните съдове остават в добра форма.

Разновидности на лекарства

Има три класификации на тази група лекарства, а именно:

  1. По ефекта върху рецепторите (селективни и неселективни).
  2. Разтворимост в средата (липофилна и хидрофилна).
  3. По ефекта върху вегетативната нервна система (със и без симпатомиметична активност).

Има класификация на фондовете за три поколения. Колкото по-високо е поколението на лекарството, толкова по-малко странични ефекти от него. Но ефективността не винаги зависи от поколението. Специалистът се фокусира върху индивидуалната реакция на организма към лекарството. Лекарствата от трето поколение могат да отпуснат и разширят кръвоносните съдове..

Сред такива фондове са:

  • Лабеталол;
  • Карведилол;
  • "Небиволол".

В много случаи BAB са сред водещите агенти за лечение на ангина при натоварване и предотвратяване на атаки.

Кога да не се използва

Има няколко противопоказания за употребата на лекарства за бета-блокери, които включват:

  • Повишена (свръхчувствителност) свръхчувствителност към лекарствените компоненти.
  • Брадикардия, при която пулсът е по-малък от 50 в минута.
  • Някои видове блокади, които предотвратяват преминаването на импулси в проводящата система на сърцето.
  • Бронхиална астма (алергична патология, придружена от тежък бронхоспазъм в отговор на приема на алерген в организма).
  • Хронична обструктивна белодробна болест.

Преди да започнете бета-блокери, трябва да се изключат медицински противопоказания.

Лечение на инфаркт

Ранното използване на BAB на фона на инфаркт помага за ограничаване на некрозата на сърдечния мускул. В същото време смъртността и рискът от втори инфаркт са значително намалени. Освен това рискът от сърдечен арест е намален.

Подобен ефект се получава от лекарства без симпатомиметична активност, за предпочитане е да се използват кардиоселективни лекарства. Те са особено полезни при комбиниране на инфаркт с заболявания като артериална хипертония, синусова тахикардия, ангина пекторис след инфаркт и тахисистолично предсърдно мъждене.

Тези лекарства могат да се предписват на пациенти веднага след постъпване в болницата, при условие че няма определени противопоказания. При липса на странични ефекти лечението трябва да продължи поне една година след инфаркт..

Представители

Бета-блокерите са представени от голям брой лекарства. Най-често срещаните в клиничната практика са следните представители на групата (представени са непатентовани международни имена):

  • Пропранолол (Obzidan, Anaprilin) ​​е неселективен бета-блокер, който засяга не само сърцето и кръвоносните съдове, но и други органи. Следователно лекарствата от групата често причиняват развитие на странични ефекти, които включват спазъм на периферните съдове (не може да се използва при болестта на Рейно), нарушена еректилна функция при мъжете.
  • Атенолол - лекарството има подчертан терапевтичен ефект върху сърцето. Той практически не прониква в тъканите на централната нервна система, следователно не причинява сънливост. На фона на използването му е разрешено да се извършва потенциално опасна работа (шофиране на кола или друг транспорт). Лекарството е по-малко вероятно да предотврати развитието на миокарден инфаркт или мозъчен инсулт.
  • Метопролол (Corvitol, Egilok) е кардиоселективен агент, който в зависимост от формата (цитрат или сукцинат) може да има терапевтичен ефект за 8 или 12 часа.
  • Бисопролол (Aritel, Concor) е най-популярното кардиоселективно лекарство, което има всички предимства на съвременните лекарства. Използва се за лечение на хипертония и хронична сърдечна недостатъчност.
  • Карведилол (Дилатренд) - от всички представители той има най-малък ефект върху сърдечната честота. Лекарството намалява кръвното налягане в по-голяма степен чрез намаляване на периферното съдово съпротивление.
  • Небиволол (Nebilet, Nebivator, Binelol) е модерно кардиоселективно лекарство, което има малко странични ефекти. Използва се главно за комплексна терапия на пациенти със сърдечна недостатъчност и захарен диабет.

Предписването на лекарства от групата може да се извършва само от лекар по медицински причини. Анулирането на лекарството се извършва внимателно с постепенно намаляване на дозата на лекарството. При рязко спиране на приемането на лекарства рискът от развитие на „синдром на отнемане“, който включва повишен пулс, значително повишаване на кръвното налягане и аритмия.

Когато е назначен

Употребата на бета-блокери е показана при наличие на следните заболявания на сърдечно-съдовата система:

  • Артериална хипертония (есенциална хипертония).
  • Ангина пекторис (чувство на притискане в гърдите поради недостатъчно кръвоснабдяване).
  • Миокарден инфаркт (лекарствата се използват и за профилактика).
  • Аритмии (нарушение на честотата и ритъма на сърдечните контракции от различен произход).

Идентифицирането на показанията за употреба на лекарства се извършва от лекуващия лекар. Предварително се изисква допълнително обективно изследване, включително ЕКГ, коагулограма.

Синдром на отнемане

Ако BAB се използва дълго време във високи дози, тогава внезапното спиране на лечението може да провокира така наречения синдром на отнемане. Проявява се с увеличаване на честотата на пристъпите на стенокардия, появата на камерни аритмии, развитието на миокарден инфаркт. В по-леките случаи синдромът на отнемане е придружен от тахикардия и повишено кръвно налягане. Синдромът на отнемане обикновено се появява няколко дни след спиране на приема на BAB.

За да се избегне развитието на синдром на отнемане, трябва да се спазват следните правила:


Следваща Статия
ЯМР изследване какво е това: показания, какво разкрива